Preparatning savdo nomi
Lopigrol
Ta'sir etuvchi modda (XPN) klopidogrel

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 75 mg klopidogrel (klopidogrel bisulfati ko‘rinishida);
yordamchi moddalar gidroksipropiltsellyuloza, mannit 400, mikrokristall sellyuloza, makrogol 6000, gidrogenlangan kanakunjut moyi;
qobig‘ining tarkibi pushti Opadri® II 85F240091 (qisman gidrolizlangan polivinil spirti, titan dioksidi, polietilenglikol, tal'k, temir (III) oksidi).
Ta'rifi dumaloq, ikki tomonlama qavariq, och pushti rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Antiagregantlar. Trombotsitlar agregatsiyasi ingibitori.
ATX kodi V01AS04.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Lopigrol – antiagregant vosita bo‘lib, koronar qon tomirlarini kengaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Adenozintrifosfatini (ADF) trombotsitlarning retseptorlari bilan bog‘lanishini selektiv va qaytmas bloklaydi, ularning faollashuvini bostiradi, faoliyat ko‘rsatadigan ADF-retseptorlarning miqdorini (shikastlamasdan) kamaytiradi, fibrinogenni so‘rilishiga to‘sqinlik qiladi va trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qiladi. Fosfodiesteraza (FDE) ning faolligiga ta'sir qilmasdan, ADF tomonidan ozod etilgan trombotsitlarning faolligini oshishini blokada qilish orqali boshqa agonistlar chaqirgan trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi.
Trombotsitlar agregatsiyasini tormozlanishi preparatning bir martalik dozasi ichga qabul qilinganidan so‘ng 2 soatdan keyin kuzatiladi (40% ingibitsiya bo‘ladi). Preparat qayta qo‘llanganida samarasi kuchayadi va 3-7 kun davomida davolangandan keyin barqaror holatga (60% gacha qismi ingibitsiya bo‘ladi) erishiladi. Trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketish vaqti dastlabki darajasiga trombotsitlar yangilanishi davomida, ya'ni Lopigrol preparatini qabul qilish to‘xtatilganidan so‘ng 5-7 kundan keyin qaytadi.
Qon tomirni aterosklerotik shikastlanishi bo‘lganida, tomirli jarayonni joylashgan joyidan (tserebrovaskulyar, kardiovaskulyar yoki periferik shikastlanishlar) qat'iy nazar, aterotrombozni rivojlanishiga qarshilik qiladi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida tez so‘riladi, yuqori biokiraolishligi bilan xarakterlanadi. Maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti taxminan 1 soatni tashkil etadi.
Klopidogrel faol moddaning o‘tmishdoshi hisoblanadi, jigarda biotransformatsiyaga uchrab, faol metaboliti – tiol hosilasini hosil qiladi, bu metabolit klopidogrelni 2-okso-klopidogrelga oksidlanishi va keyinchalik gidrolizlanishi orqali hosil bo‘ladi. Faol metaboliti plazmada aniqlanmaydi.
Qonda aylanib yuruvchi asosiy metabolitining yarim chiqarilish davri bir marta va takroran qabul qilinganidan so‘ng 8 soatni tashkil etadi. Organizmdan siydik bilan (taxminan 50%) va axlat bilan (taxminan 46%) chiqariladi.


Qo‘llanilishi

Yaqqol aterosklerozi bo‘lgan bemorlarda ishemik buzilishlarni oldini olish, shuningdek quyidagi kasalliklarda
• miokard infarkti, ishemik insultni o‘tkazgandan so‘ng yoki periferik arteriyalarning yaqinda tashxis qo‘yilgan kasalligidan so‘ng;
• ST segmentini ko‘tarilishi bo‘lmagan o‘tkir koronar sindromda (patologik Q tishi bo‘lmagan miokard infarkti yoki nostabil stenokardiya) atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada;
• ST segmentini ko‘tarilishi bo‘lgan o‘tkir koronar sindromda (o‘tkir miokard infarkti) medikamentoz davolash, shu jumladan trombolitik davolash olayotgan bemorlarda atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada;
• mikrotsirkulyatsiyani har qayday turdagi buzilishlarini majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Miokard infarkti, ishemik insultni o‘tkazgan va periferik arteriyalarning kasalliklariga tashxis qo‘yilgan bemorlarda ishemik buzilishlarni oldini olish uchun kattalarga (shu jumladan keksa yoshdagi patsiyentlarga) ovqatlanishdan qat'iy nazar ichga 75 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi. Davolashni patologik Q tishini hosil bo‘lishi bilan kechuvchi miokard infarktini o‘tkazgandan so‘ng bir necha kundan 35 kungacha muddat ichida va ishemik insultdan so‘ng – 7 kundan 6 oygacha muddat ichida boshlash kerak.
ST segmentini ko‘tarilishi bo‘lmagan o‘tkir koronar sindromda (patologik Q tishi bo‘lmagan miokard infarkti yoki nostabil stenokardiya) davolashni 300 mg bir martalik yuklama dozasini buyurish bilan boshlash, so‘ngra esa preparatni 75 mg dozada sutkada 1 marta (bir vaqtning o‘zida atsetilsalitsil kislotasini sutkada 75-325 mg dozada buyurish bilan birga) qo‘llashni davom ettirish kerak. Atsetilsalitsil kislotasini katta dozalarda qo‘llash qon ketish xavfini yuqori bo‘lishi bilan bog‘liqligi sababli, tavsiya etilgan dozasi 100 mg dan oshmasligi kerak. Davolash kursi – 1 yilgacha davom etadi.
ST segmentini ko‘tarilishi bo‘lgan o‘tkir koronar sindromda (o‘tkir miokard infarkti) preparat 75 mg dozada sutkada 1 marta boshlang‘ich yuklama dozasi atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada trombolitiklar bilan birga yoki trombolitiklarsiz buyuriladi. 75 yoshdan oshgan patsiyentlarni klopidogrel bilan davolash yuklama dozani qo‘llamasdan amalga oshirilishi kerak. Majmuaviy davolash kasallikning simptomlari paydo bo‘lganidan so‘ng imkon boricha ertaroq boshlanadi va kamida 4 hafta davom ettiriladi. Maksimal samarasi preparat 3 oy davomida qabul qilingandan so‘ng kuzatiladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Qon ivish tizimi tomonidan me'da-ichakdan qon ketishlar, gemorragik insult.
Qon yaratish tizimi tomonidan neytropeniya, trombotsitopeniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan qorinda og‘riq, dispepsiya, gastrit, qabziyat, me'da va o‘n ikki barmoq ichak yaralari, diareya.
Dermatologik reaktsiyalar teri toshmalari, qichishish.
Markaziy va periferik nerv tizimi bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi;
• o‘tkir qon ketishi (masalan, peptik yarada yoki bosh miyaga qon quyilishida);
• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Klopidogrel va geparin, varfarin yoki boshqa trombolitik preparatlarni bir vaqtda buyurish qon ketish havfini oshiradi.
Lopigrol kollagen tomonidan indutsiyalangan trombotsitlar agregatsiyasiga atsetilsalitsil kislotasining ta'sirini kuchaytiradi, NYAQP qabul qilish fonida me'da-ichakdan qon ketishini rivojlanish havfini oshiradi.
Klopidogrelni omeprazol va esomeprazol bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki antiagregant faolligini kamayishi yuz beradi. N2 blokatorlari va antatsidlar kabi me'dada kislotalikni pasaytiruvchi boshqa dori vositalarni klopidogrelning antitrombotsitar faolligiga ta'sir qilishini tasdiqlovchi dalillar yo‘q.
