Торговое название препарата
Нормодипин (Normodipin)


Действующие вещества
Amlodipine


Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов).


Форма выпуска


10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.


Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг N30 (3x10) (блистеры)


Состав


5 мг амлодипина (в виде 6,944 мг амлодипина- безилата) или 10 мг амлодипина (в виде 13,889 мг амлодипина безилата) в каждой таблетке. Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидро фосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), магния стеарат.


Фармакокинетика


Всасывание после приёма внутрь терапевтической дозы максимальная плазменная концентрация в плазме достигается через 6-12 ч. Абсолютная биоусвояемость составляет 64-80%, при этом приём пищи не влияет на её степень. Распределение объём распределения 2 л/кг. Около 97% действующего вещества, находящегося в кровообращении, связано с плазменными протеинами. Метаболизм и выведение примерно 90% амлодипина инактивируется в печени с образованием метаболитов; 10% активного вещества и 60% метаболитов выводится почками. Выведение из плазмы осуществляется в две фазы с 35-50 ч общим периодом полувыведения. Концентрация плазменного равновесия достигается после 7-8 дневного регулярного приёма препарата. Особые группы больных. Пожилой возраст, сердечная и печёночная недостаточность для больных пожилого возраста и больных, страдающих сердечной недостаточностью (включая все степени тяжести), характерен низкий клиренс амлодипина и, соответственно, 40-60% повышение AUC; начальные дозы для таких больных должны быть снижены. Подобное увеличение AUC наблюдается и при печёночной недостаточности. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина, таким больным назначают обычные начальные дозы. Кальциевый антагонист амлодипин относится к дигидропиридиновой группе, селективно блокирует проникновение кальция, через клеточную мембрану в клетки кровеносных сосудов и миокарда, проявляя высокую селективность в отношении сосудистых стенок. Механизм действия является вазодилятатором периферических артерий, действует непосредственно на сосудистую гладкую мускулатуру. Вызывает снижение периферического артериального сопротивления и кровяного давления. Снижая общее периферическое, постнагрузочное сопротивление, снижает производное частоты сердечных сокращений и кровяного давления и за счёт этого - потребность в кислороде. Препятствует сужению коронарных артерий и артериол и нормализует кровообращение. Дилятация коронарных сосудов обеспечивает лучшее снабжение миокарда кислородом. Эти эффекты обеспечивают противоишемическое действие амлодипина
Фармакодинамика
Приём терапевтической дозы амлодипина вызывает вазодилятацию и последующее снижение давления крови у больных с гипертонией. При длительном приёме амлодипина снижение давления не сопровождается учащением сердечных сокращений и повышением уровня катехоламинов в крови. При длительном ежедневном приёме одной дозы амлодипина обеспечивается 24 часовой гипотензивный эффект. Благодаря ступенеобразному действию,- острый ортостатический эффект наблюдается редко. В ходе клинических исследований приём амлодипина внутрь не вызывал ни существенного изменения частоты сердечного ритма, ни кровяного давления у больных со стенокардией и нормальным артериальным давлением. При стенокардии повышается переносимость сердцем физических нагрузок, приступы стенокардии развиваются реже, снижается потребность в сублингвальном нитроглицерине. Не оказывает неблагоприятного эффекта на метаболизм липидов плазмы, сахар крови; назначение его безопасно для страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом и гиперурикемией. В плацебо контролируемых исследованиях приём препарата не повышал выживаемость больных с NYHA III-IV. При почечной недостаточности и диабетической нефропатии уменьшает микроальбуминурию за счёт воздействия на гломерулярное кровообращение.


Показания к применению


При гипертензии в качестве препарата первого выбора для монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами (ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента, тиазидными диуретиками или (З-блокаторами). Лечение ишемии миокарда при стабильной стенокардии или стенокардии напряжения (стеноз коронарных артерий), при стенокардии Принцметала (вазоспастическая ангина), в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами против стенокардии, в т.ч. и при резистентности к нитратам и/или р-блокаторам.


Способ применения


Обычная суточная доза при гипертензии и стенокардии 5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза 10 мг 1 раз в день. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке; обычно, об эффективности каждой отдельной дозы можно судить по прошествии 7-14-дневного курса лечения. Может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензин превращающего фермента, p-блокаторам и, сублингвальными нитратами и нитратами длительного срока действия. Больным пожилого возраста и при сердечной недостаточности время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме, одинаково у больных молодого и пожилого возрастов. В пожилом возрасте клиренс амлодипина снижается, в результате чего величина AUC и период полувыведения возрастают; изменения последних двух показателей были характерны и для больных с сердечной недостаточностью, участвовавших в исследовании. Больные обеих возрастных групп проявили одинаково хорошую переносимость. Нарушение печёночной функции амлодипин метаболизируется в печени. Подобно другим кальциевым антагонистам, при нарушении функции печени период полувыведения удлиняется; рекомендаций с указанием конкретных доз не существует, необходимо соблюдать осторожность. Недостаточность почечной функции амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, лишь 10% его выводится почками в неизменённой форме. Плазменная концентрация амлодипина не зависит от степени поражения почечной функции, поэтому назначают обычные дозы. Амлодипин не поддаётся диализу.


Побочные действия


Обычно, больные хорошо переносили лечение дозами, не превышавшими 10 мг/сут. Большинство побочных действий носило лёгкую и среднюю степень тяжести. Чаще всего развивается головная боль, отёки, усталость, сонливость, тошнота, боль в животе, покраснение лица и головокружение. Не вызывает изменений в общих клинических лабораторных показателях. При широком использовании действующего вещества наблюдалось изменение в деятельности кишечника, артралгия, астения, одышка, диспепсия, гиперплазия дёсен, гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, изменение настроения, миалгия, зуд, сыпь, нарушение зрения, в редких случаях многоформная эритема, очень редко холестатическая желтуха, повышение уровня почечных энзимов, требовавших иногда стационарного лечения. Как и в случае с другими блокаторами кальциевых каналов амлодипин может вызывать побочные действия, которые могут быть связаны и с основным заболеванием инфаркт миокарда, аритмия (в т.ч. желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), боли в грудной клетке.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; кардиогенный шок; стеноз аорты в клинически значимой степени; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность; период кормления грудью (данных о проникновении амлодипина в грудное молоко нет, при решении кормить грудью приём Нормодипина следует прекратить.); детский возраст (пригодность препарата для приёма детьми не установлена).


Лекарственное взаимодействие


В исследования in vitro с плазмой человека амлодипин не оказывал влияния на связь дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы. 2/6 Одновременный приём амлодипина и дигоксина здоровыми добровольцами не влиял на плазменную концентрацию и выведение дигоксина почками. Циметидин не влиял на кинетику амлодипина. Амлодипин не влиял на действие варфарина на протромбиновое время. В клинических исследованиях назначение амлодипина одновременно с тиазидными диуретинами, Р-блокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, нитратами длительного действия, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и оральными антидиабетическими препаратами не представляло опасности для больных. Амлодипин не оказывал существенного изменения в кинетике циклоспорина.


Особые указания


В связи с постепенным развитием вазодилятирующего эффекта, случаи развития гипотензии редки. При приёме вазодилятаторов необходимо соблюдать осторожность. Инфаркт миокарда и стенокардия данные о приёме препарата во время инфаркта миокарда и в последующий после него одномесячный период отсутствуют. В исключительных случаях, особенно при тяжёлом стенозе коронарных сосудов, чаще развивалась длительная и/или более тяжёлая форма стенокардии; инфаркт миокарда развивался в начале лечения блокаторами кальциевых каналов и при повышении дозы препарата. Сердечная недостаточность назначение блокаторов кальциевых каналов при сердечной недостаточности всегда требует осторожности. На основании результатов нагрузочных проб, критериев NYHA и клинических симптомов, в ходе исследований не наблюдалось ухудшения состояния больных II-IV категории NYHA и принимавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, дигоксин, диуретические препараты и 5-10 мг суточные дозы амлодипина. Отмена В-блокаторов Нормодипин не защищает от повышенного риска развития стенокардии в случае резкой отмены р-блокаторов. Отмену последних следует проводить с постепенным снижением дозы. На основании клинического опыта, вероятность того, что Нормодипин не благоприятно влияет на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами, мала. Беременность несмотря на то, что производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие на животных, амлодипин не проявил тератогенного эффекта на крыс и кроликов. В связи с отсутствием данных о влиянии амлодипина на человека во время беременности, приём его в этот период не рекомендован. Период лактации данных о проникновении амлодипина в грудное молоко нет. Во время лактации следует прекратить лечение Нормодипином.


Передозировка


Данные о преднамеренных случаях передозировки малочисленны. Вероятна чрезмерная периферическая вазодилятация с выраженной и длительной гипотензией, иногда с рефлекторной тахикардией. При приёме внутрь амлодипин всасывается медленно, промывание желудка может быть эффективно. При чрезмерной передозировке может потребоваться мониторинг кровообращения и дыхания. При тяжёлой гипотензии следует привести нижние конечности в приподнятое положение, назначить поддерживающую терапию, включающую соответствующее количество жидкости. При отсутствии эффекта на эти меры, может потребоваться введение периферических вазопрессорных препаратов с учётом общего объёма циркулирующей жидкости и диуреза. Внутривенное введение глюконата кальция с целью прекращения поступления кальция в клетки может быть эффективно. Эффективность гемодиализа неоднозначна, поскольку амлодипин вступает в прочную связь с белками плазмы.


Условия хранения

Хранить при температуре от +15°С до +30°С.


Срок годности

3 года


Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.


Описание

Белые или почти белые, двояковыпуклые, таблетку продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне Таблетки по 10мг Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне, и риской на другой.


Производитель

Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия