Preparatning savdo nomi
Ko-Lorkar®, Ko-Lorkar® Forte
Ta'sir etuvchi moddalar (XPN) Lozartan kaliy, gidroxlortiazid

Dori shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Faol moddalar Lozartan kaliy 50 mg yoki 100 mg , gidroxlortiazid 12,5 mg yoki 25 mg.
Yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, laktoza monogidrati, o‘ta jelatinlangan kraxmal, natriy kroskarmelloza, gidroksipropil sellyuloza (kam qovushqoqli), magniy stearati.
Qobiq Sepifilm LP 770 (gidroksipropilmetiltsellyuloza, mikrokristall sellyuloza, stearin kislotasi, titan dioksidi).
Ta'rifi Oq rangli, oval shakliga ega, ikki yoqlama qavariq, bir tomonida riskasi bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Majmuaviy gipotenziv vosita (angiotenzin II retseptorlari blokator - diuretik)
ATX kodi S09DA01

Farmakologik hususiyatlari
Majmuaviy tarkibli antigipertenziv preparat.
Lozartan kaliy - angiotenzin II (AT1 kichik guruhi) retseptorlarining spetsifik antagonisti. Bradikininni parchalovchi kinaza II-fermentini bostirmaydi. Tomirlarining umumiy periferik qarshiligini, qondagi adrenalin va aldosteron kontsentratsiyasini, arterial bosimini (AB), kichik qon aylanish doirasidagi bosimini pasaytiradi; yuklamani kamaytiradi, diuretik samara ko‘rsatadi. Miokardning gipertrofiyasini rivojlanishiga to‘sqinliq qiladi, surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarida jismoniy yuklamalarga tolerantlikni oshiradi.
Gidroxlortiazid - tiazid diuretiki. Na+ reabsorbtsiyasini pasaytiradi, siydik bilan K, gidrokarbonat va fosfatlarni chiqarilishini kuchaytiradi. Aylanayotgan qonning hajmini kamayishi, tomirlar devorining reaktivligini o‘zgarishi, tomirlarni toraytiruvchi moddalarning pressor ta'sirini pasayishi va gangliylarga depressor ta'sirning kuchayishi hisobiga arterial bosimini pasaytiradi. Maksimal antigipertenziv samaraga davolash boshlanganidan keyin 3 hafta davomida erishiladi.


Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng lozartan va gidroxlortiazid me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Biokirishaolishligi - taxminan 33%. Lozartanning maksimal kontsentratsiyaga (Smax) erishish vaqti 1 soatni, faol metabolitiniki -3-4 soatni tashkil qiladi.
Lozartanning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi - 99%. Gidroxloritiazid eritrotsitlarda plazmadagi miqdoriga nisbatan 3,51 nisbatda to‘planadi. Gidroxlortiazid yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va ko‘krak suti bilan chiqariladi.
Lozartan jigardan «birinchi o‘tish» samarasiga duchor bo‘ladi, karboksillanish yo‘li bilan faol metabolitini hosil qilib metabolizmga uchraydi. Gidroxlortiazid jigarda metabollizmga uchramaydi.
Lozartanning yarim chiqarilish davri (T1/2) – 1,5-2 soat, uning asosiy metabolitiniki esa 3-4 soat. Dozaning 35% atrofidagisi siydik bilan, 60% atrofidagisi esa ichak orqali chiqariladi.
Gidroxlortiazidning yarim chiqarilish davri T1/2 - 5,8–14,8 soat. 61% atrofidagisi o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlar qon plazmasida lozartanning kontsentratsiyasi ahamiyatli oshadi.


Qo‘llanilishi

Arterial gipertenziya (majmuaviy davolash optimal bo‘lgan patsiyentlar uchun).


Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar ichga qabul qilinadi. O‘rtacha boshlang‘ich va bir maromda saqlab turuvchi doza sutkada 1 tabletka (1 tabletka Ko-Lorkar yoki ½ tabletka Ko-Lorkar forte). Agarda preparatning shu dozasini qabul qilinganda arterial bosimining adekvat nazorat qilinishiga erisha olinmasa, uningdozasini sutkada 1 marta 2 ta Ko-Lorkar tabletkasigacha yoki 1 Ko-Lorkar Forte tabletka oshirish mumkin. Maksimal doza sutkada 1 marta 2 ta Ko-Lorkar tabletkasini yoki 1 ta Ko-Lorkar Forte tabletkasini tashkil qiladi.
Keksa yoshdagi bemorlarda boshlang‘ich dozani maxsus tanlashning zarurati yo‘q.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya reaktsiyalar, rivojlanish tez-tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi
Juda tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 va <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100 gacha); kam (≥1/10000 va <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); tez-tezligi ma'lum emas/mavjud ma'lumotlarga asosan hisoblab bo‘lmaydi).
Lozartan - gidroxlorotiazidning klinik tadqiqotlarida dori vositalarining majmuasi bilan bog‘liq nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilmagan. Nojo‘ya reaktsiyalar lozartan va/yoki gidroxlortiazid alohida qo‘llanganida avval kuzatilgan ta'sirlar bilan cheklanadi.
Nazorat ostidagi klinik tadqiqotlarda lozartan va gidroxlortiazid qabul qilingan patsiyentlarda essentsial gipertenziyani davolashda, platseboga nisbatan ko‘proq va 1% tez – tezlikda kuzatilgan birgina nojo‘ya ta'sir – bu bosh aylanishidir.
Bundan tashqari, lozartan/gidroxlortiazidni majmuada qo‘llash jarayonida ma'lum bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalar mavjud
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar kam - gepatit.
Laborator va instrumental tekshirishlarning natijalariga ta'siri kam – giperkaliyemiya, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi.
Bundan tashqari, lozartan/gidroxlorotiazid qo‘llanganida, komponentlarning har biri qo‘llanganida kuzatilgan quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilgan
Lozartan
Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar tez–tez emas – anemiya, Shenleyn–Genox kasalligi, ekximoz, gemoliz.
Immun tizimi tomonidan kam – anafilaktik reaktsiyalar, angionevrotik shish (hiqildoq va/yoki tilni shishi, yuz, lablar, halqumni shishi), eshakemi.
Oziqlanish va modda almashinuvi tomonidan tez-tez emas – anorektsiya, podagra.
Ruhiyatni buzilishi tez–tez – uyqusizlik; tez–tez emas– bezovtalik; vahima, sarosimaga tushish holatlari, ongni chalkashishi, depressiya, noodatiy tush ko‘rish, uyquni buzilishi, uyquchanlik, xotirani buzilishi.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
tez–tez - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; tez–tez emas – qo‘zg‘aluvchanlikni oshishi, paresteziya, periferik neyropatiya, tremor, migren, xushdan ketish.
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar tez-tez emas – ko‘rishni xiralashishi, ko‘zlarda achishish hissi, kon'yunktivit, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi.
Eshitish a'zolari tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlari
tez–tez emas – vertigo, quloqlarni shang‘illashi.
Yurak tomonidan buzilishlar tez–tez emas –arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya, to‘sh suyagi sohasida og‘riq, stenokardiya, II darajali atrioventrikulyar blokada, serebrovaskulyar buzilishlar, miokard infarkti, yurak urishini oshishi, aritmiya (yurak bo‘lmachasini xilpillashi, sinusli bradikardiya, taxikardiya, yurak qorinchalari taxikardiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi).
Tomirlar tomonidan buzilishlar tez-tez emas – vaskulit.
Nafas tizim, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar tez–tez yo‘tal, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari, burun bitishi, sinusit; tez–tez – faringit, laringit, dispnoe, bronxit, burundan qon ketishi, rinit.
Me'da–ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar tez-tez – qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, diareya, dispepsiya; tez–tez emas – qabziyat, tish og‘rig‘i, og‘izni qurishi, qorin dam bo‘lishi, gastrit, qusish.
Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar tez–tezligi ma'lum emas – jigar faoliyatini buzilishi.
Teri va osti to‘qimlari tomonidan buzilishlar tez–tez emas – alopetsiya, dermatit, teri qurishi, eritema, giperemiya, fotosezuvchanlik, qichishish, toshma, ko‘p terlash.
Skelet–mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar tez–tez – mushak tortishishi, orqada og‘riq, oyoqlarda og‘riq, ishialgiya, tez–tez emas – bo‘g‘inlar shishi, mushaklar va suyaklarda og‘riq, bo‘g‘imlar rigidligi, artralgiya, artrit, fibromialgiya, kuchsizlik, tez–tezligi ma'lum emas – rabdomioliz.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar tez–tez emas – nokturiya, siyishga imperativ qistovlar, siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari.
Jinsiy a'zolar va sut bezi tomonidan buzilishlar
tez–tez emas – libidoni pasayishi, potentsiyani susayishi.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar tez–tez asteniya, toliqish, ko‘krakda og‘riq; tez–tez emas – yuzni shishi, isitma.
Laborator va instrumental ma'lumotlar tez–tez – giperglikemiya, gematokrit va gemoglobinni biroz pasayishi;
tez–tez emas – zardobda mochevina va kreatinin darajasini biroz oshishi; juda kam – “jigar” transaminazalari va bilirubin darajasini oshishi.
Gidroxlorotiazid
Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar tez–tez emas – agranulotsitoz, aplastik anemiya, gemolitik anemiya, leykopeniya, purpura, trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan
kam hollarda – shokgacha bo‘lgan anafilaktik reaktsiyalar.
Oziqlanish va modda almashinuvi tomonidan tez-tez emas – anorektsiya, giperglikemiya, giperurikemiya, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya, giponatriyemiya, giperkaltsiyemiya, gipoxloremik alkaloz.
Ruhiyatni buzilishi tez–tez emas – uyqusizlik.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez emas – bosh og‘rig‘i.
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar tez–tez emas – ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, ksantopsiya.
Qon tomirlari tomonidan buzilishlar tez–tez emas – nekrotik vaskulit, teri vaskuliti.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan buzilishlar tez-tez emas – respirator distress- sindromi, shuningdek, pnevmonit va nokardiogen o‘pka shishi.
Me'da–ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar tez-tez emas – sialadenit, spazmlar, gastrit, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar tez-tez emas – xolestatik sariqlik, xoletsistit, pankreatit.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar tez-tez emas – fotosezuvchanlik, eshakemi, toksik epidermal nekroliz.
Skelet–mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar tez-tez emas – mushaklar tortishishi.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar tez-tez emas – glikozuriya, interstitsial nefrit, buyraklar faoliyatini buzilishi, buyrak yetishmovchiligi.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar tez-tez emas – isitma, bosh aylanishi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- anuriya;
- yaqqol arterial gipotenziya;
-jigar va/yoki buyraklar faoliyatining yaqqol buzilishlari.(KK 30 ml/min);
-gipovolemiya ( shu jumladan diuretiklarning yuqori dozalari fonidagi);
-homiladorlik;
-laktatsiya davri;
-bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar;
-preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Bilateral buyrak stenozi yoki yagona buyrak arteriyasining stenozi bo‘lgan patsiyentlarga, qandli diabeti, giperkaltsiyemiyasi, giperurikemiya va/yoki podagrali biriktiruvchi to‘qimalarnig tizimli kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga (shu jumladan tizimli qizil yugurik), hamda allergologik anamnezi va bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Preparatning digoksin, bilvosita antikoagulyantlar, simetidin, fenobarbital bilan klinik sezilarli o‘zaro ta'siri aniqlanmagan. Kaliytejovchi diuretiklar va kaliy preparatlari bilan birga qo‘llanganida giperkaliyemiyani rivojlanish xavfi oshadi.
Preparatni barbituratlar, opioidli analgetiklar, etanol bilan birga qo‘llanganda ortostatik gipotenziyani potentsirlanish paydo bo‘lishi mumkin.
Preparatni gipoglikemik vositalar bilan birga qo‘llanganda ularni dozasini to‘g‘rilash talab qilinadi.
Preparatni boshqa gipotenziv vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda additiv samara bo‘lishi mumkin.
Preparatni kortikosteroidlar, AKTG bilan birga qo‘llanganda elektrolitlarni, ayniqsa kaliyning yo‘qotilishi kuchayadi.
Preparatni qon tomirlarni toraytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularni ishlatishga to‘sqinlik qilmaydigan darajada, ularni samarasini biroz pasaytirishi mumkin.
Preparatni qutblanmaydigan miorelaksantlar (masalan, tubokurarin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida ularning ta'sirini kuchayishi mumkin.
Ayrim hollarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQP) bilan bir vaqtda qo‘llash preparatning diuretik, natriyuretik va gipotenziv samaralarini kamaytirishi mumkin.
Gidroxlorotiazid
Tiazid diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda quyidagi moddalar bilan o‘zaro ta'sirlar kuzatilishi mumkin
Alkogol, barbituratlar, narkotik moddalar yoki antidepressantlar.
Ortostatik gipotenziyani yuz berish xavfi oshishi mumkin.
Diabetga qarshi preparatlar (insulin va peroral qo‘llanadigan preparatlar).
Tiazid diuretiklari bilan davolash glyukozaga bo‘lgan tolerantlikka ta'sir qilishi mumkin diabetga qarshi preparatlarning dozasini to‘g‘rilash kerak bo‘lishi mumkin. Gidroxlorotiazidni qo‘llash bilan bog‘liq funktsional buyrak yetishmovchiligining ehtimoli oqibatidagi laktat–atsidozni rivojlanish xavfi tufayli, metforminni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Boshqa antigipertenziv preparatlar
Additiv samara.
Xolestiramin va kolestipol.
Ion almashinuvchi qatronlar borligida gidroxlorotiazidni so‘rilishi buziladi. Xolestiramin va kolestipolni bir martali dozalarini qabul qilish gidroxlorotiazidni bog‘lanishiga va uni me'da–ichak yo‘llaridan so‘rilishini mos ravishda 85% va 43% ga pasayishiga olib keladi.
Kortikosteroidlar, adrenokortikotrop gormoni (AKTG)
Elektrolitlar tanqisligi, ayniqsa gipokaliyemiya og‘irlashishi mumkin.
Pressor aminlar (masalan, adrenalin)
Pressor aminlarning samarasi susayishi mumkin, biroq bu ularni ishlatilishini istisno qilmaydi.
Qutbsizlantirilmaydigan miorelaksantlar (masalan, tubokurarin xloridi)
Miorelaksantlar ta'siri kuchayishi mumkin.
Litiy preparatlari
Diuretiklar litiyning buyrak klirensini pasaytiradi va uning toksik ta'siri xavfini ahamiyatli oshiradi. Gidroxlorotiazidni litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Podagrani davolash uchun ishlatiladigan tibbiy preparatlar (probenetsid, sulfinpirazon va allopurinol)
Podagraga qarshi dori preparatlarini dozasini to‘g‘rilash kerak bo‘lishi mumkin, chunki gidroxlorotiazid qon zardobida siydik kislotasi darajasini oshirishi mumkin. Tiazidlar bilan birga qo‘llash allopurinolga o‘ta sezuvchanlik reaktsiyasini yuz berishi tez–tezligini oshirishi mumkin.
Antixolinerlik preparatlar (masalan, atropin, biperidin)
Me'da–ichak yo‘llarining motorikasi va me'dani bo‘shalish tezligini pasayishi hisobiga tiazid diuretiklarining biokiraolishligini oshirishi mumkin.
Sitotoksik preparatlar (masalan, siklofosfamid, metotreksat).
Tiazid diuretiklari sitotoksik preparatlarni buyrak orqali chiqarilishini ingibirlashi va ularning miyelosupressiv samarasini kuchaytirishi mumkin.
Salitsilatlar
Salitsilatlar yuqori dozalarda qo‘llangan hollarda gidroxlorotiazid ularning markaziy nerv tizimiga toksik ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Metildopa
Gidroxlorotiazid va metildopani bir vaqtda qabul qilgan patsiyentlarda gemolitik anemiya rivojlanishining yakka hollari ta'riflangan.
Siklosporin
Siklosporin bilan birga davolash giperurikemiyani xavfini va podagraning asoratlarini oshirishi mumkin.
Yurak glikozidlari
Tiazid diuretiklari chaqirgan gipokaliyemiya yoki gipomagniyemiya angishvonagul preparatlari bilan induktsiyalangan aritmiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Kaltsiy tuzlari
Tiazid diuretiklari kaltsiyni ekskretsiyasini pasaytirishi hisobiga qon zardobida kaltsiy darajasini oshirishi mumkin. Agar patsiyent kaltsiy preparatlarini qabul qilayotgan bo‘lsa, qon zardobida kaltsiy darajasini nazorat qilish va shu bilan birga kaltsiy preparatlari dozasini to‘g‘rilash kerak.
Laborator tekshiruvlarning natijalariga ta'siri
Kaltsiy metabolizmiga ta'siri tufayli, tiazidlar qalqonsimon bezi oldi bezlarining faoliyatini tahlili natijalariga ta'sir etishi mumkin.
Karbamazepin
Simptomatik giponatriyemiya rivojlanishi xavfi mavjud.
Karbamazepin qabul qilayotgan patsiyentlarda qondagi natriy miqdorini klinik kuzatuvi va laborator monitoringini o‘tkazish kerak.
Yod saqlovchi kontrast moddalar
Diuretiklarni qabul qilish oqibatidagi degidratatsiya hollarida, ayniqsa yod preparatlari yuqori dozalarda qabul qilinganda, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishini xavfi oshadi.
Ularni yuborishdan oldin patsiyentlarda regidratatsiya muolajasini o‘tkazish kerak. Amfoteritsin V (parental yuborish uchun), kortikosteroidlar, adrenokortikotrop gormoni, surgi vositalari yoki glitsirrizin (qizilmiya tarkibida saqlanuvchi)
Gidroxlorotiazid elektrolitlar tanqisligini, ayniqsa gipokaliyemiyani rivojlanishini chaqirishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni boshqa gipotenziv vositalar bilan birga buyurish mumkin.
Preparatni qo‘llash fonida buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi bo‘lgan yoki yakka buyrak arteriyasining stenozi bo‘lgan patsiyentlarni, qon plazmasida mochevina va kreatinin kontsentratsiyasini oshishi mumkin.
Gidroxlortiazid arterial gipotenziyani va suv-elektrolit muvozanatini buzilishini kuchaytirishi (umumiy aylanayotgan qon xajmining kamayishi, giponatriyemiya, gipoxloremik alkaloz, gipomagniyemiya, gipokaliyemiya), glyukozaga tolerantlikni buzishi, kaltsiyni siydik bilan chiqib ketishini pasaytirishi va qon plazmasida kaltsiyning kontsentratsiyasini bir oz o‘tkinchi oshishini chaqirishi, xolesterin va triglitseridlarning kontsentratsiyasini oshirishi, giperurikemiya va/yoki podagraning paydo bo‘lishini keltirib chiqarishi mumkin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari AB ni yaqqol pasayishi, taxikardiya, bradikardiya (vagusning rag‘batlantirilishi oqibatida); gidroxlortiazid - elektrolitlarning yo‘qotilishi (gipokaliyemiya, giperxloremiya, giponatriyemiya), hamda diurezning kuchayishi oqibatida paydo bo‘luvchi degidratatsiya.
Davolash agar preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa, me'dani yuvish lozim; simptomatik va tutib turuvchi davoni o‘tkaziladi, zarur bo‘lganida suv-elektrolit buzilishlarini to‘g‘rilanadi. Lozartan va uning faol metabolitlari gemodializ yordamida chiqarib tashlanmaydi.


Chiqarilish shakli

«Ko-Lorkar®», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №14, №28.
«Ko-Lorkar® Forte», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №7, №14.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.



Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

"NOBEL PHARMSANOAT" CHEK
Dori vositasining sifati bo‘yicha iste'molchilarning fikr-mulohazalari, e'tirozlari va dori preparatining nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzilga yuborish mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘ch., 5 "A"
Tel (99871) 265 90 99; Faks (99871) 265 91 99; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz