Preparatning savdo nomi
Rozuless-10
Ta'sir etuvchi modda (XPN) rozuvastatin kaltsiy

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 5 mg, 10 mg yoki 20 mg rozuvastatinga ekvivalent bo‘lgan rozuvastatin kaltsiy;
yordamchi moddalar laktoza DC-21, MCCP (PH-102), magniy gidroksidi, krospovidon, povidon, magniy stearati, sariq Instacoat A05D20747, Instacoat IC-S-5946 (jigarrang) temir (III) oksidi, Instacoat IC-S-6206 (pushti), titan dioksidi.
Ta'rifi
Rozuless 5 mg sariq, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomoni silliq, boshqa tomonida riskasi bo‘lgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Rozuless 10 mg qizg‘ish, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomoni silliq, boshqa tomonida riskasi bo‘lgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Rozuless 20 mg pushti, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomoni silliq, boshqa tomonida riskasi bo‘lgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
statinlar guruhiga mansub bo‘lgan gipolipidemik vosita, GMG-KoA-reduktaza ingibitori.
ATX kodi S10AA07

Farmakologik hususiyatlari
Rozuvastatin GMG-KoA-reduktazani selektiv va raqobatli ingibitori bo‘lib, 3-gidroks-3-metilglutaril koferment A ni sterollar, shu jumladan xolesterinning o‘tmishdoshi bo‘lgan mevalon kislotasiga aylantiradi. Rozuvastatin hujayralarning yuzasida PZLP-XL (past zichlikdagi lipoproteinlar – xolesterini) jigar retseptorlarining miqdorini oshirib, PZLP-XL qamrab olinishi va katabolizmini kuchaytiradi va jigarda JPZLP-XS (juda past zichlikdagi lipoproteinlar – xolesterini) sintezini susaytiradi, shuning uchun JPZLP-XS va PZLP-XS zarrachalarining umumiy miqdorini pasaytiradi. YuZLP-XS (yuqori zichlikdagi lipoproteinlar – xolesterini) miqdorini oshiradi. Aterosklerotik blyashkalarning o‘lchamini kichraytiradi va qon tomirlar ichidagi bo‘shliqni kattalashtiradi. S-reaktiv oqsilning darajasini pasaytiradi.

Farmakokinetikasi

Peroral qabul qilinganidan so‘ng qon plazmasida rozuvastatinning Smax ga 5 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi ≈20% ni tashkil etadi. Rozuvastatin XS (xolesterin) birinchi sintezi va PZLP-XS klirensini joyi hisoblangan jigarda to‘planadi. Rozuvastatinni taqsimlanish hajmi taxminan 134 l ni tashkil etadi. Rozuvastatinning taxminan 90% plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Cheklangan metabolizmga (≈10%) uchraydi. Rozuvastatinning aniqlangan asosiy metabolitlari N-desmetil va lakton metabolitlari hisoblanadi.
Rozuvastatinning dozasini taxminan 90% axlat bilan o‘zgarmagan holda (shu jumladan so‘rilgan va so‘rilmagan rozuvastatin), qolgan qismi – siydik bilan chiqariladi. Taxminan 5% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan T1/2 taxminan 19 soatni tashkil etadi. T1/2 davomiyligi dozasi oshirilganida o‘zgarmaydi. Plazmadan geometrik o‘rtacha klirens qiymati soatiga taxminan ≈50 l ni (variatsiya koeffitsiyenti – 21,7% ni) tashkil etadi.


Qo‘llanilishi

Giperxolesterinemiya – kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarda birlamchi giperxolesterinemiya yoki aralash turdagi dislipidemiya (II b turi) ni davolash, parhezga qo‘shimcha sifatida, parhezga yoki boshqa dori vositalarsiz davolash usullariga (jismoniy mashqlar, tana vaznini kamaytirish) javob reaktsiyasi yetarli darajada samarali bo‘lmaganida qo‘llanadi.
Gomozigotali oilaviy giperxolesterinemiya, parhezga va lipidlarning miqdorini kamaytirishni boshqa usullariga (masalan, PZLP aferezi) yoki bunday davolashni o‘tkazish ilojisi bo‘lmagan hollarda qo‘shimcha sifatida qo‘llanadi.
Qon tomir kasalliklarini oldini olish. Yosh, AG (arterial gipertenziya), YuZLP-XS ning darajasini past bo‘lishi, S-reaktiv oqsilning darajasini yuqori bo‘lishi, chekish yoki oilaviy anamnezda YuIK (yurak ishemik kasalligi) ni erta rivojlanishi kabi havf omillarini borligidan dalolat beruvchi aterosklerotik yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish havfi yuqori bo‘lgan katta yoshdagi patsiyentlarda jiddiy yurak-qon tomir buzilishlarini rivojlanish havfini kamaytirish uchun ko‘rsatilgan.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatlanishdan qat'iy nazar, ichga, chaynamasdan, suv bilan qabul qilinadi. Davolashni boshlashdan oldin patsiyent standart gipolipidemik parhezga rioya qilishi va davolanish vaqtida ham rioya qilishni davom ettirishi kerak. Preparatning dozasi davolash maqsadi va davolashga nisbatan javob reaktsiyasiga qarab shaxsiy ravishda tanlanishi kerak. Preparatni qabul qilishni boshlayotgan patsiyentlar uchun, yoki boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorini qabul qilishdan rozuvastatinga o‘tayotgan patsiyentlar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 5 mg yoki 10 mg rozuvastatinni tashkil etishi kerak, sutkada 1 marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida dozasi 4 haftadan keyin oshirilishi mumkin. 2-4 haftalik davolashdan so‘ng va/yoki doza oshirilganida lipidlar almashinuvi ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak (zarurat bo‘lganida dozaga tuzatish kiritish talab etiladi).

Nojo‘ya ta'sirlari
Immun tizimi tomonidan kam hollarda – yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan angionevrotik shish.
Endokrin tizimi tomonidan tez-tez – qandli diabet.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez – qabziyat, ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq; kam hollarda – pankeratit.
Teri va teri hosilalari tomonidan tez-tez emas – qichishish, toshma, eshakemi.
Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan tez-tez – mialgiya; kam hollarda – miopatiya (shu jumladan miozit) va rabdomioliz.
Tizimli buzilishlar tez-tez – asteniya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan buyrak naychalari faoliyatini izdan chiqish oqibatida rivojlangan, laborator tasdiqlangan proteinuriya.
Skelet mushaklari tomonidan mialgiya, miopatiya (shu jumladan, miozit) va kam hollarda rabdomioliz.
Gepatobiliar tizimi tomonidan boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini qabul qilganda bo‘lgani kabi, transaminazalarning faolligini dozaga bog‘liq ravishda oshishi rozuvastatin qabul qilgan ba'zi patsiyentlarda kuzatilgan. Ko‘pchilik hollarda – yengil darajada, simptomsiz kechuvchi va qaytuvchan hususiyatga ega bo‘lgan.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-Rozuvastatinga yoki preparatning komponentlaridan birortasiga yuqori sezuvchanlik;
-jigar kasalligining faol bosqichi, shu jumladan zardobdagi transaminazalar faolligini barqaror oshishi;
-buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam);
-miopatiya;
-bir vaqtda siklosporinni qabul qilish;
-homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Quyidagi preparatlar rozuvastatin bilan majmuada qo‘llanganida salbiy o‘zaro ta'sirlarga olib kelishi mumkin
Antikoagulyantlar varfarin – qon ketishini rivojlanish havfini oshadi;
Antigistamin vositalar simetidin – endogen steroid gormonlarning pasayishi xavfini oshadi;
Immunodepressantlar siklosporin – rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi;
Zamburug‘larga qarshi vositalar ketokonazol – rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi;
Qo‘shimcha gipolipidemik vositalar klofibrat, fenofibrat, gemfibrozil – nojo‘ya samaralarni rivojlanish xavfi oshadi;
Nikotin kislotasi preparatlari niatsin, enduratsin – rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi;
OITV proteaza ingibitorlari atazanavir, ritonavir, lopinavir, ritonavir – rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi;
Diuretiklar spironolakton – endogen steroid gormonlarni pasayishi xavfi oshadi.
Rozuvastatinni qabul qilish vaqtida jigarni shikastlanish xavfini kamaytirish maqsadida alkogol iste'mol qilishni kamaytirish kerak.
Antatsidlar (alyuminiy va magniy gidroksidlari) ni rozuvastatinni qabul qilgandan so‘ng ikki soat davomida qabul qilish mumkin emas.
Yurak glikozidlari digoksin – digoksinning kontsentratsiyasi oshadi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Davolanish vaqtida, ayniqsa preparatning dozasiga tuzatish kiritish vaqtida, har 2-4 hafta davomida lipidlarning darajasini monitoring qilish va zarurat bo‘lganida preparatning dozasini o‘zgartirish kerak. Davolash boshlanishidan oldin va davolash boshlangandan so‘ng 3 oydan keyin jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini aniqlash tavsiya etiladi. Agar qon zardobida jigar transaminazalarining faolligi normaning yuqori chegarasidan 3 marta yuqori bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish yoki dozasini kamaytirish kerak. Gipotireoz yoki nefrotik sindrom oqibatida giperxolesterinemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda asosiy kasallikni davolashni preparat bilan davolashni boshlashdan oldin o‘tkazish kerak. Rabdomiolizni rivojlanish xavf omillari mavjud bo‘lgan patsiyentlarda davolashdan kutilgan foyda va potentsial xavf nisbatini ko‘rib chiqish va butun davolash kursi davomida klinik kuzatish kerak.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi faoliyat turlarini bajarishda (davolanish vaqtida bosh aylanishi rivojlanishi mumkin) ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Bir nechta sutkalik dozalar bir vaqtda qabul qilinganida rozuvastatinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi.
Davolash spetsifik davolash yo‘q, hayotiy muhim a'zolar va tizimlarning faoliyatini tutib turish uchun simptomatik davolash o‘tkaziladi. Jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini va KFK (kreatininfosfokinaza) ning faolligini nazorat qilish kerak. Gemodializ samarasiz.




Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; 14 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkadan alyumin blisterda; 2 alyumin blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Corona Remedies Pvt. Ltd.
Village Jatoli, Post office – Oachghat, Tehsil & District Solan,
Himachal Pradesh – 173 223, Hindiston

“Serene Healthcare Pvt. Ltd”
C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahmadabad-380004, Hindiston
uchun ishlab chiqarilgan.