Preparatning savdo nomi
Kortel Н-40; Kortel Н-80
Ta'sir etuvchi moddalar (XPN) telmisartan va gidroxlortiazid

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda
telmisartan – 40 mg va gidroxlortiazid – 12,5 mg;
telmisartan – 80 mg va gidroxlortiazid – 12,5 mg;
yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, meglumin, laktoza, natriy kraxmal glikolyati, natriy gidroksidi, povidon, magniy stearati, natriy kroskarmelloza, Doshion P-544 (D), suvsiz natriy karbonati, oq Instacoat IC-MS-2398, Instacoat IC-MS-5946 (jigarrang) temir (III) oksidi, MSSR (RN = 102), og‘ir magniy oksidi, kaliy polakrilin, pushti Instacoat IC-MS-5731.
Ta'rifi
40 mg/12,5 mg jigarrang, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, har ikki tomoni silliq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
80 mg/12,5 mg pushti, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, har ikki tomoni silliq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlarini antagonisti + diuretik vosita)
ATX kodi S09DA07


Farmakologik xususiyatlari

Preparatning ta'siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog‘liq bo‘lgan majmuaviy preparatdir.
Telmisartan – angiotenzin II retseptorlarini spetsifik antagonisti (AT1 kichik turi). Retseptorning ushbu kichik turiga nisbatan juda yuqori yaqinlikka ega bo‘lib, telmisartan AT1 retseptorlari bilan bog‘langan bog‘idan angiotenzin II ni siqib chiqaradi. AT1 retseptorlari agonistining biron-bir hususiyatlarini namoyon qilmaydi. Telmisartan AT1 retseptorlari bilan tanlab bog‘lanadi. Retseptorlar bilan bog‘lanishi davomli jarayon hisoblanadi. Retseptorlarning boshqa kichik turlarini funktsional ahamiyati va angiotenzin II ning yuqori darajasini (telmisartanni ta'sirida) ularga ta'siri ma'lum emas. Telmisartan qon plazmasida alьdosteronning darajasini pasaytiradi. Odamning plazmasidagi reninni ingibitsiya qilmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Bradikininni parchalaydigan AAF (kinaza II) ni ingibitsiya qilmaydi. Shuning uchun bradikinin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya samaralar kuzatilmaydi.
Telmisartan 80 mg dozada qo‘llanganida odamda angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini deyarli butunlay susaytiradi. Telmisartanning ta'siri 24 soatdan ortiq davom etadi va 48 soatgacha aniqlanadi. Preparatning ta'siri ichga birinchi dozasi (40 mg yoki 80 mg) qabul qilinganidan so‘ng 3 soat davomida rivojlanadi. AB ni maksimal darajada pasayishiga davolash boshlanganidan so‘ng 4-8 haftadan keyin erishiladi va uzoq vaqt davolash davomida bir maromda tutib turiladi.
Gipotenziv samarasi preparat qabul qilingandan so‘ng 24 soatdan ortiq vaqt davomida, shuningdek preparatning navbatdagi dozasini qabul qilishdan 4 soat oldin doimiy ravishda saqlanib turadi. Bu holat AB ni ambulator o‘lchash yo‘li bilan tasdiqlangan.
Arterial gipertenziyada telmisartan ham sistolik, ham diastolik bosimni pasaytiradi, pulьs tezligini o‘zgartirmaydi.
Gidroxlortiazid – tiazid diuretikdir. Buyrakning distal naychalari darajasida ta'sir qilib, natriy va xlor ionlarini chiqarilishini oshiradi. Gidroxlortiazid bilan davolashni boshlanishida natriy va suyuqlikni organizmdan chiqarilishini kuchayishi natijasida qon tomirlardagi suyuqlik hajmi kamayadi, bu arterial bosimni pasayishiga va yurakning zarb hajmini kamayishiga olib keladi.
Giponatriyemiya va suyuqlik hajmini kamayishi oqibatida renin-angiotenzin-aldosteron tizimi faollashadi. Angiotenzin II ning kontsentratsiyasini reaktiv oshishi arterial bosim (AB) pasayishini qisman cheklaydi. Davolash davom ettirilganida gidroxlortiazidning gipotenziv samarasi umumiy periferik qon tomirlar qarshiligini pasaytirishga asoslangan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Telmisartan tez so‘riladi, so‘rilgan miqdori o‘zgarib turadi. Telmisartanning biokiraolishligi taxminan 50% ni tashkil etadi.
Telmisartan ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganida AUC 6% dan (40 mg dozada qabul qilinganida) 19% gacha (160 mg dozada qabul qilinganida) tebranadi. Qabul qilingandan so‘ng 3 soatdan keyin qon plazmasidagi kontsentratsiyasi ovqatlanishdan qat'iy nazar tenglashadi. AUC biroz pasayishi terapevtik samarasini kamayishiga olib kelmaydi. Qon plazmasida Smax va kamroq darajada AUC dozaga noproportsional ravishda oshadi.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,5% dan ko‘p, asosan alьbumin bilan va α-1-glikoprotein bilan bog‘lanadi. Vd taxminan 500 l ni tashkil etadi. Telmisartanni organizmda klinik ahamiyatli to‘planishi aniqlanmagan.
Metabolizmi
Telmisartan glyukuronid bilan kon'yugatsiya bo‘lishi orqali metabolizmga uchraydi. Kon'yugatini farmakologik faolligi aniqlanmagan.
Chiqarilishi
Telmisartan yakuniy T1/2 20 soatdan ortiq bo‘lgan biekspotentsial parchalanish farmakokinetikasi bilan xarakterlanadi.
Peroral qabul qilingandan so‘ng telmisartan ichak orqali o‘zgarmagan holda deyarli butunlay chiqariladi. Siydik bilan umumiy ekskretsiyasi dozasining 1% kamroq qismini tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi (minutiga taxminan 1000 ml) jigardagi qon oqimiga nisbatan (minutiga taxminan 1500 ml) yuqori.
Gidroxlortiazid – ichga qabul qilingandan so‘ng me'da-ichak yo‘llari (MIY) dan noto‘liq, ammo yetarlicha tez so‘riladi. Dozaning 60-80% MIY dan so‘riladi. Qon plazmasida Smax ga erishish vaqti – 1,5-3 soatni tashkil etadi. Gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. GET orqali o‘tmaydi. Jigarda ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi. Ichga qabul qilingan dozaning 61% dan kamroq qismi 24 soat davomida o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak orqali tez chiqariladi. T1/2 5,6 soatdan 14,8 soatgacha tebranadi.


Qo‘llanilishi

Preparat arterial gipertenziyada, telmisartan yoki gidroxlortiazid monoterapiya holida qo‘llash samarali bo‘lmaganida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatlanishdan qat'iy nazar 1 tabletkadan kuniga bir marta qabul qilinadi. Preparatni qabul qilishni boshlashdan oldin adekvat davolash dozasini – 40 mg/12,5 mg yoki 80 mg/12,5 mg tanlash kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralari odatda kam ifodalangan, o‘tkinchi xarakterga ega va juda kam hollarda preparatni bekor qilish uchun asos bo‘ladi.
Respirator tizimi tomonidan hansirash, respirator distress-sindrom.
Qon aylanish tizimi tomonidan taxikardiya, aritmiyalar, bradikardiya, arterial bosimni kuchli pasayishi.
Nerv tizimi tomonidan xushni yo‘qotish, paresteziyalar, bosh aylanishi, uyqusizlik, xavotirlik, depressiya, qo‘zg‘aluvchanlik, bosh og‘rig‘i.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan meteorizm, diareya, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, qorinda og‘riq, qabziyat, gastrit, giperxolesterinemiya, gliperglikemiya, pankreatit, sariqlik, dispepsiya.
Teri tomonidan kuchli terlash.
Tayanch-harakat apparati tomonidan mushaklar spazmi, artralgiya, mialgiya, artroz, ko‘krakda og‘riq.
Qon yaratish tizimi tomonidan leykopeniya, eozonofiliya, anemiya, neytropeniya, trombotsitopeniya.
Siydik tanosil tizimi tomonidan buyrak yetishmovchiligi, nefrit, glyukozuriya.
Ko‘zlar tomonidan ko‘rishni buzilishi, glaukoma, ksantopsiya, o‘tkir miopatiya.
Metabolizmni buzilishi qonda kreatinin, jigar fermentlari, kreatinfosfokinaza, siydik kislotasining darajasini oshishi, gipertriglitseridemiya, giperkaliyemiya, gipokaliyemiya, gipoglikemiya, giponatriyemiya, gemoglobinni pasayishi.
Allergik reaktsiyalar terini qichishishi, angionevrotik shish, toshma, eritema, anafilaktik reaktsiyalar, ekzema, tizimli vaskulit, nekrotik vaskulit.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- preparatning komponentlaridan birortasiga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- xolestaz va o‘t chiqarish yo‘llarini obstruktsiyasi;
- jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari;
- og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;
- refrakternaya gipokaliyemiya va giperkalьtsiyemiya;
- 18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Telmisartan quyidagi dori vositalari bilan birga ishlatilganida
boshqa gipotenziv preparatlari bilan – antigipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin;
litiy preparatlari bilan – qonda litiyning miqdori vaqtinchalik oshishi mumkin;
nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari bilan – qon-tomirlarda aylanib yurgan qon hajmi kam bo‘lgan bemorlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin;
digoksin bilan – qonda digoksinning kontsentratsiyasi 20% ga oshishi mumkin.
Gidroxlortiazid bilan bir vaqtda qo‘llanganida
barbituratlar, etanol yoki opioid og‘riq qoldiruvchi vositalar bilan – ortostatik gipotenziya rivojlanishi mumkin;
metformin bilan – sut kislotali atsidoz rivojlanishi mumkin;
gipoglikemik vositalar va insulin bilan – gipoglikemik vositalarning dozalariga tuzatish kiritish kerak;
kolestiramin va kolestipol bilan – gidroxlortiazidning so‘rilishi tormozlanishi mumkin;
qutbsizlantiruvchi miorelaksantlar – ularning samarasi kuchayishi mumkin;
yurak glikozidlari – gipokaliyemiya yoki gipomagniyemiya rivojlanishi mumkin;
podagraga qarshi vositalar bilan – qonda siydik kislotasining miqdori oshishi mumkin;
kalьtsiy preparatlari bilan – buyraklar orqali kaltsiyni chiqarilishi tormozlanishi oqibatida qonda kalьtsiyning kontsentratsiyasi oshishi mumkin;
amantadin bilan – amantadinning noxush samaralarini rivojlanish xavfi oshishi mumkin;
M-xolinoblokatorlar (atropin, biperiden) bilan – ichakning harakati susayishi, tiazid diuretiklarning biokiraolishligi oshishi mumkin;
nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan – diuretik hamda antigipertenziv ta'sirlari susayishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari (telmisartan) AB yaqqol pasayishi, taxikardiya va/yoki bradikardiya.
Simptomlari (gidroxlortiazid) gipokaliyemiya (mushaklar spazmi, yurak glikozidlari yoki antiaritmik preparatlarni bir vaqtda qo‘llash oqibatida chaqirilgan aritmiyani kuchayishi), gipoxloremiya, kuchli diurez oqibatida degidratatsiya, ko‘ngil aynishi, uyquchanlik bo‘lishi mumkin.
Davolash qusishni induktsiya qilish, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik va tutib turuvchi davolash, qon zardobidagi elektrolitlar va kreatininning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. AB yaqqol darajadagi pasayganida patsiyentni gorizontal holatda yotkazish, yo‘qotilgan elektrolitlar, AQH (aylanib yuruvchi qon hajmi) ni to‘ldirish kerak.
Telmisartan gemodializ yordamida organizmdan chiqarilmaydi. Gemodializ o‘tkazilganida gidroxlortiazidni chiqarilish darajasi aniqlanmagan.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; 14 tabletkadan alyumin blisterda; 2 alyumin blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Corona Remedies Pvt. Ltd.
Village Jatoli, Post office – Oachghat, Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh – 173 223, Hindiston

“Serene Healthcare Pvt. Ltd”
C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahmadabad-380004, Hindiston
uchun ishlab chiqarilgan.