Preparatning savdo nomi
Nolaksen
Ta'sir etuvchi moddalar (XPN) spironolakton + gidroxlorotiazid

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar spironolakton – 25 mg, 50 mg va gidroxlortiazid – 25 mg, 50 mg;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, povidon K30, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati.
qobig‘ining tarkibi Opadri® II to‘q-sariq 85F230087 (polivinil spirti, makrogol, tal'k, sariq alyumin laki, titan dioksidi, temir (II) oksidi, indigokarmin alyumin laki).
Ta'rifi
Nolaksen, 25 mg/25 mg dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida «NOLX» gravirovkasi bo‘lgan, to‘q-sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Nolaksen, 50 mg/50 mg dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida «NOLX 50» gravirovkasi va bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, to‘q-sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
diuretik vosita.
ATX kodi C03EA01


Farmakologik xususiyatlari

Nolaksen – diuretik va gipotenziv ta'siri tarkibidaga spironolakton va gidroxlortiazidning umumiy xususiyatlari bilan bog‘liq bo‘lgan majmuaviy preparatdir.
Spironolakton kaliyni tejovchi diuretik, aldosteronning raqobatli antagonisti (buyrak usti bezlarining po‘stloq qavatini mineralokortikosteroid gormoni) hisoblanadi. Aldosteronning retseptorlari bilan bog‘lanib, siydik bilan suv, natriy va xlor ionlarini chiqarilishini oshiradi, kaliy ionlari va mochevinani chiqarilishini kamaytiradi, siydikning kislotaligini pasaytiradi.
Gidroxlortiazid – tiazid diuretikdir. Natriy, xlor ionlari hamda suvni qayta so‘rilishini pasaytiradi, kaliy, gidrokarbonat va fosfat ionlarini siydik bilan chiqarilishini kuchaytiradi. Aylanuvchi qon hajmini kamayishi, qon-tomirlar devorining reaktivligini o‘zgarishi, qon-tomirlarni toraytiruvchi moddalarning pressor ta'sirini pasayishi va gangliylarga depressor ta'sirini kuchayishi hisobiga arterial bosimni pasaytiradi.
Alohida komponentlarini siydik haydovchi va antigipertenziv ta'siri spironolakton va gidroxlortiazid bir vaqtda buyurilganida kuchayadi.

Farmakokinetikasi

Spironolakton jigarda tez va ekstenziv ravishda metabolizmga uchrab, oltingugurt saqlovchi bir qancha faol metabolitlarni hosil qiladi. Spironolakton va uning metabolitlarini plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90% dan ortiq. Metabolitlari organizmdan birinchi navbatda siydik bilan, keyin esa – safro bilan chiqariladi. Spironolakton va uning metabolitlari yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, kanrenon ko‘krak sutiga kiradi.
Gidroxlortiazid ichga qabul qilinganidan so‘ng tez so‘riladi. Diuretik ta'siri qo‘llanganidan so‘ng 1 soatdan keyin boshlanadi va 6-12 soat davomida saqlanib turadi. Plazmada gidroxlortiazidning kontsentratsiyasi maksimal darajaga 1-2 soatdan keyin erishiladi, yarim chiqarilish davri esa 4 soatdan 5 soatgacha bo‘lgan vaqtni tashkil etadi. Gidroxlortiazid ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi va siydik bilan chiqariladi. U hujayralararo bo‘shliqqa bir xil taqsimlanadi, to‘qimalarda deyarli to‘planmaydi, buyraklar bundan mustasno. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, sut bilan ajralib chiqadi.


Qo‘llanilishi

Quyidagi kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda shish sindromini davolash uchun qo‘llanadi
• surunkali yurak yetishmovchiligi;
• shish va/yoki astsit bilan kechuvchi jigar sirrozi;
• nefrotik sindrom;
• arterial gipertenziya.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan.
Shish sindromida odatda spironolakton va gidroxlortiazid 100 mg dan bir marta yoki bir necha marta qabul qilishga buyuriladi. Dozasi patsiyentning holatiga qarab individual ravishda tanlanadi va har bir faol modda sutkada 25-200 mg chegarasida o‘zgarib turishi mumkin.
Arterial gipertenziyada spironolakton va gidroxlortiazid 50-100 mg dan bir marta yoki bir necha marta qabul qilishga buyuriladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Quyidagi noxush reaktsiyalar rivojlanishi mumkin (organizmning har bir tizimi doirasida og‘irlik darajasi kamayib borish tartibida keltirilgan)
Gidroxlortiazid
Organizmning umumiy holati holsizlik.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan gipotoniya, shu jumladan ortostatik gipotoniya (alkogol, barbituratlar, narkotiklar yoki antigipertenziv preparatlar ta'sirida og‘irlashishi mumkin).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan pankreatit, sariqlik (jigar ichi xolestatik sariqlik), diareya, qusish, sialoadenit, spazmlar, qabziyatlar, me'dani ta'sirlanishi, ko‘ngil aynishi, anoreksiya.
Ko‘rish a'zolari tomonidan o‘tkir miopiya va o‘tkir yopiq burchakli glaukoma.
Qon tizimi tomonidan aplastik anemiya, agranulotsitoz, leykopeniya, gemolitik anemiya, trombotsitopeniya.
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari anafilaktik reaktsiyalar, nekrotik angiit (vaskulit va teri vaskuliti), respirator distress, shu jumladan pnevmonit va o‘pka shishi, yorug‘likka sezuvchanlik, isitma, eshakemi, toshma, purpura.
Moddalar almashinuvi tomonidan elektrolitlar muvozanatini buzilishi, giperglikemiya, glyukozuriya, giperurikemiya.
Tayanch-harakat apparati tomonidan mushak spazmlari.
Nerv tizimi/ruhiyat tomonidan vertigo, paresteziya, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, bezovtalik.
Buyraklar tomonidan buyrak yetishmovchiligi, buyraklar faoliyatini buzilishi, interstitsial nefrit.
Teri tomonidan eritema, qichishish.
Sezuvchanlikni o‘ziga xos turlari ko‘rishni o‘tkinchi xiralashishi, ksantopsiya.

Spironolakton
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan me'dadan qon ketishi, me'da yarasi, gastrit, diareya va spazmlar, ko‘ngil aynishi, qusish.
Reproduktiv tizimi tomonidan ginekomastiya, erektsiyani buzilishi, hayz ko‘rish siklini buzilishi yoki amenoreya, menopauzadan keyin qon ketishi, ko‘krakda og‘riq.
Qon tizimi tomonidan leykopeniya (shu jumladan, agranulotsitoz), trombotsitopeniya.
O‘ta yuqori sezuvchanlik isitma, eshakemi, makulapapulyoz yoki eritematoz teri toshmalari, anafilaktik reaktsiyalar, vaskulit.
Moddalar almashinuvi tomonidan giperkaliyemiya, elektrolitlar muvozanatini buzilishlari.
Tayanch-harakat apparati tomonidan oyoqlarni tirishishlari.
Nerv tizimi/ruhiyat tomonidan holsizlik, ongni chalkashishi, ataksiya, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik.
Jigar/o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan spironolakton qabul qilinganida xolestatik/ gepatotsellyulyar toksiklikni juda kam hollari qayd etilgan.
Buyraklar tomonidan buyraklar faoliyatini buzilishi (shu jumladan buyrak yetishmovchiligi).
Teri tomonidan Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, eozonofiliya hamda tizimli ko‘rinishlar bilan kechuvchi dorilar oqibatidagi teri reaktsiyasi, alopetsiya, qichishish bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• buyraklarni ajratib chiqarish faoliyatini yaqqol buzilishi;
• o‘tkir yoki og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi;
• giperkaliyemiya, giperkaltsiyemiya;
• Addison kasalligi yoki giperkaliyemiya bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa kasalliklar;
• sulfanilamidlarga yuqori sezuvchanlikda (kesishgan allergik reaktsiyalarni rivojlanish havfi borligi tufayli) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlarining antagonistlari, aldosteronni blokatorlari, kaliy saqlovchi ozuqa qo‘shimchalari, geparin, past molekulyar geparin, kaliyni tejovchi diuretiklar bir vaqtda qo‘llash giperkaliyemiyaga olib kelishi mumkin.
Alkogol, barbituratlar yoki narkotik moddalar ortostatik gipotenziyani kuchayishi yuz berishi mumkin.
Diabetga qarshi preparatlar diabetga qarshi preparatlarning dozasiga tuzatish kiritish talab etilishi mumkin.
Kortikosteroidlar, adrenokortikotrop gormon elektrolitlarning darajasi pasayishi mumkin, gipokaliyemiyani rivojlanish ehtimoli yuqori.
Qutbsizlantirmaydigan miorelaksantlar (masalan, tubokurarin) Nolaksenni birga qo‘llash qutbsizlantirmaydigan miorelaksantlarning ta'sir davomiyligi va samarasini kuchaytirishi mumkin.
Litiy Nolaksenni litiy tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki litiy tuzlarini chiqarilishi pasayadi, bu kardio- va neyrotoksiklikni oshiradi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) NYAQP (indometatsin va atsetilsalitsil kislotasi) Nolaksenning diuretik, natriyuretik va antigipertenziv faoliyatini pasaytiradilar. NYaQPni Nolaksen bilan birga qo‘llash giperkaliyemiyani chaqirishi mumkin, shuning uchun patsiyentlar kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.
Digoksin spironolakton digoksinning yarim chiqarilish davrini uzaytirishi ko‘rsatilgan, bu qon zardobida digoksinning darajasini va toksikligini oshishiga olib kelishi mumkin. Qon zardobidagi digoksinning darajasini nazorat qilish va dozasiga muvofiq ravishda tuzatish kiritish kerak. Gipokaliyemiya va gipomagniyemiya digoksinning toksiklik havfini oshiradilar, bu holat fatal aritmiyaga olib kelishi mumkin.
Xolestiramin spironolakton va xolestiramin bir vaqtda qo‘llanganida giperkaliyemik metabolik atsidoz rivojlanishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Nolaksen bilan davolanish vaqtida ovqat bilan organizmga tushadigan kaliyni nazorat qilish kerak.
Preparatni kaliyni tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas.
Nolaksen jigar va/yoki buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga, nafas va metabolik atsidozni rivojlanish havfi yuqori bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Nolaksen uzoq muddat qo‘llanganida qon zardobida elektrolitlar, shuningdek mochevina, kreatinin, glyukoza va siydik kislotasining miqdorini vaqti vaqti bilan nazorat qilish kerak.
Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanishi
Homiladorlikda Nolaksenni rutin ravishda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Gidroxlortiazid, shuningdek spironolakton va uning metabolitlari yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Homiladorlikda preparatni ayrim hollarda, faqat qat'iy ko‘rsatmalar bo‘yicha, ona uchun foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo‘lgan holatdagina qo‘llash mumkin.
Gidroxlortiazid, shuningdek spironolaktonning asosiy faol metaboliti kanrenon ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi, shuning uchun davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Bolalarda Nolaksenni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo‘llashni boshlang‘ich davrida avtotransportni boshqarish va psixomotor reaktsiyalar yuqori tezligini talab etuvchi boshqa ishlarni bajarish mumkin emas. Keyinchalik ularni amalga oshirish ehtimoli individual ravishda aniqlanadi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari uyquchanlik, ongni chalkashishi, makulapapullyoz yoki eritematoz toshmalar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, diareya, elektrolitlar almashinuvini buzilishi (gipokaliyemiya, giponatriyemiya, giperkaliyemiya).
Davolash preparatni qabul qilishni to‘xtatish, qusishni sun'iy yo‘l bilan chaqirish, me'dani yuvish, suvsizlanish va suv-elektrolitlar muvozanatini buzilishini, arterial gipotenziyani simptomatik davolash, hayotiy muhim a'zolar faoliyatini tutib turish;
giperkaliyemiyada kaltsiy xloridi, natriy bikarbonati eritmasini vena ichiga yuborish yoki peroral qabul qilish yoki glyukozani tez ta'sir qiluvchi insulin preparati bilan parenteral yuborish kerak. Kation almashinuv smolalarini (masalan, natriy polistirolsulfonat) ishlatish mumkin. Barqaror giperkaliyemiyada dializ o‘tkazish talab etilishi mumkin. Spetsifik antidoti yo‘q.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.



Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.


Ishlab chiqarilgan

«Uorld Meditsin Ilach San. ve Tidj. A.Sh.», Turkiya
(Bagdjilar Ilchesi, Gyuneshli, Evren Maxallesi,
Djami Yolu Djad. №50 K. 1V Zemin 4-5-6, Istambul)
"World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,
Cami Yolu Cad. No50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).