Preparatning savdo nomi
Asibroks, Asibrox
Ta'sir etuvchi modda (HPN) Atsetiltsistein, Acetylcysteine

Dori shakli
Vishillovchi tabletkalar.

Tarkibi

Asibroks 200 mg
1 vishillovchi tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda atsetiltsistein 200 mg;
yordamchi moddalar askorbin kislotasi, suvsiz natriy karbonati, natriy gidrokarbonati, suvsiz limon kislotasi, sorbitol, natriy sitrati, makrogol 6000, natriy saxarini, «Limon» aromatizatori.
Asibroks 600 mg
1 vishillovchi tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda atsetiltsistein 600 mg;
yordamchi moddalar askorbin kislotasi, suvsiz natriy karbonati, natriy gidrokarbonati, suvsiz limon kislotasi, sorbitol, natriy sitrati, makrogol 6000, natriy saxarini, «Limon» aromatizatori.
Ta'rifi yassi silindrik shaklli, oq rangli, faskali, biroz marmarlikka yo‘l qo‘yiladi, o‘ziga xos hidli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Nafas tizimiga ta'sir ko‘rsatuvchi vositalar. Yo‘tal va shamollash kasalliklarida qo‘llanadigan vositalar. Balg‘am ko‘chiruvchi vositalar, yo‘talga qarshi vositalarni saqlovchi majmuaviy preparatlardan tashqari. Mukolitiklar.
ATX kodi R05CB01


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Ta'sir mexanizmi
Asibroks preparati ham mukolitik, ham antioksidant xususiyatlarga ega erkin SN-guruhli sistein hosilasi, atsetiltsistein faol moddasini saqlaydi.
Atsetiltsisteinning mukolitik ta'siri SN-guruhining balg‘am mukoproteinlari molekulalarida disulfid bog‘larini parchalar qobiliyati bilan bog‘liq.
Atsetiltsisteinning antioksidant ta'siri elektrofil molekulalar va oksidlovchilarni bevosita atsetiltsistein va bilvosita glutation tomonidan faolsizlanishi bilan bog‘liq.

Farmakodinamika
si
Atsetiltsistein glutation sintezining asosiy o‘tmishdoshi – sisteinning manbai bo‘lib hisoblanadi. Dori vositasi qo‘llanilganda glutationning zahiralari oshadi.
Atsetiltsistein va glutation yallig‘lanishli respirator kasalliklar patogenezida ishtirok etuvchi ekzogen va endogen oksidlovchi radikallarni neytralizatsiya qiladi.
Klinik samaradorlik
Atsetiltsistein nafas yo‘llarida balg‘amning qovushqoqligini pasaytiradi, uni chiqarilishini yengillashtiradi, yo‘talni kamayishiga yordam beradi va nafas olishni yengillashtiradi.
Farmakokinetika
So‘rilishi
Ichga qabul qilingandan keyin atsetiltsistein me'da-ichak yo‘llarida tez va to‘liq so‘riladi.
Erkin atsetiltsisteinning biokiraolishligi taxminan 10% ni tashkil qiladi, bu ahamiyatli tizimoldi chiqarilishi bilan bog‘liq.
Atsetiltsisteinni 30 mg/kg yetarli darajada yuqori dozada ichga qabul qilgandan keyin dori vositasining (erkin va bog‘langan fraktsiyasi) qondagi maksimal kontsentratsiyasiga 0,75-1 soatdan keyin erishiladi va 67 nmol/ml ni tashkil qiladi.
Peroral qabul qilinganda ovqat qabul qilishning atsetiltsisteinning biokiraolishligiga ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Taqsimlanishi
Organizmda atsetiltsisteinning bir qismi o‘zgarmagan ko‘rinishda va bir qismi oksidlangan metabolitlari ko‘rinishida (erkin shaklda va qon plazmasida oqsillar bilan bog‘langan shaklda (disulfid ko‘prikchalari orqali qaytuvchan bog‘lanish) mavjud bo‘ladi.
Atsetiltsistein asosan xujayradan tashqari bo‘shliqning suvli bo‘limida taqsimlanadi. Dori vositasi asosan jigar, buyraklar, o‘pka va bronxial sekretga taqsimlanadi.
Metabolizmi
Atsetiltsistein ichga qabul qilingandan keyin darhol biotransformatsiyaga uchraydi; dori vositasi ichak devori va jigarda shuningdek faol birikma bo‘lib hisoblangan L-tsistein hosil qilishi bilan deatsetilizatsiyaga uchraydi, so‘ngra nofaol birikmalargacha metabolizmga uchraydi.
Chiqarilishi
Atsetiltsisteinning yuborilgan dozasining taxminan 30% bevosita buyraklar orqali chiqariladi. Asosiy metabolitlar bo‘lib sistin va sistein hisoblanadi, bundan tashqari dori vositasining ahamiyatsiz qismi taurin va sulfatlar ko‘rinishida chiqariladi.
Hozirgi vaqtgacha buyrakdan tashqari mexanizmlar orqali chiqarilgan dori vositasining miqdorini aniqlash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. 6 sub'ektlarda 200 mg dozada atsetiltsistein vena ichiga yuborilgandan keyin dori vositasining qaytarilgan shakllari uchun yarim chiqarilish davri 1,95 (0,95-3,57) soatni va umuman atsetiltsistein uchun 5,58 (4,1-9,5) soatni tashkil qilgan. Peroral qabul qilinganda (vishillovchi tabletka, 400 mg) umuman atsetiltsistein uchun yarim chiqarilish davri 6,25 (4,59-10,6) soatni tashkil qilgan.


Qo‘llanilishi

Yo‘tal va balg‘amni haddan tashqari ko‘p miqdorda hosil bo‘lishi bilan kechuvchi nafas yo‘llari kasalliklarida qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash
Kattalarga va 14 yoshdan oshgan o‘smirlarga preparat 200 mg dan sutkada 2-3 marta yoki 600 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.
6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalarga 200 mg dan sutkada 2 marta qabul qilish tavsiya etiladi.
2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga sutkada 1 marta 200 mg buyuriladi.
Qo‘llash usuli
Tabletka bir stakan sovuq yoki iliq suvda eritiladi.
Preparatni boshqa dori vositalari bilan aralashtirish tavsiya etilmaydi.
Tabletkalarni saqlovchi tuba ochilganda, preparatni saqlash jarayonida hosil bo‘luvchi oltingugurtning kuchsiz hidi kuzatilishi mumkin. Oltingugurtni hosil bo‘lishi preparatning yaroqlilik muddati o‘tguncha uning samaradorligi, o‘zlashtiraolinishi va xavfsizligiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Ovqat preparatni so‘rilishiga ta'sir qilishi noma'lum (preparatni ovqatdan oldin yoki keyin qabul qilish yuzasidan tavsiyalar mavjud emas).

Nojo‘ya ta'sirlari
Postmarketing davrda xabar berilgan neoxush reaktsiyalar quyida MedDRA bo‘yicha a'zolar tizimi sinfiga muvofiq sanab o‘tilgan. Ko‘rsatilgan noxush reaktsiyalarni rivojlanishi tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi).
Immun tizimi tomonidan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, anafilaktik shok, anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i.
Eshitish a'zosi tomonidan va labirint buzilishlari quloqlarda shovqin.
Yurak tomonidan taxikardiya.
Qon-tomirlar tomonidan qon ketishi.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan bronxospazm, hansirash.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan qusish, diareya, stomatit, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, dispepsiya.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan eshakemi, toshma, angionevrotik shish, qichishish.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar tana haroratini oshishi, yuzni shishi.
Laborator va instrumental tekshiruv natijalariga ta'siri arterial gipotenziya.
Moyil patsiyentlarda teri va nafas yo‘llari tomonidan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yuzaga kelishi mumkin; giperreaktiv bronxial tizim va bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm rivojlanishi ehtimoli mavjud.
Atsetiltsisteinni qo‘llaganda Stivens-Djonson sindromi va Layell sindromi kabi og‘ir darajadagi teri reaktsiyalarini yuzaga kelishi haqida xabar berilgan. Qayd etilgan holatlarning ko‘pchiligida patsiyentlar atsetiltsistein bilan birga teri va shilliq qavatlar tomonidan yuqorida ko‘rsatilgan noxush reaktsiyalarni potentsial kuchaytirishi mumkin bo‘lgan kamida bitta dori vositasini qo‘llaganlar.
Teri qoplamalari va shilliq qavatlar tomonidan biron-bir o‘zgarishlar yuzaga kelganida atsetiltsisteinni qo‘llashni to‘xtatish va darhol shifokorga murojaat etish kerak.
Turli tadqiqotlar natijalari atsetiltsisteinni qo‘llaganda trombotsitlar agregatsiyasi pasayishidan dalolat beradi, ammo ularning klinik ahamiyati hozirgi vaqtda aniqlanmagan.
Patsiyent tomonidan chiqarilayotgan nafas vaqtincha yoqimsiz hidga ega bo‘lishi mumkin, bu ehtimol atsetiltsistein metabolizmi jarayonida hosil bo‘ladigan oltingugurtni ajralib chiqishi bilan bog‘liq.
Gumon qilinayotgan noxush reaktsiyalar haqida xabar berish
Dori vositasini ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyin gumon qilinayotgan noxush reaktsiyalar haqida xabar berish muhim bo‘lib hisoblanadi. Patsiyentda dori vositasiga jiddiy noxush reaktsiya aniqlanganda yoki ushbu bo‘limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiya paydo bo‘lganida farmnazoratning Milliy tizimi orqali xabar berishingizni so‘raymiz.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- faol modda yoki preparatning yordamchi moddalaridan birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
- 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
- zo‘rayish bosqichidagi me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
In vitro sharoitda preparatni boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Faollashtirilgan ko‘mir atsetiltsisteinning samaradorligini pasaytiradi.
Atsetiltsistein tomonidan antibiotiklarni faolsizlanishi haqidagi ma'lumotlar in vitro sharoitda o‘tkazilgan tadqiqotlardan olingan, ular jarayonida dori vositalari bevosita bir-birlari bilan aralashtirilgan. Shunga qaramasdan, antibiotik va atsetiltsisteinni qabul qilish orasidagi interval kamida 2 soatni tashkil qilishi kerak.
Atsetiltsistein bilan bir vaqtda qabul qilinganda nitroglitserinning qon-tomirlarni kengaytiruvchi va antiagregant ta'siri kuchayishi mumkin.
Atsetiltsistein bilan birga qabul qilinganda qonda karbamazepinning subterapevtik kontsentratsiyalari kuzatilishi mumkin.
Atsetiltsisteinni yo‘talga qarshi vositalar bilan majmuaviy qo‘llash haqidagi ma'lumot uchun “
Maxsus ko‘rsatmalar
” bo‘limiga qarang.
Nomutanosiblik
Atsetiltsistein ko‘pgina metallar bilan nomutanosib va oksidlovchilar tomonidan faolsizlanadi.
Preparatni boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.


