Торговое название Орлип®

Международное непатентованное название Орлистат


Лекарственная форма

Капсулы по 120 мг


Состав


Одна капсула содержит

активное вещество – орлистат120 мг.
Вспомогательные вещества натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, тальк.

Состав
корпуса капсул хинолиновый жёлтый Е104, титана диоксид Е171, эритрозин FD&C Red 3 E 127, желатин.

Состав
крышки капсул индигокармин FD&C Blue 2 E 132, титана диоксид Е171, хинолиновый жёлтый Е104, желатин.


Описание


Твердые желатиновые капсулы, размера № 2, с крышечкой зелёного цвета и корпусом жёлтого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.


Фармакотерапевтическая группа


Препарат для лечения ожирения – периферического действия.


Фармакологические свойства



Фармакокинетика


После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.
Связывание с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника.
97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) составляет 3-5 сут.


Фармакодинамика


Препарат против ожирения - ингибитор гастро-интестинальных липаз. Механизм действия связан с образованием ковалентной связи с активным участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкой кишки. В результате происходит инактивация липаз, нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением.


Показания к применению


-длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
-в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.


Способ применения и дозы


Назначают взрослым по одной капсуле (120 мг) 3 раза/сут вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. В случае, если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, прием препарата можно пропустить.
Увеличение дозы выше рекомендуемой не приводит к увеличению терапевтического эффекта.


Побочные действия


Побочные явления препарата в основном выявлены со стороны желудочно-кишечного тракта и носит переходящийхарактер.

Часто

маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого,учащение дефекации и недержание кала, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, (как правило, эти явления носят преходящий характер и возникают в первые 3 мес лечения); возможны также боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.

Редко
инфекции верхних или нижних отделов дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей.

Очень редко
зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции, бронхоспазм желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у людей без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.


Противопоказания


- синдром хронической мальабсорбции
- холестаз
- повышенная чувствительность к орлистату и другим компонентам препарата
- сопутствующий прием циклоспорина
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет

Лекарственныевзаимодействия

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении орлистата с дигоксином, варфарином, пероральными контрацептивами, нифедипином, фенитоином, правастатином и этанолом. При применении орлистата возможно уменьшение всасывания из ЖКТ жирорастворимых витаминов и бета-каротина. Возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с орлистатом, и снижение иммунодепрессивного эффекта циклоспорина.
Не рекомендуется одновременно назначать орлистат и акарбозу, поскольку исследования фармакокинетического взаимодействия не проводились. У пациентов, получающих амиодарон одновременно с орлистатом, рекомендуется более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как наблюдается незначительное снижение уровня концентрации амиодарона в плазме крови.При одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия возможно развитие гипотиреоза (в постмаркетинговый период отмечались случаи развития гипотиреоза у пациентов, принимавших орлистат и левотироксин натрия). Поэтому необходим мониторинг функции щитовидной железы, интервал между приемом левотироксина и орлистатадолжен быть не менее 4 ч. Имеются сообщения о развитии судорог у пациентов, принимавших одновременно орлистат и антиэпилептические препараты (вальпроевая кислота, ламотриджин). Орлистат снижает всасывание антиэпилептических препаратов.


Особые указания


На фоне терапии орлистатом пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров. При более высоком содержании жиров в рационе питания повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи. В процессе лечения по мере снижения массы тела, возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета (и потребовать снижения дозы пероральныхротиводиабетических препаратов), нарушений липидного обмена. Безопасность и эффективность применения орлистата у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не установлена.
Специальных исследований по действию орлистата на пожилых пациентов старше 60 лет не проводилось. Эффективность и безопасность у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Беременность и период лактации
Орлистат не следует назначать при беременности, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.


Передозировка


Симптомы в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах. Лечение в случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.


Форма выпуска
и упаковка

Первичная упаковка по 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной.

Вторичная упаковка по 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.


Условия хранения


Хранить при температуре от 10°С до 200C.
Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения

3 года
Препаратнельзя использовать после истечения срока годности.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя
«GM Pharmaceuticals Ltd», PSP group, Грузия