Preparatning savdo nomi
Olmesar 20.
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) olmesartan medoksomil

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Har bir tabletka saqlaydi
Faol modda olmesartan medoksomil 20 mg.
Yordamchi moddalar laktoza monogidrati, L-gidroksipropiltsellyuloza, mikrokristallik sellyuloza, magniy stearati, Opadry II white.
Ta'rifi sariq rangli, dumaloq, ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida bo‘luvchi chizig‘i bo‘lgan va boshqa tomoni tekis yuzali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlarining antagonisti).
ATX kodi S09SA08


Farmakologik xususiyatlari

Olmesartan medoksomil – olddori bo‘lib, u me'da-ichak yo‘llarida gidrolizlanadi va faol metaboliti olmesartan hosil bo‘ladi. Essentsial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda koronar arteriyalarning endotelial faoliyatini yaxshilaydi.
Ta'sir mexanizmi
Angiotenzin II angiotenzinga-aylantiruvchi fermentning (AAF) angiotenzin I ga ta'siridan hosil bo‘ladi. Angiotenzin II- renin-angiotenzin-aldosteron tizimining asosiy tomirlarni toraytiruvchi moddasi bo‘lib, uning ta'siri quyidagilarni tomirlarni torayishi, aldosteron va vazopressinning sintezi va ajralib chiqishini rag‘batlantirilishi, kardiostimulyatsiya va organizmda natriy ionlarini tutilishini o‘z ichiga oladi. Olmesartan tomirlarning silliq mushaklarida angiotenzin II ni AT1-retseptorlari bilan bog‘lanishiga to‘sqinlik qilib, angiotenzin II ning tomirlarni toraytiruvchi samarasini bloklaydi. Gipertenziyada olmesartan medoksomil arterial bosimni dozaga bog‘liq, davomli pasayishini chaqiradi. Olmesartan medoksomilni sutkada 1 marta qabul qilish 24 soat davomida arterial bosimni samarali va yumshoq pasayishini ta'minlaydi, bunda bir marta qabul qilinganidan keyingi samara, shu sutkalik dozada preparatni sutkada 2 marta qabul qilishdagi samara bilan o‘xshash. Olmesartanning gipotenziv ta'siri odatda kursli qabul qilishni 2 haftasidan keyin aniqlanadi, maksimal davolovchi samarasi esa, davolash boshlanganidan keyin taxminan 8 hafta o‘tgach rivojlanadi.


