Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые, без оболочки таблетки, имеющие риску с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Таблетки.

Антигипертензивное средство (антагонист рецепторов ангиотензина II).
Код АТХ
С09СА07.


Фармакодинамика

Антигипертензивное средство. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1).

Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение АД достигается через 4 - 8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии.

Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.


Фармакокинетика

Всасывание

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.

Распределение

Связывание с белками плазмы более 99,5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Выведение

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т1/2 более 20 ч.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Артериальная гипертензия.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Для взрослых рекомендуемая доза телмисартана составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. В случаях, когда оптимальное снижение АД не достигается, дозу телмисартана можно увеличить до 80 мг/сут. При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4 - 8 недель после начала лечения.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.

При легких нарушениях функции почек изменений дозы не требуется.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени максимальная суточная доза телмисартана составляет 40 мг.


Побочные эффекты
обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии.

Со стороны пищеварительной системы возможны диарея, диспепсия, боли в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы возможны инфекции мочевыделительных путей.

Со стороны дыхательной системы кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, снижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, фарингит.

Аллергические реакции у 1 пациента - ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения редко - тенденция к снижению уровня гемоглобина.

Со стороны обмена веществ редко - тенденция к повышению уровня мочевой кислоты в крови.

Прочие возможны боли в пояснице, гриппоподобные симптомы, миалгия.

обструкция желчевыводящих путей;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Ограничения к применению детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Симптомы артериальная гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в крови, почечная недостаточность тяжелой степени.

Лечение симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.

При назначении телмисартана пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии. С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией. У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения).

Беременность и период лактации
Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании телмисартана, однако возможность его развития нельзя исключить.

При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.