Торговое название препарата
Пирацетам


Действующие вещества
Piracetam


Фармакотерапевтическая группа
Ноотропные средства.


Форма выпуска


По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг N60, N10 (упаковки контурные ячейковые)


Состав


1 таблетка содержит активное вещество 200 мг пирацетама Вспомогательные вещества магния карбонат легкий, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).


Фармакокинетика


После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность препарата составляет приблизительно 100% после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов – из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном состоянии путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика
пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, височных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Пирацетам является ноотропным средством, который оказывает действие на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не оказывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембран эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам вызывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мезга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.


Показания к применению


У взрослых - симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся снижением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия); - лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии.


Способ применения


Препарат принимать внутрь до или во время еды. Таблетки следует запивать жидкостью (водой или соком). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. Применение взрослым Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Дозу следует распределять на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки (разделенная на 2-3 приема). В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки. Лечение кортикальной миоклонии. Начальная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, следует продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если терапевтический эффект слабый или вовсе отсутствует – продолжать применение препарата в той же дозе до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение пирацетамом следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 дня, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу. Суточную дозу необходимо распределять на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживать в предварительно назначенных дозах. Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1-2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни. Применение пациентам пожилого возраста Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек. При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Дозировка
больным с нарушением функции почек Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью. Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами необходимо скорректировать на основе функции почек. Расчет дозы следует проводить на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле [140-возраст (в годах)]*масса тела (в кг) Ккр= --- (*0,85 для женщин) 72*Скреатинина в плазме (мг/дл) Назначать лечение таким больным в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций Степень почечной недостаточностиКлиренс креатинина (мл/мин)
Дозировка
___> 80 Обычная доза, разделенная на 2 или 4 приема Легкая50-792/3 обычной дозы за 2-3 приема Умеренная30-491/3 обычной дозы за 2 приема Тяжелая< 301/6 обычной дозы единоразово Терминальная стадия___Противопоказано Больным с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в разделе «
Дозировка
больным с нарушением функции почек». Дети Препарат не применять детям.


Побочные действия


Со стороны нервной системы гиперкинезия, атаксия, нервозность, возбуждение, раздражительность, тревожность, нарушение сна, бессонница, головокружение, экстрапирамидные нарушения, головная боль, депрессия, повышение частоты приступов эпилепсии, тремор, судороги, нарушение равновесия, сонливость. Психические расстройства повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации. У детей, особенно с умственной отсталостью суетливость, тревожность, неусидчивость, двигательная расторможенность, снижение способности концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышенная конфликтность. Со стороны вестибулярной системы вертиго. Со стороны пищеварительной системы анорексия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, запор. Со стороны иммунной системы гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны половой системы повышение половой активности. Со стороны кожи и подкожной клетчатки ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница. Прочие увеличение массы тела, астения, ухудшение течения стенокардии, артериальная гипертензия, тромбофлебит, гипертермия, геморрагические расстройства.


Противопоказания


Индивидуальная повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин). Хорея Хантингтона.


Лекарственное взаимодействие


Тиреоидные гормоны При одновременном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Аценокумарол Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII C; VIII vW Ag; VIII vW Rco), вязкости крови и плазмы. Противоэпилептические лекарственные средства Применение пирацетама в дозе 20 мг в сутки в течение 4 недель не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией. Алкоголь Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови. Концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при применении 1,6 г пирацетама. Фармакокинетические взаимодействия Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл наблюдается незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Кі двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.


Особые указания


В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза; состояниями, сопровождающимися кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта); во время больших хирургических операций; больным с симптомами тяжелого кровотечения; больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные агрегаты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью. При длительной терапии для больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог. Препарат проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Не применять препарат в период беременности или кормления грудью


Передозировка


Симптомы усиление проявлений побочного действия препарата. При приеме 75 г пирацетама внутрь отмечены диспепсические явления, такие как диарея с примесью крови и боль в животе. Лечение симптоматическое. Сразу после значительной пероральной передозировки необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).


Условия хранения


Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.


Срок годности


5 лет.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


Navbahor-Sanoat, Узбекистан


Описание


Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого или желтого с красноватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя.