Preparatning savdo nomi
Veroshpiron® (Verospiron®)
Ta'sir etuvchi modda (XPN) spironolakton (spironolactone)

Dori shakli
tabletkalar, kapsulalar

Tarkibi

Veroshpiron 25 mg li tabletkalar
Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 25 mg spironolakton,
yordamchi moddalar suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, tal'k, makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.
Veroshpiron 50 mg li kapsulalar
Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda 50 mg spironolakton,
yordamchi moddalar natriy laurilsulfati, magniy stearati, makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.
Kapsula qobig‘i
kapsulaning yuqori qismi xinolin sarig‘i bo‘yovchisi (E 104), titan dioksidi (E 171), jelatin.
kapsulaning pastki qismi titan dioksidi (E 171), jelatin.
Veroshpiron 100 mg li kapsulalar
Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda 100 mg spironolakton,
yordamchi moddalar natriy laurilsulfati, magniy stearati, makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.
Kapsula qobig‘i
kapsulaning yuqori qismi sariq shafaq (E 110), titan dioksidi (E 171), jelatin.
kapsulaning pastki qismi sariq shafaq (E 110), titan dioksidi (E 171), xinolin sarig‘i bo‘yovchisi (E 104), jelatin.
Ta'rifi
25 mg li tabletkalar oq yoki deyarli oq, yassi, o‘ziga xos merkaptan xidli va bir tomonida “VEROSPIRON• ” markirovkasi bo‘lgan faskali dumaloq tabletkalar. Diametri 9 mm atrofida.
50 mg li kapsulalar №3 o‘lchamli, qattiq jelatin kapsula.
Yuqori qismi tiniq bo‘lmagan, sariq rangli.
Pastki qismi tiniq bo‘lmagan, oq rangli.
100 mg li kapsulalar №0 o‘lchamli, qattiq jelatin kapsula.
Yuqori qismi tiniq bo‘lmagan, to‘q sariq rangli.
Pastki qismi tiniq bo‘lmagan, sariq rangli.

Farmakoterapevtik guruhi
Kaliyni tejovchi diuretiklar. Aldosteron antagonistlari.
ATX kodi S03DA01


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Spironolakton aldosteronning konkurent antagonisti hisoblanadi. U aldesteron samaralariga nefronning distal naychalarida suv va Na+ tutilishini ingibitsiya qilish, shuningdek K+ chiqarilishiga ta'sir ko‘rsatadi. U bilan birga Na+ va Cl+ ni chiqarilishini oshirishi va K+ ni siydik bilan chiqarilishini kamaytirishi, N+ ni chiqarilishini ham kamaytiradi. O‘zining diuretik samarasi tufayli gipotenziv ta'sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Ovqat spironolakton biokiraolishligini va so‘rilishini oshirishi sababli, spironolaktonni tizimli metabolizmini pasaytirishi mumkin. Biokiraolishligi >90%.
15 kun davomida har kuni ovqat qabul qilayotgan sog‘lom ko‘ngillilar 100 mg spironolaktonni qabul qilganlaridan so‘ng Tmax 2,6 soat, Smax 80 ng/ml va t½ 1,4 soatni tashkil qilgan. 7-alfa-(tiometil)-spironolakton uchun tmax 3,2 soat, Smax 391 ng/ml va 13,8 soatni, kanrenon uchun ko‘rsatkichlar mos ravishda tmax 4,3 soat, Smax 181 ng/ml va 16,5 soatni tashkil qilgan.
Taqsimlanishi
Kanrenon va spironolakton plazma oqsillari bilan 90% dan yuqori darajada bog‘lanadi.
Metabolizmi
Spironolakton peroral qabul qilinganidan so‘ng tez va to‘liq metabolizmga uchraydi.
Uning faol metabolitlari 7-alfa-(tiometil)-spironolakton va kanrenondir.
Chiqarilishi
Metabolitlari asosan buyrak orqali, kam qismi – safro bilan chiqariladi.
Xavfsizligi bo‘yicha klinika oldi tekshiruvlarining natijalari
Adabiyotlardagi ma'lumotlarga muvofiq, odam uchun mo‘ljallangan dozalardan ancha ko‘p marta yuqori dozalar hayvonlarga uzoq vaqt davomida yuborilganida ularda o‘sma va miyeloid leykoz rivojlangan; shu sababli, spironolaktonni uzoq vaqt qabul qilishdan saqlanish kerak.


Qo‘llanilishi

-Patsiyentni boshqa diuretiklar bilan davolashning samarasizligi yoki ularning samaradorligini oshirishni zarurati tug‘ilgan hollardagi dimlangan yurak yetishmovchiligida.
-Essentsial arterial gipertenziya, asosan, gipokaliyemiya hollarida, odatda boshqa antigipertenziv preparatlari bilan majmuada.
-Shish va/yoki astsit bilan kechuvchi jigar sirrozi hollarida.
-Birlamchi giperaldosteronizmni davolash uchun.
-Nefrotik sindrom bilan bog‘liq shishlarda.
-Boshqa davolash usulini qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda gipokaliyemiyani davolash uchun.
-Yurak glikozidlarini qabul qilayotgan patsiyentlarda gipokaliyemiyani oldini olish uchun qachonki boshqa davolash usullarini qo‘llash maqsadga muvofiq bo‘lmasa yoki mos kelmaganda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Umuman, Veroshpironning sutkalik dozasi ovqatdan so‘ng bir yoki ikki marta qabul qilishga bo‘lib buyuriladi. Sutkalik dozani yoki sutkalik dozaning birinchi qismini ertalab qabul qilish tavsiya qilinadi.
Birlamchi giperaldosteronizm
Birlamchi giperaldosteronizm tashhisi qo‘yilgan hollarda operativ aralashuvga tayyorgarlik sifatida preparat 100-400 mg dozada buyurilishi mumkin. Operativ aralashuv rejalashtirilmayotgan patsiyentlarda, preparat uzoq muddatli samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash sifatida shaxsiy tartibda tanlangan eng kichik dozada qo‘llanilishi mumkin. Ta'riflangan vaziyatda, har 14 kunda boshlang‘ich dozani minimal samarali dozagacha pasaytirish mumkin. Uzoq muddat davomida qo‘llangan hollarda, nojo‘ya samaralarni kamaytirish maqsadida preparatni boshqa guruhga mansub diuretiklar bilan majmuada qo‘llash tavsiya qilinadi.
Shishlar (dimlangan yurak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom)
Kattalar boshlang‘ich sutkalik doza 100 mg (25-200 mg) ni tashkil qiladi va bir yoki ikki marta qabul qilinadi.
Yuqoriroq dozalar buyurilganida, Veroshpironni buyrak naychalarining proksimal bo‘limiga ta'sir qiluvchi diuretiklarning boshqa guruhlari bilan majmuada qabul qilish mumkin. Bunday holda Veroshpironning dozasiga tuzatish kiritilishi kerak.
Astsit yoki shishlar bilan kechuvchi jigar sirrozi
Agar siydikda Na+/Ka+ nisbati 1 dan ortiq bo‘lsa, boshlang‘ich sutkalik doza va maksimal sutkalik doza 100 mg ni tashkil qiladi. Agar bu nisbati 1 dan kam bo‘lsa, boshlang‘ich sutkalik doza 200 mg ni, maksimal doza sutkada 400 mg ni tashkil qiladi.
Samarani bir maromda saqlab turuvchi doza shaxsiy ravishda tanlanishi kerak.
Essentsial arterial gipertenziya
Bir yoki ikki marta qabul qilishga bo‘lingan holda buyurilgan boshlang‘ich sutkalik doza 50-100 mg ni tashkil qiladi va boshqa antigipertenziv preparatlari bilan majmuada qabul qilinadi. Davolashni kamida 2 hafta davom ettirish kerak, chunki maksimal antigipertenziv samaraga shu muddat oxirida erishiladi. So‘ngra erishilgan samaraga qarab, dozani oshirish shaxsiy ravishda amalga oshirilishi lozim.
Gipokaliyemiya
Patsiyentlarda K+li ovqatga qo‘shimchalar yoki kaliy o‘rnini bosuvchi terapiyaning boshqa usullari yetarli bo‘lmaganida, preparat 25-100 mg sutkalik dozada qabul qilinadi.
Bolalar
Boshlang‘ich sutkalik doza tana vazniga 1-3 mg/kg ni tashkil qiladi va bir yoki ikki marta qabul qilish uchun bo‘linadi. Boshqa diuretiklar bilan majmuada samarani bir maromda saqlab turuvchi terapiyada dozani 1-2 mg/kg gacha pasaytirish kerak.
Keksa patsiyentlar
Davolashni ancha kichik dozalardan boshlab keyinchalik dozani maksimal samaraga erishilgunicha asta sekin oshirib borish lozim. Patsiyentda o‘rin tutgan jigar yoki buyrak buzilishlarini e'tiborga olish lozim, chunki ular preparatning metabolizmiga va uni chiqarilishiga ta'sir ko‘rsatadi.

Nojo‘ya reaktsiyalar
Noxush reaktsiyalar kaliyni chiqarilishini va spironolaktonning antiandrogen ta'sirini kuchaytiruvchi aldosteronning konkurent antagonizmi natijasi hisoblanadi. Nojo‘ya reaktsiyalar MedDRA regulyator faoliyatining tibbiy lug‘atiga asosan MedDRA da aniqlangan tez-tezligacha muvofiq a'zolar tizimi sinfi bo‘yicha keltirilgan juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam (≥1/10000, <1/100), juda kam <1/10000), tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo‘yicha baholab bo‘lmaydi).
MedDRA ga asosan a'zolar tizimi bo‘yicha nojo‘ya reaktsiyalarJuda tez-tezTez-tezTez-tez emasKamJuda kamTez-tezligi ma'lum emas
Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlarTrombotsito-peniya, agranu-lotsitoz, eozinofiliya
Immun tizimi tomonidan buzilishlarO‘ta yuqori sezuvchanlik
Endokrin buzilishlar
Girsutizm
Oziqlanish va moddalar almashinuvi buzilishlariGiperkali-
yemiya 1Giperkali-
yemiya 2Giponatriye-miya, degid-
ratatsiya, porfiriyaGiper-
xloremik atsidoz
Psixik buzilishlarOngni chalkashishi
Nerv tizimi tomonidan buzilishlarUyquchan-lik4, bosh og‘rig‘iFalaj,
paraplegiya
Kardiologik buziishlarAritmiya 4
Tomir buzilishlariVaskulitGipoten-ziya
Respirator, torakal va mediastinal buzilishlarTovush pardasini o‘zgarishi
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlarKo‘ngil aynishi, qusishGastrit, yara me'dadan qon ketishi, me'dada og‘riq, diareya
Gepatobiliar tizim tomonidan buzilishlarGepatit

Teri va teri osti klechatkasi tomonidan buzilishlarToshma, eshakemAlopeniya, ek-zema, xalqa-simon erite-ma, terining yuguriksimon jarohatlari
Suyak-mushak tizimi va birik-tiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlarOsteomalyatsiya
Siydik chiqarish tomonidan buzilishlarO‘tkir buyrak yetishmovchiligi
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlarLibidoni pasayishi, erektil dis-funktsiya,
ginekomastiya (erkaklarda), sut bezlarida og‘riq, sut bez-larini katta-lashishi, xayz-ni buzilishi (ayollarda)Bepushtlik5
Tizimli buzi-lishlar va yubo-rilish joyidagi asoratlarAsteniya,
toliqish
Labarator ko‘rsatkichlar-dagi o‘zgarishlarQon zardobida mochevina darajasini oshishi
1 Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda va kaliy preparatlarini olayotgan patsiyentlarda.
2 Keksa yoshdagi, qandli diabet bilan kasallangan va AAF ingibitorlarini olayotgan patsiyentlarda.
3 Jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda.
4 Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda va kaliy preparatlarini olayotgan patsiyentlarda.
5 Yuqori dozalarni qo‘llash hollarida (sutkada 450 mg).


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-Ta'sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalarning birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik.
-Anuriya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrakning azotni chiqarish faoliyatini yaqqol buzilishi (kalava filtratsiyasining tezligi < 10 ml/min).
-Yurak yetishmovchiligi (kalava filtratsiyasining tezligi < 30 ml/min yoki zardobdagi kreatinin > 220 mkmol/l).
-Giperkaliyemiya.
-Giponatriyemiya.
-Addison kasalligi.
-Homiladorlik va laktatsiya davri.
-6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
-Spironolaktonni va boshqa kaliyni tejovchi diuretiklarni, AAF ingibitorlarini, angiotenzin-II retseptori antagonistlarini, aldosteron blokatorlarini, kaliy preparatlarini birga qabul qilish og‘ir giperkaliyemiyaga olib kelishi mumkin.
-Boshqa diuretiklar bilan (diurez kuchayadi).
-Xolestiramin, ammoniy xloridi (giperkaliyemiya va giperxloremik metabolik atsidozning xavfi oshadi).
-Immunodepressantlar (takrolimus va siklosporin) giperkaliyemiyaning xavfi oshadi.
-Antigipertenziv preparatlar – ayniqsa ganglioblokatorlar - haddan tashqari gipotenziya rivojlanishi mumkin. Shu boisdan, davolash tartibiga Veroshpironni keyinchalik zaruratga ko‘ra dozasiga tuzatish kiritish bilan qo‘shilganda antigipertenziv preparatlarning dozasi kamaytirilishi mumkin.
-Alkogol, barbituratlar yoki narkotik preparatlar (spironolakton chaqiruvchi ortostatik gipotenziyani kuchaytirishi mumkin).
-Pressor aminlar (norepinefrin) Veroshpiron ularning ta'sirini pasaytiradi. Buni ushbu preparatlarni qo‘llash fonida mahalliy yoki umumiy anesteziyani o‘tkazilishida e'tiborga olish kerak.
-Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYaQV), xususan, atsetilsalitsil kislotasi, indometatsin va mefenam kislotasi (Veroshpironning diuretik, natriyuretik va antigipertenziv ta'siri pasayishi bilan birga kechuvchi giperkaliyemiya xavfi oshadi).
-Glyukokortikosteroidlar, AKTG (kaliyni chiqarilishi paradoksal oshadi).
-Digoksin (spironolakton digoksinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, bu qon zardobida uning darajasini oshishiga va glikozid bilan intoksikatsiyaga olib kelishi mumkin).
-Litiy litiy preparatlarini diuretiklar bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki ular litiyning buyrak klirensini pasaytiradi va intoksikatsiya xavfini oshirishi mumkin.
-Karbenoksolon natriyni tutilishini chaqirishi mumkin, va shunday qilib, spironolaktonning samarasini pasaytirishi mumkin.
-Karbamazepin (spironolakton bilan bir vaqtda qabul qilinganida klinik ahamiyatli giponatriyemiyani rivojlanishini chaqirishi mumkin).
-Kumarin hosilalari (ularning samarasi susayadi).
-Triptorelin, buserelin, gonadorelin ularning samarasi kuchayadi.
Laborator tekshiruvlarning natijalariga ta'siri digoksinning kontsentratsiyasini radioimmunologik usullar bilan aniqlanish jarayoniga ta'siri kutilishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

-Spironolakton diabetik nefropatiyasi bo‘lgan patsiyentlarda giperkaliyemiyani rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
-Spironolakton bilan davolash, ayniqsa buyrak faoliyatini buzilishlari va giperkaliyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda qon zardobida mochevinadagi azotining darajasini tranzitor oshishini chaqirishi mumkin. Spironolakton qaytuvchan giperxloremik metabolik atsidozni rivojlanishini chaqirishi mumkin. Shu boisdan, buyrak va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek keksa yoshdagi patsiyentlarda buyrak faoliyatining biokimyoviy ko‘rsatkichlarini, shuningdek elektrolitlar muvozanatini muntazam tekshirib turish kerak.
-Kaliy saqlovchi qo‘shimchalar, kaliyga boy parhez, boshqa kaliy tejovchi diuretiklarni qo‘llash, kaliy saqlovchi o‘rnini bosuvchi tuzlarni iste'mol qilish, AAF ingibitorlarini, angiotenzin II antagonistlarini, aldosteron retseptorlarini antagonistlarini, geparin yoki quyi molekulyar geparinlarni, trimetoprimni yoki giperkaliyemiyani chaqiruvchi boshqa preparatlar birga qo‘llanganda og‘ir giperkaliyemiyaga olib kelishi mumkin, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda.
-Atsidoz yoki giperkaliyemiyani rivojlanishiga olib keluvchi kasalliklari (masalan, qandli diabeti) bo‘lgan patsiyentlarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
-Shuningdek, o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (zardobdagi kreatinin 1,2 mg/100 ml va
1,8 mg/100 ml orasida yoki kreatinin klirensi minutiga 60 ml va minutiga 30 ml orasida), gipotoniyasi va gipovolemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda ham alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
-Tana vaznini tez kamayishidan saqlanish kerak.
-Og‘ir yurak yetishmovchiligidagi giperkaliyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda.
Giperkaliyemiya hayot uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon zardobida kaliy miqdorini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Agar qondagi kaliy miqdori 3,5 mmol/l dan yuqori bo‘lsa, kaliy saqlovchi diuretiklarni qo‘llashdan saqlanish kerak. Qondagi kreatinin va kaliy miqdorini davolash boshlanganidan bir hafta keyin, so‘ngra – har olti oyda nazorat qilish tavsiya qilinadi. Agar qondagi kaliy miqdori 5 mmol/l dan yuqori yoki kreatinin miqdori 4 mg/dl dan yuqori bo‘lsa davolashni to‘xtatish yoki vaqtincha to‘xtatish kerak.
-Spironolakton bilan davolash zardobda digoksinni, plazmada kortizolni va epinefrinni aniqlash jarayonini buzishi mumkin.
-Spironolakton bilan davolanish vaqtida alkogol iste'mol qilish taqiqlanadi.

Dori shakli
ning tarkibiga laktoza kiradi. Laktozani o‘zlashtiraolmaslikning kam uchraydigan tug‘ma shakllari Lappa laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda buyurish mumkin emas.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Homiladorlik Veroshpironni qo‘llash mumkin emas.
Emizish davri Veroshpironni qo‘llash mumkin emas. Agar preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilsa, bolani ko‘krakdan ajratish lozim.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davomiyligi shaxsiy ravishda belgilanadigan davolashning boshlang‘ich davrida transport vositalarini va xavfli mexanizmlarni boshqarishdan vaqtincha voz kechish kerak. Keyinchalik bu cheklovga alohida har bir patsiyent uchun nisbiy yondashish lozim. Nojo‘ya samaralar odatda preparatni qabul qilish to‘xtatilishi bilan yo‘q bo‘ladi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari O‘tkir dozani oshirib yuborilishi ko‘ngil aynashi, qusish, ongni xiralashishi, ongni chalkashishi, makulo-papulez yoki eritematoz toshma, diareya ko‘rinishlarda kechadi.
Suv-elektrolit muvozanati buzilishi (masalan, giperkaliyemiya yoki giponatriyemiya) yoki degidratatsiya kuzatilishi mumkin.
Yurak impulslarni o‘tkazilishi va tuzilishini buzilishi (masalan, yurak atrioventrikulyar blokadasi, yurak bo‘lmasi xilpilashi, yurak urishini to‘xtashi) yoki EKGda o‘zgarishlar (baland arkasimon T tishi va QRS majmuani amplitudasi oshishi) kuzatilishi mumkin.
Davolash Simptomatik va tutib turuvchi davolash qilinishi kerak. Qusishni keltirish yoki me'dani yuvish kerak. Spetsifik antidot mavjud emas. Suvsizlanish, suv-elektrolit muvozanati buzilishini va gipotoniyani odatiy usullar bilan davolash kerak. Giperkaliyemiyani (20-50%) glyukozani va oddiy insulinni (0,25-0,5 TB/g glyukoza) tez yuborish bilan davolash mumkin. Kaliyni chiqaruvchi diuretiklarni va ionnalarni almashtiruvchi smolalarni qo‘llash mumkin. Spironolaktonni to‘xtatish, kaliyni iste'mol qilishni – kamaytirish kerak (shu jumladan, kaliy saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini).


Chiqarilish shakli

Tabletkalar 20 tabletka A1/PVX blisterda.
1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi ilova qilingan karton qutida.
50 mg va 100 mg li kapsulalar 10 kapsula A1/PVX blisterda.
3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi ilova qilingan karton qutida.


Saqlash sharoiti

Tabletkalar +25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
50 mg va 100 mg li kapsulalar +30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha


Ishlab chiqaruvchi

“Gedeon Rixter” OAJ
1103 Budapesht, Demrei ko‘ch., 19-21 Vengriya


Ishlab chiqaruvchi
va buyurtmachi manfaatlarini ifoda qiluvchi kompaniya
«Gedeon Rixter» OAJ
1103 Budapesht, Dyomryoi ko‘ch., 19-21, Vengriya

Ishonch telefoni (qo‘ng‘iroq bepul) 7-800-555-00777
Elektron manzil drugsafety@g-richter.ru