Preparatning savdo nomi
Atosar-25; Atosar-50
Ta'sir etuvchi modda (XPN) lozartan kaliy

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda lozartan kaliy – 25 mg yoki 50 mg lozartanga ekvivalent;
yordamchi moddalar jelatinlangan kraxmal, laktoza, mikrokristall sellyuloza, povidon, magniy stearati, tozalangan talk, natriy kraxmal glikolyati S turi, suvsiz kolloid kremniy, oq Instacoat IC-S-223.
Ta'rifi oq, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, har ikki tomoni silliq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlarini antagonisti).
ATX kodi S09DA


Farmakologik xususiyatlari

Lozartan ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan, angiotenzin II retseptorlarining (AT1 kichik turi) spetsifik antagonistidir. Ko‘pchilik to‘qimalarda (qon tomirlarning silliq mushaklarida, buyrak usti bezlari, buyrak va yurakda) joylashgan AT1-retseptorlari bilan tanlab bog‘lanadi va bir qancha muhim biologik faoliyatlarni, shu jumladan vazokonstriktsiya va aldosteronni ajralib chiqishi kabi faoliyatlarni bajaradi. Shuningdek angiotenzin II silliq mushak hujayralarini o‘sishini rag‘batlantiradi.
Lozartan va uning farmakologik faol metaboliti (E 3174) ham in vitro, ham in vivo sharoitlarida angiotenzin II ni manbasi yoki sintezlanish yo‘lidan qat'iy nazar, uning barcha fiziologik samaralarini bloklaydi. Lozartan AT1-retseptorlari bilan tanlab bog‘lanadi va yurak-qon tomir tizimining faoliyatini boshqarishda muhim rol o‘ynaydigan ion kanallari va boshqa gormonlarning retseptorlari bilan bog‘lanmaydi va ularni bloklamaydi. Bundan tashqari, lozartan angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) – kininaza II ni ingibitsiya qilmaydi va shunga muvofiq bradikininni parchalanishiga to‘sqinlik qilmaydi, shuning uchun brodikinin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya samaralari (masalan, angionevrotik shish) yetarlicha kam rivojlanadi.
Lozartan qo‘llanganida, reninni sekretsiyasiga manfiy qayta bog‘ga ta'siri yo‘qligi qon plazmasida reninning faolligini oshishiga olib keladi. Reninning faolligini oshishi qon plazmasida angiotenzin II ning kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi. Biroq, antigipertenziv faolligi va qon plazmasida aldosteronning kontsentratsiyasini pasayishi saqlanib turadi, bu angiotenzin II retseptorlarini samarali blokadasini ko‘rsatadi. Lozartan va uning faol metaboliti angiotenzin II retseptorlariga nisbatan angiotenzin I retseptorlariga ko‘proq yaqinlikka ega. Faol metaboliti lozartanga nisbatan 10-40 marta faoldir.
Ichga bir marta qabul qilingandan so‘ng gipotenziv ta'siri (sistolik va diastolik arterial bosim pasayadi) gipotenziv ta'siriga 6 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi, so‘ngra 24 soat davomida asta-sekin pasayadi. Maksimal gipotenziv samarasi preparatni qabul qilish boshlangandan so‘ng 3-6 haftadan keyin rivojlanadi.
Proteinuriya (sutkada 2 g dan ortiq) bilan kechuvchi yondosh qandli diabet bo‘lmagan arterial gipertenziya bilan xastalangan bemorlarda, preparatni qo‘llash proteinuriyani, albumin va immunoglobulin G ekskretsiyasini ishonarli pasaytiradi. Qon plazmasida mochevinaning miqdorini barqarorlashtiradi. Vegetativ reflekslarga ta'sir qilmaydi, va noradrenalinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga uzoq vaqt ta'sir ko‘rsatmaydi.
Lozartan sutkada 150 mg dozada qo‘llash arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarning qon zardobida triglitseridlar, umumiy xolesterin va yuqori zichlikdagi lipoproteinlar xolesterini (YuZLP-XS) ning kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Lozartan bunday dozada glyukozaning och qoringa aniqlangan qondagi kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan so‘ng me'da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Biokiraolishligi taxminan 33% ni tashkil etadi. Jigar orqali “birinchi marta o‘tish” samarasiga ega. Yaqqol ifodalangan antigipertenziv faollikka (10-40 marta yuqori) ega bo‘lgan faol karboksil metaboliti EXP-3174, shuningdek nofaol metabolitlar, shu jumladan gidroksillanish yo‘li bilan hosil bo‘ladigan ikkita asosiy metabolitlarni hosil qilib, metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida lozartanning maksimal kontsentratsiyasi qabul qilingandan so‘ng 1 soatdan keyin aniqlanadi; faol metabolitining maksimal kontsentratsiyasi – 3-4 soatdan keyin aniqlanadi. Lozartan va faol metabolitining 98% dan ortiq qismi plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Lozartan gematoentsefalik to‘siqdan (GET) deyarli o‘tmaydi. Yakuniy bosqichida lozartan va faol metabolitining yarim chiqarilish davri (T1/2) muvofiq ravishda taxminan 1,5-2,5 soat va 6-9 soatni tashkil etadi. Lozartan siydik va axlat bilan o‘zgarmagan holda va metabolitlar holida chiqariladi. Taxminan 35% siydik bilan, taxminan 60% - axlat bilan (safro bilan) chiqariladi. 100 mg bir martalik sutkalik dozada qo‘llanganida na lozartan, na uning faol metaboliti qon plazmasida ahamiyatli darajada to‘planmaydi.


