Preparatning savdo nomi
Teofil® SR
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Teofillin

Dori shakli
Mikropelletlar saqlovchi kapsulalar.

Tarkibi

Faol modda Suvsiz teofillin 100 mg, 200 mg yoki 300 mg.
Yordamchi moddalar shakar sharchalari (neytral mikrogranulalar), tal'k, oqartirilgan shellak.
Ta'rifi
100 mg – tiniq pushti/rangsiz rangli, oq sferik mikrogranulalar (mikropelletlar) saqlovchi, №3 qattiq jelatinli kapsulalar.
200 mg – tiniq ko‘k/rangsiz rangli, oq sferik mikrogranulalar (mikropelletlar) saqlovchi, №2 qattiq jelatinli kapsulalar.
300 mg – tiniq yashil/rangsiz rangli, oq sferik mikrogranulalar (mikropelletlar) saqlovchi, №1 qattiq jelatinli kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Bronxolitik vosita.


Farmakologik xususiyatlari

Fosfodiesterazalar ingibitori. Nafas yo‘llarining silliq mushaklariga va o‘pka qon tomirlariga bevosita bo‘shashtiruvchi ta'siri oqibatida, bronxlarni kengaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Bu ta'siri spetsifik fosfodiesterazalar faolligini asosan tanlab susaytirilishi (bu sAMF-ni hujayra ichki faolligini oshishiga olib keladi), shuningdek adenozin retseptorlarini blokadasini chaqiradi. Fosfodiesteraza faolligini susaytirilishi, shuningdek ayrim nojo‘ya ta'sirlarini ham (shu jumladan, qusish, arterial gipotenziya va taxikardiyani) chaqirishi mumkin.
Preparat shuningdek uzunchoq miyaning nafas markazini rag‘batlantiradi, allergenlarni nafas yo‘llari orqali kirishi oqibatida reaktsiyaning kechki fazasi bilan bog‘liq bo‘lgan nafas yo‘llarining o‘ta yuqori reaktivligini kamaytiradi, diurezni vaqtinchalik kuchayishini chaqirishi mumkin, yurak mushagiga rag‘batlantiruvchi ta'sir ko‘rsatadi, diafragmani qisqaruvchanligini oshiradi, umumiy periferik tomirlar qarshiligini va o‘pka tomirlari qarshiligini pasaytiradi, me'dada kislota sekretsiyasini kuchayishini chaqiradi, markaziy nerv tizimiga rag‘batlantiruvchi ta'sir ko‘rsatadi va miya tomirlarini torayishini chaqiradi.


Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida preparat me'da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Me'dada ovqatni bo‘lishi preparatni so‘rilish tezligiga (lekin darajasiga emas), shuningdek uni klirensiga ta'sir qilishi mumkin. Bir marta kechqurun qabul qilingandan keyin teofillinning kontsentratsiyasi tungi va erta tongi soatlarda maksimumiga bir tekis ko‘tarilib (bu vaqtlarda bo‘g‘ilish xurujlarini paydo bo‘lishi ehtimoli eng ko‘p bo‘ladi), 20 soat davomida terapevtik chegaralarda saqlanib qoladi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Ekstratsellyulyar suyuqlikda keng tarqaladi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi, ko‘krak sutiga ajralib chiqadi. Yuborilgan dozaning 90% R450 sitoxromining bir nechta izofermentlari ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydi. Metabolitlari siydik bilan chiqariladi. Kattalarda 10% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Jigardagi metabolizmiga bemorning yoshi, tamaki chekishga ruju qo‘yish, parhez, kasalliklar, bir vaqtda qo‘llanilayotgan dorilar bilan davolanish kabi omillar ta'sir qiladi.
Bronxial astmasi bo‘lgan boshqa a'zolar va tizimlar tomonidan amalda patologik o‘zgarishlari bo‘lmagan chekmaydigan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri 6-12 soatni, bolalarda 1-5 soatni tashkil qiladi.
Keksa yoshdagi shaxslarda, yurak yetishmovchiligi va jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, surunkali alkogolizmda, o‘pka shishida, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalliklarida yarim chiqarilish davri uzayadi.
Chekuvchi patsiyentlarda yarim chiqarilish davri qisqaradi. Bir kunda 1-2 quti sigareta chekuvchi shaxslarda u bor yo‘g‘i 4-5 soatni tashkil qilishi mumkin.


Qo‘llanilishi

Bronxial astma (xurujlarni ogohlantirish va simptomatik davolash uchun); turli etiologiyali bronxospazmni simptomatik davolash uchun (shu jumladan o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalliklarida, surunkali bronxitda, o‘pka emfizemasida); o‘pka gipertenziyasi, o‘pka faoliyati buzilishi oqibatida, o‘ng qorinchani kattalashishi (cor pulmonale), tungi paroksizmal apnoeda qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Doza shaxsiy ravishda belgilanadi. Boshlang‘ich doza o‘rtacha sutkada 400 mg ni tashkil qiladi. Yaxshi o‘zlashtirilgan holalarda, dozani boshlang‘ichdan har 2-3 kunda taxminan 25% ga, optimal terapevtik samaraga erishilgungacha oshirish mumkin.
Teofillinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini nazorat qilmasdan qo‘llash mumkin bo‘lgan maksimal dozalari 3-9 yoshli bolalarda – sutkada 24 mg/kg; 9-12 yoshda - sutkada 20 mg/kg; 12-6 yoshda - sutkada 18 mg/kg; 16 va undan katta yoshdagi patsiyentlarda sutkada 13 mg/kg yoki 900 mg dan buyuriladi.
Agar ko‘rsatilgan dozalarda qo‘llanganida zaharli ta'sir belgilari paydo bo‘lsa yoki dozani yana ham ko‘paytirish zarurati paydo bo‘lsa (etarlicha terapevtik samara bo‘lmaganligi oqibatida), qon plazmasida teofillin kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Teofillinni optimal terapevtik kontsentratsiyasi 10-20 mkg/ml. Bundan kam kontsentratsiyalarda terapevtik ta'siri kuchsiz namoyon bo‘ladi, katta kontsentratsiyalarda - terapevtik ta'sirini sezilarli kuchayishi kuzatilmaydi, bunda nojo‘ya ta'sirlarini rivojlanish xavfi sezilarli oshadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan me'da shilliq qavatini ta'sirlanishi, epigastriyada og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish va diareya bo‘lishi mumkin.
Markaziy nerv tizimi tomonidan qo‘zg‘alish, bezovtalik, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, tremor, ta'sirlanish, tirishishlar bo‘lishi mumkin.
Yurak-tomir tizimi tomonidan yurak urishi, aritmiya, arterial bosimni pasayishi, yurak yetishmovchiligi, stenokardiya xurujlarini soni oshishi mumkin.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan diurez kuchayishi mumkin.
Modda almashinuvi tomonidan giperglikemiya, gipokaliyemiya.
Allergik reaktsiyalar teri toshmalari, qichishish bo‘lishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tutqanoq, tirishishga yuqori tayyorlik, zo‘rayish bosqichidagi me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi, 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar, teofillinga yuqori sezuvchanlik, miokard infarktining o‘tkir fazasi, yaqqol og‘ir stenokardiya, arterial gipertoniya, taxiaritmiya, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, gipertireoz, jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari, ksantinlarni bir vaqtda qabul qilish, qon tomirlarini tarqalgan aterosklerozi, homiladorlik, laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Preparat bir vaqtda simpatomimetiklar bilan qo‘llanganda ularni o‘zaro ta'sirini kuchayishi kuzatiladi;
- beta-adrenoblokatorlar va litiy preparatlari bilan – ularning ta'siri o‘zaro kamayadi. Preparat ta'sirini jaddalligi (uning klirensini ortishi oqibatida), bir vaqtda fenobarbital, rifampitsin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, fenitoin bilan qo‘llanganda hamda chekuvchilarda kamayishi mumkin. Preparat ta'sirini jadalligi makrolid guruhi antibiotiklari, allopurinol, beta-adrenoblokatorlar, simetidin, ichga qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar, izoprenalin, linkomitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda (uning klirensini kamayishi oqibatida) va grippga qarshi vaktsinatsiyada kuchayishi mumkin.
Preparat 2-adrenoretseptorlarni rag‘batlantiruvchilari, kortikosteroidlar va diuretiklar ta'siri oqibatidagi gipokaliyemiyani potentsiyalashi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Yurak-qon tomir tizimi, jigarning og‘ir kasalliklarida, virusli infektsiyalarda, hamda keksa yoshdagi bemorlarda preparat dozasini kamaytirish kerak.
Preparatni homiladorlikda faqat, agar ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lishi mumkin xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llanadi.
Laktatsiya davrida qo‘llash zarurati bo‘lganida, emizishni to‘xtatish lozim.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshib yuborilishi
Simptomlari ong chalkashishi, tirishishlar, taxikardiya, aritmiya, gipotoniya, ko‘ngil aynishi, diareya, qon aralash qusish, giperglikemiya, gipokaliyemiya, metabolik atsidoz.
Davolash ksantinlarni spetsfik antidotlari aniqlanmagan, doza oshirib yuborilganda simptomatik davolash o‘tkaziladi.


Chiqarilish shakli

«Teofil® SR 100», kapsulalar mikropelletlar bilan 100 mg dan, №30.
«Teofil® SR 200», kapsulalar mikropelletlar bilan 200 mg dan, №30.
«Teofil® SR 300», kapsulalar mikropelletlar bilan 300 mg dan, №30.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

"NOBEL PHARMSANOAT" CHEK
Dori vositasining sifati bo‘yicha iste'molchilarning fikr-mulohazalari, e'tirozlari va dori preparatining nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzilga yuborish mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 "A"
Tel (99871) 265 90 99; Faks (99871) 265 91 99; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz