Название

АЙРА-сановель


Международное название

Кандесартан


Лекарственная форма

Таблетки, 8 мг и 16мг


Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - кандесартана цилексетил 8 мг либо16,0мг, вспомогательные вещества лактозы моногидрат, кальция карбоксил -метилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, магния стеарат, железа диоксид красный.


Описание
внешнего вида препарата, таблеток
Круглые таблетки светло-розового цвета с насечкой.

Фармокологическая группа препарата
Препараты, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II.
Код АТС
С09СА06


Фармакологические свойства


Фармакокинетика
Всасывание Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро и абсолютно селективно превращается в подтип АТ1 антагониста рецептора ангиотензина II - кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. Сmax (максимальная концентрация в плазме) достигается в течении 3-4ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана. Распределение Объем распределения кандесартана составляет 0.13 л/кг. Степень связывания с белками очень высокая (> 99%). Выведение Подвергаясь орто-диэтилированию, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/сут не приводит к кумуляции. Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26 % дозы в неизмененном виде выводится с мочой.
Фармакокинетика
в особых клинических случаях У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение Сmax кандесартана. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертонией принимает схожий характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не обязательна. Больным с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы также не обязательна. У лиц от 65 лет и старше величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax >50 %). У лиц пожилого возраста коррекция дозы не производится.
Фармакодинамика
При приеме внутрь препарата АЙРА - сановельв процессе абсорбции в желудочно-кишечном тракте кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя процесс связывания ангиотензина II с АТ1 рецептором в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, препятствует вазоконстрикторной и альдостерон-секреторной функции ангиотензина II. АЙРА – сановельоказывает длительное, дозозависимое воздействие на артериальное кровяное давление, уменьшая его. Антигипертензивное действие препарата АЙРА – сановельсвязано с уменьшением системного периферического сопротивления без рефлекторного увеличения сердечного ритма. Применение 1 раз в день, в интервалах между дозами способствует образованию небольшой разницы между максимальными и очаговыми эффектами и стойкому понижению артериального давления. При недостаточном понижении артериального давления возможно совместное применение тиазидовых диуретиков (кандесартана гидрохлортиазида) и кальциевых антагонистов (амлодипина). АЙРА – сановель, наряду с понижением почечной сосудистой сопротивляемости и фильтрационной фракции, ускоряет почечное кровоснабжение и клубочковую фильтрацию.

Показания к применению

Артериальная гипертензия


Способы применения

Рекомендуемая начальная доза АЙРА-сановель - 4мг/сут. При длительном лечении ежедневная доза увеличивается до 8мг. Максимальная суточная доза – 16мг. Лечение проводится до достижения желаемой величины артериального давления. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии. АЙРА-сановельпринимается один раз в день до приема пищи. У лиц пожилого возраста без нарушений почечной и печеночной функций начальная доза 4мг. При наличии почечной или печеночной недостаточности эта доза снижается до 2мг. В зависимости от реакции больного доза подвергается коррекции. При почечной недостаточности больным с легкой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза больным со средней почечной недостаточностью – 2мг/сут. Доза может изменяться в зависимости от реакции больного. Больным с острой почечной недостаточностью применение кандесартана цилексетила не рекомендуется (клиренс креатинина <15мл/мин). При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза– 2мг/сут. Доза может изменяться в зависимости от реакции больного. Примеров применения данного препарата у больных с острой печеночной недостаточностью не имеется.


Побочные действия

- головная боль, головокружение, усталость - боли в спине - боли в животе, тошнота, рвота, диарея - кашель, фарингит, бронхит, ринит - повышение частоты респираторных инфекций - периферические отеки


Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата - беременность, период лактации - острая печеночная недостаточность или холестаз


Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивный эффект АЙРА-сановель 16 возрастает при совместном использовании данного препарата с другими антигипертензивными средствами. Как и при применении препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, прием АЙРА-сановель 16 с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, с искусственными солями, содержащими калий или с препаратами, повышающими уровень калия (например, гепарин) может повысить количественный уровень калия в плазме крови. Совместное применение лития с ингибиторами АПФ (ангиотензин превращающего фермента) может привести к обратимым повышениям токсичности и концентрации лития в сыворотке крови. Подобная картина наблюдается и при использовании антагонистов рецептора ангиотензин II. При совместном применении необходимо проводить постоянный контроль кумуляции лития в плазме. Одновременный прием лития и АЙРА-сановель 16 не влияет на биодоступность последнего. Одновременное применение АЙРА-сановель 16 и диуретиков тиазидовой группы (хлортиазид) усиливает антигипертензивный эффект первого.

Особые указания

Стеноз почечной артерии - подобно ингибиторам АПФ, другим лекарственным средствам, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, у больных с билатеральным стенозом или стенозом одной артерии прием АЙРА-сановель 16 может привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобный эффект может наблюдаться при применении антагонистов рецептора ангиотензин II. У больных с выраженным уменьшением объема циркулирующей крови (например, у больных, принимающих диуретики в высоких дозах) может развиться симптоматическая гипотония. В связи с этим, до начала приема АЙРА-сановель 16 необходимо скорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК). Почечная недостаточность При применении АЙРА-сановель 16 у больных с почечной недостаточностью необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина. Очень мало примеров применения у больных с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15мл/мин). Как и при применении других вазодилататоров, применение АЙРА-сановель 16 у больных с гемодинамическим стенозом аорты, митральных клапанов или у больных с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требует повышенного внимания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение АЙРА – сановель 16 может вызвать головокружение или ощущение усталости. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении этих препаратов у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в том числе вождением автотранспорта).

Передозировка

Симптомы - случаи передозировки АЙРА-сановель 16 не описаны. Учитывая фармакологические особенности, симптомами передозировки могут служить гипотония и головокружение. Лечение - при гипотонии необходимо проводить симптоматическое лечение при постоянном контроле жизненных функций больного. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости увеличить объем плазмы путем инфузии изотонического раствора. При отсутствии эффекта рекомендуется применение симпатомиметических лекарственных средств. АЙРА – сановель 16 не выводится при гемодиализе.

Форма выпуска
и упаковка
Таблетки, №28 в 2 блистерах,либо № 90в 6 блистерах,помещенных в картонную коробку.


Условия хранения

Препарат следует Хранить при температуре ниже +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения

2 года Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту


Производитель

Фармако-индустриальная торговая компания Сановель Р-н Мимар Синан, г.Чанта, Силиври /Стамбул/Турция