Preparatning savdo nomi
Sitioks P
Ta'sir etuvchi moddalar (XPN) sitikolin/piratsetam

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda sitikolin natriy - 500 mg, piratsetam VR - 800 mg;
yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniyi dioksidi, natriy kroskarmelloza, povidon, tozalangan talk, izopropil spirti, magniy stearati, natriya kraxmal glikolyati, natriy lauril sulfati, plyonka qobig‘i Super coat film, tozalangan talk, titan dioksidi, izopropil spirti, dixlormetan, temir III oksidi.
Ta'rifi dumaloq shaklli, ikki tomonida riskali, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
boshqa psixostimulyatorlar va nootrop preparatlar
ATX kodi N06BX06.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Sitikolin – organizmda mavjud bo‘lgan va xujayra membranalari biosintezida oraliq mahsulot fosfolipidlar sifatida faoliyat ko‘rsatuvchi organik molekuladir, atsetilxolin sintezini oshirib, xolinning manbai bo‘lib hisoblanadi. Sitikolin shuningdek sitidindifosfat-xolin (CDP-xolin) sifatida ham ma'lum. CDP-xolin xujayra metabolizmida muhim rol o‘ynovchi nukleotidlarning kimyoviy guruhiga mansub.
Sitikolinning farmakologik ta'siri fosfolipid almashinuvidan tashqaridagi mexanizmlarni o‘z ichiga oladi. Sitikolinning metabolitlari – xolin, metionin, betain va sitidin – nukleotid hosilalari bir qator metabolik yo‘llarga kiradi.
Xolinergik neyronlar degeneratsiyasida (masalan Altsgeymer kasalligida) xolinergik nervda o‘tkazishning biokimyoviy mexanizmlari susayishi ma'lum. Sitikolin atsetilxolin o‘tmishdoshi sifatida ta'sir ko‘rsatib, Altsgeymer kasalligida kognitiv funktsiyani yaxshilaydi. Bosh miya atsetilxolin sintezi uchun asosan xolinni ishlatadi, u xolin sintezi uchun fosfaditilxolin sonini cheklashi mumkin.
Sitikolin shuningdek insult o‘tkazgan patsiyentlarni davolashda ham tekshirilgan. Bunda sitikolinning 3 xil ta'sir mexanizmlari aniqlangan (1) fosfotidilxolin sintezini oshishi hisobiga neyronlar membranasini tiklanishi; (2) atsetilxolin ishlab chiqarishni potentsiyalash yo‘li orqali shikastlangan xolinergik neyronlarni tiklanishi; (3) insult induktsiya qilgan shikastlangan sohada erkin yog‘ kislotasini to‘planishini kamayishi.
Sitikolin autokannibalizmdan, ya'ni atsetilxolin sintezi uchun zarur bo‘lgan xolinni hosil bo‘lishi bilan kechuvchi fosfolipidlar membranalari katabolizmga uchrashi (parchalanishi) dan himoya qiladi. Bu xolin bilan ta'minlash yetarli bo‘lmaganida va neyroo‘tkazuvchanlikni tutib turish uchun membrana fosfolipidlarini “qurbon qilish” talab etilganda amalga oshadi. Atsetilxolin sintezi uchun xolinning ekzogen manbai sifatida sitikolin shu orqali membrana fosfolipidlarini (asosan - fosfaditilxolin) himoya qiladi va neyronlar o‘limini oldini oladi.
Piratsetam - gamma-aminomoy kislotasining siklik hosilasidir.
Piratsetam nootrop vosita bo‘lib hisoblanadi, kognitiv funktsiyalarni yaxshilanishiga yordam beradi. Turli yo‘llar orqali markaziy nerv tizimiga ta'sir ko‘rsatadi bosh miyada qo‘zg‘aluvchanlikni tarqalish tezligini o‘zgartiradi, neyronal plastiklik uchun metabolik jarayonlarni yaxshilaydi. Qonning reologik xarakteristikalariga ta'sir ko‘rsatib, mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi va qon tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir ko‘rsatmaydi. Faollashgan trombotsitlarni yuqori agregatsiyasini ingibitsiya qiladi va eritrotsitlarning membranasi elastikligini, shuningdek eritrotsitlarni mikrotsirkulyator oqim bo‘yicha harakatlanish qobiliyatini tiklaydi.
Kognitiv buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga piratsetam buyurilganda funktsional faollikni oshishi (α va β faollikni oshishi, δ faollikni pasayishi) dan dalolat beruvchi elektroentsefalogrammada o‘zgarishlarini chaqiradi.
Piratsetam gipoksiya, intoksikatsiyalar yoki jarohat oqibatidagi serebral buzilishlardan keyin kognitiv qobiliyatlarni tiklanishiga yordam beradi. Vestibulyar nistagm yaqqolligini va davomiyligini kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

Sitikolin
So‘rilishi
Sitikolin ichga qabul qilinganda yoki mushak ichiga yuborilganda yaxshi so‘riladi. Peroral qo‘llanilgandan keyin so‘rilishi deyarli to‘liq, biokiraolishligi esa taxmina vena ichiga yuborilgandagi bilan bir xil.
Taqsimlanishi
Sitikolin bosh miyaga kiradi va struktur fosfolipidlarning fraktsiyasining bir qismini hosil qilib, xujayra, sitoplazmatik va mitoxondrial membranalarga faol kiradi.
Chiqarilishi
Sitikolinning yuborilgan dozasining faqatgina 15% odam organizmidan chiqariladi; 3% dan kamrog‘i – buyrak orqali va taxminan 12% - nafas bilan chiqarilayotgan SO2 bilan chiqariladi.
Sitikolinni siydik bilan chiqarilishini 2 fazani ajratish mumkin birinchi faza, taxminan 36 soat davom etuvchi, bunda chiqarilish tezligi tez pasayadi va ikkinchi faza, bunda chiqarilish tezligi sekinroq pasayadi. Nafas bilan chiqarilayotgan SO2 bilan xuddi shu kuzatiladi – taxminan 15 soatdan keyin chiqarilish tezligi tez pasayadi, so‘ngra sekinroq pasayadi.
Piratsetam
So‘rilishi
Piratsetam ichga qabul qilingandan keyin me'da-ichak yo‘llaridan tez va jadal (deyarli to‘liq) so‘riladi, plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga qabul qilgandan keyin 1 soat va 5 soatdan o‘tgach erishiladi.
Taqsimlanishi
Preparatning peroral shaklining mutloq biokiraolishligi 100% ga yaqin. Piratsetamning taqsimlanish xajmi taxminan 0,6 l/kg ni tashkil qiladi. Kattalarda qon plazmasidagi preparatning yarim parchalanish davri ichga qabul qilingandan keyin taxminan 5 soatni tashkil qiladi. Orqa miya suyuqligi Tmax doza qabul qilgandan keyin 5 soat o‘tgach erishilgan, yarim parchalanish davri 8 soatni tashkil qiladi, u buyrak yetishmovchiligida uzayadi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda piratsetamning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi.
Metabolizmi
Gematoentsefalik to‘siq va yo‘ldosh to‘sig‘i va gemodializda ishlatiladigan membranalar orqali o‘tadi. Piratsetam bosh miya po‘stloq to‘qimalarida, asosan peshona, chakka va ensa sohalarida, miyacha va bazal gangliylarda tanlab to‘planadi.
Chiqarilishi
Piratsetam qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi va o‘zgarmagan ko‘rinishda buyrak orqali chiqariladi. Piratsetamning 80-100% o‘zgarmagan ko‘rinishda kalavalar filtratsiyasi yo‘li orqali buyrak orqali chiqariladi.


Qo‘llanilishi

• Bosh miyada qon aylanishining o‘tkir va tiklanish davri
• Degenerativ (masalan Altsgeymer kasalligi) va serebrovaskulyar kasalliklar bilan bog‘liq kognitiv buzilishlar
• Bosh jarohati va bosh miya jarohati tufayli serebral yetishmovchiligi (masalan bosh aylanishi, xotirani yo‘qolishi, diqqatni jamlayolmaslik, dezoriyentatsiya) da qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Sitioks P (tsitikolin va piratsetam) tabletkalarini faqat shifokor ko‘rsatmalari bo‘yicha, odatda kuniga 1-3 marta, bir stakan suv bilan qabul qilinadi. Preparatni ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin. Preparatni dozalash patsiyentning holati va ularning davolashga reaktsiyasiga bog‘liq. Qabul qilishdan oldin tabletkalarni butunligicha qabul qilish kerak va maydalash, chaynash yoki bo‘lish mumkin emas.
Keksalarda buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga e'tiborni qaratish kerak. Keksa odamlarda uzoq vaqt davolaganda kreatinin klirensini muntazam baholash kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar
Sutkalik doza buyrak funktsiyasiga qarab individual ravishda tanlanishi kerak. Doza kreatinin klirensiga qarab korrelyatsiyalanadi.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar
Dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Sitikolin
Simptomatik nojo‘ya reaktsiyalar gipotenziya, qo‘zg‘alish, uyqusizlik. Umuman olganda bu nojo‘ya reaktsiyalar u yoki bu darajada o‘zlashtiriladi, ammo agar ular jiddiylashsa, ularni simptomatik davolash mumkin.
Piratsetam
Tez-tez asabiylik, giperkineziya, tana vaznini oshishi.
Kam hollarda depressiya, uyquchanlik, asteniya, bosh aylanishi.
Tez-tezligi noma'lum o‘ta yuqori sezuvchanlik, ajitatsiya, xavotirlik, gallyutsinatsiyalar, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, gemorragiyalar, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Sitikolinni hushsiz holatda bo‘lgan, bosh miyadagi operatsiyaga tayyorgarlik ko‘rayotgan va operatsiya o‘tkazgan patsiyentlarda, homilador va emizikli ayollarda, shuningdek – preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlarda piratsetamni qo‘llash mumkin emas. Uni shuningdek Xantington xoreyasi bo‘lgan serebral gemorragiyali patsiyentlarda va piratsetam, pirrolidonning boshqa hosilalari va preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda ham qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Sitikolin
Sitikolinni meklofenoksat saqlovchi preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin emas.
Piratsetam
Boshqa dori vositalari ta'siri ostida piratsetamning farmakokinetikasini o‘zgarishi ehtimoli kam, chunkipiratsetamning 90% o‘zgarmagan ko‘rinishda siydik bilan chiqariladi.


