Preparatning savdo nomi
Olopatallerg
Ta'sir etuvchi modda (XPN) olopatadin

Dori shakli
Ko‘z tomchilari

Tarkibi

1 ml preparat quyidagilarni saqlaydi
faol modda 1,1 mg olopatadin gidroxloridi olopatadinga qayta hisoblanganda – 1,0 mg;
yordamchi moddalar benzalkoniy xloridi, dinatri fosfat dodekagidrati, natriy xloridi, 1M natriy gidroksidi eritmasi/1M xlorid kislotasi eritmasi, tozalangan suv.
Ta'rifi tiniq, rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi
allergiyaga qarshi vosita - H1-gistamin retseptorlari blokatori.
Kod ATX S01GX09.


Farmakologik xususiyatlari

Olopatadin farmakologik samarasi bir nechta turli xil ta'sir mexanizmlari orqali rivojlanadigan kuchli selektiv allergiyaga qarshi/antigistamin preparatdir.
Gistamin (odamda allergik reaktsiyalarning asosiy mediatori) antagonisti hisoblanadi vakon'yunktiva epiteliysida gistamin bilan bog‘liq yallig‘lanish sitokinlari ajralishining oldini oladi. In vitro sharoitdagi tadqiqotlari natijalariga ko‘ra kon'yunktiva semiz hujayralari tomonidan yallig‘lanish mediatorlari ajralishining ingibitsiya qilinishi taxmin qilinadi.
Burun ko‘z yosh yo‘li o‘tkazuvchan bo‘lgan patsiyentlarda olopatadinning kon'yunktiva xaltasiga instillyatsiya yo‘li bilan mahalliy qo‘llanilishi ko‘pincha mavsumiy allergik kon'yunktivitdaburun tomonidan kuzatiladigan simptomlarni kamaytiradi.
Olopatadin ko‘z qorachig‘i diametriga klinik ahamiyatga ega bo‘lgan ta'sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Olopatadin mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan boshqa preparatlar kabi tizimli so‘rilishiga uchraydi. Biroqolopatadin oftalmologiyada mahalliy qo‘llanilgandan keyin qon plazmasidagi kontsentratsiyasi past va miqdoriy aniqlangandan keyin (< 0.5 ng/ml)
1.3 ng/ml darajagacha past diapazonda saqlanib turadi. Ta'riflangan kontsentratsiyalar plazmada olopatadinning terapevtik dozalari peroral qabul qilingandagiga nisbatan50-200 marta kam.
Chiqarilishi
Olopatadinning peroral shakllari farmakokinetik tadqiqotlari ma'lumotiga ko‘ra yarim chiqarish davri 8-12 soatni tashkil qiladi, preparatning chiqarilishi asosan buyrak orqali amalga oshiriladi. Yuborilgan dozaning 60-70% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi, shuningdek, siydikda 2 metabolit – mono-desmetil va n-oksidning past kontsentratsiyalari aniqlanadi.
Olopatadin asosan buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqarilishi tufayli, buyrak funktsiyasini buzilishi olopatadin farmakokinetikasi buzilishiga va og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 13 ml) bilan xastalangan patsiyentlar plazmasida olopatadin kontsentratsiyasining ancha (2,3 marta) oshishiga olib keladi. Olopatadin instillyatsiya ko‘rinishida mahalliy qo‘llanilgandan keyin plazmadagi kontsentratsiyasi terapevtik dozalarda peroral qo‘llanilgandagiga qaraganda 50-200 marta kam bo‘lishi tufayli keksa yoshdagi va buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi. Chiqarishning jigar yo‘li olopatadin uchun asosiy hisoblanmasligi tufayli, jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilganda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Gemodializdagi patsiyentlar tomonidan 10 mg olopatadin qabul qilingandan keyin plazmada olopatadin kontsentratsiyasi gemodializ o‘tkazilgan kuni boshqa gemodializ o‘tkazilmagan kunlardagiga nisbatan past bo‘lgan. Bu shundan dalolat beradiki, olopatadin gemodializ yordamida chiqarilishi mumkin.
Yosh (o‘rtacha yosh – 21 yosh) va keksa yoshidagi (o‘rtacha yosh – 74 yosh) patsiyentlarda 10 mg kontsentratsiya farmakokinetikasining qiyosiy tekshiruvlari natijalariga ko‘ra plazmada olopatadin kontsentratsiyalari, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi va preparatning o‘zgarmagan holdahamda metabolitlar ko‘rinishida chiqarilishi ko‘rsatkichlari o‘rtasida farq qayd etilmadi.


Qo‘llanilishi

Mavsumiy allergik kon'yunktivit simptomlarini davolashda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Mahalliy qo‘llanadi.
Shikastlangan ko‘z kon'yunktival xaltasiga 1 tomchidan kuniga 2 mahal (8 soatlik interval bilan) tomiziladi.
Davolash davomiyligi to‘rt oygacha.
Zarurati bo‘lganda preparat boshqa preparatlar bilan majmuada qo‘llanilishi mumkin. Bunday hollarda preparatlarni yuborish o‘rtasidagi interval 5 minutdan kam vaqtni tashkil qilmasligi lozim.
Keksa odamlarda
Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘q.
3 yoshdan katta bolalar.
Olopatallerg kattalarda qo‘llaniladigan dozalar kabi qo‘llanilishi mumkin.
Buyrak va jigar yetishmovchiligi
Buyrak va jigar yetishmovchili bilan xastalangan patsiyentlarda olopatadin ko‘z tomchilari shaklida qo‘llanilishi yuzasidan tadqiqotlar olib borilmagan. Shunga qaramay, buyrak yoki jigar yetishmovchili bilan xastalangan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish zarurati paydo bo‘lishi kutilmaydi.
Preparatning mikrobli kontaminatsiyasini oldini olish uchun flakon uchini qovoqlarga, ko‘z atrofi terisiga va boshqa yuzalarga tekkizmaslik lozim. Preparat ishlatilgandan keyin qopqog‘i zich yopilishi lozim.

Nojo‘ya ta'sirlari
Noxush ko‘rinishlar haqida umumiy ma'lumot
1680 patsiyent ishtirok etgan klinik tadqiqotlarda dozalash tartibi 1-4 tomchini, kurs davomiyligi 4 oyni tashkil qilgan, olopatadin ham monoterapiya, ham 10 mg dozada loratadin bilan birgalikda qo‘llangan. Noxush ko‘rinishlarning umumiy uchrash tez-tezligi 4,5% ni tashkil qilgan bo‘lsa ham, ayni vaqtda noxush rektsiyalar rivojlanishi tufayli klinik tadqiqotlarda ishtirok etishni to‘xtatish faqat 1,6% hollarda kuzatilgan. Klinik tadqiqotlar davomida ko‘rish a'zolari, hamda butun organizm tomonidan jiddiy noxush ko‘rinishlar qayd etilmagan. Davolash bilan bog‘liq eng ko‘p kuzatilgan noxush reaktsiya ko‘zda diskomfort bo‘lgan, bu holat patsiyentlarning 0,7% ida kuzatilgan.
Noxush ko‘rinishlar
Quyida keltirilgan nojo‘ya holatlar klinik tadqiqotlar davomida va preparatning qayd etilgandan keyin qo‘llanilishi vaqtida aniqlangan, hamda noxush ko‘rinishlar uchrash tez-tezligining quyidagi gradatsiyasiga muvofiq tasniflangan juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), kam hollarda (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000), uchrash tez-tezligi ma'lum emas (uchrash darajasi ma'lum ma'lumotlar asosida aniqlanishi mumkin emas). Nojo‘ya holatlar har bir guruhda jiddiylik kamayishi tartibida sanab o‘tilgan.
Infektsion buzilishlar
Tez-tez emas rinit
Immun tizim tomonidan
Tez-tezligi noma'lum yuqori sezuvchanlik, yuz kerkishi
Nerv tizim tomonidan
Tez-tez bosh og‘rig‘i, disgevziya
Tez-tez emas bosh aylanishi, gipesteziya
Tez-tezligi noma'lum uyquchanlik
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar
Tez-tez ko‘zda og‘riq, ko‘z ta'sirlanishi, «quruq» ko‘z sindromi, ko‘zda noodatiy hislar.
Tez-tez emas ko‘z shoh pardasi eroziyasi, ko‘z shoh pardasi epiteliysi nuqsoni, nuqtali keratit, keratit, diagnostik sinamalar o‘tkazish vaqtida ko‘z shoh pardasi nuqsoni sohasida bo‘yovchi pigment to‘planishi, diagnostik sinamalarni o‘tkazishda shox parda nuqsoni soxasida bo‘yovchi dog‘ni yig‘ilishi, ko‘zdan ajralmalar, yorug‘likka qaray olmaslik, ko‘z oldi xiralashishi, ko‘z o‘tkirligi pasayishi, blefarospazm, ko‘zda diskomfort, ko‘zda qichishish, kon'yunktiva follikulezi, kon'yunktiva tomonidan o‘zgarishlar, ko‘zda yot jismni his qilish, ko‘z yoshi oqishi, qovoqlar eritemasi, qovoqlar shishi, qovoqlar tomonidan o‘zgarishlar, kon'yunktival in'ektsiya.
Tez-tezligi noma'lum ko‘z shoh pardasi shishi, kon'yunktiva shishi, kon'yunktivit, midriaz, ko‘rish funktsiyasini buzilishi, qovoqlar chetida po‘stloqlanish.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan o‘zgarishlar
Tez-tez burunda quruqlik.
Tez-tezligi noma'lum dispnoe, sinusit.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan o‘zgarishlar
Tez-tezligi noma'lum ko‘ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan o‘zgarishlar
Tez-tez emas kontakt dermatit, terida achishish xissi, terini quruqligi.
Tez-tezligi noma'lum dermatit, eritema.
Umumiy buzilishlar
Tez-tez yuqori toliqish.
Tez-tezligi noma'lum asteniya, xolsizlik xissi.
Juda kam xollarda fosfat saqlovchi tomchilar qo‘llaganda shox pardani yondosh ahamiyatli darajada shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llanganida shox parda kaltsifikatsiyasi rivojlangan.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik va laktatsiya davri, 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.
«Quruq» ko‘z sindromi bilan xastalangan patsiyentlarda va ko‘z shoh pardasi kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Olopatadin boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'sirining tadqiqotlari o‘tkazilmagan. In vitro tadqiqotlarida bevosita 1A2, 2S8, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1 izofermentlarini va 3A4 sitoxroma R450 metabolik reaktsiyalarni ingibitsiya bo‘lmasligi namoyon bo‘lgan.
Olingan natijalarga ko‘ra olopatadinni boshqa dori preparatlari bilan majmuada qo‘llanganda metabolik reaktsiyalarga kirish ehtimoli past baholanadi.




Maxsus ko‘rsatmalar

Olopatadin gidroxloridi oftalmologiyada maxalliy qo‘llash uchun allergiyaga qarshi/antigistamin preparat hisoblanadi va maxalliy qo‘llanishiga qaramasdan tizimli qon xavzasiga so‘rilishi mumkin.
Yaqqol yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni bekor qilish kerak.
Preparat yumshoq kontakt linzalar bilan so‘rilishini va ko‘z ta'sirlanishini chaqirishi mumkin bo‘lgan benzalkoniy xlorid saqlaydi. Instillyatsiyadan oldin kontakt linzalarni yechish kerak va preparat tomizilgandan keyin 15 minut o‘tmasdan oldin qayta taqmaslik kerak.
Qator tadqiqotlarga muvofiq benzalkoniy xlorid nuqtali keratopatiya va/yoki toksik yarali keratopatiyani rivojlanishini qo‘zg‘atishi mumkin. Yondosh «quruq» ko‘z sindromida, shu jumladan shox parda jaroxatida olopatadin tez-tez va uzoq qo‘llanganda patsiyentning ko‘z xolatini sinchikov monitoringi talab qilinadi.
Homiladorlik va emizishda davrida qo‘llanilishi
Fertillik
Oftalmologiyada olopatadinning mahalliy qo‘llanilishi odam fertilligiga ta'sirini tekshirish bo‘yicha tadqiqotlar olib borilmagan.
Homiladorlik
Oftalmologiyada homilador ayollarda olopatadinning mahalliy qo‘llanilishi haqida ma'lumotlar mavjud emas yoki cheklangan. Hayvonlarda olib borilgan tadqiqotlarda olopatadin tizimli qo‘llanilganda reproduktiv funktsiyaga toksik ta'siri haqida ma'lumotlar aniqlangan. Olopatadinning homiladorlik vaqtida va kontratseptsiya usullaridan foydalanmaydigan farzand ko‘rish yoshidagi ayollarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Emizish davri
Xayvonlarda qo‘llanilgan olopatadinning ko‘krak sutiga ekskretsiyasi qayd etilgan. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va go‘daklarda xavf inkor qilinishi mumkin emas. Emizish vaqtida Olopatallerg dori preparatini qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Olopatadin transport vositalarni, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmaydi. Agar bevosita instillyatsiyadan keyin ko‘z oldini xiralashishi xollari kuzatilsa transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishdan oldin ko‘rish o‘tkirligini tiklanishini kutish zarur.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparat xaddan tashqari ko‘p miqdorda kon'yunktival xaltaga tasodifan yuborilganda yoki yutib yuborilganda toksik xolatlarni rivojlanishi xaqida ma'lumotlar yo‘q. Tasodifan yutib yuborilganda dozani oshirib yuborilishida tutib turuvchi davolash o‘tkazilishi kerak.


Chiqarilish shakli

1 mg/ml ko‘z tomchilari.
Himoya xalqasi bilan polimer qalpoqcha bilan berkitilgan 5 ml dan polimer flakon-tomchilagich. Bir flakon-tomchilagich qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.



Yaroqlilik muddati

3 yil.
Flakon ochilgandan keyin tomchilarni 4 hafta davomida qo‘llash kerak.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

K.O. Romfarm Kompani S.R.L.
Yeroilor ko‘ch № 1A, Otopen, Ruminiya