Savdo nomi Ursosan

Xalqaro patentlanmagan nomi
ursodeoksixolat kislotasi

Dori shakli
kapsulalar.

Tarkibi

Faol modda bir kapsulada 250 mg ursodeoksixolat kislotasi.
Yordamchi moddalar makkajo‘xori kraxmali, o‘ta jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, titan dioksidi, jelatin.
Kapsula qobig‘i jelatin, titan dioksidi
Ta'rifi oq, qattiq, tiniq bo‘lmagan jelatin kapsulalar №0.
Kapsulaning tarkibi oq yoki deyarli oq kukun, yoki oq yoki deyarli oq rangi bo‘lakchalardan iborat bo‘lgan kukun, yoki bosilganida maydalanuvchan oq yoki deyarli oq rangli presslangan kukun.

Farmakoterapevtik guruhi
gepatoprotektor, xolelitolitik vosita.
ATX kodi A05AA02

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika
si
Gepatoprotektor vosita bo‘lib, safro haydovchi, xolelitolitik, gipolipidemik, gipoxolesterinemik va biroz immunomodulyator ta'sir ko‘rsatadi. Yuqori polyar xususiyatga ega bo‘lib, ursodeoksixolat kislotasi (UDXK) gepatotsit, xolangiotsit va me'da­ichak yo‘llarining epiteliotsit membranasiga tiziladi, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va hujayrani toksik safro kislotasining tuzlarini shikastlovchi ta'siridan himoyalaydi, bu bilan ularning sitotoksik samarasini kamaytiradi. Apolyar (toksik) safro kislotalar bilan toksik bo‘lmagan aralash mitsellalarni hosil qiladi, bu biliar reflyuks­gastritda va reflyuks­ezofagitda me'da reflyuktatining hujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini pasaytiradi. Kontsentratsiyasini kamaytirib va bikarbonatlarga boy bo‘lgan xolerezni rag‘batlantirib, UDXK jigar ichki xolestazini samarali bartaraf qiladi. Xolestazda Sa2+­bog‘liq alfa­proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag‘batlantiradi, surunkali jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda yuqori bo‘lgan toksik safro kislotasining (xenodezoksixolat, litoxolat, dezoksixolat va boshqalar) kontsentratsiyasini kamaytiradi. Ichakda lipofil safro kislotalarini so‘rilishini raqobatli kamaytiradi, entergepatik sirkulyatsiyada ularning “fraktsion” aylanishini oshiradi, xolerezni qo‘zg‘atadi, safroning passajini va toksik safro kislotalarini ichak orqali chiqarilishini rag‘batlantiradi. Ichakda safroning so‘rilishini susayishi, jigarda sintezini susayishi va safroga chiqarilishini pasayishi hisobiga uni xolesterin bilan to‘yinishini kamaytiradi; safroda xolesterinning eruvchanligini oshirib, u bilan birga suyuq kristallar hosil qiladi; safroning litogen indeksini pasaytiradi, undagi safro kislotalarining kontsentratsiyasini oshiradi, me'da va me'da osti bezi sekretsiyasini kuchaytiradi, lipazaning faolligini kuchaytiradi, gipoglikemik ta'sir ko‘rsatadi. Xolesterinli toshlarni qisman yoki to‘liq erishiga olib keladi, safroni xolesterin bilan to‘yinishini kamaytiradi, bu o‘t toshlaridan xolesterinni mobilizatsiyasiga yordam beradi. Natijada xolesterinli o‘t toshlari eriydi va yangi konkrementlar xosil bo‘lishini oldini oladi. Preparatning immunomodulyator ta'siri gepatotsitlarning membranalariga – HLA-1 va xolangiotsitlarga ­ HLA-2 gistomutanosib antigenlarning ekspressiyasini susaytirishi, limfotsitlarning tabiiy killer faolligini normallashtirishi, interleykin-2 ni hosil bo‘lishi, eozinofillar sonini kamayishi, immunokompetent immunoglobulinlarni (Ig), eng avvalo ­ IgM ni, susayishi bilan ifodalanid. Fibrozni avj olib borishini sekinlashtiradi. Gepotatsitlar, xolangiotsitlar va me'da­ichak yo‘llaridagi epiteliotsitlarida apoptoz jarayonlarini boshqaradi.

Farmakokinetikasi

Ursodeoksixolat kislotasi (UDXK) ingichka ichakda passiv diffuziya hisobiga (taxminan 90%), yonbosh ichakda esa faol tashilish yo‘li bilan so‘riladi. 50 mg doasi ichga qabul qilinganidan keyin qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 30, 60, 90 minut o‘tgach mos ravishda ­ 3,8 mmol/l, 5,5 mmol/l va 3,7 mmol/l ni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqtiga (TCmax) 1­3 soatdan so‘ng erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – yuqori – 96-99% gacha. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Muntazam ravishda qabul qilinganida UDXK qon zardobidagi asosiy safro kislotasi bo‘lib qoladi. Jigarda metabolizmga uchraydi (jigar orqali “birinchi o‘tish” klirensi) va taurin va glitsin kon'yugatlari hosil bo‘ladi. Hosil bo‘lgan kon'yugatlari safroga chiqariladi. Umumiy dozaning taxminan 50-70% safro bilan chiqariladi. So‘rilmagan UDXK ning ozgina qismi yo‘g‘on ichakka tushadi, u yerda bakteriyalar tomonidan parchalanadi (7-degidroksillanish); hosil bo‘lgan litoxol kislotasi yo‘g‘on ichakda qisman so‘riladi, lekin jigarda sulfat kislotasi bilan bog‘lanadi va sulfolitoxolilglitsin yoki sulfolitoxoliltaurin kon'yugatlari ko‘rinishida tez chiqariladi.


Qo‘llanilishi

-O‘t tosh kasalligi (O‘TK) biliar sladj; operatsiya xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va litotripsiyadan keyin bemorlarda faoliyat ko‘rsatayotgan o‘t pufagidagi xolesterinli o‘t toshlarini eritish. Davolashning muvoffaqiyati faoliyat ko‘rsatayotgan o‘t pufagi va diametri 2 sm dan katta bo‘lmagan toza radiotransparant xolesterinli toshlarni bo‘lishi hisoblanadi; xoletsistektomiyadan keyin tosh hosil bo‘lishini qaytalanishini oldini olish.
-Birlamchi biliar sirroz I va II bosqichi.
-Birlamchi sklerozlanuvchi xolangit.
-Gepatit (surunkali va o‘tkir virusli, surunkali autoimmun gepatitning atipik shakllari).
-Jigarni alkogolli bo‘lmagan yog‘li kasalligi. Alkogolli bo‘lmagan steatogepatit.
-Jigarni toksik shikastlanishlari (shuningdek, alkogolli, dorilar oqibatida).
-Biliar dispepsiya.
-Safroli reflyuks-gastrit va ezofagit.
-Mukovistsidoz.
-O‘t-safro chiqarish yo‘llari diskineziyasi.
-Surunkali opistorxoz.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Preparatning faol moddasi yoki yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik bo‘lgan shaxslar;
• O‘t pufagi va o‘t-safro yo‘llarining yallig‘lanish kasalliklarining o‘tkir davrida bo‘lgan patsiyentlar;
• O‘t-safro yo‘llarining o‘tkazmasligi;
• Jigar sirrozining dekompensatsiya bosqichi;
• Ichakning yallig‘lanishi, Kron kasalligi;
• Buyrak va jigar faoliyatining buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya samaralari
Ursosan patsiyentlar tomonidan yaxshi o‘zlashtiriladi. Preparat qabul qilinganida paydo bo‘ladigan nojo‘ya ko‘rinishlar yetarli darajada jiddiy hisoblanmaydi. O‘z-o‘zidan o‘tib ketuvchi diareya paydo bo‘lishi, ba'zida teri qichishi mumkin. O‘t-toshlarini kaltsiylanishini istisno qilib bo‘lmaydi. Har qanday nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lgan holda preparatni qabul qilishni to‘xtating va shifokor bilan maslahatlashing.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Ursosan preparatining samaradorligi, boshqa dori preparatlari, asosan me'daning kislotaligini pasaytiradigan, alyuminiy gidroksidini saqlovchi antatsidlar, shuningdek xolesteramin, xolestirol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganida pasayishi mumkin. Yuqorida sanab o‘tilgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash kerak bo‘lgan hollarda, ularni Ursosan preparatini qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qo‘llash tavsiya etiladi. Ursosan siklosporinning ichakdan so‘rilishini oshirishi mumkin. Shuning uchun bu preparatni bir vaqtda qabul qilayotgan odamlarda siklosporinning darajasini nazorat qilish va uning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Davolovchi shifokoringiz ayni vaqtda qabul qilayotgan yoki qabul qilishni boshlamoqchi bo‘lgan barcha dorilar to‘g‘risida xabardor bo‘lishi kerak. Ursosan bilan davolanayotganda har qanday dori preparatini qo‘llashdan oldin davolovchi shifokoringiz bilan maslahatlashing.

Dozalari va qo‘llash usuli
Qo‘llash usuli ichga, chaynamasdan va yetarli miqdordagi suv bilan birga qabul qilinadi.
Dozasi va davolashning davomiyligi shaxsiy belgilanadi va ko‘rsatmalarga, bemorning holatini og‘irligiga bog‘liq. O‘rtacha dozalari sutkada 8-10 mg/kg 6-12 oy davomida qabul qilinadi.
-Kattalarda o‘t toshlarini eritish uchun va o‘t-safroni turib qolishi sababli paydo bo‘lgan holatlarni davolash uchun tavsiya qilinadigan dozasi patsiyentning vazniga qarab har kuni 2 tadan 6 tagacha kapsulani (sutkada 10 mg/kg) tashkil qiladi. Odatda bir marta kechqurun qabul qilinadi.
O‘t toshlari eriganidan keyin takroran tosh hosil bo‘lishini oldini olish maqsadida davolashni yana bir necha oy xuddi shu dozada davom ettirish tavsiya qilinadi.
-Xoletsistektomiyadan so‘ng xolelitiazni qaytalanishini oldini olish uchun ­ sutkada 8-10 mg/kg bir necha oy davomida buyuriladi.
-O‘t chiqarish yo‘llari diskineziyasining gipokinetik turida o‘rtacha sutkalik doza
10 mg/kg ni tashkil qiladi 2 qabulga bo‘linadi, 2 haftadan 2 oygacha vaqt davomida qabul qilinadi. Zarurati bo‘lganida davolash kursi takrorlanadi.
-Biliar reflyuks-gastritda va reflyuks-ezofagitda ­ sutkada 250 mg dan uyqudan oldin qabul qilinadi. Davolash kursi 10-14 kundan 6 oygacha, zarurati bo‘lganida – 2 yilgacha davom etadi.
-Jigarni turli shikastlanishlaridagi xolestatik sindromni davolashda sutkalik doza patsiyentning vazniga bog‘liq. Odatda bu sutkada 1 kg tana vazniga 10-15 mg ursodeoksixolat kislotasini, ya'ni 500-700 mg (2-4 kapsulalar) ni tashkil qiladi.
-Turli genezli gepatitlarda (virusli, toksik, dorivor va boshqalar), surunkali virusli gepatitda, jigarning alkogolli bo‘lmagan kasalligida, shuningdek alkogolli bo‘lmagan steatogepatitda, jigarning alkogolli kasalligida o‘rtacha sutkalik doza 10­15 mg/kg ni tashkil qiladi 2-3 qabulga bo‘linadi. Davolash davomiyligi 6-12 oy va undan ko‘proqni tashkil qiladi.
-Birlamchi biliar sirrozda, birlamchi sklerozlanuvchi xolangitda, kistoz fibrozda (mukovistsidozda) ­ o‘rtacha sutkalik doza 12­15 mg/kg ni tashkil qiladi; zarurati bo‘lganida o‘rtacha sutkalik dozasi 20­30 mg/kg gacha oshirilishi mumkin, 2-3 qabulga bo‘linadi. Davolash davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha vaqtni tashkil qiladi.
Dozalashni qulay bo‘lishi uchun quyidagi ma'lumotlardan foydalanish mumkin
Tana vazniUrsodeoksixol kislotasiKapsulalar soni
30 kg gacha250 mg1
60 kg gacha500 mg2
80 kg gacha750 mg3
100 kg gacha1000 mg4
100 kg dan ortiq1250 mg5
2 yoshdan oshgan bolalar uchun preparatning dozasini shifokor individual ravishda belgilaydi. Odatda kuniga 10-20 mg/kg dozada buyuriladi.


Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilish hollari aniqlanmagan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashning birinchi 3-oyi vaqtida laboratoriya nazoratini muntazam ravishda oyda 1 marta o‘tkazish kerak. O‘t toshlarining holati UTT tekshirish yordamida 6 oyda 1 marta kuzatiladi.
Agar biliar sanchiqlar tez-tez kuzatilsa, shuningdek agar o‘t pufagining ekskretor faoliyatini saqlanganligi isbotlanmasa, preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dozalash tartibi
murakkabligi tufayli, 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurilmaydi.
Preparat yuqori diqqatni, harakat koordinatsiyasini, tezkor reaktsiyani/avtomobilni haydash, avtomatik stanoklar va boshqalarga xizmat ko‘rsatish kabi faoliyat turlariga ta'sir ko‘rsatmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi
da yoki bolani tasodifan preparatni qabul qilgan holida shifokor bilan maslahatlashing.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi
Preparatni homilaga negativ ta'sirini isbotlanmaganligini hisobga olib, davolashni fertil yoshdagi ayollarga gormonal homilaga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda buyurish mumkin.
Ursosanni ayollarda homiladorlik davrida qo‘llash to‘g‘risidagi qarorni davolovchi shifokor qabul qiladi. Laktatsiya davrida Ursosan, faqat u juda zarur bo‘lgan hollarda qo‘llanadi.


Saqlash sharoiti

Quruq joyda, 15-25ºS haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
4 yil.

Ehtiyotkorlik choralari
Preparatni o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash taqiqlanadi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.


Chiqarilish shakli

Kapsulalar 250 mg dan, 10, 50 yoki 100 kapsuladan o‘ramda.


Dorixonalardan berish tartibi

Faqat shifokor retsepti bo‘yicha beriladi.


Ishlab chiqaruvchi
nomi va manzili

Ishlab chiqaruvchi
PRO. MED. CS Praha a.s.Telcska
1140 00 Praga 4