Preparatning savdo nomi
Amlonon
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) amlodipin

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
Faol modda 13,90 mg yoki 6,95 mg amlodipin besilati (amlodipinga qayta hisoblaganda 10 mg yoki 5 mg);
Yordamchi moddalar
Amlonon 10 mg li tabletkalari - laktoza monogidrati; kartoshka kraxmali; krospovidon, kopovidon; suvsiz kolloid kremniy dioksidi; magniy stearati;
Amlonon 5 mg li tabletkalari - laktoza monogidrati; makkajo‘xori kraxmali; natriy kroskarmelloza; povidon, suvsiz kolloid kremniy dioksidi; magniy stearati;
Ta'rifi
Amlonon 10 mg - oq yoki deyarli oq rangli, yassi yuzali, riska va faskali tabletkalar;
Amlonon 5 mg - oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq yuzali tabletkalar. Tabletkalarning yuzasida marmarlik bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi
Asosan tomirlarga ta'sir qiluvchi kaltsiyning selektiv antagonistlari. Digidropiridin hosilalari.
ATX kodi S08SA01.


Farmakologik xususiyatlari

Amlodipin – miokardga va silliq mushak xujayralariga kaltsiy ionlarini kirishini bloklovchi kaltsiy antagonistidir (digidropiridin hosilasi).
Amlodipinni antigipertenziv ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushaklariga bevosita bo‘shashtiruvchi ta'siri bilan bog‘liq.
Amlodipinni antianginal samarasini aniq mexanizmi yetarlicha o‘rganilmagan, ammo quyida keltirilgan samaralar muxim rol o‘ynaydi.
Amlodipin periferik arteriolalarni kengaytiradi va shu tarzda periferik qarshilikni pasaytiradi (postyuklama). Yurak ritmi turg‘un bo‘lib qolishi tufayli, yurakka yuklama kamaytirilganda energiya iste'mol qilinishini va miokardni kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamayishiga olib keladi.
Shuningdek, asosiy koronar arteriyalar va koronar arteriolalarni (normal va ishemiyaga uchragan) kengayishi ehtimol amlodipinning ta'sir mexanizmida rol o‘ynaydi. Bunday kengayishi koronar arteriyalar spazmi (Printsmetall stenokardiyasi yoki variant stenokardiya) bo‘lgan patsiyentlarda miokardni kislorod bilan to‘yinishini oshiradi
Arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni sutkada 1 marta qo‘llanishi arterial bosimni 24 soat davomida yotgan holda ham, tik turgan holda ham klinik ahamiyatli pasayishini ta'minlaydi. Amlodipin ta'siri sekin boshlanishi sababli o‘tkir arterial gipotenziya odatda kuzatilmaydi.
Stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda preparatning sutkalik bir dozasi qo‘llanganida jismoniy yuklamaning umumiy vaqti, stenokardiya boshlangunigacha bo‘lgan vaqt va ST segmentining depressiyasi vaqti 1 mm gacha oshadi. Preparat stenokardiya xurujlarini tez-tezligini kamaytiradi va nitroglitserinni qo‘llash ehtiyojini kamaytiradi.
Amlodipin biron-bir nojo‘ya metabolik ta'sirlar yoki qon plazmasida lipidlar darajasini o‘zgarishi bilan assotsiatsiyalanmaydi va astma, qandli diabet va podagrasi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi mumkin.


Farmakokinetikasi

So‘rilishi/taqsimlanishi. Terapevtik dozalarda peroral qo‘llanganidan keyin amlodipin asta-sekin qon plazmasiga so‘riladi. O‘zgarmagan molekulaning mutloq biokiraolishligi taxminan 64-80% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga qo‘llanganidan keyin 6-12 soat davomida erishiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi; amlodipin kislotasining dissotsiatsiya konstantasi (rKa) 8,6 ni tashkil qiladi. Amlodipinni qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanishi taxminan 97,5% ni tashkil qiladi.
Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish amlodipinni so‘rilishiga ta'sir qilmaydi.
Metabolizmi/chiqarilishi. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri taxminan 35-50 soat. Qon plazmasida muvozanat kontsentratsiyasiga preparat 7-8 kun uzluksiz qo‘llangandan keyin erishiladi. Amlodipin asosan nofaol metabolitlar hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Yuborilgan dozaning taxminan 60% siydik bilan, taxminan 10% o‘zgarmagan amlodipinni tashkil qiluvchi holda chiqariladi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar. Plazmada amlodipinning muvozanat kontsentratsiyaga erishish vaqti keksa yoshdagi patsiyentlarda va katta patsiyentlardagi kabi bir xil. Amlodipin klirensi odatda biroz pasaygan, keksa yoshli patsiyentlarda “kontsentratsiya/vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydonini (AUC) va preparatning yarim chiqarilish davrini oshishiga olib keladi.
Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar. Amlodipin nofaol metabolitlargacha ekstensiv biotransformatsiyaga uchraydi. 10% amlodipin o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Amlodipinni qon plazmasida kontsentratsiyasini o‘zgarishi buyrak faoliyatining buzilish darajasi bilan mos kelmaydi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinni odatdagi dozasini qo‘llash mumkin. Amlodipin dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.
Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar. Amlodipinni jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi haqida ma'lumotlar chegaralangan. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinning klirensi pasaygan, bu yarim parchalanish davri davomiyligi oshishiga va AUC taxminan 40-60% oshishiga olib keladi.
Bolalar. Odatda preparat qo‘llanganda 6 yoshdan 12 yoshgacha va 13 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarga klirensi 22,5 va 27,4 l/soat muvofiq o‘g‘il bolalar uchun va 16,4 va 21,3 l/soat muvofiq qiz bolalar uchun tashkil qilgan. Turli patsiyentlarda ahamiyatli darajadagi ekspozitsiyaning o‘zgaruvchanligi kuzatiladi. 6 yoshdan kichik patsiyentlarga nisbatan ma'lumot chegaralangan.


Qo‘llanilishi

-Arterial gipertenziya.
-Surunkali stabil stenokardiya.
-Vazospastik stenokardiya (Printsmetall stenokardiyasi) da qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar. Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun Amlonon preparatining odatdagi boshlang‘ich dozasi sutkada 1 marta 5 mg amlodipinni tashkil qiladi. Patsiyentning davolashga bo‘lgan reaktsiyasiga qarab dozasini sutkada 1 marta 10 mg ni tashkil etuvchi maksimal dozagacha oshirish mumkin.
Stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni monoterapiya sifatida ham nitratlarga va/yoki beta-blokatorlarning adekvat dozalariga rezistentlikda boshqa antianginal dori vositalari bilan majmuada qo‘llash mumkin.
Arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni tiazid diuretiklar, alfa–blokatorlar, beta–blokatorlar yoki angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan majmuada qo‘llash tajribasi mavjud.
Tiazid diuretiklar, beta-blokatorlar va angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda preparatning dozasini to‘g‘rilash zarurati yo‘q.
Arterial gipertenziyasi bo‘lgan 6 yoshdan katta bolalar. Amlonon preparatining tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi bunday toifadagi patsiyentlar uchun sutkada 1 marta 2,5 mg ni tashkil qiladi. Agar 4 hafta davomida arterial bosimning zarur bo‘lgan darajasiga erishilmasa, dozani sutkada 5 mg gacha oshirish mumkin.
Ushbu toifa patsiyentlarida preparatning 5 mg dan yuqori dozalarini qo‘llash tekshiruvlari o‘tkazilmagan.
Keksa yoshdagi patsiyentlar. Ushbu toifadagi patsiyentlarda uchun dozani tanlash zarurati yo‘q. Dozani oshirishni ehtiyotkorlik bilan amalga oshirish kerak.
Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar. Preparatning odatdagi dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi, chunki qon plazmasida amlodipinning kontsentratsiyasini o‘zgarishi buyrak yetishmovchiligining og‘irlik darajasi bilan bog‘liq emas. Amlodipin dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar. Yengildan o‘rtacha og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun preparatning dozasi aniqlanmagan, shuning uchun dozani tanlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish va qo‘llashni eng kam dozadan boshlash kerak (“
Maxsus ko‘rsatmalar
” va “
Farmakologik xususiyatlari
.
Farmakokinetikasi
” bo‘limlariga qarang).

Nojo‘ya ta'sirlari
Qon va limfatik tizimi tomonidan. Trombotsitopeniya, leykotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan. Allergik reaktsiyalar.
Metabolizmni buzilishlari va alimentar buzilishlar. Giperglikemiya.
Ruxiyat tomonidan. Uyqusizlik, kayfiyatning o‘zgaruvchanligi (jumladan xavotirlik), depressiya, ongni chalkashishi.
Nerv tizimi tomonidan uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i (asosan davolashning boshida), charchoqlik, asteniya, tirishishlar, ko‘p terlash, tremor, disgevziya, sinkope, gipesteziya, parasteziya, gipertonus, periferik neyropatiya.
Ko‘rish a'zosi tomonidan. Ko‘rishni buzilishi (jumladan diplopiya), ko‘z yoshi oqishi.
Eshitish a'zolari va labirint tomonidan. Quloqlarda shang‘illash.
Yurak tomonidan yurak urishini tezlashishi, hansirash, ko‘krakda og‘riq. Boshqa kaltsiy antagonistlarini qabul qilish vaqtidagi kabi, asosiy kasallikni miokard infarkti, aritmiya (shu jumladan bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va bo‘lmachalar xilpillashi), shuningdek to‘sh ortidagi og‘riqni oqibatidan ajratib bo‘lmaydigan tabiiy kechishi kam uchraydigan noxush ko‘rinishlar ta'riflangan.
Qon tomir tizimi tomonidan. Yuzni qizarishi, qizish hissi, arterial gipotenziya, vaskulit, periferik shishlar.
Respirator, torakal va mediastinal buzilishlar. Dispnoe, rinit, yo‘tal.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan. Ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, dispepsiya, epigastral sohada diskomfort, og‘izni qurishi, ichak peristaltikasini buzilishi (shu jumladan qabziyat, diareya va meteorizm) pankreatit, gastrit, milklar giperplaziyasi.
Gepatobiliar tizimi tomonidan. Gepatitlar, sariqlik, jigar fermentlari darajasini oshishi (bu ko‘proq xolestaz bilan assotsiatsiyalangan).
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan. Angionevrotik shish (Kvinke shishi), toshma, qichishish, ko‘p shaklli eritema, eshakemi, alopetsiya, purpura, teri rangini o‘zgarishi, issiqlik hissi, ko‘p terlash, fotosezuvchanlik, eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi.
Skelet-mushak apparati va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan. Boldirni shishi, artralgiya, mialgiya, mushaklarni tirishishi, belda og‘riq.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan. Sutkalik diurezni biroz oshishi, nikturiya, siydik ajralishini buzilishi, siyishni tezlashishi.
Reproduktiv tizimi va ko‘krak bezlari tomonidan. Ginekomastiya, jinsiy disfunktsiya.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi holat. Shish, charchoqlik, og‘riq, lohaslik, tana vaznini oshishi yoki kamayishi.
Preparat bekor qilinganidan keyin nojo‘ya samaralari odatda butunlay yo‘qoladi.
Ekstrapiramid sindrom rivojlanishining ayrim holatlari haqida xabar bo‘lgan.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-Digidropiridinga, amlodipinga yoki preparatning har qanday boshqa komponentlariga ma'lum yuqori sezuvchanlik.
-Og‘ir darajali arterial gipotenziya.
-Shok (shu jumladan kardiogen shok).
-Chap qorinchadan chiqish yo‘li obstruktsiyasi (masalan, og‘ir darajali aorta stenozi).
-O‘tkir miokard infarktidan keyingi gemodinamik nostabil yurak yetishmovchiligi.
-6 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa dori vositalarini amlodipinga ta'siri.
CYP3A4 ingibitorlari. Amlodipinni va eritromitsin kabi CYP3A4 ingibitorlari bir vaqtda kichik patsiyentlarda yoki diltiazem katta patsiyentlarda birga qo‘llanganida amlodipinni qon plazmasida kontsentratsiyasi muvofiq 22% va 50% ga oshgan. Bu ma'lumotlarning klinik ahamiyati noma'lum. Kuchli CYP3A4 ingibitorlari (ketokonazol, intrakonazol, ritonavir) qon plazmasida amlodipin kontsentratsiyasini diltiazemga nisbatan oshirishini istisno qilib bo‘lmaydi. Amlodipinni CYP3A4 ingibitorlari bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Ammo bunday majmua qo‘llanganda o‘zaro ta'sir bilan bog‘liq nojo‘ya samaralarini rivojlanishi haqida ma'lumotlar yo‘q.
SUR3A4 induktorlari. SUR3A4 ni induktorlarini amlodipinga ta'siri haqida ma'lumotlar yo‘q. Amlodipin va SUR3A4 induktorlari (masalan, rifampitsin, dalachoy), hisoblangan moddalari bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida amlodipinning kontsentratsiyasini pasayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bunday majmualarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Preparatning o‘zaro ta'sirini klinik tekshiruvlari shuni ko‘rsatdiki, bitsimetidin alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar va sildenafil qo‘llash amlodipin farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Dantrolen (infuziya). Hayvonlarda verapamil va dantrolen vena ichiga yuborilganidan keyin giperkaliyemiya bilan assotsiatsiyalangan, o‘lim va yurak–qon tomir kollapsi bilan, qorinchalar fibrillyatsiyasi kuzatilgan. Giperkaliyemiyani rivojlanishi xavfi sababli kaltsiy kanallarini blokatori, amlodipin kabi xavfli gipertermiyaga moyil patsiyentlarga va xavfli gipertermiyani davolashda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Amlodipinni boshqa dori vositalarga ta'siri. Amlodipinning gipotenziv samarasi boshqa antigipertenziv vositalarning gipotenziv samarasini potentsiyalaydi.
Preparatning o‘zaro ta'sirini klinik tekshiruvlari shuni ko‘rsatdiki, amlodipin atorvastatin, digoksin, etanol (alkogol), varfarin va siklosporinlarning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni qo‘llashni eng past dozadan boshlash kerak. Preparatni qo‘llashni boshida ham, dozani oshirish vaqtida ham ehtiyotkor bo‘lish kerak. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga dozani sekin tanlash va patsiyentni holatini sinchkov kuzatish zarur.
Davolashning butun davri davomida tana vazni va natriyni iste'mol qilishni, muvofiq parhez buyurilishini nazorat qilish, shuningdek arterial bosimni har kuni nazorat qilish kerak.
Amlodipinni gipertonik xurujda qo‘llanishining xavfsizligi va samaradorligi baholanmagan.
Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanishi. Bunday toifa patsiyentlarda Amlononni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishi. Amlononning yarim chiqarilish davri, boshqa kaltsiy antagonistlariniki kabi, jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda oshadi. Shuning uchun bunday bemorlarda preparatni alohida ehtiyotkorlik va faqat shifokorning sinchkov kuzatuvi ostida qo‘llash kerak.
Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llanilishi Keksa yoshdagi patsiyentlarga preparatning dozalarini ehtiyotkorlik bilan oshirish yekrak.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishi. Bunday toifa bemorlarda Amlonon odatdagi dozalarda qo‘llanadi. Qon plazmasidagi amlodipinning kontsentratsiyasini o‘zgarishi buyrak yetishmovchiligining og‘irlik darajasi bilan mos kelmaydi. Amlodipin dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Amlodipin laborator tekshiruvlar natijalariga ta'sir qilmaydi.
Preparatni greypfrut mevasi yoki greypfrut sharbatlari bilan birga qo‘llash tavsiya qilinmaydi, chunki ayrim patsiyentlarda biokiraolishligi oshishi mumkin, bu preparatning gipotenziv samarasini kuchayishiga olib keladi.
Preparatni qo‘llash davrida alkogolni iste'mol qilish mumkin emas.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.
Amlodipinni homiladorlik davrida qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan.
Amlodipinni homiladorlik davrida faqat xavfsizroq muqobil davolash usuli yo‘qligida xavfsiz, kasallikni o‘zi bilan bog‘liq xavfi esa, homila va ona uchun davolashdan bo‘lishi mumkin bo‘lgan zarardan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkin.
Amlodipin ko‘krak sutiga o‘tishi noma'lum. Emizishni davom ettirish yoki amlodipinni qo‘llashni hal qilishda, bola uchun emizish foydasi va preparatni qo‘llashdan ona uchun foydasini baholash kerak.
Fertillik. Kaltsiy kanallarining blokatori qo‘llanganida ayrim patsiyentlarda spermatozoid boshchasini bioximik qaytuvchan o‘zgarishlari haqida xabarlar berilgan.
Bolalar. Preparat 6 yoshdan katta bolalarda qo‘llanadi.
Amlodipinni 6 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlardagi arterial bosimga ta'siri noma'lum.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Amlonon avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ahamiyatsiz va o‘rtacha darajada ta'sir qiladi. Ayniqsa davolashni boshida ehtiyotkor bo‘lish kerak.
Reaktsiya tezligi bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ongni chalkashishi yoki ko‘ngil aynishi kabi simptomlar mavjudligida pasayishi mumkin.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni dozasini oshirib qasddan yuborilishi tajribasi chegaralangan.

Dozani oshirib yuborilishi
simptomlari mavjud bo‘lgan ma'lumot shuni ko‘rsatadiki, Amlonon preparatining dozasi ahamiyatli oshirib yuborilganda haddan ziyod periferik vazodilatatsiyaga, va ehtimol, reflektor taxikardiyaga olib kelishi mumkin. Ahamiyatli va davomiy tizimli gipotenziya, shu jumladan o‘lim bilan yakunlanuvchi shok rivojlanishi mumkinligi haqida xabar berilgan.
Davolash amlodipinni dozasini oshirib yuborilishi bilan chaqirilgan klinik ahamiyatli gipotenziya, yurak-qon tomir tizimining faoliyatini, shu jumladan yurak va o‘pka faoliyatining ko‘rsatkichlarini monitoringi, oyoq va qo‘llarni ko‘tarishni, aylanib yurgan suyuqlik hajmi va siydik ajralishini tutib turishni talab qiladi.
Tomir tonusini va arterial bosimni tiklash uchun qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlari yo‘qligi haqida iqror bo‘lgan holda tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni qo‘llash mumkin. Kaltsiy glyukonatini vena ichiga qo‘llanishi kaltsiy kanallari blokadasini samarasini nivelirlanishi uchun foydali bo‘lishi mumkin.
Ayrim hollarda me'dani yuvish foydali bo‘lishi mumkin. Sog‘lom ko‘ngillilarda 10 mg amlodipin yuborilgandan keyin 2 soat davomida faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llaganda uning so‘rilish darajasini ahamiyatli kamaytirgan.
Amlodipinni ahamiyatli darajada qon plazmasining oqsillari bilan bog‘lanishi sababli gemodializni qo‘llash maqsadga muvofiq emas.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda. 1, 2 yoki 3 blister qutida.


Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“Farmak” JAJ.
Ukraina, 04080, Kiyev sh., Frunze ko‘ch., 63.