Farmakokinetikasi

So‘rilishi va taqsimlanishi
Olmesartan medoksomil olddori bo‘lib, me'da-ichak yo‘llaridan o‘tishda tez va to‘liq olmesartangacha metabolizmga uchraydi. Olmesartanning farmakokinetik ma'lumotlari birinchi tartib taqsimlanish bilan ikki bosqichli modelda ta'riflanadi. Ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 1-3 soat o‘tgach aniqlanadi, yarim chiqarilish davri 12-18 soat, 20 mg doza ichga bir marta qabul qilinganida qon plazmasidagi kontsentratsiyasining vaqtga to‘g‘ri chiziqli bog‘liqligi aniqlanadi. Qabul qilinayotgan doza 80 mg gacha oshirilganida qon plazmasidagi olmesartanning maksimal kontsentratsiyasi deyarli to‘g‘ri chiziqli oshadi. Terapevtik chegara (40 dan 80 mg gacha) qiymatlaridan yuqori dozada bir marta va ko‘p marta qabul qilinganidan keyin, olmesartanning biokiraolishligi proportsional o‘zgarmaydi. Tabletkalar qabul qilinganida maksimal biokiraolishligi taxminan 26%. Ovqat qabul qilish olmesartanning biokiraolishligini 10% gacha pasaytirib, biokiraolishligiga deyarli ta'sir qilmaydi. Olmesartanning statsionar kontsentratsiyasiga 3-5 kunda erishiladi. Har kuni bir marta qabul qilinganida qon plazmasida kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Taqsimlanish hajmi past, taxminan 17 l ni tashkil qiladi, bu to‘qimalarda cheklangan ekstravaskulyar taqsimlanishi bilan bog‘liq. Olmesartan qon plazmasi oqsillari bilan deyarli to‘liq (99%) bog‘lanadi va eritrotsitlarga kirmaydi. Buyrak va jigar yetishmovchiligi, yosh va tana vaznini kamligi kreatinin klirensini oshishini va olmesartanning biokiraolishligini oshishini chaqiradi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Me'da-ichak yo‘llaridan so‘rilishi vaqtida olmesartan medoksomilni olmesartanga tez va to‘liq metabolizmi bilan namoyon bo‘ladi, keyinchalik olmesartan amalda metabolizmga uchramaydi. Umumiy plazma klirensi 1,3 l/soat ni tashkil qiladi (variatsiya koeffitsiyenti 19%) va nisbatan past xisobldanadi, buyrak klirensi taxminan 0,6 l/soat. Qabul qilingan dozaning taxminan 40% buyraklar orqali, taxminan 60% safro bilan chiqariladi. Olmesartanning jigar ichki sirkulyatsiyasi minimal. Olmesartanning katta qismi jigar orqali chiqarilishi tufayli, uni o‘t chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Ko‘p marta qabul qilinganida olmesartanning yarim chiqarilish davri 10-15 soatni tashkil qiladi. Davolashdan axamiyatli samaraga preparatning birinchi birnecha dozalari qabul qilinganidan keyin erishiladi va 14 kun takror qabul qilinganidan so‘ng keyinchalik kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.
Olmesartanning biokiraolishligi erkaklar bilan solishtirilganda ayollarda o‘rtacha 10-15% ga yuqori (ehtimol, ayollarda tana vaznini yuqoriroqligi hisobiga).
Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda statsionar (turg‘un) holatda farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydonining (AUC) qiymati buyraklar faoliyatini yengil, o‘rtacha va og‘ir buzilishlari holida muvofiq taxminan 62%, 82% va179% ga oshgan.
Garchi arterial gipertenziyasi bo‘lgan keksa patsiyentlarda shaxslarda 95-117%) va kreatinin klirensini pasayishida qonda preparatni maksimal kontsentratsiyasini oshishi (75 yoshdan katta aniqlansa xam, bunday patsiyentlarda yoki buyraklar faoliyatini o‘rtacha buzilishida (kreatinin klirensi >30 ml/min) dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
75 yoshdan oshgan patsiyentlarda olmesartan kuniga 20 mg dan ko‘proq dozada buyurilganida kreatinin klirensini sinchiklab nazorat qilish kerak, kreatinin klirensi <30 ml/min bo‘lgan patsiyentlarda esa olmesartanni kuniga 200 mg dan ko‘proq dozada buyurish tavsiya etilmaydi.
Gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda, gemodializdan keyin olmesartanning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi o‘zgarmagan, bunday patsiyentlarda preparatning dozasini to‘g‘rilashning zarurati yo‘q.
Jigar faoliyatini yumshoq va o‘rtacha buzilishi bo‘lgan bemorlarda olmesartanning 10 mg bir martalik dozasi yaxshi o‘zlashtiriladi. Ichga bir marta qabul qilinganidan keyin jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda, sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan olmesartanning AUC qiymati muvofiq 6% va 65% ga yuqori bo‘lgan. Preparatning dozasi qabul qilinganidan keyin 2 soat o‘tgach, olmesartanning bog‘lanmagan fraktsiyasi sog‘lom ko‘ngillilarda, jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajali buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda muvofiq 0,26%, 0,34% va 0,41% ni tashkil qilgan. Jigar faoliyatini yumshoq buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani kamaytirish talab qilinmaydi.


Qo‘llanilishi

Essentsial gipertenziya.



Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, tabletka chaynamasdan, odatda kuniga bir marta, yaxshisi bir vaqtda, ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilinadi.
Preparatning sutkalik dozasini shifokor belgilaydi.
Odatda preparat bilan monoterapiyada boshlang‘ich doza - 20 mg bir marta tavsiya qilinadi.
Ikki hafta davolashdan keyin arterial bosim yetarlicha pasaymagan patsiyentlar uchun, olmesartanning dozasi 40 mg gacha oshirilishi mumkin.
40 mg doza preparatning maksimal dozasi xisoblanadi. 40 mg dan yuqori doza qabul qilinganida gipotenziv samaraning oshishi yuz bermaydi.
Keksa (65 yoshdan katta), buyraklar faoliyatini aniqlangan yomonlashishi (kreatinin klirensi minutiga 40 ml dan kam) yoki jigarning axamiyatsiz disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Aylanayotgan qon xajmini kamayishi mumkin bo‘lgan patsiyentlar (shu jumladan diuretiklarni qabul qilayotgan, ayniqsa buyrak disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlar) uchun olmesartan medoksomilni qabul qilish shifokor kuzatuvi ostida o‘tkazilishi, va 10 mg (1/2 tabletka) minimal dozadan boshlanishi kerak.
Boshqa gipotenziv preparatlar bilan majmuada qo‘llanishi mumkin.
Agar olmesartan medosomil bilan monoterapiyada arterial bosim pasaymasa, unda diuretik yoki boshqa gipotenziv vosita qo‘shilishi mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Mumkin bo‘lgan nojo‘ya samaralari quyida paydo bo‘lishini kamayib boruvchi tartibda keltirilgan juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100 <1/10); ba'zida (>1/1000, <1/100); kam (>1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000), shu jumladan alohida xabarlar.
Qon yaratish tizimi tomonidan juda kam - trombotsitopeniya.
Markaziy nerv tizimi tomonidan ba'zida - bosh aylanishi, boshni burganda xushdan ketishlar; juda kam - bosh og‘rig‘i, astenik sindrom (charchoqlik, uyquchanlik, umumiy lohaslik).
Nafas tizimi tomonidan tez-tez - faringit, rinit; juda kam hollarda- yo‘tal, bronxit.
Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan tez-tez - diareya, dispepsiya, gastroenterit; juda kam - qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, jigar fermentlari faolligini oshishi.
Allergik reaktsiyalar juda kam - terini qichishishi, toshma, angionevrotik shishi, allergik dermatit, eshakemi, yuzni shishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan tez-tez - orqada og‘riq, suyaklarda og‘riq, artralgiya, artrit; juda kam - mushaklarni tirishishi, mialgiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan tez-tez - gematuriya, siydik yo‘llarining infektsiyasi; juda kam - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, qon zardobida kreatinin va mochevina darajasini oshishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan ba'zida - stenokardiya, taxikardiya; kam - gipotoniya.
Moddalar almashinuvi tomonidan tez-tez - kreatinfosfokinaza darajasini oshishi, gipertriglitseridemiya, giperurikemiya; kam - giperkaliyemiya.
Boshqalar tez-tez - ko‘krak qafasida og‘riq, grippsimson simptomlar, periferik shishlar.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga yoki tayyor dori shaklining tarkibiga kiruvchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik.
O‘t chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 20 ml/dan kam).
Buyrak ko‘chirib o‘tkazilganidan keyingi xolat (klinik qo‘llash tajribasi yo‘q).
Homiladorlik vaqtida va emizish davrida.
18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.
Laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukozo-galaktozani kam so‘rilishi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganida olmesartan medoksomilning ta'siri kuchayishi mumkin.
Olmesartan medoksomil nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, uning gipotenziv samarasi pasayishi va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi paydo bo‘lish xavfi oshishi mumkin.
Magniy va alyuminiy gidroksidlarini saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda davolashdan keyin, olmesartan medoksomilni biokiraolishligini pasayishi aniqlangan.
Qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasini oshishi va qaytuvchi toksik simptomlarni rivojlanishi tufayli, litiy preparatlarini olmesartan medoksomil bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Giperkaliyemiya rivojlanishi mumkinligi tufayli, olmesartan medoksomilni kaliyni tejovchi diuretiklar, kaliy saqlovchi preparatlar, yoki qon plazmasida kaliyning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar (masalan, geparin) bilan qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Olmesartan medoksomilni sitoxrom R450 fermenti yordamida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan o‘zaro ta'siri aniqlanmagan.
