Preparatning savdo nomi
Lorista (Lorista) Faol moddalar Losartan Farmakoterapevtik guruh Antihipertenziv dorilar., Antihipertenziv vositalar. Chiqarish shakli plyonka bilan qoplangan planshetlar. Blisterlarda 7, 10 yoki 14 tabletka mavjud. Paketda 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 yoki 98 tabletka. Dozalash shakli 12,5 mg plyonka bilan qoplangan tabletkalar; 25 mg N14 (1x14), N28 (2x14), N56 (4x14); 50 mg, 100 mg N7 (1x7), N14 (2x7), N28 (4x7), N14 (1x14), N28 (2x14), N56 (4x14), N30 (3x10), N60 (6x10), N90 (9x10) (pufakchalar)
Tarkibi
1 tabletkada quyidagilar mavjud faol modda kaliy losartan 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. yordamchi moddalar prejelatinlangan kraxmal, makkajo'xori kraxmal, mikrokristalli tsellyuloza, kolloid suvsiz kremniy dioksidi, magniy stearati, tsellyuloza, laktoza monohidrat, gipromelloza, talk, propilen glikol, titan dioksidi (E171), xinolin sariq bo'yoq (E104). xinolin sariq 12,5 mg va 25 mg tabletkalarni ishlab chiqarishda ishlatiladi va 50 va 100 mg tabletkalarni ishlab chiqarishda ishlatilmaydi.
Farmakologik xususiyatlari
Losartan angiotensin II tip AT1 retseptorlarining antagonisti. Angiotensin II turli to'qimalarda (masalan, tomirlarning silliq mushak to'qimalari, buyrak usti bezlari, buyraklar va yurak) AT1 retseptorlari bilan bog'lanadi va bir qator muhim biologik ta'sirlarni, shu jumladan vazokonstriksiya va aldosteronning chiqarilishini keltirib chiqaradi. Angiotensin II silliq mushak hujayralarining ko'payishini ham rag'batlantiradi. AT1 retseptorlarini blokirovka qilish orqali losartan antihipertenziv ta'sirga ega, chap qorincha gipertrofiyasini pasaytiradi, gemodinamikaga foydali ta'sir ko'rsatadi va yurak etishmovchiligida jismoniy faoliyatga chidamliligini yaxshilaydi, proteinuriya va buyrak etishmovchiligining rivojlanishini sekinlashtiradi, shu jumladan.
Farmakokinetikasi
Losartan oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" paytida katta metabolizmga uchraydi, faol metabolit (EXR-3174) va bir qator faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qiladi. Bioavailability taxminan 33% ni tashkil qiladi. Preparatni oziq-ovqat bilan qabul qilish uning sarum kontsentratsiyasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. Losartanning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga og'iz orqali qabul qilinganidan 1 soat o'tgach, EXR-3174 ning maksimal kontsentratsiyasi 3-4 soatdan keyin erishiladi. Losartan va EXP-3174 ning 99% dan ortig'i qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Losartanning tarqalish hajmi 34 litrni tashkil qiladi.deyarli qon-miya to'sig'iga kirmaydi. Losartan faol metabolit EXP-3174 (14%) va faol bo'lmagan, shu jumladan zanjirning butil guruhini gidroksillash natijasida hosil bo'lgan ikkita asosiy metabolitni va unchalik ahamiyatli bo'lmagan metabolit N-2-tetrazol glyukuronidni hosil qilish uchun metabollanadi. Losartan va EXP-3174 ning plazma klirensi taxminan 10 ml/s ni tashkil qiladi. (600 ml/min.) va 0,83 ml/sek. (50 ml/min.) mos ravishda. Losartan va EXP-3174 ning buyrak klirensi taxminan 1,23 ml/s ni tashkil qiladi. (74 ml/min.) va 0,43 ml/sek. (26 ml/min.). Losartan va EXP-3174 ning yarim umri mos ravishda 2 soat va 6-9 soatni tashkil qiladi. Preparatning taxminan 58% safro bilan, 35% buyraklar orqali chiqariladi. Foydalanish uchun ko'rsatmalar – Kattalarda, shuningdek 6-18 yoshdagi bolalar va o'spirinlarda muhim arterial gipertenziyani davolash; – AG terapiyasining bir qismi sifatida 2 – toifa proteinuriya ≥0,5 g/kun bo'lgan AG va qandli diabet bilan og'rigan kattalardagi bemorlarda buyrak kasalligini davolash; - arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda insult xavfini kamaytirish; - surunkali yurak kasalligi; etishmovchilik (kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida, Ace inhibitörleri bilan terapiyaning murosasizligi yoki samarasizligi bilan); – 2-toifa diabet va proteinuriya bilan og'rigan bemorlarda nefroprotektsiya. Qo'llash usuli Ovqatdan qat'i nazar, og'iz orqali qabul qiling, qabul qilish chastotasi kuniga 1 marta. Arterial gipertenziya o'rtacha sutkalik doza 50 mg ni tashkil qiladi.maksimal antihipertenziv ta'sirga terapiyaning 3-6 xaftaligida erishiladi. Ba'zi bemorlarda preparatning dozasini kuniga (ertalab) 100 mg gacha oshirish orqali aniqroq ta'sirga erishish mumkin. Diuretiklarning katta dozalarini qabul qilish fonida kuniga 25 mg dan Lorid terapiyasini boshlash tavsiya etiladi. Keksa bemorlarda, shuningdek buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, shu jumladan gemodializ bilan og'rigan bemorlarda dastlabki dozani tuzatish talab qilinmaydi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga preparatning past dozalari berilishi kerak. Surunkali yurak etishmovchiligi boshlang'ich dozasi kuniga bir marta 12,5 mg. Dozani asta-sekin oshirish kerak, dozani oshirish oralig'ida bir hafta oralig'ida ( ya'ni 1 – hafta-kuniga 12,5 mg, 2 – hafta-kuniga 25 mg, 3 – hafta-kuniga 50 mg, keyin kuniga 100 mg, maksimal doz-kuniga 150 mg). Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda insult xavfini kamaytirish Loristaning standart boshlang'ich dozasi kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Keyinchalik, past dozalarda gidroxlorotiyazid qo'shilishi va / yoki Loristaning dozasi kuniga 100 mg gacha oshirilishi mumkin. Proteinuriya bilan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda nefroprotektsiya Loristaning standart boshlang'ich dozasi kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Qon bosimining pasayishini hisobga olgan holda preparatning dozasini kuniga 100 mg gacha oshirish mumkin. Bolalar populyatsiyasi 6-18 yoshdagi bolalar va o'spirinlarda ahni davolash uchun losartanni qo'llash samaradorligi va xavfsizligi to'g'risidagi ma'lumotlar cheklangan. Og'irligi >20 dan <50 kg gacha bo'lgan tabletkalarni qabul qila oladigan bemorlar uchun tavsiya etilgan doz kuniga bir marta 25 mg ni tashkil qiladi. Istisno holatlarda, agar kerak bo'lsa, maksimal dozani kuniga bir marta 50 mg gacha oshirish mumkin. Og'irligi > 50 kg bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doz kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi.Istisno holatlarda maksimal doza bo'lishi mumkin kuniga 100 mg. Losartan 6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilmaydi, chunki ushbu guruhda foydalanish to'g'risida etarli ma'lumot yo'q. Losartan glomerulyar filtratsiya tezligi <30 ml/min/1,73 m2 bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilmaydi. Losartan og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilmaydi. Yon ta'siri Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining nojo'ya ta'sirlari rivojlanishining tasnifi ko'pincha >1/10 ko'pincha > 1/100 dan < 1/10 gacha > 1/1000 dan < 1/100 gacha kamdan-kam hollarda >1/10000 dan < 1/1000 gacha < 1/10000 dan < 1/10000 gacha, shu jumladan alohida xabarlar. Gematopoetik tizimdan ko'pincha anemiya, Schönlein-Henoch purpura; immunitet tizimidan kamdan-kam hollarda allergik reaktsiyalar, anafilaktik reaktsiyalar, Quincke shishi va vaskulit; asab tizimidan ko'pincha bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda uyquchanlik, bosh og'rig'i, uyquchanlik kamdan-kam hollarda parasteziya. Yurak-qon tomir tizimidan kamdan-kam hollarda yurak urishi, angina pektorisi; ko'pincha ortostatik gipotenziya (dozaga bog'liq); kamdan-kam hollarda II darajali atrioventrikulyar blok; kamdan-kam hollarda hushidan ketish, atriyal fibrilatsiya, nafas olish tizimidan miya qon aylanishining buzilishi kamdan-kam hollarda nafas qisilishi, yo'tal; ovqat hazm qilish tizimidan kamdan-kam hollarda qorin og'rig'i, obstruktsiya, diareya, bulantı, qusish; teri tomonidan kamdan-kam hollarda ürtiker, terining qichishi, toshma, fotosensitivlik; boshqalar ko'pincha asteniya, zaiflik, periferik shish, bezovtalik; Laboratoriya ko'rsatkichlari kamdan-kam hollarda giperkalemiya; sarum karbamid va kreatinin darajasining o'rtacha ko'tarilishi; kamdan-kam hollarda alanin aminotransferaza (Alt)darajasining oshishi; Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar Losartan yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik, og'ir jigar etishmovchiligi, 6 yoshgacha bo'lgan bolalar. Dori vositalarining o'zaro ta'siri Boshqa antihipertenziv dorilar bilan birikmalar antihipertenziv ta'sirni kuchaytiradi. Trisiklik antidepressantlarni bir vaqtda qabul qilish va antipsikotiklar, baklofenlar va amifostin Ace inhibitörleri bilan qon bosimining pasayishiga olib kelishi mumkin angiotensin II faolligini yoki uning ta'sirini blokirovka qiluvchi boshqa dorilar singari, kaliyni tejaydigan diuretiklar (masalan, spironolakton, triamteren, amilorid), kaliyni o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari yoki tuz o'rnini bosuvchi moddalar bilan birgalikda qabul qilish kaliyning ko'payishiga olib kelishi mumkin qon zardobida. Flukanazol va rifampitsin bilan birgalikda qabul