Preparatning savdo nomi
Lyukamonttm
Ta'sir etuvchi modda (XPN) montelukast (montelukast)

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletka

Tarkibi

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda montelukast 10 mg (10,4 mg montelukast natriy shaklida)
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza (RN 101, RN 102), natriy kroskarmelloza, gidroksipropiltsellyuloza, magniy stearati, Opadry 20A22156 yellow.
Ta'rifi sariq, dumaloq, gomogen, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “d” xarfi tushirilgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Astmaga qarshi vosita. Leykotriyen retseptorlarining antagonisti.
ATX kodi R03DC03.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Araxidon kislotasining metabolitlari – sisteinil leykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) –turli hujayralardan, shu jumladan semiz hujayralardan va eozinofillardan ajralib chiqadigan kuchli yallig‘lanish eykozanoidlari hisoblanadi. Bu eykozanoidlar insonning nafas yo‘llaridagi sisteinil leykotriyen retseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi. Nafas yo‘llaridagi shish, bronx shilliq mushaklarining spazmi, bronxial astmaning patofiziologiyasida yallig‘lanish bilan assotsiatsiyalangan hujayra faolligini o‘zgarishi sisteinil leykotriyenlarning leykotriyen retseptorlari bilan bog‘lanishiga asoslanadi. Montelukast –CysLT1- retseptorlari bilan yuqori yaqinlikka ega va spetsifik bog‘lanish hususiyatiga ega bo‘lgan peroral faol birikmadir. Montelukast LTD4 ning CysLT1- retseptorlariga bo‘lgan fiziologik ta'sirini, hech qanday agonist faollik ko‘rsatmagan holda kuchli ingibitsiya qiladi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Ichga qabul qilinganidan keyin montelukast tez so‘riladi. Kattalarda qobiq bilan qoplangan 10 mg tabletkalar och qoringa qabul qilingandan keyin plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) 3­4 soat (Tmax) dan so‘ng erishiladi. Ichga qabul qilinganda o‘rtacha biokiraolishligi 64% ni tashkil qiladi. Standart nonushta qilish biokiraolishligi va Cmax ga ta'sir qilmaydi.
Kattalarda 5 mg chaynaladigan tabletkalar och qoringa qabul qilingandan keyin maksimal kontsentratsiyasiga o‘rtacha 2­2,5 soatdan so‘ng erishiladi. Biokiraolishligi 73% ni, standart nonushtadan keyin esa 63% ni tashkil qiladi.
2­5 yoshdagi bolalarda 4 mg chaynaladigan tabletkalar och qoringa qabul qilingandan keyin maksimal kontsentratsiyasiga o‘rtacha 2­2,5 soat o‘tgach erishiladi.
10 mg li 1 qobiq bilan qoplangan tabletkani qabul qilishga nisbatan 5 mg li 2 chaynaladigan tabletkalarni qabul qilinganda farmakokinetikasi baholanmagan.
Taqsimlanishi
Qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukastning barqaror taqsimlanish hajmi o‘rtacha 8­11 litrni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Montelukast CYP3A4 va 2S8/9 jigar fermentlari tomonidan faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarni qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda montelukastning metabolitlarini plazmadagi kontsentratsiyasi muvozanat holatda kattalar va bolalarda aniqlanmaydi.
Chiqarilishi
Montelukastning klirensi minutiga o‘rtacha 45 ml ni tashkil qiladi. Montelukastning yarim chiqarilish davri sog‘lom kattalarda 2,7­5,5 soatni tashkil qiladi. Montelukast va uning metabolitlari asosan safro bilan chiqariladi. 10 mg montelukastni kuniga 1 marta qabul qilganda plazmada faol moddani sust (taxminan 14%) to‘planishi kuzatiladi.
Montelukastning farmakokinetikasi 50 mg gacha bo‘lgan dozalarni ichga qabul qilganda deyarli proportsional saqlanadi.


Qo‘llanilishi

• 15 yosh va undan katta patsiyentlarda bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash, shu jumladan kasallik simptomlarini kunduzgi va kechki vaqtlarda oldini olish uchun qo‘llaniladi.
• 15 yosh va undan katta patsiyentlarda allergik rinitlar(mavsumiy va doimiy) simptomlarining bartaraf etish uchun qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

15 yosh va undan katta patsiyentlar uchun uyqudan oldin qabul qilinadigan sutkalik doza
10 mg li qobiq bilan qoplangan 1 tabletkani tashkil qiladi.
Umumiy tavsiyalar
Bronxial astmani kechishini aks ettiruvchi ko‘rsatkichlarga terapevtik ta'siri birinchi kun davomida rivojlanadi. Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin. Patsiyent bronxial astmani zo‘rayish davrida ham, simptomlar ustidan nazoratga erishilgan davrda ham Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini ham qabul qilishni davom ettirishi kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlarga, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
LyukamontTM qobiq bilan qoplangan tabletkalarini bronxial astmani davolashning boshqa turlari bilan bir vaqtda buyurilishi
Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini bronxial astmani davolashning mavjud tarkibiga qo‘shish mumkin.
Bir vaqtda davolashda dozani pasaytirish
Bronxodilatatorlar bilan davolash Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini bronxial astmasi birgina bronxodilatatorlarni qo‘llash bilan nazorat qilinmaydigan patsiyentlarni davolashga qo‘shish mumkin. Terapevtik samaraga erishilganida (odatda birinchi dozadan keyin) bronxodilatatorlarning dozasini asta sekin kamaytirish mumkin.
Ingalyatsion glyukokortikosteroidlar Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini ingalyatsion glyukokortikosteroidlar bilan davolanayotgan patsiyentlarni davolashga qo‘shish mumkin. Patsiyentning holati yaxshilanganidaglyukokortikosteroid-larning dozasini asta sekin kamaytirish mumkin. Ba'zi patsiyentlarda ingalyatsion glyukokortikosteroidlarni qabul qilish butunlay bekor qilinishi mumkin. Ingalyatsion glyukokortikosteroidlar bilan davolashni Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini birdan buyurish bilan keskin almashtirish mumkin emas.
Nojo‘ya ta'sirlari
Montelukast umuman yaxshi o‘zlashtiriladi. Yengil nojo‘ya samaralar preparatni bekor qilishni talab qilmaydi. Nojo‘ya samaralarining umumiy soni platseboda kuzatilgan nojo‘ya samaralari bilan bir xil. Montelukast bilan davolashda quyidagi nojo‘ya samaralar kuzatilgan (tez-tezligi platseboga nisbatan 1% va undan ko‘proq) bosh og‘rig‘i va abdominal og‘riq. Boshqa nojo‘ya samaralar qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, diareya, gastroenterit, grippga o‘xshash ko‘rinishlar, faringit, sinusit, yo‘tal, burun bitishi, toliqish va uyquchanlik.
Shish, ruxiy buzilishlar (shuningdek vahimali qo‘zg‘aluvchanlik va xavotirlik), anafilaksiya, angionevrotik shish, eshakemi, ko‘krakda og‘riq, et uvishishi, og‘iz qurishi, bosh aylanishi va artralgiyalar shubha qilingan, biroq isbotlanmagan nojo‘ya ta'sirlar hisoblanadi.
Nojo‘ya samaralar paydo bo‘lgan hollarda shifokorga murojaat qiling.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini bronxial astmani oldini olish va uzoq muddat davomida davolash uchun an'anaviy qo‘llaniladigan boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. O‘zaro ta'sirini o‘rganish bo‘yicha klinik tadqiqotlarda montelukastning tavsiya qilingan klinik dozasi teofilin, prednizon, prednizolon, peroral homilaga qarshi vositalar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli samara ko‘rsatmagan.
Tez-tez yozib beriladigan tireoid gormonlari, sedativ uxlatuvchi dori vositalari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, benzodiazepinlar, dekongensantlar bilan bir vaqtda buyurilganda noxush o‘zaro ta'sirlar kuzatilmagan. Bir vaqtda 10 mg montelukast fenobarbital bilan bir marta buyurilganida kontsentratsiya-vaqt egri chiziq ostidagi maydon (AUC) taxminan 40% ga pasaygan. Montelukast jigar sitoxromi R450 CYP3A4 va 2S8/9 tomonidan metabolizmga uchraydi. R450 CYP3A4 ni induktsiyalovchi fenobarbital va rifampitsin kabi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda plazmadagi kontsentratsiyasini ahamiyatli darajada pasayishi kuzatiladi. Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarining dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Dalachoy ekstrakti (St. John’s wort) bilan bir vaqtda qo‘llanganida montelukastning kontsentratsiyasi pasayishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Bronxial astma hurujlari vaqtida bronxospazmni bartaraf etish uchun Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarining samaradorligi isbotlanmagan, shu sababli patsiyentlarga xurujlarni bartaraf etish uchun mavjud bo‘lgan tegishli dori vositalarini buyurish kerak. Bronxial astmani zo‘rayishida Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalari bilan davolashni davom ettirish mumkin. Bir vaqtda qo‘llanilayotgan ingalyatsion glyukokortikosteroidlarning dozasini shifokor nazorati ostida asta sekin pasaytirish mumkin, ingalyatsion yoki peroral glyukokortikosteroidlarni Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalari bilan keskin almashtirish mumkin emas.
Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini jismoniy zo‘riqish oqibatidagi bronxospazmda qo‘llash mumkin emas.
Jismoniy zo‘riqishdan keyin zo‘rayuvchi bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlar xurujlarni oldini olish uchun ingalyatsion β­agonistlarini qo‘llashni davom ettirishlari kerak.
Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalari bilan davolanish davrida aspiringa sezuvchan astmasi bo‘lgan patsiyentlarni aspirinni va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashdan saqlanish kerakligi haqida ogohlantirish kerak.
Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini qabul qilayotgan patsiyentlarda tizimli eozinofiliya va kam hollarda ­ ba'zida Charga­Strauss (Churg-Strauss) sindromi sifatida tashxislanuvchiva tizimli glyukokortikosteroidlarning dozasini kamayishi bilan bog‘liq bo‘lganvaskulit yuz berishi mumkin. Patsiyentlarni eozinofiliya, vaskulyar toshma, o‘pka simptomlarini kuchayishi, kardiologik asoratlar va neyropatiya haqida ogohlantirish kerak. Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini qabul qilayotgan patsiyentlarda tizimli glyukokortikosteroidlarning dozasini pasaytirishda ehtiyotkorlikka rioya qilish va muvofiq ravishda klinik kuzatuvlarni o‘tkazish kerak. Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini qabul qilayotgan kattalarda, o‘smirlarda va bolalarda psixonevrologik buzilishlar to‘g‘risida xabar qilingan. Postmarketing ma'lumotlarda vahimali qo‘zg‘aluvchanlik, tajovuzkor xulq yoki adovat, vahima, depressiya, uyquni buzilishi, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, xavotir, haddan tashqari harakatchanlik, somnambulizm, suitsidal fikrlar va xulq (shuningdek suitsidal harakatlar), tremor kabi buzilishlar yuzasidan xabar qilingan. Patsiyentlar va shifokor psixonevrologik buzilishlar borasida ehtiyotkor bo‘lishlari kerak. Patsiyentlarni bunday turdagi buzilishlar paydo bo‘lganida shifokorga xabar qilishlari kerakligi haqida ogohlantirish kerak, va u o‘z navbatida Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalari bilan davolashning xavfi va foydasini diqqatbilan baholashi kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanilishi
Homiladorlik (V kategoriyasi)
Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini homilador ayollarda nazoratli va adekvat tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini homiladorlik davrida faqat juda zarur hollardagina qo‘llash kerak.
Laktatsiya
Montelukast ko‘krak sutiga o‘tish-o‘tmasligi ma'lum emas. Ko‘p dori vositalari ko‘krak sutiga o‘tishi sababli, Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarini laktatsiya davrida buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Bolalarda qo‘llanilishi
4 mg chaynaladigan tabletkalarni qo‘llash bilan o‘tkazilgan qiyosiy kliniktadqiqotlarda 2-5 yoshdagi, 6-14 yoshdagi bolalarning va kattalarning guruhlarida samaradorligi va xavfsizligida farqlar kuzatilmaganligi to‘g‘risida xabar berilgan. 2 yoshdan kichik bolalarda montelukastni qo‘llash havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda qo‘llanilishi
Samaradorligi va xavfsizligi yuzasidan yoshga bog‘liq bo‘lgan farqlar kuzatilmagan.
Transport vositalarini va boshqa potentsial havfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalarining dozasi oshirib yuborilganda spetsifik davolash choralari haqida ma'lumotlar yo‘q.
Montelukastni peritoneal dializ yoki gemodializ yo‘li bilan chiqarilishi haqida ma'lumotlar yo‘q.


Chiqarilish shakli

Lyukamonttm qobiq bilan qoplangan tabletkalari blisterlarda. 2 blister (qobiq bilan qoplangan 28 tabletkalar) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan komplektda karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan, yorug‘likdan va namlikdan himoyalangan joyda, original o‘ramida saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.

Qayd etish guvohnomasi egasi
Deva Xolding A.Sh.
Xalkali Merkez Max. Basin Ekspress Djad. №1
34303 Kyuchukchekmedje/Istambul/Turkiya


Ishlab chiqaruvchi

Deva Xolding A.Sh.
Organize Sanayi Belgesi, Ataturk Max. Ataturk Djad. №32
Karaagach/Cherkezkoy/Tekirdag/Turkiya