Qo‘llanilishi

arterial gipertenziya;
surunkali yurak yetishmovchiligi (majmuaviy davolash tarkibida, AAF ingibitorlari o‘zlashtira olinmaganida va AAF ingibitorlari bilan davolash samarasiz bo‘lganida);
arterial gipertenziyasi va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan patsiyentlarda yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan insult) ni rivojlanish xavfini va o‘limni kamayishi;
qandli diabetning 2 tipi va yondosh arterial gipertenziya bilan xastalangan patsiyentlarda diabetik nefropatiya yoki giperkreatininemiya va proteinuriya (siydikdagi albumin va kreatininni nisbati sutkada 300 mg dan ortiq) (diabetik nefropatiyani avj olib borishini terminal surunkali buyrak yetishmovchiligigacha pasayishi) da qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilinadi; qabul qilishlar soni – sutkada 1 martani tashkil etadi.
Arterial gipertenziyada o‘rtacha sutkalik doza 50 mg ni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganida sutkalik doza 100 mg gacha (1-2 marta qabul qilishga) oshirilishi mumkin. Diuretiklarni yuqori dozalarda olayotgan patsiyentlarga buyurilganida boshlang‘ich dozani sutkada 25 mg gacha kamaytirish kerak. Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarga preparatni yanada kichikroq dozalarini buyurish kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlarga, shuningdek buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan (shu bilan birga dializdagi) patsiyentlarga dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘q. Lozartan preparatini boshqa gipotenziv dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun boshlang‘ich doza 12,5 mg ni tashkil etadi, sutkada 1 marta qabul qilinadi. Odatda dozasi 2 haftalik intervallar bilan 2 marta (ya'ni, sutkada 12,5 mg; 25 mg; 50 mg) oshiriladi.
Arterial gipertenziyasi va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan patsiyentlarda yurak-qon tomir kasaliklarni va o‘limni rivojlanish xavfini pasayishi boshlang‘ich doza – 50 mg kuniga 1 marta, keyinchalik gidroxloridni qo‘shimcha ravishda buyurish yoki preparatning sutkalik dozasini kuniga 1 marta 100 mg gacha oshirish (arterial bosimni pasayishini hisobga olgan holda) tavsiya etiladi.
Proteinuriya bilan kechuvchi qandli diabetning 2 tipida boshlang‘ich doza – 50 mg dan kuniga 1 marta, keyinchalik sutkada 100 mg gacha oshiriladi (arterial bosimni pasayish darajasi hisobga olinadi).