Lopigrolni atenolol, nifedipin bilan birga, shuningdek atenolol va nifedipin bilan majmuada qo‘llanganida klinik jihatdan ahamiyatli farmakodinamik o‘zaro ta'sirlar kuzatilmagan. Bundan tashqari, fenobarbital, simetidin va estrogenni bir vaqtda qo‘llashni Lopigrolning farmakodinamikasiga ahamiyatli darajada ta'siri aniqlanmagan.
Lopigrol bilan bir vaqtda qo‘llanganida digoksin va teofillinning farmakokinetikasi o‘zgarmagan. Antatsidlar Lopigrolning so‘rilish ko‘rsatkichlarini o‘zgartirmagan. Odam jigaridagi mikrosomalarni tekshirish jarayonida, Lopigrol sitoxrom R450 (CYP) fermentlar tizimidagi fermentlardan birining (CYP2C9) faolligini ingibitsiya qilishi mumkinligi namoyish etilgan. Buning natijasida, masalan fenitoin va tolbutamid kabi ba'zi dori vositalarning plazmadagi darajasi oshishi mumkin, chunki ular CYP2C9 yordamida metabolizmga uchraydilar.
Diuretiklar, β-adrenoretseptorlarning blokatorlari, AAF ingibitorlari, kaltsiy kanallarining antagonistlari, gipoxolesterinemik vositalar, koronar vazodilatatorlar, antidiabetik vositalar, tutqanoqqa qarshi vositalar, gormonlarni o‘rnini bosuvchi vositalar kabi turli preparatlarni bir vaqtda qo‘llash natijasida nojo‘ya ta'sirlarning biron-bir belgilari aniqlanmagan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Lopigrol preparati atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYaQV), geparin, glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlari yoki fibrinolitiklar bilan majmuada qo‘llanganida, shuningdek qon ketishini havfi yuqori bo‘lgan jarohatlar, jarrohlik aralashuvlari yoki boshqa patologik holatlar bilan bog‘liq bo‘lgan bemorlarda Lopigrol qo‘llanganida davolashning birinchi haftasi davomida qon tahlili o‘tkazilishi kerak.
Jarrohlik aralashuvini o‘tkazish rejalashtirilganida Lopigrol bilan davolash kursini operatsiyadan 7 kun oldin to‘xtatish kerak.
Klopidogrelni ishemik insultning o‘tkir davrida (birinchi 7 kun davomida) buyurish mumkin emas.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga, qon ketishini havfi yuqori bo‘lgan (ayniqsa, me'da-ichakdan va ko‘z olmasi ichiga) bemorlarga, shuningdek jigar faoliyatini, gemorragik diatezni rivojlanishi mumkin bo‘lgan, o‘rtacha darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlik davrida Lopigrol preparati faqat qat'iy tibbiy ko‘rsatmalarga qarab buyuriladi.
Laktatsiya davrida preparatni buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga preparatni qo‘llash mumkin emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Lopigrol qabul qilinganidan so‘ng avtomobilni boshqarish qobiliyatini yomonlashish belgilari yoki ruhiy ish qobiliyatini pasayish belgilari aniqlanmagan.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari qon ketish vaqtini uzayishi va buning oqibatida kelib chiqadigan asoratlar bo‘lishi mumkin.
Davolash trombotsitar massa quyish kerak. Spetsifik antidoti yo‘q.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 14 tabletka blisterda. 1 yoki 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.


Ishlab chiqaruvchi

Savdo belgisi va qayd etish sertifikatining egasi
«Rotafarm Ilachlari Limited Shirketi», Turkiya
("Rotapharm Ilaçlari Limited Şirketi", Turkey).


Ishlab chiqarilgan

«Uorld Meditsin Ilach San. ve Tidj. A.Sh.», Turkiya
(Bagdjilar Ilchesi, Gyuneshli, Evren Maxallesi,
Djami Yolu Djad. №50 K. 1V Zemin 4-5-6, Istambul)
"World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,
Cami Yolu Cad. No50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).