qilinganda, kaliy losartanning antihipertenziv ta'siri, boshqa antihipertenziv dorilar kabi kamayishi mumkin. Lityum va Ace inhibitörlerini birgalikda qabul qilishda sarum lityum kontsentratsiyasining qaytariladigan ko'payishi va toksiklik holatlari qayd etildi. Agar bunday kombinatsiya zarur bo'lsa, sarum lityum darajasini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Angiotensin 2 ning ikki tomonlama blokadasi tavsiya etilmaydi (masalan, Ace inhibitörlerine at2 retseptorlari blokerini qo'shish), ammo agar bunday kombinatsiya zarur bo'lsa, buyrak faoliyatini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Indometazin kabi steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar bilan birgalikda qabul qilinganda, kaliy losartanning antihipertenziv ta'siri, boshqa antihipertenziv dorilar kabi kamayishi mumkin. Maxsus ko'rsatmalar Aylanma qon miqdori kamaygan bemorlarda (masalan, diuretiklarning katta dozalari bilan davolashda) simptomatik arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Losartanni qabul qilishni boshlashdan oldin, mavjud kasalliklarni bartaraf etish yoki terapiyani kichik dozalarda boshlash kerak. Yengil va o'rtacha sirozli bemorlarda losartan va uning faol metabolitining qon plazmasidagi konsentratsiyasi sog'lom bemorlarga qaraganda og'iz orqali qabul qilinganidan keyin yuqori bo'ladi. Shuning uchun jigar kasalligi tarixi bo'lgan bemorlarga past dozali terapiya tavsiya etiladi. Qandli diabet bilan ham, diabetsiz ham buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda giperkalemiya tez-tez rivojlanadi. Biroq, faqat kamdan-kam hollarda giperkalemiya tufayli davolanish to'xtatiladi. Davolash davrida qondagi kaliy kontsentratsiyasini, ayniqsa keksa bemorlarda, buyrak faoliyati buzilgan taqdirda muntazam ravishda kuzatib borish kerak. Renin-angiotensin tizimiga ta'sir qiluvchi dorilar bitta buyrak arteriyasining ikki tomonlama yoki bir tomonlama stenozi bo'lgan bemorlarda sarum karbamid va kreatinin miqdorini oshirishi mumkin. Buyrak funktsiyasining o'zgarishi terapiyani bekor qilgandan keyin qaytarilishi mumkin. Davolash davrida qon zardobidagi kreatinin kontsentratsiyasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak. Bolalar populyatsiyasidagi kiruvchi reaktsiyalar kattalar bemorlariga o'xshaydi. Buyrak transplantatsiyasidan keyin foydalanish tajribasi yo'q. Birlamchi giperaldosteronizmda losartandan foydalanish tavsiya etilmaydi chunki birlamchi aldosteronizm bilan og'rigan bemorlar ta'sir qiluvchi antihiperteziv dorilarga javob bermaydilar RAAS tizimi. Har qanday antihipertenziv vosita singari, yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklarga chalingan bemorlarda qon bosimining haddan tashqari pasayishi asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin. Yurak etishmovchiligi bo'lgan, buyrak etishmovchiligi bo'lgan yoki bo'lmagan bemorlarda losartan bilan og'ir arterial gipotenziya va (ko'pincha o'tkir) buyrak etishmovchiligi xavfi mavjud. Aorta va mitral qopqoq stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiyomiyopatiya boshqa vazodilatatorlar singari, ushbu toifadagi bemorlarda alohida e'tibor berish kerak. Homiladorlik paytida losartan terapiyasini boshlash tavsiya etilmaydi. Homiladorlikni aniqlashda kaliy losartan terapiyasi imkon qadar tezroq to'xtatilishi va muqobil antihipertenziv terapiya tavsiya etilishi kerak. Avtomobil va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri oddiy dozalarda preparat psixomotor reaktsiyalar tezligiga va kontsentratsiyaga ta'sir qilmaydi. Yordamchi moddalar shuni yodda tutish kerakki, Lorista® preparatining yordamchi moddalari tarkibida laktoza monohidrat mavjud, shuning uchun preparat irsiy galaktozemiya, laktaza etishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak va bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlash kerak. Dozani oshirib yuborish Odamlarda dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot cheklangan. Preparatning haddan tashqari dozasining eng katta oqibatlari arterial gipotenziya va taxikardiya bo'lishi mumkin; parasempatik (vagus) stimulyatsiya tufayli bradikardiya rivojlanishi mumkin. Davolash agar simptomatik gipotenziya paydo bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkaziladi. Gemodializda na losartan, na uning faol metaboliti chiqarilmaydi. Saqlash shartlari 30°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.
Yaroqlilik muddati
5 yil Ta'til shartlari Shifokorning retsepti bo'yicha.