Varfarin va digoksinni bir vaqtda qo‘llash olmesartanningg farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi.
Olmesartan medoksomil pravostatin bilan qo‘llanganida, klinik axamiyatli o‘zaro ta'sirlar aniqlanmagan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Aylanayotgan qon xajmini kamayishi mumkin bo‘lgan patsiyentlar uchun (shu jumladan diuretiklarni qabul qilayotgan, ayniqsa buyrak disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlar) olmesartan medoksomilni qabul qilish shifokor kuzatuvi ostida o‘tkazilishi va minimal dozadan boshlanishi kerak.
Yetarli klinik tajriba bo‘lmaganligi tufayli, og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi taxminan minutiga 20 ml) bo‘lgan patsiyentlarda, jigar faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda, safroni oqib chiqishini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda olmesartan medoksomilni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Aortal yoki mitral klapanlarning stenozi yoki obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan patsiyentlarda extiyotkorlik bilan qo‘llanadi.
Olmesartan medoksomilni yurak yetishmovchiligi, buyrak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, ikkala yoki yakka buyrakning buyrak arteriyasini stenozida extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarni davolashda qon zardobida kaliy va kreatinin darajasini vaqti-vaqti bilan nazoratini o‘tkazish kerak.
Birlamchi giperaldosteronizmi bo‘lgan patsiyentlarda olmesartan medoksomilni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Yurak ishemik kasalligi yoki miya tomirlarining aterosklayerozi bo‘lgan patsiyentlarda arterial bosimni xaddan ziyod pasayishi, miokard infarkti yoki ishemik insultni rivojlanishiga olib kelishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak.
Birinchi qabul qilish yoki bekor qilishdagi preparatning ta'sirini o‘ziga xosligi
Eng katta samaraga va gipertoniyani yaxshiroq kompensatsiyasiga erishish uchun preparatni sutkaning tazminan bir vaqtida qabul qilish kerak.
Preparatni birinchi bor qabul qilishda va qabul qilishni birinchi birnecha kunlari davomida, arterial bosimni xaddan ziyod pasayib ketishi mumkinligi tufayli, arterial bosim raqamlarini nazorat qilish kerak.
Qabul qilish to‘xtatilganidan keyin preparat o‘ziga xos ta'sir xususiyatlariga ega emas (“bekor qilish sindromi”).
Preparatning bir yoki birnecha dozalarini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida tibbiyot xodim va patsiyentning xarakatini ta'rifi
Bir dozani qabul qilish vaqti o‘tkazib yuborilganida preparatning dozasini iloji boricha tezroq qabul qilish kerak, agar siz dorini qabul qilish xaqida, qabul uchun belgilangan vaqtga yaqin vaqtda eslagan bo‘lsangiz, preparatning navbatdagi dozasini qabul qiling, preparatning ikki barobar dozasini qabul qilish mumkin emas.
Homiladorlik va laktatsiya
Olmesartan medoksomilni xomiladorlarda qo‘llash tajribasi yo‘q. Lekin renin-angiotenzin tizimiga bevosita ta'sir qiluvchi dori vositalarini og‘ir teratogen ta'siri xaqida xabarlar bo‘lganligi tufayli, olmesartanni xomiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin emas.
Olmesartanni ko‘krak suti bilan chiqarilishi xaqida ma'lumotlar yo‘q, shuning uchun laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida, preparatni qo‘llash davrida emizishni to‘xtatish kerak.
Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni transport vositalari yokiboshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri o‘rganilmagan. Yuqori diqqatni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari Arterial bosimni yaqqol pasayishi, gipokaliyemiya (adinamiya, falaj, qabziyat, aritmiya), uyquchanlik, taxikardiya, bradikardiya.
Davolash Me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, elektrolitli eritmalarni (shu jumladan 0,9% li natriy xloridi eritmasi) infuziyasi, kaliy ionlarining tanqisligini o‘rnini to‘ldirish (kaliy ionlarini saqlovchi preparatlarni buyurish) kerak.


Chiqarilish shakli

7 tabletka blisterda.
4 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan xaroaratda.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Macleods Pharmaceuticals Ltd.,
304, Atlanta Arkade, Marol Chech Roud, Anderi (Ist), Mumbay -400059
XINDISTON