Preparatning savdo nomi
Spilakton
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Spironolakton

Dori shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Spilakton 25 mg
Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 25 mg spironolakton,
yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, povidon K30, kaltsiy gidrofosfat digidrati, magniy stearati,
qobig‘ini tarkibi sariq Opadri 02F22025 (gipromelloza, titan dioksidi, makrogol 6000, temir (II)-oksidi, talk).
Spilakton 50 mg
Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 50 mg spironolakton,
yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, povidon K30, kaltsiy gidrofosfat digidrati, magniy stearati,
qobig‘ini tarkibi Opadri II zarg‘aldoq 85F230047 (polivinil spirti, titan dioksidi, makrogol, talk, temir (II) oksidi, temir (III) oksidi).
Spilakton 100 mg
Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 100 mg spironolakton,
yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, povidon K30, kaltsiy gidrofosfat digidrati, magniy stearati,
qobig‘ini tarkibi Opadri II zarg‘aldoq 85F230020 (polivinil spirti, titan dioksidi, makrogol, talk, temir (II) oksidi, temir (III) oksidi).
Ta'rifi
Spilakton 25 mg dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, och sariq rangdan sariq ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Spilakton 50 mg dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, och zarg‘aldoq rangdan zarg‘aldoq ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Spilakton 100 mg dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, sarg‘ish-zarg‘aldoq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Kaliy tejovchi diuretiklar. Aldosteron antagonistlari.
ATX kodi C03DA01


Farmakologik xususiyatlari

Spironolakton – o‘rtacha darajada natriyuretik samaraga ega bo‘lgan kaliy tejovchi diuretikdir. Spironolaktonning diuretik samarasi buyrak usti bezining po‘stloq qismini gormoni – aldosteronga nisbatan antagonizmi bilan bog‘liq. Spironolaktonning antagonistik ta'siri buyraklarning distal naychalarida namoyon bo‘ladi preparat organizmdan kaliy ionlarini chiqarilishini kamaytiradi va natriy ionlari hamda suvni chiqarilishini kuchaytiradi, bunda elektrolitlar muvozanati buzilmaydi; siydikning titrlangan kislotaligini pasaytiradi va mochevinani chiqarilishini kamaytiradi. Aldosteronni hujayralardagi oqsil retseptorlari bilan bog‘lanishiga to‘sqinlik qiladi.
Buyraklarda spironolaktonning ta'siri ichga qabul qilinganidan so‘ng 7 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi va kamida 24 soat davomida saqlanib turadi. Diurezni kuchayishi doimiy bo‘lmagan gipotenziv samara chaqiradi. Diuretik samarasi davolashning 2-5 kunlariga kelib namoyon bo‘ladi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng spironolakton me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Preparatning taxminan 90% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Biokiraolishligi 92-99% ni tashkil etadi va ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganida oshadi, jigar, buyraklar, buyrak usti bezlari va jinsiy bezlarga taqsimlanadi. Spironolakton jigarda tez metabolizmga uchraydi. Asosiy farmakologik faol metabolitlari bo‘lib 7α-tiospironolakton, 7α-tiometilspironolakton va kanrenon hisoblanadi. Antialdosteron ta'sirini spironolaktonning barcha metabolitlarini taxminan 50% ni tashkil etuvchi kanrenon belgilaydi. Qonda kanrenon maksimal kontsentratsiyasiga preparat yuborilganidan so‘ng 2-4 soatdan keyin erishadi, yarim chiqarilish davri esa o‘rtacha 12,5 soatni tashkil etadi. Preparat yo‘ldosh orqali o‘tadi va ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Organizmdan ahlat hamda siydik bilan chiqariladi.


Qo‘llanilishi

• birlamchi aldosteronizm operatsiyadan oldingi qisqa davolash kursi uchun; operatsiya qilish mumkin bo‘lmagan holatda uzoq muddat qo‘llash uchun yoki bemor operatsiya o‘tkazishni rad etganida;
• surunkali yurak yetishmovchiligi oqibatida rivojlangan shish sindromi (monoterapiya ko‘rinishida, shuningdek majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi);
• nefrotik sindrom asosiy kasallikni davolash, diuretiklarni qo‘llash shuningdek osh tuzini cheklab iste'mol qilish samarasiz bo‘lganida;
• essentsial gipertenziya (majmuaviy davolash tarkibida);
• gipokaliyemiya, boshqa davolashni qo‘llash mumkin bo‘lganida;
• birlamchi giperaldosteronizm tashxisi aniqlaganida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Spilakton ichga qabul qilinadi. Preparatning dozasi suv-elektrolitlar muvozanatini buzilish darajasi va bemorning gormonla statusiga qarab individual ravishda belgilanadi. Spilaktonning sutkalik dozasini bir marta qabul qilish ham, bir necha qabullarga bo‘lib qabul qilish ham mumkin.
Birlamchi aldosteronizm tashxis qo‘yilganidan so‘ng jarrohlik aralashuviga tayyorgarlik sifatida sutkada 100-400 mg qabul qilinadi.
Jarrohlik muolajasini o‘tkazish mumkin bo‘lmaganida individual ravishda tanlab olingan eng kichik ta'sir etuvchi dozada uzoq muddat davolash mumkin. Bunday hollarda har 14 kunda boshlang‘ich dozani eng kichik ta'sir etuvchi dozaga erishilmagunicha pasaytirish kerak. Uzoq vaqt davomida davolanganda nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanishidan saqlanish maqsadida preparatni boshqa diuretiklar qo‘llash maqsadga muvofiqdir.
Shish sindromi (yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom) kattalar uchun odatdagi boshlang‘ich dozasi sutkada 100 mg (sutkada 25-200 mg) ni tashkil etadi, 2 marta qabul qilishga bo‘lish mumkin. Yanada yuqoriroq dozalari buyurilganida buyrak naychalarining proksimal qismlariga ta'sir qiluvchi diuretiklar bilan majmuada buyurish maqsadga muvofiqdir, bunda Spilaktonning dozasi o‘zgarmasdan qoladi.
Bolalarga sutkada tana vazniga 3 mg/kg hisobida, bir marta yoki ikki marta qabul qilishga bo‘lib buyuriladi.
Essentsial gipertenziya boshqa diuretiklar bilan majmuada buyuriladi, odatdagi boshlang‘ich dozasi sutkada 50-100 mg ni tashkil etadi va 2 marta qabul qilishga taqsimlanadi. Davolashni kamida 2 hafta davom ettirish kerak, chunki maksimal gipotenziv samarasi shu muddat tugashi bilan kuzatiladi.
Gipokaliyemiya agar kaliyni og‘iz orqali qabul qilish usuli yoki boshqa kaliyni tejovchi usul yetarli darajada samarali bo‘lmasa, sutkada 25-100 mg qabul qilinadi
Birlamchi giperaldosteronizmga tashxis qo‘yilganida preparat sutkada 400 mg dan 4 kun davomida, bir necha marta qabul qilishga bo‘lingan holda buyuriladi. Agar qonda kaliyning kontsentratsiyasi 4 kun qabul qilish davomida oshsa, bekor qilingandan so‘ng esa kamaysa birlamchi giperaldosteronizm deb taxmin qilish mumkin.

Nojo‘ya ta'sirlari
Spilakton preparatini qabul qilish fonida ginekomastiya rivojlanishi mumkin. Odatda preparatn bekor qilinganidan so‘ng ushbu reaktsiya yo‘qoladi. Kam hollarda sut bezlarini biroz kattalashishi saqlanib qolishi mumkin.
Spilakton preparati bilan davolanish vaqtida quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanganligi haqida xabar berilgan
Umumiy buzilishlar lohaslik.
O‘smalar (shu jumladan kistalar va poliplar) sut bezini havfsiz o‘smalari.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar, ko‘ngil aynishi.
Qon yaratish tizimi va limfa tizimi tomonidan leykopeniya (shu jumladan agranulotsitoz), trombotsitopeniya.
Gepatobiliar tizimi tomonidan jigar faoliyatini buzilishi.
Moddalar almashinuvi va oziqlanishni buzilishlari elektrolitlar muvozanatini buzilishi, giperkaliyemiya.
Tayanch-harakat apparati tomonidan oyoqlarni tirishishlari.
Nerv tizimi tomonidan uyquchanlikni kuchayishi.
Psixiatrik buzilishlari libidoni o‘zgarishi, ongni chalkashishi.
Reproduktiv tizimi va sut bezlari tomonidan hayz ko‘rish siklini buzilishlari, sut bezlarida og‘riq.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan Stivens-Djonson sindromi (SDS), toksik epidermal nekroliz (TEN), dori vositalari ta'sirida eozonofiliya va tizimli ko‘rinishlar bilan kechuvchi teri reaktsiyalari (DRESS-sindrom), alopetsiya, gipertrixoz, terini qichishishi, eshakemi.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• giperkaliyemiya;
• giperkaltsiyemiya;
• giponatriyemiya;
• anuriya;
• surunkali buyrak yetishmovchiligini og‘ir shakllari;
• homiladorlik;
• laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Indometatsin, AAF ingibitorlari, kaliy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llash giperkaliyemiyani rivojlanishiga olib keladi. Giperkaliyemiyani rivojlanishidan saqlanish uchun spironolaktonni amilorid yoki triamteren bilan bir vaqtda qabul qilinmaydi. Karbenoksolon bilan bir vaqtda qabul qilinganida spironolaktonnning terapevtik samarasi pasayadi, chunki karbenoksolon organizmda natriyni tutilib qolishini chaqiradi. Spironolakton qon-tomirlarni noradrenalinga nisbatan sezuvchanligini pasaytiradi, spironolakton olgan patsiyentlarda umumiy va mahalliy anesteziya o‘tkazilganida buni hisobga olish kerak. Atsetilsalitsil kislotasi spironlaktonning diuretik samarasini susaytiradi. Spironolakton diuretik va gipotenziv vositalarning ta'sirini kuchaytiradi (gipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida oxirgisining dozasini 50% ga kamaytirish kerak), bevosita ta'sir qiluvchi antikoagulyantlar (kumarin hosilalari) ning samarasini pasaytiradi. Digoksinning yarim chiqarilish davri, plazmadagi darajasi va toksikligini oshiradi (ular birga qo‘llanganida digoksinning dozasini kamaytirish yoki qabul qilishlar o‘rtasidagi intervalni uzaytirish kerak). spironolaktonni triptorelin, buserelin, gonadorelin bilan birga qo‘llash ularning ta'sirini kuchaytiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Atsidoz va/yoki giperkaliyemiyani rivojlanishiga moyilligi bo‘lgan kasalliklar bo‘lganida alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Buyrak faoliyati pasayganida va giperkaliyemiyada qonda mochevina azotining darajasini tranzitor oshishi mumkin. Qaytuvchan giperxloremik metabolik atsidoz bo‘lishi mumkin. Buyrak, jigar kasalliklarida, keksalik yoshida qondagi elektrolitlar va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.
Digoksin, kortizol va epinefrinning qondagi kontsentratsiyasiga ta'sir qiladi.
Spironolakton bilan davolanish vaqtida alkogol iste'mol qilish mumkin emas.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlikda spironolaktonni qo‘llash mumkin emas.
Preparat laktatsiya davrida buyurilganida emizishni to‘xtatish kerak, chunki spironolaktonni ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi mumkin.
Pediatriyada qo‘llanishi
Spironolaktonni bolalarga hayotining birinchi kunlaridan boshlab qo‘llash mumkin.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davomiyligi individual bo‘lgan, boshlang‘ich davrida diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial havfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari uyquchanlik, ongni chalkashishi, suv-elektrolitlar muvozanatini buzilishi bo‘lishi mumkin.
Davolash simptomatik. Spetsifik antidoti mavjud emas. suv-elektrolitlar va kislota-ishqor muvozanatini ta'minlash kerak organizmdan kaliyni haydovchi diuretiklarni qo‘llash, glyukozani insulin bilan birga parenteral yuborish, og‘ir holatlarda – gemodializ o‘tkazish kerak.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Namlikdan himoyalangan joyda 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.