Preparatning savdo nomi
Sertoxol
Ta'sir etuvchi modda (XPN) ursodeoksixolat kislotasi

Dori shakli
kapsulalar

Tarkibi

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda300 mg ursodeoksixolat kislotasi;
yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;
kapsulaning qobig‘i jelatin, titan dioksidi, temir III oksidi.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq rangli kukun saqlovchi, korpusi pushti rangli, qopqoqchasi qizil-jigarrang rangli, tiniq bo‘lmagan, 0 o‘lchamli qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi
o‘t toshlarini erituvchi vosita.
ATX kodi A05AA02

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika
si
Ursodeoksixolat kislotasi gepatotsitlar, xolangiotsitlar va me'da-ichak yo‘llaridagi epiteliotsitlarga nisbatan bilvosita sitoprotektiv, membranalarni barqarorlashtiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Membranalardagi lipofil strukturalar bilan o‘zaro ta'sir qiladigan, hujayra membranalariga saflanadigan va ularni barqarorlashtiradigan qo‘shaloq molekulalarni hosil qiladi. Jigar hujayralari va o‘t chiqarish yo‘llarini shikastlovchi omillardan himoya qiladi, ularni sitotoksik mitsellalarning ta'siriga nisbatan berilmaydigan qiladi.
Immunomodulyator faollikka ega, gepatotsitlardagi HLA-1 va o‘t chiqarish yo‘llari hujayralaridagi HLA-2 to‘qimalar mutanosibligi antigenlarini ekspressiyasini pasaytirishi va immunoglobulinlar (birinchi navbatda IgM) ning ta'sirini kamaytirishi hisobiga jigarda immunopatologik reaktsiyalarning yaqqolligini kamaytiradi. Sitotoksik T-limfotsitlarni hosil bo‘lishini kamaytiradi.
Ursodeoksixolat kislotasi xolestazda gepatotsitlarda Sa+2-bog‘liq proteinkinazani faollashtirishi orqali eksikozni rag‘batlantirib, gepatotsitlar uchun toksik bo‘lgan o‘t kislotalarining kontsentratsiyasini kamaytiradi, bikarbonatlarning miqdori yuqori bo‘lgan xolerezni induktsiya qiladi, bu safroni passajini oshishiga olib keladi.
Jigarda xolesterin sintezini, shuningdek ichakdan so‘rilishini pasaytirib, ursodeoksixolat kislotasi safroning litogenligini kamaytiradi, xolato-xolesterin indeksni pasaytiradi, xolesterin konkrementlarini parchalanishiga yordam beradi va yangilari hosil bo‘lishi oldini oladi.
O‘t toshlarini parchalanishi samarali bo‘lishi uchun o‘t toshlarini tarkibi faqat xolesterinli bo‘lishi, ularning o‘lchami 15-20 mm dan oshmasligi, o‘t pufagi (toshlar bilan o‘t pufagining ko‘pi bilan yarmi to‘lgan bo‘lishi) va o‘t chiqarish yo‘llari o‘zining faoliyatini to‘liq bajarishi kerak.
Ursodeoksixolat kislotasi birlamchi biliar sirroz, mukovistsidoz va alkogolli steatogepatiti bo‘lgan bemorlarda jigar fibrozini avj olib borishini ishonchli ravishda sekinlashtiradi. Qizilo‘ngach venalarining varikoz kengayishini rivojlanish havfini kamaytiradi.
Jigar va boshqa a'zolar patologiyasida buzilgan apoptoz (hujayralarni qarishi va nobud bo‘lishi) jarayonlarini boshqaradi. Ursodeoksixolat kislotasini qo‘llash yo‘g‘on ichak raki hujayralarini o‘sishini tormozlaydi.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul qilinganidan so‘ng ursodeoksixolat kislotasi ingichka ichakda passiv diffuziya hisobiga, yonbosh ichakda – faol transport orqali so‘riladi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilingandan so‘ng 30-60 minut atrofida erishiladi.
Preparat muntazam ravishda qabul qilinganida, ursodeoksixolat kislotasi qon plazmasida asosiy o‘t kislotasiga aylanadi, qondagi umumiy o‘t kislotalari miqdorining taxminan 48% ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 96-99%. Preparatning terapevtik samarasi ursodeoksixolat kislotasining qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga emas, balki safrodagi kontsentratsiyasiga bog‘liq. Safroda ursodeoksixolat kislotasining maksimal kontsentratsiyasi preparat 1 kg tana vazniga 10-14 mg sutkalik dozada qabul qilinganida kuzatiladi. Preparatning dozasi yana oshirilganida safroda ursodeoksixolat kislotasining kontsentratsiyasi oshmaydi. Ursodeoksixolat kislotasi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.


Qo‘llanilishi

• o‘t pufagidagi xolesterinli toshlarni parchalash uchun qo‘llanadi. Rentgenogrammada xolesterinli toshlar soyalar sifatida ko‘rinmasligi kerak va ularning diametri
15 mm dan oshmasligi kerak. O‘t pufagida toshlar bo‘lishiga qaramasdan, uning faoliyati buzilgan bo‘lishi kerak emas;
• safroni reflyuksi bilan kechuvchi gastritni davolash;
• dekompensatsiya belgilari bo‘lmaganida jigarni birlamchi biliar sirrozini (BBTS) simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Sertoxol ichga sutkada bir marta uxlashdan oldin yoki sutkada ikki marta qabul qilinadi.
Kapsula butun holda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan yutiladi (ovqat yoki yengil tamaddi bilan qabul qilish mumkin).
O‘t-tosh kasalligini davolashda preparatni qabul qilish kursi uzluksiz va davomli (bir necha oydan 2 yilgacha bo‘lishi mumkin) bo‘lib, sutkalik dozasi tana vazniga 10-15 mg/kg dan boshlanadi, butun sutkalik dozasi uxlashdan oldin bir marta qabul qilinadi. Qabul qilish davomiyligi – toshlar butunlay parchalangunicha va toshlar hosil bo‘lishi qaytalanishini oldini olish uchun yana 3 oy davomida qabul qilinadi. Agar davolash boshlanganidan so‘ng 12 oydan o‘tgach o‘t toshlarini kamayishi kuzatilmasa, preparatni qabul qilish maqsadga muvofiq hisoblanmaydi. Xoletsistoektomiyadan so‘ng, xolelitiazni takroran rivojlanishini oldini olish uchun – 300 mg dan sutkada 2 marta bir necha oy davomida (o‘rtacha 3 oy davomida) qabul qilinadi.
Safroni reflyuksi bilan kechuvchi gastritni davolash uchun 300 mg preparat uxlashdan oldin qabul qilinadi. Davolash kursi 10-14 kundan 6 oygacha (zarurat bo‘lganida 2 yilgacha) davom etadi.
Qolgan holatlarda preparatning dozasi sutkada tana vazniga 10-15 mg/kg hisobida (zarurat bo‘lganida 20 mg/kg gacha) 2-3 marta qabul qilishga buyuriladi; preparat 6 oydan bir necha yilgacha qabul qilinadi.
6 yoshdan oshgan (tana vazni 20 kg dan ortiq) bolalar uchun preparatni dozalash individual rivishda sutkada tana vazniga 10-20 mg/kg hisobida buyuriladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralarning uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (>1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (>1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000).
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar
Klinik tadqiqotlarda axlatni xamirsimon bo‘lishi yoki diareyani rivojlanishi yuzasidan hisobotlar juda ko‘p qayd etilgan.
Juda kam hollarda birlamchi biliar sirrozni davolash vaqtida qorin sohasida, o‘ng tomonida kuchli og‘riqlar paydo bo‘lgan.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar ursodeoksixolat kislotasi bilan Davolanish vaqtida juda kam hollarda toshlarni kaltsiylanishi rivojlanishi mumkin.
Birlamchi jigar sirrozining kechki bosqichlarini davolash vaqtida juda kam hollarda jigar sirrozini dekompensatsiyasi kuzatilgan, u preparat bekor qilinganidan so‘ng yo‘qolgan.
Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari
Juda kam hollarda allergik toshmalar (eshakemi) toshishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• ushbu dori vositasining faol moddasiga yoki tarkibiga kiruvchi boshqa ingrediyentlariga yuqori sezuvchanlikda;
• rentgen tekshiruv natijalari musbat (tarkibida kaltsiyning miqdori yuqori) bo‘lgan o‘t toshlari aniqlanganida;
• faoliyat ko‘rsatmaydigan o‘t pufagi bo‘lganida;
• o‘t pufagi, o‘t chiqarish yo‘llari va ichakni o‘tkir yallig‘lanish kasalliklarida;
• dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozida;
• yaqqol ifodalangan jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida;
• pankreatitda;
• homiladorlikni birinchi uch oyligida;
• 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'sirlari
Alyuminiy ionlarini va ionlar almashinuvi smolalarni saqlovchi antatsidlar (xolestiramin) preparatni so‘rilishini kamaytiradilar. Agar ushbu moddalardan birini saqlovchi preparatni qo‘llash zarurati bo‘lsa, u holda uni Sertoxol kapsulasini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki keyin qabul qilish kerak.
Sertoxol preparati siklosporinni ichakdan so‘rilishini kuchaytirishi mumkin.
Siklosporin bilan davolanayotgan patsiyentlarda ushbu moddaning qondagi kontsentratsiyasi shifokor tomonidan nazorat qilinishi kerak va siklosporinning dozasini boshqarish kerak.
Ayrim hollarda Sertoxol preparati siprofloksatsinning so‘rilishini kamaytirishi mumkin.
Gipolipidemik vositalar (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin yoki progestinlar safroni xolesterin bilan to‘yinishini oshiradilar va preparatning xolesterinli safro konkrementlarini eritish hususiyatini pasaytirishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Sertoxol preparatini qabul qilish shifokorning nazoratida amalga oshirilishi kerak. Preparat bilan davolashning birinchi uch oyi davomida jigarning funktsional ko‘rsatkichlari AST (SGOT), ALT (SGPT) va -GT ni har 4 haftada, so‘ngra esa har 3 oyda kuzatish kerak.
Preparat xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun qo‘llanganida
Toshlarning o‘lchamiga qarab, davolash samarasini baholash uchun, va toshlarning kaltsinoz belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun davolash boshlanganidan so‘ng 6-10 oydan keyin o‘t pufagini vizual kuzatish (peroral xoletsistografiya) bilan birga, chalqancha yotgan hamda turgan holatda soyalarini kuzatish (ultratovush tekshiruvini o‘tkazish) kerak.
Agar rentgen suratida o‘t pufagini vizual kuzatish imkoni bo‘lmasa yoki toshlarning
kaltsinoza rivojlangan bo‘lsa, o‘t pufagini qisqaruvchanligi sust yoki sanchiq hurujlari tez-tez kuzatilsa, Sertoxol preparatini qo‘llash mumkin emas.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Homiladorlikni I uch oyligida preparatni qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikni II va III uch oyliklarida ona uchun davolashdan kutiladigan foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo‘lgan holdagini qo‘llash mumkin (homilador ayollarda ursodeoksixolat kislotasini qo‘llash yuzasidan adekvat qat'iy nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan).
Hozirgi vaqtda ursodeoksixolat kislotasini ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi yuzasidan ma'lumotlar yo‘q. Laktatsiya davrida preparatni buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish xaqidagi masalani hal qilish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Sertoxol preparati kapsulalar shaklida 300 mg dan ishlab chiqarilganligi sababli, preparat 6 yoshgacha (tana vazni 20 kg dan kam) bo‘lgan bolalarga qo‘llanmaydi.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sertoxol preparati avtomobilni boshqarish va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi ishlarni bajarishga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilish hollari yuzasidan xabarlar berilmagan.


Chiqarilish shakli

Kapsulalar. 10 kapsuladan blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Savdo belgisi va qayd etish sertifikatining egasi
«Dr Sertus Ilach Sanayi ve Tidjaret Limited Shirketi», Turkiya
(“Dr Sertus İlaç Sanayi ve Ticaret Limited Şirketi”, Turkey).


Ishlab chiqaruvchi

«Uorld Meditsin Ilach San. ve Tidj. A.Sh.», Turkiya
(Bagdjыlar Ilchesi, Gyuneshli, Evren Maxallesi,
Djami Yolu Djad. №50 K. 1V Zemin 4-5-6, Istambul)
"World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,
Cami Yolu Cad. No50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
«Tar Pharma Alliance» MChJ,
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Mirobod tumani, Sayxun ko‘ch., 166 uy
Tel 277-76-78, 277-76-48