Preparatning savdo nomi
Nitresan
Ta'sir etuvchi modda (MNN) nitrendipin

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

bitta tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda nitrendipin 10,0 mg yoki 20,0 mg;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, povidon 25, natriy dokuzat, magniy stearati
Ta'rifi dumaloq shaklli, yassi yuzali tabletkani bir tomonida sindirish uchun riskasi va boshqa tomonida dozasi ko‘rsatilgan diametri 7mm bo‘lgan sariq rangli tabletkalar,
Riska yutishni osonlashtirish maqsadida, ammo dozani bo‘lish uchun emas, faqat tabletkani bo‘lish uchun mo‘ljallangan.

Farmakoterapevtik guruhi
kal'tsiy kanallarining blolkatorlari. Qon tomirlarga ta'siri ustun bo‘lgan kal'tsiy kanallarining selektiv blokatorlari. Digidropiridin hosilalari
ATX kodi SO8SAO8


Farmakologik xususiyatlari

Ta'sir mexanizmi
Nitrendipin ksekin) kal'tsiy kanallarini blokatori hisoblanadi, digidropiridin hosilasi, gipotenziv ta'sir ko‘rsatadi. Kal'tsiy kanallarining boshqa blokatorlari kabi, nitrendipin kardiomiotsitlarga va koronar va periferik arteriyalarning silliq hujayralariga ekstratsellyulyar kal'tsiy oqimini kamaytiradi. Bu quyidagi ta'sirlarga olib keladi
— kal'tsiyni hujayraga haddan ziyod kirishidan himoyalanishiga,
— qon tomirlarining silliq mushaklarini kal'tsiyga muhtoj miogen qisqarishlarini ingibitsiya qilinishiga,
— umumiy periferik qon tomirini qarshiligini pasayishi,
— patologik oshgan arterial bosimini pasayishi,
— ayniqsa davolashni boshida buyrak qon oqimini kuchaytiradi, o‘rtacha natriyureztik ta'sir ko‘rsatadi.
So‘rilishi
Ichga qabul qilinganda me'da-ichak yo‘llaridan 88% tez so‘riladi. So‘rilishni biologik yarim davri 30—60 minutni tashkil qiladi. Preparat qabul qilingandan keyin qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 1-3 soat, o‘rtacha maksimal kontsentratsiyasi 6,1-19mkg/1 atrofidani tashkil qiladi.
Jigar orqali birinchi o‘tishni yaqqol samarasini hisobga olib (first-pass effekt), nitrendipinni tizimli biokiraolishligi 20—30% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishiye
96-98% nitrendipin qon plazmasi oqsillari (alьbumin bilan) bilan bog‘lanadi. Gemodializ samarasiz. Muvozanat holatida taqsimlanish hajmi 5-9 l/kgni tashkil qiladi, shuning uchun gemodializ va plazmaferez samarasiz
Biotransformatsiya/Chiqarilishi
Jigar orqali birinchi o‘tishu samarasiga ega (first-pass effekt). Jigarda asosan oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlari farmakologik nofaol.
Metabolizmida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi. Qo‘llangan dozaning 0,1% o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi. Nitrendipinni qo‘llangan dozasining
77% atrofidagisi asosan buyraklar orqali, qolgan qismi ichaklar orqali chiqariladi.
Nitrendipinni yarim chiqarilish davri (T½) ichga qabul qilingandan keyin 8—12 soat atrofidani tashkil qiladi. Nitrendipin va uning metabolitlari organizmda to‘planib qolmaydi. Nitrendipinni asosan bilvosita jigardagi metabolizmi tufayli jigarni surunkali kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar yanada uzoqroq, T½ nitrendipindan 2—3 marta davomiyroq yarim chiqarish davriga ega. Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozalarni maxsus to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Randomizatsiyalangan, ikkiyoqlama ko‘r, platsebo-nazoratlanadigan SYST-EUR klinik tadqiqotlari natijasida quyidagilar aniqlangan yurak-qon tomiri kasalliklari xavfini 31% ga (95% DAD 14-45%, p <0,001), insul'tni 42% ga (95% DAD 17-60%, R=0,003) va dementsiyani, jumladan Al'tsgeymer kasalligi, qon tomiri va aralash dementsiyani 50% ga (95% DAD 0-76%, p=0,05) kamayishi aniqlangan. Nitrendipnin MNT funktsiyasiga va me'da-ichak yo‘llarini harakat faolligiga ta'sir kilmaydi.

Qo‘llanishi
Kattalarda essentsial gipertoniyani davolashda qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalari
Katta patsiyentlarga quyidagi dozalar tavsiya qilinadi
Nitresan 10 mg 1 tabletkani sutkada ikki marta (ertalab va kechqurun), bu sutkada 20 mg nitrendipinni tashkil qiladi.
Arterial bosimi yetarli darajada pasaymagan hollarda, shifokor sutkalik dozani sutkada 2 tabletkadan ikki martagacha oshirishi mumkin, bu sutkada 40 mg nitrendipinni qabuli bilan ekvivalent.
Nitresan 20 mg 1 tabletkani sutkada bir marta (ertalab), bu har kunni 20 mg nitrendipinni tashkil qiladi.
Arterial bosimi yetarli darajada pasaymagan hollarda, sutkalik dozani ikkimarotabaga, oshirilgan bo‘lishi mumkin, ya'ni 1 tabletka sutkada ikki marta sutkada 2 tabletkadan ikki martagacha oshirishi mumkin, bu sutkada 40 mg nitrendipinni qabuli bilan bu sutkada 40 mg nitrendipinni qabuli bilan ekvivalent. Maksimal sutkalik doza har kuni 40 mg nitrendipinni tashkil qiladi.
Doazani oshirib yuborilishi
Simptomlari quyilishlar, bosh aylanishi, AB (qon aylanishini kollapsga qadar) uzoq yaqqol pasayiishi va yurak qisqarishlari tez-tezligini o‘zgarishi (taxikardiya yoki bradikardiya).
Davolash me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir. Hayotiy faoliyatning asosiy ko‘rsatkichlarini nazorat qilish. AB yaqqol pasayishida —dopamin yoki noradrenalinni vena ichiga yuborish, bunda mumkin bo‘lgan katexolaminlar chaqirgan nojo‘ya ta'sirlarni diqqat bilan kuzatish lozim (ayniqsa yurak ritmini buzilishi bilan),. O‘tkazuvchanlikni buzilishlarida – atropin yoki ortsiprenalin.
Antidotom hisoblanadigan kal'tsiy preparatlari kal'tsiy xloridni 10% eritmasini yoki kal'tsiy glyukonatni sekin vena ichiga yuborish, keyinchalik uzoq infuziyaga qo‘shish ko‘rsatilgan. Keyingi davolash ustun bo‘lgan simptomlalarga bog‘liq.


Chiqarilish shakli

To‘q sariq rangli, polivinilxlorid plyonka va alyumin fol'gali kontur uyali o‘ramga 10 ta tabletkadan joylashtirilgan.
2, 3 yoki 6 kontur o‘ramni, davlat va rus tilidagi tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yuriqnomasi bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.


Saqlash sharoiti

25°C yuqori bo‘lmagan haroratda, preparatni yorug‘dan himoyalash maqsadida original o‘ramda saqlansin. Nitrendipin yorug‘ga sezuvchan, shuning uchun tabletkalarni qabul qilishdan bevosita blisterdan oldin chiqarib olish lozim.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

4 yil.

Yaroqlilik muddati
tug‘agandan keyin qo‘llanilmasin!

Dorixonlardan berish tartibi
Retsept bo‘yicha.

Iplab chiqaruvchi
PRO.MED. SS Praga a.j.
Telchska 377/1, Mixle, 140 00 Praga 4, Chexiya Respublikasi