Maxsus ko‘rsatmalar

2 xafta davolagandan keyin balg‘am haddan tashqari ko‘p miqdorda ishlab chiqarilganda va buning oqibatida yo‘tal davom etganida boshqa kasalliklar, masalan ehtimol nafas yo‘llarining xavfli o‘smalarini inkor etish uchun diagnozni qayta ko‘rib chiqish kerak.
Atsetiltsisteinni yo‘talga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash klinik jihatdan o‘zini oqlamaydi. Bunday holatlarda yo‘tal refleksini susayishi va nafas yo‘llarining o‘z-o‘zini tozalashning fiziologik mexanizmini izdan chiqishi kuzatiladi, bu balg‘amni dimlanishi va bronxospazm va nafas yo‘llari infektsiyasini rivojlanishi xavfini oshishi bilan kechishi mumkin.
Me'da-ichakdan qon ketishi rivojlanishi xavfi (masalan nofaol shakldagi me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi yoki qizilo‘ngach venalarini varikoz kengayishi) bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi, chunki atsetiltsisteinni peroral qabul qilish qusish bilan kechishi mumkin.
Bronxial astma va bronxial tizimi giperreaktiv bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yoki bronxospazm rivojlanganida atsetiltsistein bilan davolashni darhol to‘xtatish va tegishli davolashni boshlash kerak.
Atsetiltsistein bilan davolash, ayniqsa boshlang‘ich bosqichda bronxial sekret qovushqoqligini kamayishi va uning xajmini oshishi bilan kechishi mumkin. Agar patsiyent balg‘amni samarali chiqaraolmasa, uni chiqarish bo‘yicha tegishli choralarni ko‘rish kerak (masalan postural drenaj yoki bronxoaspiratsiya).
In vitro sharoitdagi tadqiqotlarda atsetiltsistein diaminoksidazani 20-50% ga ingibitsiya qiladi, shuning uchun gistaminni o‘zlashtiraolmaslik bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda mukolitik vositalarni qo‘llaganda nafas olishni qiyinlashishi kuzatilishi mumkin. Ushbu yoshdagi bolalarda nafas tizimining o‘ziga xosligi tufayli, nafas yo‘llarining o‘zini-o‘zi tozalash qobiliyati cheklanishi mumkin, shuning uchun 2 yoshdan kichik bo‘lgan bolalarda mukolitik vositalarni qo‘llash mumkin emas.
Laborator va instrumental tekshiruvlar natijasiga ta'siri
Atsetiltsistein qonda salitsitlar darajasini kolorimetrik usulda aniqlash natijasiga ta'sir ko‘rsatishi mumkin.
Dori vositasi siydikda keton tanachalari miqdorini aniqlash natijalariga ta'sir ko‘rsatishi mumkin.



Yordamchi moddalar
Asibroks preparati sorbitol (1 tabletkada 695 mg) saqlaydi, u fruktozaning manbai bo‘lib hisoblanadi; fruktozani nasliy o‘zlashtiraolmasligi bo‘lgan patsiyentlarda ushbu dori vositasini qo‘llash mumkin emas.
Sorbitol (fruktoza) saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llaganda yoki ozuqa mahsulotlarini iste'mol qilganda additiv samarani e'tiborga olish kerak. Birga qo‘llaganda sorbitol saqlovchi peroral dori vositalari peroral qabul qilish uchun boshqa dori preparatlarining biokiraolishligiga ta'sir ko‘rsatishi mumkin.
Sorbitol me'da-ichak diskomfortini chaqirishi va kuchsiz surgi ta'sir ko‘rsatishi mumkin.
Asibroks 200 mg preparati 403,1 mg natriy saqlaydi, bu JSST tavsiya qilgan katta odam uchun 2,0 g natriyni maksimal sutkalik qabul qilishning 20,16% ga ekvivalent.
Asibroks 600 mg preparati 356,8 mg natriy saqlaydi, bu JSST tavsiya qilgan katta odam uchun 2,0 g natriyni maksimal sutkalik qabul qilishning 17,84% ga ekvivalent.
Maksimal sutkalik doza (600 mg atsetiltsistein - Asibroks 200 mg preparatining vishillovchi 3 tabletkasi) JSST tavsiya qilgan katta odam uchun 2,0 g natriyni maksimal sutkalik qabul qilishning 60,48% ni tashkil qiladi. Natriy miqdori nazoratlangan parhezda bo‘lgan (natriy miqdori past/tuzlar miqdori past) patsiyentlarni davolaganda natriyning miqdorini e'tiborga olish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlik davri
Homiladorlik davrida ayollarda atsetiltsistein qo‘llanilganda dori vositasining homiladorlik, homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqning holatiga salbiy ta'siri aniqlanmagan (ma'lumotlar cheklangan). Epidemiologik tadqiqotlar hozircha o‘tkazilmagan.
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda atsetiltsistein homiladorlik, embiron/homilani rivojlanishi yoki postnatal rivojlanishga biron-bir bevosita yoki bilvosita salbiy ta'sir ko‘rsatmasligi aniqlangan.
Asibroks preparatini homiladorlik davrida ayollarda faqat, ayol uchun kutilgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash kerak.
Laktatsiya davri
Atsetiltsistein odamda ko‘krak suti bilan ajralishi noma'lum.
Juda zarur holatlardan tashqari, emizish davrida ayollarda Asibroks preparatini qo‘llash mumkin emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatning avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.


Dozani oshirib yuborilishi

Atsetiltsisteinni 11,2 g sutkalik dozada 3 oy davomida qo‘llanilganda sog‘lom ko‘ngillilarda og‘ir darajadagi noxush reaktsiyalar kuzatilmagan. Atsetiltsisteinni 500 mg/kg gacha dozalarda peroral qabul qilganda dozani oshirib yuborilishining belgilari va simptomlari qayd etilmagan.
Atsetiltsistein dozasini oshirib yuborilishi ko‘ngil aynishi, qusish va diareya kabi me'da-ichak yo‘llari tomonidan simptomlarni yuzaga kelishi bilan kechishi mumkin.
Preparat dozasi oshirib yuborilganda simptomatik davolash o‘tkazish kerak.


Chiqarilish shakli

Asibroks 200 mg №24
Vishillovchi 24 tabletkalar silikagel bilan polietilen tiqin bilan berkitilgan polipropilen penalda.
1 penal tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan karton qutida.
Asibroks 200 mg №10 ili №20
Vishillovchi 2 tabletkalar laminatsiya qilingan stripda.
Laminatsiya qilingan 5 yoki 10 striplar tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan karton qutida.
Asibroks 600 mg №12
Vishillovchi 12 tabletkalar silikagel bilan polietilen tiqin bilan berkitilgan polipropilen penalda.
1 penal tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan karton qutida.
Asibroks 600 mg №10 ili №20
Vishillovchi 2 tabletkalar laminatsiya qilingan stripda.
Laminatsiya qilingan 5 yoki 10 striplar tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

Namlik va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!
Tabletka olingandan keyin tuba zich berkitilsin.


Yaroqlilik muddati


Ishlab chiqarilgan
sanadan boshlab 3 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz beriladi.