Savdo nomi aspirin kardio

Xalqaro patentlanmagan yoki guruhlangan nomi Asetilsalitsil kislotasi

Dozalash shakli

Ichak bilan qoplangan tabletkalar


Tarkibi


Aspirin kardiyo preparatining 1 tabletkasi faol modda sifatida 100 mg yoki 300 mg Asetilsalitsil kislotasini o'z ichiga oladi; yordamchi moddalar tsellyuloza, 10 mg yoki 30 mg kukun, makkajo'xori kraxmal 10 mg yoki 30 mg; ichak eriydigan qobiq metakril kislotasi va etil akrilat kopolimer (11) 7,857 mg yoki 21,709 mg, polisorbat 80 0,186 mg yoki 0,514 mg, natriy lauril sulfat 0,057 mg yoki 0,157 mg, talk 8,100 mg yoki 22,380 mg, trietil sitrat 0,800 mg yoki 2,240 mg.

Tavsif

Dumaloq bikonveks tabletkalari oq rangga ega; ko'ndalang kesimda oq rangli qobiq bilan o'ralgan bir xil oq massa mavjud.

Farmakoterapiya guruhi

Antiplatelet vositasi.


Farmakodinamika


Asetilsalitsil kislotasining (asa) antitrombotsit ta'sir mexanizmi siklooksigenaza (Cox-1) ning qaytarilmas inhibisyoniga asoslangan bo'lib, natijada tromboksan A2 sintezi bloklanadi va trombotsitlar agregatsiyasi inhibe qilinadi. Antiplatelet ta'siri trombotsitlarda eng aniq namoyon bo'ladi, chunki ular siklooksigenazni qayta sintez qila olmaydi. Asa trombotsitlar agregatsiyasini bostirishning boshqa mexanizmlariga ega deb ishoniladi, bu esa uni turli qon tomir kasalliklarida qo'llash doirasini kengaytiradi.
Asa shuningdek yallig'lanishga qarshi, analjezik va antipiretik ta'sirga ega.


Farmakokinetikasi


Assimilyatsiya
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, asa oshqozon-ichak traktidan (gi) tez va to'liq so'riladi. Asa so'rilish paytida qisman metabolizmga uchraydi. So'rilish paytida va undan keyin asa asosiy metabolit – salitsil kislotasiga aylanadi. Tabletkalar kislotaga chidamli membrana bilan qoplanganligi sababli asa oshqozonda emas, balki o'n ikki barmoqli ichakning ishqoriy muhitida chiqariladi. Qon plazmasidagi Asetilsalitsil kislotasining (Cmax) maksimal kontsentratsiyasiga tabletkalarni qabul qilganidan taxminan 2-7 soat o'tgach erishiladi, shuning uchun asa ning ichak bilan qoplangan tabletkalar shaklida so'rilishi an'anaviy tabletkalarga nisbatan sekinlashadi (ichak bilan qoplanmagan).
Oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda, asa ning so'rilish darajasiga ta'sir qilmasdan so'rilishi sekinlashadi. Ichak bilan qoplangan asa tabletkalarining so'rilish tezligining pastligi qon plazmasidagi asa ta'siriga va preparatning past dozalari bilan uzoq muddatli terapiya paytida trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, aspirin kardiyo tabletkalarining oshqozonda maksimal darajada barqarorligini ta'minlash uchun preparatni ovqatdan 30 daqiqa oldin ko'p suyuqlik bilan ichish tavsiya etiladi.
Tarqatish
Asa va salitsil kislotasi asosan plazma oqsillari bilan bog'lanadi va tanada tez tarqaladi. Salitsil kislotasi platsentadan o'tib, ona suti bilan ajralib chiqadi.
Metabolizm
Asa ning asosiy metaboliti salitsil kislotasidir. Salitsil kislotasining metabolizmi jigarda salitsil kislotasi, salitsil kislotasining fenolik glyukuronidi, salitsil glyukuronidi va gentisurik kislota hosil bo'lishi bilan amalga oshiriladi.
Olib tashlash
Salitsil kislotasining chiqarilishi dozaga bog'liq, chunki uning metabolizmi fermentativ tizimning imkoniyatlari bilan cheklangan. Yarimparchalanish davri asa ni past dozalarda qo'llashda 2-3 soatdan, preparatni yuqori dozalarda qo'llashda 15 soatgacha (og'riq qoldiruvchi vosita sifatida Asetilsalitsil kislotasining odatdagi dozalari). Salitsil kislotasi va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi. Farmakokinetik ma'lumotlarga ko'ra, asa 100 mg dan 500 mg gacha bo'lgan dozada qabul qilinganda konsentratsiya-doza egri chizig'ida klinik jihatdan muhim og'ishlar mavjud emas.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

* Xavf omillari (masalan, qandli diabet, giperlipidemiya, arterial gipertenziya, semirish, chekish, qarilik) va takroriy miokard infarkti mavjud bo'lganda o'tkir miokard infarktining birlamchi profilaktikasi;
* Beqaror angina (shu jumladan o'tkir miokard infarkti rivojlanishiga shubha) va barqaror angina;
* Qon tomirlarining oldini olish (shu jumladan miya qon aylanishining vaqtinchalik buzilishi bo'lgan bemorlarda);
* Vaqtinchalik miya qon aylanishining buzilishining oldini olish;
* Jarrohlik va tomirlardagi invaziv aralashuvlardan so'ng tromboemboliyaning oldini olish (masalan, koronar arteriya bypass grefti, karotid endarterektomiya, arteriovenoz bypass grefti, koronar arteriya angioplastikasi va stentlash, karotid angioplastika)
* Chuqur tomir trombozi va o'pka arteriyasi va uning shoxlari tromboemboliyasining oldini olish (shu jumladan, keng jarrohlik aralashuvi natijasida uzoq muddatli immobilizatsiya bilan).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

* Asetilsalitsil kislotasiga, preparat tarkibidagi yordamchi moddalarga yoki steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarga (NSAID)yuqori sezuvchanlik;
* Salitsilatlar va boshqa NSAIDLARNI qabul qilish natijasida kelib chiqqan bronxial astma; bronxial astma, burun va paranasal sinuslarning takroriy polipozi va asa intoleransining kombinatsiyasi
* Oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi (alevlenme bosqichida)
* Oshqozon-ichakdan qon ketish
* Gemorragik diatez
* Metotreksat bilan haftasiga 15 mg yoki undan ko'p dozada birgalikda foydalanish
* Homiladorlik (I va III trimestr) va emizish davri
* 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (samaradorlik va xavfsizlik ma'lumotlari yo'qligi sababli)
* Buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi
* Jigar faoliyatining jiddiy buzilishi
* NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funktsional sinf surunkali yurak etishmovchiligi

EHTIYOTKORLIK BILAN

* Analjeziklar, yallig'lanishga qarshi dorilar, revmatik dorilarga yuqori sezuvchanlik, shuningdek boshqa moddalarga allergik reaktsiyalar.
* Oshqozon-ichak traktining ülseratif lezyonlari tarixi, shu jumladan surunkali va takroriy oshqozon-ichak traktining shikastlanishi yoki oshqozon-ichakdan qon ketish tarixi.
* Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash
* Gut, giperurikemiya uchun
* Jigar funktsiyasi buzilgan taqdirda
* Buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda
* Buyrak arteriyalarining aterosklerozi, konjestif yurak etishmovchiligi, gipovolemiya, keng jarrohlik aralashuvi, sepsis, katta qon ketish holatlari tufayli qon aylanishining buzilishi bilan
* Bronxial astma, surunkali nafas olish kasalliklari, pichan isitmasi, burun polipozi, nafas olish tizimining surunkali kasalliklari, shuningdek boshqa dorilarga allergik reaktsiyalar (masalan, teri reaktsiyalari, qichishish, ürtiker)
* Glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligining og'ir shakllarida
* Homiladorlikning II trimestrida
* Tavsiya etilgan jarrohlik aralashuvda (shu jumladan kichik, masalan, tish ekstraktsiyasi)
* Quyidagi dorilar bilan birgalikda ishlatilganda

* metotreksat bilan haftasiga 15 mg dan kam;
* antikoagulyant, trombolitik yoki boshqa antitrombotsit vositalar bilan
* NSAID bilan (shu jumladan ibuprofen, naproksen);
* digoksin bilan;
* og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar (sulfaniluriya hosilalari) va insulin bilan;
* valproik kislota bilan;
* spirtli ichimliklar bilan (ayniqsa alkogolli ichimliklar);
* selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri bilan.

HOMILADORLIK VA EMIZISH DAVRIDA FOYDALANISH

Homiladorlik paytida foydalanish
Prostaglandin sintezini inhibe qilish homiladorlik va embrion yoki homila rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Homiladorlikning boshida prostaglandin sintezi inhibitörlerini qo'llash bo'yicha epidemiologik tadqiqotlar ma'lumotlari homiladorlikning tugashi va homila malformatsiyasi xavfi bilan bog'liq bo'lib, ehtimol preparatning dozasi va davolanish muddati oshishi bilan ortadi. Mavjud ma'lumotlar Asetilsalitsil kislotasini qabul qilish va abort qilish xavfining oshishi o'rtasidagi bog'liqlikni qo'llab-quvvatlamaydi. Asetilsalitsil kislotasidan foydalanish va homila rivojlanishidagi nuqsonlar o'rtasidagi bog'liqlik bo'yicha epidemiologik tadqiqotlar bo'yicha qarama-qarshi ma'lumotlar mavjud bo'lib, ular gastroshizis rivojlanish xavfini istisno qilmaydi. Homiladorlikning dastlabki bosqichlarida (1-4 oy) 14800 ayol ishtirok etgan istiqbolli tadqiqotga ko'ra, Asetilsalitsil kislotasi ishlatilganda homila rivojlanishidagi nuqsonlarning ko'payishi aniqlanmagan.
Hayvonlarni o'rganish Asetilsalitsil kislotasining reproduktiv toksikligini ko'rsatdi. Homiladorlikning birinchi trimestrida Asetilsalitsil kislotasini o'z ichiga olgan dorilarni qo'llash kontrendikedir.
Homiladorlikning II trimestrida salitsilatlar faqat ona va homila uchun xavf va foydalarni qat'iy baholashni hisobga olgan holda berilishi mumkin.
Homiladorlikni rejalashtirayotgan yoki homiladorlikning II trimestrida bo'lgan ayollar Asetilsalitsil kislotasining dozasini va davolanish muddatini iloji boricha kamaytirishlari kerak.
Homiladorlikning III trimestrida prostaglandin sintezi inhibitörleri bachadon qisqarishini bostirishga olib kelishi mumkin, bu esa mehnatning inhibisyoniga, qon ketish vaqtining ko'payishiga va antitrombotsit ta'sirining kuchayishiga olib keladi (hatto Asetilsalitsil kislotasi past dozalarda qo'llanilsa ham).
Xomilada arterial kanalning erta yopilishi va o'pka gipertenziyasining rivojlanishi bilan yurak-o'pka intoksikatsiyasining rivojlanishi, shuningdek buyrak funktsiyasining buzilishi, hatto oligohidramnioz bilan kechadigan buyrak etishmovchiligining rivojlanishi mumkin. Homiladorlikning III trimestrida Asetilsalitsil kislotasidan foydalanish kontrendikedir.

Emizish davrida foydalanish
Salitsilatlar va ularning metabolitlari ona sutiga oz miqdorda kiradi. Emizish paytida salitsilatlarni epizodik qabul qilish bolada nojo'ya reaktsiyalarning rivojlanishi bilan birga kelmaydi va emizishni to'xtatishni talab qilmaydi. Shu bilan birga, preparatni uzoq muddat qo'llash yoki uni yuqori dozada buyurish bilan emizishni iloji boricha tezroq to'xtatish kerak.

QO'LLASH USULI VA DOZASI

Aspirin kardio tabletkalarini ovqatdan kamida 30 daqiqa oldin, ko'p miqdorda suv bilan ichish tavsiya etiladi. O'n ikki barmoqli ichakning ishqoriy muhitida asa chiqarilishini ta'minlash uchun tabletkalarni sindirish, maydalash yoki chaynash kerak emas. Aspirin kardio tabletkalari kuniga bir marta yoki har kuni olinadi. Aspirin kardio uzoq muddatli foydalanish uchun mo'ljallangan. Terapiyaning davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Xavf omillari mavjud bo'lganda o'tkir miokard infarktining birlamchi profilaktikasi kuniga 100 mg yoki har kuni 300 mg.
Takroriy infarktning oldini olish, barqaror va beqaror angina kuniga 100-300 mg.
Beqaror angina (agar o'tkir miokard infarkti rivojlanishiga shubha qilingan bo'lsa) 100-300 mg boshlang'ich dozasi (tezroq so'rilishi uchun tabletkani sindirish, maydalash yoki chaynash kerak) o'tkir miokard infarkti rivojlanishiga shubha paydo bo'lganidan keyin bemor tomonidan imkon qadar tezroq qabul qilinishi kerak. Miyokard infarkti rivojlanganidan keyingi 30 kun ichida kuniga 200-300 mg dozani saqlash kerak. 30 kundan keyin takroriy miokard infarktining oldini olish uchun tegishli terapiya buyurilishi kerak.
Qon tomirlari va vaqtinchalik miya qon aylanishining oldini olish kuniga 100-300 mg.
Jarrohlik va invaziv tomir aralashuvlaridan keyin tromboemboliyaning oldini olish kuniga 100-300 mg.
Chuqur tomir trombozi va o'pka emboliyasi va uning shoxlarining oldini olish kuniga 100-200 mg yoki har kuni 300 mg.
Preparatning bir yoki bir nechta dozasini o'tkazib yuborishda harakatlar
O'tkazib yuborilgan tabletkani eslaganingizdan so'ng darhol oling va keyin odatdagidek davom eting. Dozani ikki baravar oshirmaslik uchun, agar keyingi tabletka vaqti yaqinlashsa, o'tkazib yuborilgan tabletkani olmang.
Birinchi qabul qilishda va uni bekor qilishda preparatning ta'sir qilish xususiyatlari birinchi qabul qilishda va uni bekor qilishda preparatning ta'sir qilish xususiyatlari kuzatilmadi.
Bemorlarning maxsus guruhlari
Bolalar
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'spirinlarda aspirin kardio preparatining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Aspirin kardiyo preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda qo'llash kontrendikedir.


Jigar faoliyati buzilgan bemorlar
Aspirin kardiyo preparati jigar faoliyatining jiddiy buzilishi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda aspirin Kardiosidan ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar
Aspirin kardiyo preparati buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda aspirin Kardiosini ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak, chunki aspirin Kardiosini qabul qilish buyrak etishmovchiligi va o'tkir buyrak etishmovchiligini rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

BOSHQA DORILAR VA/YOKI OZIQ-OVQAT MAHSULOTLARI BILAN O'ZARO TA'SIR

Asa bir vaqtning o'zida ishlatilganda, quyida keltirilgan dorilarning ta'sirini kuchaytiradi
* buyrak klirensini kamaytirish va uni oqsillar bilan bog'lanishdan chiqarib yuborish orqali metotreksat; aspirin Kardiyosini metotreksat bilan birgalikda qo'llash kontrendikedir, agar uning dozasi haftasiga 15 mg dan oshsa va metotreksat dozasi haftasiga 15 mg dan kam bo'lsa, ehtiyotkorlik bilan;
* trombotsitlar funktsiyasining buzilishi va bilvosita antikoagulyantlarning oqsillar bilan bog'lanishidan siljishi tufayli geparin va bilvosita antikoagulyantlar;
* antikoagulyantlar, trombolitik va antitrombotsit vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ishlatiladigan dorilarning asosiy terapevtik ta'sirining sinergiyasi natijasida qon ketish xavfi ortadi;
* antikoagulyant, trombolitik yoki antitrombotsit ta'sirga ega dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda, oshqozon-ichak traktining shilliq qavatiga zararli ta'sir kuchayadi;
* selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri, bu yuqori oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfini oshirishi mumkin (asa bilan sinergiya);
* digoksin buyrak chiqarilishining pasayishi tufayli, bu uning haddan tashqari dozasiga olib kelishi mumkin;
* gipoglikemik dorilar (insulin, sulfanilurea hosilalari) yuqori dozalarda asa ning gipoglikemik xususiyatlari tufayli va sulfanilurea hosilalarini qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishidan chiqarib yuborish;
* valproik kislota bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning toksikligi qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishdan chiqib ketishi tufayli ortadi;
* NSAIDLAR (ta'sir sinergiyasi natijasida ulserogen ta'sir va oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfini oshirish);
* Etanol (alkogolli ichimliklar) (asa va etanol ta'sirining o'zaro kuchayishi natijasida oshqozon-ichak shilliq qavatining shikastlanish xavfi va qon ketish vaqtining uzayishi).
Bir vaqtning o'zida yuqori dozalarda asa buyurish quyidagi 13 ta dori ta'sirini susaytirishi mumkin
* har qanday diuretiklar (asa bilan yuqori dozalarda birgalikda ishlatilganda, buyraklardagi prostaglandinlar sintezining pasayishi natijasida glomerulyar filtratsiya tezligining pasayishi kuzatiladi);
* angiotensinga aylantiruvchi ferment (Ace) inhibitörleri (vazodilatator ta'siriga ega prostaglandinlarning inhibatsiyasi natijasida glomerulyar filtratsiya tezligining (GFR) dozaga bog'liq pasayishi, mos ravishda antihipertenziv ta'sirning zaiflashishi kuzatiladi;
* urikozurik ta'sirga ega dorilar-benzbromaron, probenetsid (siydik kislotasining buyrak tubulasini chiqarilishini raqobatbardosh bostirish tufayli urikozurik ta'sirning pasayishi).
Ibuprofen va naproksen bilan bir vaqtning o'zida (bir kun ichida) qo'llanilganda, asa ta'siridan kelib chiqqan trombotsitlarning qaytarilmas inhibisyoniga qarshi antagonizm mavjud. Ushbu ta'sirning klinik ahamiyati noma'lum. Yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda asa ni ibuprofen bilan birlashtirish tavsiya etilmaydi, chunki asa ning kardioprotektiv ta'siri kamayishi mumkin. Tizimli glyukokortikosteroidlar (GCS) bilan bir vaqtda qo'llanganda (gidrokortizon yoki Addison kasalligini almashtirish terapiyasi uchun ishlatiladigan boshqa GCS bundan mustasno) salitsilatlarning yo'q qilinishining kuchayishi va shunga mos ravishda ularning ta'sirining zaiflashishi kuzatiladi. GCS va salitsilatlarni birgalikda qo'llash bilan shuni esda tutish kerakki, davolanish paytida qonda salitsilatlar miqdori kamayadi va GCS bekor qilingandan so'ng salitsilatlarning haddan tashqari dozasi mumkin.

MAXSUS KO'RSATMALAR

Aspirin kardio preparati quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak

* Analjeziklar, yallig'lanishga qarshi dorilar, revmatik dorilarga yuqori sezuvchanlik, shuningdek boshqa moddalarga allergik reaktsiyalar.
* Oshqozon-ichak traktining ülseratif lezyonlari tarixi, shu jumladan surunkali va takroriy oshqozon-ichak traktining shikastlanishi yoki oshqozon-ichakdan qon ketish tarixi.
* Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash
* Buyrak funktsiyasi buzilganda yoki buyrak arteriyalarining aterosklerozi, konjestif yurak etishmovchiligi, gipovolemiya, keng jarrohlik, sepsis yoki katta qon ketish holatlari tufayli qon aylanishining buzilishi bo'lsa, chunki barcha holatlarda asa o'tkir buyrak etishmovchiligi va buyrak funktsiyasining buzilishi xavfini oshirishi mumkin.
* Glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligining og'ir shakllarida asa gemoliz va gemolitik anemiyaga olib kelishi mumkin. Gemoliz xavfini oshirishi mumkin bo'lgan omillar isitma, o'tkir infektsiyalar va preparatning yuqori dozalari.
* Jigar funktsiyasi buzilgan taqdirda
* Ba'zi NSAIDLAR (ibuprofen, naproksen) asa ning trombotsitlar agregatsiyasiga inhibitiv ta'sirini susaytirishi mumkin. Asa qabul qiladigan va NSAIDLARNI qabul qilishni rejalashtirayotgan bemorlar buni birlamchi tibbiy yordam shifokori bilan muhokama qilishlari kerak.
* Asa bronxospazmni qo'zg'atishi, shuningdek bronxial astma xurujlari va boshqa yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. Xavf omillari bronxial astma tarixi, pichan isitmasi, burun polipozi, nafas olish tizimining surunkali kasalliklari, shuningdek boshqa dorilarga allergik reaktsiyalar (masalan, teri reaktsiyalari, qichishish, ürtiker).
* Asa ning trombotsitlar agregatsiyasiga inhibitiv ta'siri qabul qilinganidan keyin bir necha kun davomida saqlanib qoladi, shuning uchun jarrohlik paytida yoki operatsiyadan keyingi davrda qon ketish xavfi ortishi mumkin (shu jumladan kichik jarrohlik operatsiyalari, masalan, tish chiqarish).
* Kam dozali asa siydik kislotasining chiqarilishini kamaytiradi, bu kasallikka moyil bo'lgan bemorlarda podagra xurujiga olib kelishi mumkin.
* Asa dozasini oshirib yuborish oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini keltirib chiqaradi.
* Dozani oshirib yuborish, ayniqsa, keksa bemorlarda xavflidir.

CHIQARISH SHAKLI

Ichak bilan qoplangan tabletkalar 100 mg
Al/ PP pufakchalarida 10 yoki 14 tabletka. 10 tabletkadan 2 ta blister yoki 14 tabletkadan 2, 4 yoki 7 ta blister, karton qutiga foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga.
Ichak bilan qoplangan tabletkalar 300 mg
Al/PP pufakchalarida 10 yoki 14 tabletka. 10 tabletkadan 2 ta blister yoki 14 tabletkadan 2 yoki 4 ta blister, karton qutiga foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga.

SAQLASH SHARTLARI

25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda.
Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang!

YAROQLILIK MUDDATI

5 yil.

Yaroqlilik muddati
tugaganidan keyin foydalanmang

TA'TIL SHARTLARI

Retseptsiz mavjud.