Nojo‘ya ta'sirlari
Nerv tizimi va sezgi a'zolari tomonidan 1% va undan ko‘p hollarda bosh aylanishi, asteniya, kuchli toliqish, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik; 1% dan kamroq hollarda bezovtalik, uyquni buzilishi, uyquchanlik, xotirani buzilishi, periferik neyropatiya, paresteziya, gipersteziya, migren, tremor, ataksiya, depressiya, xushni yo‘qolishi, quloqlarni shang‘illashi, ta'm bilishni buzilishi, ko‘rishni o‘zgarishi, kon'yunktivit bo‘lishi mumkin.
Nafas tizimi tomonidan 1% va undan ko‘p hollarda – burunni bitishi, yo‘tal, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari (tana haroratini oshishi, tomoqda og‘riq, sinusopatiya, sinusit, faringit); 1% dan kamroq hollarda – dispnoe, bronxit, rinit.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan 1% va undan ko‘p hollarda – ko‘ngil aynishi, diareya, dispeptik ko‘rinishlar, qorinda og‘riq; 1% dan kamroq hollarda – ishtahani pasayishi, og‘izni qurishi, tish og‘rig‘i, qusish, meteorizm, gastrit, qabziyatlar.
Tayanch-harakat apparati tomonidan 1% va undan ko‘p hollarda – tirishishlar, mialgiya, belda, ko‘krak qafasida, oyoqlarda og‘riq; 1% dan kamroq hollarda – artralgiya, yelka, tizzada og‘riq, artrit, fibromialgiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan 1% dan kamroq hollarda – ortostatik gipotenziya (dozaga bog‘liq), yurak urishini his etish, taxi- yoki bradikardiya, aritmiyalar, stenokardiya, anemiya.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan 1% dan kamroq hollarda – siyishga imperativ qistovlar, siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari, buyrak faoliyatini buzilishi, libidoni susayishi, potentsiyani pasayishi.
Teri qoplamlari tomonidan 1% dan kamroq hollarda – terini qurishi, giperemiyasi, fotosensibilizatsiya, kuchli terlash, alopetsiya.
Allergik reaktsiyalar 1% dan kamroq hollarda – eshakemi, toshma, chiqishish, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, lab, halqum va/yoki tilni shishi.
Boshqalar 1% dan ko‘p hollarda – giperkaliyemiya; 1% dan kamroq hollarda – isitma, podagra, “jigar” fermentlarining faolligini oshishi va giperbilirubinemiya bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar (18 yoshgacha) ga qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan arterial gipotenziya, buyrak va jigar yetishmovchiligi, giperkaliyemiya, degidratatsiyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa gipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin. Beta-blokatorlar va simpatolitiklarning samarasini o‘zaro kuchaytiradi. Lozartanni diuretiklar bilan birga qo‘llash additiv samara chaqiradi. Lozartanni gidroxlorotiazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol va eritromitsin bilan farmakokinetik o‘zaro ta'siri kuzatilmagan. Xabarlarga ko‘ra, rifampitsin va flukonazol qon plazmasida faol metabolitning kontsentratsiyasini pasaytiradi. Ushbu o‘zaro ta'sirni klinik ahamiyati ma'lum emas.
Angiotenzin II va uning ta'sirini ingibitsiya qiluvchi dori vositalari qo‘llanganida bo‘lgani kabi, lozartanni kaliyni tejovchi diuretiklar (masalan, spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari, tarkibida kaliy saqlovchi tuzlar bilan birga qo‘llash giperkaliyemiyani rivojlanish havfini oshiradi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQP), shu jumladan siklooksigenaza-2 selektiv ingibitorlari (TSOG-2) diuretiklar va boshqa gipotenziv vositalarning samarasini pasaytirishi mumkin.
Angiotenzin II retseptorlarining antagonistlari va litiy birga qo‘llanganida qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Shuni hisobga olib, lozartanni lozartanni litiy tuzlari bilan birga qo‘llashdan kutilgan foyda va havfni baholash kerak. Preparatlarni birga qo‘llash zarurati bo‘lganida qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.


Maxsus ko‘rsatmalar

Degidratatsiya bo‘lgan bemorlarda (masalan, diuretiklarni yuqori dozalarda olayotgan patsiyentlarda) lozartan bilan davolanishni boshida simptomatik arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin (lozartanni buyurishdan oldin degidratatsiyani korrektsiya qilish yoki davolashni preparatning kichikroq dozalari bilan boshlash kerak). Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda lozartanning plazmadagi kontsentratsiyasi ahamiyatli darajada oshadi, shu sababli, anamnezida jigar kasalligi bo‘lganida preparatni kichikroq dozalarda buyurish kerak. Kinin-angiotenzin tizimiga ta'sir ko‘rsatuvchi dori vositalari bilateral buyrak stenozi yoki yagona buyrak arteriyasini stenozi bo‘lgan patsiyentlarda zardob kreatinini yoki qonda mochevinaning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bolalarda preparatni qo‘llash havfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Klinik tadqiqotlarda keksa yoshdagi patsiyentlarda lozartanning havfsizligi va samaradorligiga nisbatan biron bir farq aniqlanmagan.
Homiladorlik va laktatsiya vaqtida qo‘llanishi
Xomiladorlik va laktatsiya vaqtida qo‘llash mumkin emas. lozartan bilan davolanish vaqtida homiladorlik kuzatilsa, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari AB ni yaqqol pasayishi va taxikardiya; bradikardiya parasimpatik qo‘zg‘alish oqibatida rivojlanishi mumkin.
Davolash jadallashtirilgan diurez, simptomatik davolash; gemodializ samarasiz.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkadan alyumin blisterda; 3 alyumin blisterdan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Corona Remedies Pvt. Ltd.
Village Jatoli, Post office – Oachghat, Tehsil & District Solan,
Himachal Pradesh – 173 223, Hindiston
“SERENE HEALTHCARE PVT. LTD”
C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahmadabad-380004, Hindiston
uchun ishlab chiqarilgan.