Preparatning savdo nomi
Irbesan
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Irbesartan

Dori shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Faol modda Irbesartan 75 mg, 150 mg yoki 300 mg.
Yordamchi moddalar sellaktoza 80, mikrokristall sellyuloza, o‘ta jelatinlangan kraxmal, natriy kroskarmelloza, poloksamer 188, aerosil 200, magniy stearati;
Qobig‘i Opadry YS-1 7003 White (gipromelloza Ye3, gipromelloza Ye6, polietilenglikol, polisorbat, titan dioksidi).
Ta'rifi Oq rangli, oval shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomonida riskasi bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Antigipertenziv vosita (antiotenzin II retseptorlarining antagonistlari).
ATX kodi C09CA04


Farmakologik xususiyatlari

Antigipertenziv preparat, angiotenzin II retseptorlarini spetsifik antagonisti (AT1 turi). Angiotenzin II ning tomirlarni toraytiruvchi ta'sirini bartaraf qiladi va aldosteronning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini pasaytiradi.
Angiotenzin II ning AT1 tur retseptorlari orqali amalga oshiriluvchi angiotenzin II ning hamma fiziologik ahamiyatli samaralarni, angiotenzin II ning manbai yoki sintez yo‘lidan qat'iy nazar bloklaydi. Angiotenzin II (AT1) retseptorlariga nisbatan spetsifik antagonistik ta'siri qon plazmasidagi renin va angiotenzin II ning kontsentratsiyasini oshishiga, qon plazmasidagi aldosteronni kontsentratsiyasini kamayishiga olib keladi. Preparat tavsiya qilingan dozalarda qo‘llanganida qon zardobidagi kaliy ionlarining kontsentratsiyasi sezilarli o‘zgarmaydi. Irbesartan yurak qisqarishlari soniga (YuQS) nisbatan minimal ta'sirida arterial bosimni (AB) pasaytiradi. Sutkada 1 marta 300 mg gacha bo‘lgan dozalarda qabul qilinganida AB ni pasayishi dozaga bog‘liq xarakterga ega, biroq irbesartanning dozasi yanada oshirilganida biroz gipotenziv samara aniqlanadi.
AB ning maksimal pasayishiga preparat ichga qabul qilinganidan so‘ng 3-6 soatdan keyin erishiladi va gipotenziv samara kamida 24 soat davomida saqlanadi. Tavsiya qilingan dozada qabul qilinganidan so‘ng 24 soatdan keyin AB ning pasayishi, preparatni qo‘llashga javoban diastolik va sistolik AB ni maksimal pasayishi bilan solishtirilganda 50-70% ni tashkil qiladi. Preparatning gipotenziv ta'siri 1-2 hafta davomida rivojlanadi, maksimal terapevtik samaraga davolash boshlanganidan keyingi 4-6 haftalarda erishiladi.
Antigipertenziv samara uzoq davolanish sharoitida saqlanadi. Davolash to‘xtatilgandan keyin AB sekin-asta dastlabki qiymatiga qaytadi, bekor qilish sindromi kuzatilmaydi.


Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin me'da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) ichga qabul qilinganidan so‘ng 1,5-2 soatdan keyin erishiladi. Biokirishaolishligi 60-80% ni tashkil qiladi. Bir vaqtda ovqat qabul qilish preparatning biokirishaolishligiga sezilarli ta'sir qilmaydi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 96% ni tashkil qiladi. qonning hujayra komponentlari bilan bog‘lanishi ozgina. Taqsimlanish hajmi (Vd) – 53-93 l. Muvozanatli kontsentratsiyaga (Sss) preparatni sutkada 1 marta qabul qilish boshlangandan so‘ng 3 kundan keyin erishiladi. Sutkada 1 marta qayta qabul qilinganida irbesartanning plazmada cheklangan to‘planishi aniqlangan (20% dan kam).
Irbesartan jigarda oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanish yo‘li orqali biotransformatsiyaga uchraydi. Irbesartan asosan CYP2C9 izofermenti yordamida oksidlanadi, CYP3A4 izofermenti ahamiyatsiz samara ko‘rsatadi. Asosiy metaboliti – irbesartan glyukuronid (taxminan 6%).
Umumiy klirensi va buyrak klirensi muvofiq ravishda 157-176 ml/minut va 3-3,5 ml/minut ni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) terminal faza uchun 11-15 soatni tashkil qiladi. Irbesartan va uning metabolitlari safro va siydik bilan chiqariladi.


Qo‘llanilishi

- arterial gipotenziya;
- arterial gipotenziyasi va qandli diabetning 2 turi bo‘lgan patsiyentlarda nefropatiyani davolashda (majmuaviy gipotenziv davolash tarkibida) qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatlanish vaqtida yoki och qoringa buyuriladi. Tabletkalar butunligicha, suv bilan qabul qilinadi. Boshlang‘ich va samarani bir maromda saqlab turuvchi doza ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar, sutkada 1 marta 150 mg ni tashkil qiladi. Preparatni bunday dozada qo‘llanishi AB ni sutkada 75 mg dozaga nisbatan yanada optimal 24 soatlik nazoratini ta'minlaydi. 75 yoshdan oshgan patsiyentlarda boshlang‘ich doza 75 mg ni tashkil etadi.
Arterial gipotenziya va qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan patsiyentlarda davolashni sutkada 1 marta 150 mg dozadan boshlash lozim va uni sekin-asta nefropatiyani davolash uchun ma'qul bo‘lgan bir maromda saqlab turuvchi doza hisoblangan 300 mg gacha oshirish mumkin.
Qabul qilishni boshlashdan oldin aylanayotgan qon hajmini (AQX) tiklash va/yoki giponatriyemiyani barataf qilish lozim.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Jigar faoliyatining yengil o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llashning klinik tajribasi yo‘q.

Nojo‘ya ta'sirlari
Markaziy nerv tizimi tomonidan tez-tez - bosh aylanishi, juda kam hollarda - bosh og‘rig‘i, quloqlarni shang‘illashi;
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan ba'zida – taxikardiya; teri qoplamalarining giperemiyasi, qizib ketish hissi;
Nafas tizimi tomonidan ba'zida – yo‘tal;
Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez – ko‘ngil aynishi, qusish; ba'zida – diareya, dispepsiya, jig‘ildonni qaynashi; juda kam hollarda – jigar faoliyatini buzilishi, gepatit;
Jinsiy tizim tomonidan ba'zida – jinsiy disfunktsiya;
Butun organizm tomonidan tez-tez - toliqish; ba'zida - ko‘krak qafasida og‘riq;
Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan tez-tez – kreatinin -fosfokinazaning suyak-mushak tizimi tomonidan klinik belgilari bilan kechmaydigan ishonchli oshishi (1,7%);
Allergik reaktsiyalar kam hollarda – toshma, eshakemi, angionevrotik shish.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- galaktozani nasliy o‘zlashtiraolmaslik, laktozaning yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktozani so‘rilishini buzilishi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar;
- preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Preparat boshqa gipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida gipotenziv ta'siri kuchayishi mumkin.
Irbesartan va tiazid diuretiklarning gipotenziv samaralari additiv xarakterga ega.
Diuretiklarning yuqori dozalari bilan oldingi davolanish organizmning suvsizlanishga va preparat bilan davolanishni boshida arterial gipotenziya paydo bo‘lishi xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.
Kaliyni tejovchi diuretiklar, ozuqa qo‘shimchalar yoki osh tuzining o‘rnini bosuvchilari (kaliy saqlovchi), geparin bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon zardrobida kaliy miqdori oshishi mumkin.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida irbesartanning gipotenziv samarasi kamayishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Ehtiyotkorlik bilan preparatni aortal yoki mitral klapanining stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada, degidratatsiyada, giponatriyemiyada, diareyada, qusishda, osh tuzini ist'emoli cheklangan parhezga rioya qilinganida, diuretiklar bilan davolanganda, buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozida, yakka buyrak arteriyasining stenozida, NYAA tasnifi bo‘yicha surunkali yurak yetishmovchiligining III-IV funktsional sinfida, yurak ishemik kasalligida (YuIK) va/yoki bosh miya tomirlarining arteriosklerotik shikastlanishda, giperkaliyemiyada, buyrak yetishmovchiligida, gemodializda, buyrak yaqinda ko‘chirib o‘tkazilganida (qo‘llashning klinik tajribasi yo‘q), og‘ir jigar yetishmovchiligida (qo‘llash yuzasidan klinik tajriba yo‘q) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Qon tomirlari tonusi va buyrak faoliyati ko‘proq darajada renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faolligiga bog‘liq bo‘lgan patsiyentlarda (masalan surunkali yurak yetishmovchiligining NYHA tasnifi bo‘yicha III va IV funktsional sinfi yoki buyraklarning yo‘ldosh kasalliklari, buyrak arteriyalarining stenozi bo‘lgan patsiyentlarda), bu tizimga ta'sir qiluvchi dori vositalari bilan davolash o‘tkir arterial gipotenziya, azotemiya, oliguriya bilan va kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bilan bog‘liq bo‘lgan. Boshqa antigipertenziv vositalar qo‘llanganidagi kabi, YuIK bo‘lgan patsiyentlarda yuqori arterial bosimni pasayishi natijasida miokard infarktiga yoki stenokardiya xurujlarini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Davolashni AB ni nazorati ostida amalga oshirish kerak.
Davolanish davrida homiladorlik boshlansa preparatni bekor qilish lozim. Homiladorlikni rejalashtirishni boshlashdan oldin muvofiq muqobil davolashga o‘tishni o‘tkazish lozim.
Preparatni laktatsiya davrida buyurishning zarurati bo‘lganida, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim, chunki irbesartanni ko‘krak suti bilan chiqarilishi noma'lum.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparat katta yoshli patsiyentlarda sutkada 900 mg gacha bo‘lgan dozada 8 hafta davomida qo‘llanganida hech qanday zaharliligi aniqlanmagan.
Simptomlari eng ko‘p yuz berishi mumkin bo‘lgan ko‘rinishlar AB ni yaqqol pasayishi, taxikardiya, bradikardiya ehtimoli bor.
Davolash preparat tasodifan yuqori dozalarda qabul qilinganida sun'iy qusish va/yoki me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, simptomatik va bir maromda saqlab turuvchi davolashni o‘tkazish ko‘rsatilgan. Gemodializ samarasiz.


Chiqarilish shakli

«Irbesan 75», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №14, №28.
«Irbesan 150», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №14, №28.
«Irbesan 300», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №14, №28.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

"NOBEL PHARMSANOAT" CHEK
Dori vositasining sifati bo‘yicha iste'molchilarning fikr-mulohazalari, e'tirozlari va dori preparatining nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzilga yuborish mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 "A"
Tel (99871) 265 90 99; Faks (99871) 265 91 99; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz