Preparatning savdo nomi
Trenaksa 250; Trenaksa 500
Ta'sir etuvchi modda (XPN) traneksamat kislotasi

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda traneksamat kislotasi – 250 mg yoki 500 mg;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, povidon, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, tozalangan talk, magniy stearati, gipromelloza, titan dioksidi, propilenglikol, dietilftalati.
Ta'rifi dumaloq, ikki tomoni kavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, oq rangli, bir tomoni o‘yiqchasi bilan, boshqa tomoni silliq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
gemostatik vosita
ATX kodi V02AA02.


Farmakologik xususiyatlari

Gemostatik preparat. Fibrinolizning ingibitoridir. Plazminogenni faollashuvi va uni plazminga aylanishini o‘ziga xos ravishda ingibitsiya qiladi. Fibrinolizni oshishi (trombotsitlar patologiyasi, menorragiyalar) bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishlarida maxalliy va tizimli gemostatik ta'sirga ega. Kininlar va allergik hamda yallig‘lanish reaktsiyalarida ishtirok etuvchi boshqa faol peptidlar hosil bo‘lishini bostirilishi hisobiga, allergiyaga va yallig‘lanishga qarshi ta'sirga ega. Eksperimental tekshiruvlarda, traneksamat kislotasining shaxsiy og‘riq qoldiruvchi faolligi, shuningdek opioid analgetiklarning og‘riq qoldiruvchi faolligiga nisbatan kuchaytiruvchi samarasi aniqlangan.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul kilinganidan keyin dozaning 30 dan 50% gacha qismi so‘riladi. Plazmada maksimal kontsentratsiyaga (Smax) qabul qilinganidan keyin 3 soat o‘tgach erishiladi va 1 g va 2 g qabul qilinganidan keyin muvofiq 8mg/l va 15mg/l tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish me'dada so‘rilish darajasini pasaytirmaydi va preparatning boshqa farmakokinetik ko‘rsatkichlarini o‘zgartirmaydi. Traneksamat kislotasi gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali oson o‘tadi, boshlang‘ich taqsimlanish xajmi – 9-12 l ni tashkil etadi. Sinovial qobiqlarda va bo‘g‘im ichki suyuqligida zardobdagiga yaqin kontsentratsiyalarda to‘planadi. Ko‘pchilik boshqa to‘qimalarda traneksamat kislotasining kontsentratsiyasi qondagiga nisbatan past bo‘ladi. Orqa miya suyuqligida traneksamat kislotasining kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasining taxminan 10% ni tashkil etadi. Traneksamat kislotasi urug‘ suyuqligida aniqlanadi, ammo spermatozoidlarning xarakatchanligiga ta'sir qilmaydi. Plazminogen bilan bog‘lanishi – plazmadagi terapevtik kontsentratsiyasining 2-3% ni tashkil etadi. Plazma albumini bilan bog‘lanmaydi. Antifibrinolitik kontsentratsiyasi turli to‘qimalarda 17 soatgacha, plazmada – 7-8 soatgacha davom etadi. Ovqat qabul qilish preparatning biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.
Metabolizmga ahamiyatsiz darajada uchraydi. "Kontsentratsiya-vaqt" (AUS) egri chizig‘i ostidagi maydon yarim chiqarilish davri (T½) yakuniy fazada 3 soat bo‘lgan uch fazali shaklga ega. Asosiy chiqarilish yo‘li – kalavalar filtratsiyasidir. 95% dan ko‘proq qismi siydik bilan chiqariladi. Vena ichiga (v/i) sutkada 10 mg/kg dozada yuborilganidan so‘ng taxminan 30% birinchi soat davomida, 45% - 3 soatdan keyin va 90% 24 soatdan keyin chiqariladi. Asosiy qismi siydik bilan o‘zgarmagan xolda chiqariladi; ahamiyatsiz darajadagi qismi biotransformatsiyaga uchraydi N-atsetillangan derivati va dezaminlangan dekarboksil kislotasi siydikda juda kam miqdorda aniqlanadi.
Traneksamat kislotasi sutkada 10-15 mg/kg dozada ichga qabul qilinganidan so‘ng kumulyativ buyrak ekskretsiyasi 24 va 48 soatlardan keyin muvofiq 39% va 41% yoki so‘rilgan moddalarning 78% va 82% tashkil etadi. Ichga qabul qilinganidan so‘ng metabolitlari dikarboksil kislotasi 1% va atsetillangan metaboliti 0,5% miqdorlarda aniqlanadi.


Qo‘llanilishi

Umumiy va maxalliy fibrinolizni oshishi bilan bog‘lik bo‘lgan qon ketishlar (davolash va oldini olish uchun)
• gemofiliya;
• fibrinolitik davolashning gemorragik asoratlari;
• trombotsitopenik purpura;
• aplastik anemiya;
• leykoz;
• meda osti bezini, prostata bezining xavfli o‘smalari;
• prostatektomiyasidan va bachadon bo‘ynining kartsinomasi bo‘yicha o‘tkazilgan konuliizatsiyadan keyingi qon ketishlar;
• ekzema, allergik dermatitlar, eshakemi, dorivor va toksik toshma (tabletkalar uchun);
• operatsiya vaqtidagi va operatsiyadan keyingi davrdagi qon ketishlar;
• tug‘ruqda, yo‘ldoshni qo‘lda ajratib olishda, xorionni ko‘chishidagi, bachadondan qon ketishlar, homiladorlikning erta muddatlaridagi qon ketishlar;
• o‘pkadan, burundan, me'da-ichaklardan qon ketishlar, meno- va metrorragiyalardagi qon ketishlar, siydik-chiqarish tizimining quyi bo‘limlaridan qon ketishlar bilan bog‘liq bo‘lgan makrogematuriya;
• ko‘z soqqasini jarohatlari;
• gemofiliyali bemorlarda tishni sug‘urishda qo‘llanadi.




Qo‘llash usuli va dozalari


Dozalash tartibi
klinik holatga qarab individual ravishda buyuriladi. Tabletkalarni ichga ovqat qabul qilishdan kat'iy nazar chaynamasdan va yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi.
Ichga qabul qilish uchun bir martalik doza 1-1,5 g ni tashkil qiladi, sutkada 2-4 marta qabul qilinadi, davolashning davomiyligi – 3-15 kunni tashkil qiladi. Profuz qon ketishlarda va koagulopatiyalari bo‘lgan bemorlarda tabletka shaklini buyurishdan oldin qon ketishini to‘xtatish uchun infuzion shakli buyuriladi.
Buyrak yetishmovchiligidagi dozalari
Traneksamat kislotasi siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun odatdagidan ko‘ra kamroq dozalari tavsiya etiladi. Ichga qabul qilish uchun quyidagi dozalar tavsiya qilinadi.
Plazma kreatininiDozalari
120-250 mkmol/l1 kg tana vazniga 15 mg dan sutkada 2 marta
250-500 mkmol/l1 kg tana vazniga 15 mg dan sutkada 1 marta
500 mkmol/l dan ortiq1 kg tana vazniga 15 mg dan har 48 soatda yoki
1 kg tana vazniga 7,5mg dan har 24 soatda
Bolalarda dozalash ichga 1 kg tana vazniga sutkada 20-25 mg dan, 3-4 marta qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
• Dispeptik holatlar, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;
• bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik;
• taxikardiya, ko‘krak qafasida og‘rik;
• rang ajratish qobiliyatini buzilishi;
• ter allergik reaktsiyalari bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Subaroxnoidal qon quyilishlar;
• traneksamat kislotasiga yoki preparatning har qanday boshqa ingrediyentiga yuqori sezuvchanlik;
• og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;
• gematurik buzilishlar;
• tromb hosil bo‘lishini xavfi yuqori bo‘lganida (chuqur venalar trombozi, tromboembolik sindrom, miokard infarkti);
• rang ajratish qobiliyatini buzilishi;
• homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.
Trombogemorragik asoratlari bo‘lgan bemorlar (geparin va bilvosita antikoagulyantlar bilan birga) va trombozlari bo‘lgan bemorlar (bosh miya qon tomirlarining trombozi, miokard infarkti, tromboflebit) yoki ularni rivojlanishiga xavf bo‘lganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Gemostatik preparatlar va gemokoagulaza bilan bir vaqtda qo‘llanganida tromb hosil bo‘lishi faollashishi mumkin.
Subaraxnoidal qon quyilishlarini traneksamat kislotasi va xlorpromazinning majmuasi bilan davolashda serebral vazospazm va serebral ishemiyalar rivojlanishi va shuningdek serebral qon oqimi pasayishi mumkin.
Traneksamat kislotasi urokinaza, noradrenalin bitartrati, dezoksiepinefrin gidroxloridi, metarmin, dipiridamol, diazepam bilan nomutanosibdir.


Maxsus ko‘rsatmalar

Gemostatik preparatlar va gemokoagulaza bilan birga qo‘llanganida tromb hosil bo‘lishi faollashishi mumkin.
Davolashni boshlashdan oldin va davolash jarayonida oftalmologning maslahati (ko‘rish o‘tkirligini, rang ajratishni, ko‘z tubining holatini aniqlash uchun) kerak. Davolash vaqtida va undan keyin bir necha kun davomida ko‘rish o‘tkirligini, maydonini va rang ajratishni, ko‘z tubining tekshirish bilan birga oftalmologning kuzatuvi kerak. To‘qimali gemostatik preparatlar, gemokoagulaza (katta dozalarda), geparin bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak genezli gematuriyani davolashda uretrada tromb hosil bo‘lishi natijasida mexanik anuriyaning xavfi oshadi. Buyrak yetishmovchiligida (zardob kreatininning oshish darajasiga qarab) dozasi va yuborishlar soni kamaytiriladi.
Subaraxnoidal qon quyilishlari bo‘lgan patsiyentlarda qon ketishi, bosh miya shishi va/yoki bosh miya infarktini rivojlanish xavfi bo‘lishi mumkin.
Emizayotgan ayollarga traneksamat kislotasi ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Dori preparatining nojo‘ya ta'sirlarini hisobga olib, avtotransportni va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, kusish va ortostatik gipotenziya
Davolash simptomatik.


Chiqarilish shakli

Trenaksa 250 6 tabletkadan alyuminiy folgali stripda. 2 stripdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.
Trenaksa 500 6 tabletkadan alyuminiy folgali stripda. 2 stripdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha


Ishlab chiqaruvchi

Makleods Farmasyutikalz Limited
304, Atlanta Arkade, Marod Chech Roud, Anderi (Ist), Mumbai – 400059
Hindiston