Savdo nomi Monosan (Monosan)

Xalqaro patentlanmagan nomi
izosorbid mononitrati

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
Faol modda 20 yoki 40 mg izosorbid-5-mononitrati (25 mg yoki 50 mg trituratsiy izosorbid-5-mononitrati va laktoza monogidrati 80%20% nisbatda).
Yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, magniy stearati, granulalangan laktoza, talk.
Ta'rifi dumaloq, oq yoki deyarli oq rangli, bir tomoni riskali yassi tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
vazodilatator vosita, nitrat
ATX kodi S01DA14.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Venoz tomirlarga ta'sir qilish xususiyatiga ega periferik vazodilatatordir. Qon tomir endoteliysida hujayra ichidagi guanilattsiklazani faollashtiruvchi azot oksidini (endotelial relaksatsiyalovchi omilni) shakllanishini rag‘batlantiradi, buning natijasida sGMF (vazodilatatsiya mediatori) ni oshishi kuzatiladi. Yurakka bo‘lgan old va keyingi yuklamani pasayishi hisobiga, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Yurak-qon tomirlarini kengaytiruvchi ta'sirga ega. Yurakning o‘ng bo‘lmachasiga qon kelishini kamaytiradi, qon aylanishning kichik doirasida bosimni va o‘pka shishi simptomlarini pasayishiga yordam beradi. Qon aylanish susaygan sohada koronar qon oqimini qayta taqsimlanishiga yordam beradi. Yurak ishemik kasalligi (YuIK), stenokardiyasi bo‘lgan bemorlarda jismoniy zo‘riqishga tolerantlikni oshiradi. Bosh miya, miyaning qattiq pardasi qon tomirlarini kengaytirishi tufayli, bosh og‘rig‘i kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi, trombotsitlarda tromboksan sintezini pasaytiradi. Boshqa nitratlarga bo‘lgani kabi, kesishgan tolerantlik rivojlanadi. Bekor qilinganidan keyin (davolashda tanaffuslar) unga sezuvchanlik tez tiklanadi. Antianginal samarasi ichga qabul qilgandan keyin 30­45 minut o‘tgach boshlanadi va 8­10 soatgacha davom etadi.

Farmakokinetikasi

Izosorbid mononitrati ichga qabul qilingandan keyin me'da­ichak yo‘llaridan (MIY) tez va to‘liq so‘riladi. Jigardan “birinchi o‘tish” samarasi yo‘qligi tufayli, yuqori ­ taxminan 100% biokiraolishlikka ega. Preparat ichga qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga bir soat davomida erishiladi. Preparat ichga qabul qilingandan keyin plazmadagi kontsentratsiyasida shaxsiy farqlar katta emas. Izosorbid mononitratining qondagi samarali darajasi taxminan 100 mg/ml. Preparat qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanmaydi. 10­80 mg dozalarda farmakokinetikasi to‘g‘ri proportsional xarakterga ega va izosorbid dinitratidan farqli ravishda jigarda emas, balki buyrakda metabolizmga uchraydi, uyerda izosorbid va ikki izosorbid­5­mononitratining glyukuronidi shakllanadi. Yarim chiqarilish davri taxminan 4­5 soatni tashkil qiladi. Asosan buyrak orqali glyukuron metabolitlari shaklida, 2% o‘zgarmagan shaklda chiqariladi. Preparatning buyrak klirensi minutiga 115 ml ni tashkil qiladi. Gepatotsellyulyar va buyrak yetishmovchiligida izosorbid mononitratiningfarmakokinetikasi jiddiy o‘zgarmaydi.


Qo‘llanilishi

• Yurak ishemik kasalligi stenokardiya xurujlarini oldini olishda;
• Surunkali yurak yetishmovchiligida (majmuaviy terapiya tarkibida) qo‘llaniladi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Organik nitratlarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda;
• Qon aylanishini o‘tkir buzilishlarida (shok, qon-tomir kollapsi);
• Agar ichki aortal kontrpulsatsiya qo‘llash yo‘li bilan yoki ijobiy inotrop ta'sir ko‘rsatuvchi vositalarni yuborish hisobiga yurak chap qorinchasida yetarli yuqori oxirgi diastolik bosim ta'minlanmagan kardiogen shokda;
• O‘pkani toksik shishida;
• Yaqqol arterial gipotenziyada (sistolik arterial bosim 100 mm sim.ust. dan kam, diastolik arterial bosim 60 mm sim.ust. dan kam);
• Fosfodiesteraza­5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafilni bir vaqtda qabul qilganda, ular nitratlarning antigipertenziv ta'sirini potentsiyalaydi;
• Nasliy laktozani o‘zlashtiraolmaslikda, laktaza yetishmovchiligida yoki glyukoza va galaktoza malabsorbtsiyasida;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan
• Gipertrofik kardiomiopatiyada, konstriktiv perikarditda, perikard tamponadasida;
• O‘tkir miokard infarktida yurak chap qorinchasini past bosim bilan to‘lishida, yurak chap qorinchasi yetishmovchiligida ehtiyotkor bo‘lish kerak. Sistolik arterial bosimni 90 mm sim.ust. dan pasayishiga yo‘l qo‘ymaslik kerak.
• Arterial va/yoki mitral stenozda;
• Tomir regulyatsiyasining ortostatik buzilishlariga moyillikda;
• Yopiq burchakli glaukomada;
• Tireotoksikozda;
• Og‘ir anemiyada;
• Bosh miya ichki bosimini oshishi bilan kechuvchi kasalliklarda (shuningdek, gemorragik insult, bosh­miya jarohati);
• Yaqqol buyrak yetishmovchiligida;
• Jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri
Xavfsizlik nuqtai nazaridan, Monosanni homiladorlik va laktatsiya davrida faqat shifokor tavsiyasiga ko‘ra, foyda va bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavf sinchkovlik bilan baholangandan keyin qo‘llash mumkin, chunki hozirgi vaqtgacha homiladorlar va emizikli onalarda uni qo‘llash natijalari haqidagi ma'lumotlar yetarli emas. Agar emizikli ona Monosanni qabul qilayotgan bo‘lsa, bolada preparatdan bo‘lishi mumkin bo‘lgan ta'sirlar rivojlanishini kuzatish kerak.


Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalarni ichga, ovqatdan so‘ng, butunligicha ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suv bilan ichish kerak.
Preparatning dozasi va qabul qilishlar soni kasallikning og‘irligiga qarab, shaxsiy ravishda belgilanadi. 10­20 mg dan kuniga 1­3 martadan (10 mg li doza 20 mg li tabletkaning ½ ga teng) boshlanadi. Klinik samaraning yaqqolligiga qarab, 3­4 chi kundan dozani 20­40 mg dan sutkada ikki martagacha oshirish mumkin, zarurati bo‘lganida dozani sutkada 60 mg dan (20 mg li tabletkalar uchun) 80 mg gacha (40 mg li tabletkalar uchun) oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza 80 mg.

Nojo‘ya ta'siri
Yurak­qon tomir tizimi tomonidan “nitrat” bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuz terisining o‘tkinchi giperemiyasi, issiqlik hissi, taxikardiya, arterial bosimni (AB) yaqqol pasayishi bo‘lishi mumkin. Kam hollarda ­ stenokardiya hurujlari kuchayishi (paradoksal reaktsiya), ortostatik kollaps bo‘lishi mumkin.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, tilda yengil achishish hissi, og‘iz qurishi paydo bo‘lishi mumkin.
Markaziy nerv tizimi tomonidan harakatni tangligi, uyquchanlik, ko‘rishni xiralashishi, tez psixik va harakat reaktsiyalariga qobiliyatni pasayishi (ayniqsa davolash boshida) bo‘lishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar teri toshmasi, alohida hollarda ­ eksfoliativ dermatit bo‘lishi mumkin.
Boshqalar tolerantlikni rivojlanishi (shuningdek boshqa nitratlarga kesishgan) bo‘lishi mumkin.






Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Kollaps, hushdan ketish holati, reflektor taxikardiya, holsizlik, bosh aylanishi, tormozlanish, bosh og‘rig‘i, ko‘rishni buzilishi, gipertermiya, terini qizarishi, ko‘p terlash, ko‘ngil aynishi, diareya, metgemoglobinemiya (tsianoz, anoksiya ­ odatda surunkali dozani oshirib yuborilishida), giperpnoe, dispnoe, bosh miya ichki bosimini oshishi, tirishishlar, paralich, koma kuzatilishi mumkin.
Davolash
Me'dani yuvish va patsiyentni oyoqlarini ko‘targan holda gorizontal holatda yotqizish kabi umumiy tavsiyalardan tashqari, hayot faoliyatining asosiy ko‘rsatkichlarini nazorat qilish va zarurat bo‘lganida ularni muvofiqlashtirish kerak. Yaqqol arterial gipotenziyasi bo‘lgan va/yoki shok holatidagi bemorlarda aylanayotgan qon hajmini to‘ldirish kerak; ayrimhollarda qon aylanishini yaxshilash uchun norepinefrin va/yoki dopamin infuziyasini o‘tkazish mumkin.
Epinefrin (adrenalin) va unga yaqin birikmalarni yuborish mumkin emas.
Metgemoglobinemiyada og‘irlik darajasiga qarab, vena ichiga natriy tuzi shaklidagi askorbin kislotasi (ilgari 0,1­0,15 mg/kg 1% eritma 50 mg gacha metiltioniniy xlorid (metilen ko‘ki) qo‘llanilgan) yuboriladi; oksigenoterapiya, gemodializ, qonni almashtirish buyuriladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri
Qon plazmasida digidroergotaminning kontsentratsiyasini oshiradi.
Vazopressorlarning samarasini pasaytiradi.
Barbituratlar izosorbid mononitratining qondagi kontsentratsiyasini pasaytiradi va biotransformatsiyasini tezlashtiradi.
Boshqa vazodilatorlar, angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari, beta­adrenoblokatorlar, “sekin” kaltsiy kanallarining blokatorlari, diuretiklar, neyroleptiklar yoki tritsiklik antidepressantlar bilan, fosfodiesteraza­5 ingibitorlari bilan, shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil bilan, shuningdek etanol bilan bir vaqtda qo‘llaganda izosorbid mononitratining antigipertenzivta'siri kuchayishi mumkin.
Amiodaron, propranolol, “sekin” kaltsiy kanallarining blokatorlari (verapamil, nifedipin va boshqalar) bilan majmuada antianginal samara kuchayishi mumkin.
Beta­adrenostimulyatorlar, alfa­adrenoblokatorlar (digidroergotamin va boshqalar) ta'siri ostida antianginal samaraning yaqqolligi pasayishi mumkin (taxikardiya, AB haddan tashqari pasayishi kuzatiladi).
M­xolinoblokatorlar (atropin va boshqalar) bilan majmuaviy qo‘llaganda ko‘z ichki bosimini oshish ehtimoli oshadi.
Adsorbentlar, burishtiruvchi va qoplab oluvchi vositalar izosorbid mononitratini me'da­ichak yo‘llarida so‘rilishini kamaytiradi.
Norepinefrinning (noradrenalin) terapevtik samarasi nitrobirikmalar bilan bir vaqtda qabul qilganda kamayadi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat stenokardiyaning hurujlarini bartaraf qilish uchun qo‘llanilmaydi.
Davolash davrida arterial bosimni va yurak qisqarishlari sonini nazorat qilish kerak. Preparatni arterial gipotenziya fonida qo‘llash zarur bo‘lgan hollarda bir vaqtda ijobiy inotrop samaraga ega preparatlarni qabul qilish kerak. Tez­tez buyurish va yuqori dozalarda qo‘llash tolerantlikni rivojlanishini chaqirishi mumkin; bunday hollarda 3­6 haftalik muntazam qabuldan keyin preparatni qabul qilishda 24­48 soatga tanaffus qilish, yoki Monosan preparati bilan davolashni 3­5 kunga to‘xtatib, bu vaqtda boshqa antianginal dori vositalarini qo‘llash tavsiya qilinadi.
Preparatni birdan to‘xtatishdan saqlanish kerak va dozani asta­sekin pasaytirish kerak.
Preparat bilan davolash davrida alkogol iste'mol qilinishini istisno qilish kerak.
Tezkor ruhiy va harakat reaktsiyalari qobiliyati pasayishi mumkin, shuning uchun preparat bilan davolanish vaqtida transport vositasini boshqarishda va potentsial havfli harakat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkor bo‘lish kerak.


Chiqarilish shakli

20 mg va 40 mg li tabletkalar.
10 tabletkadan blisterda; 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar olaolmaydigan joyda, 15­25° haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

4 yil. O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagach qo‘llanilmasin!


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept buyicha.


Ishlab chiqaruvchi

PRO.MED.TSS Praga a.o.
Telchska 1, 140 00, Praga 4, Chexiya Respublikasi.