Tiroid gormonlar bilan birga qo‘llanishi
Piratsetamni qalqonsimon bezi gormonlari (T3+T4) bilan birga qo‘llaganda ongni chalkashishi, ta'sirchanlik va uyquni buzilishi kuzatilgan.
Atsekumarol bilan birga qo‘llanishi
Piratsetam kuniga 9 g dozada XNN 2,5-3,5 ga erishish uchun atsekumarolning sutkalik dozasini o‘zgartirishga ehtiyojga olib kelmagan, lekin atsekumarol bilan monoterapiya samaralariga nisbatan sutkada 9 g dozada piratsetam bilan qo‘shimcha davolash trombotsitlar agregatsiyasi, beta-tromboglobulinni ajralib chiqishi, fibrinogen va von Villebrand faktori darajasi va qon va plazmaning umumiy qovushqoqligini pasayishiga olib kelgan.
Tutqanoqqa qarshi preparatlar bilan birga qo‘llash
Piratsetamning 20 mg dozadagi sutkalik dozasi 4 xafta davomida barqaror dozalarni qabul qilgan tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlar zardobida tutqanoqqa qarshi preparatlarning (karbamazepin, fenitoin, fenobarbiton, valproat) kontsentratsiyalari darajasini o‘zgartirmagan.
Alkogol
Alkogolni yondosh yuborish zardobda piratsetam darajasiga ta'sir ko‘rsatmagan va 1,6 g dozada piratsetam peroral yuborilganda alkogol kontsentratsiyasining darajasi o‘zgarmagan.
Qalqonsimon bezi gormonlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ongni chalkashishi, ta'sirchanlik va uyquni buzilishi haqida xabar berilgan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Sitikolin qisqa vaqt (9 kundan 90 kungacha) davomida ichga qabul qilinganda xavfsiz. Uzoq vaqt qo‘llashning xavfsizligi o‘rganilmagan. Sitikolin qabul qilgan ko‘pgina odamlar jiddiy nojo‘ya samaralarni his qilishmagan. Lekin ayrim odamlarda uyquni buzilishi (uyqusizlik), bosh og‘rig‘i, diareya, arterial bosimni oshishi yoki pasayishi, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, ko‘krakda og‘riq va boshqalar kabi nojo‘ya samaralar kuzatilishi mumkin.
Piratsetam
Trombotsitlar agregatsiyasiga ta'siri
Piratsetamning trombotsitlar agregatsiyasiga ta'siri tufayli, og‘ir qon ketishlari bo‘lgan patsiyentlarga, gastro-duodenal yara kabi qon ketishi xavfi bo‘lgan patsiyentlarda, gemostazni buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, gemorragik anemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda, katta jarroxlik aralashuvlari, shu jumladan dental jarroxlikka tayyorlanayotgan patsiyentlarda va antikoagulyantlar yoki antiagregantlarni, shu jumladan aspirinning past dozalari qabul qilayotgan patsiyentlarda preparatni buyurganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlik va laktatsiya davrida Sitioks P ni qo‘llash mumkin emas, chunki preparatning komponentlaridan birini (piratsetam, chunki yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi) bunday holatlarda qo‘llash mumkin emas.
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potentsial xavfli mexanizmlari bilan ishlash qobiliyatiga ta'sirining o‘ziga xos xususiyatlari.
Ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Sitikolin
Sitikolin odamlarni juda past toksiklik profilini namoyon qiladi. Qisqa muddatli platsebo-nazoratli kesishgan tadqiqotlarda 12 nafar sog‘lom kattalar sitikolinni 600 va 1000 mg sutkalik dozada yoki platseboni ketma-ket besh kunlik davr davomida qabul qilishgan. O‘tib ketuvchan bosh og‘rig‘i sitikolinni qabul qilgan to‘rt nafar kuzatiluvchilarda sutkada 600 mg dozada, besh nafarida esa – sitikolinni sutkada 1000 mg dozada, bir nafarida platsebo qabul qilinganda yuzaga kelgan. Gematologik, biokimyoviy ko‘rsatkichlar yoki nevrologik statusda hech qanday o‘zgarishlar yoki anomaliyalar kuzatilmagan.
Vena ichiga yuborilgan sitikolinning bir martalik dozasining LD50 sichqonlar va kalamushlarda muvofiq ravishda 4600 mg/kg va 4150 mg/kg ni tashkil qilgan. O‘tkir toksiklik yuzasidan o‘tkazilgan chop etilmagan tadqiqotlarda 14 kun davomida ikkila jinsdagi kalamushlarga sitikolinni tana vazniga 2000 mg/kg dozada erkin shaklda yuborilgan. Tana vaznida, o‘lim ko‘rsatkichi, klinik simptomatikasi yoki jiddiy patologik o‘zgarishlar kuzatilmagan.
Piratsetam

Dozani oshirib yuborilishi
bilan bog‘liq biron-bir qo‘shimcha nojo‘ya ko‘rinishlar haqida xabar berilmagan. Qayd etilgan piratsetamning eng yuqori dozani oshirib yuborilishi 75 g ni tashkil qilgan. Qorinda og‘riq bilan kechuvchi qon aralash suyuq axlat (diareya) ni mavjudligi ehtimol preparatning tarkibida mavjud bo‘lgan sorbitolni haddan tashqari yuqori dozada yuborish bilan bog‘liq bo‘lgan bo‘lishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi
dagi harakatlar.


Chiqarilish shakli

10 tabletka blisterda, 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

36 oy.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi
ning nomi va manzili
SYNOKEM PHARMACEUTICALS LIMITED
№ 35-36 uchastkasi, 6 A sektori, I.I.E (SIDCUL),
Ranipur (BHEL), Xaridvar-249403 (Uttarakxand), HINDISTON

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., 100179, Olmazor tumani, Chimbay mavzesi 5 A,
tel +998712292709.