Preparatning savdo nomi
Sermion® (Sermion®)
Ta'sir etuvchi modda (XPN) nitsergolin

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 5 mg
faol modda nitsergolin – 5 mg
yordamchi moddalar 100 mg kaltsiy gidrofosfat digidrati, 22,4 mg mikrokristall sellyuloza, 1,3 mg magniy stearati, 1,3 mg natriy karboksimetiltsellyuloza; qandli qobig‘i 33,35 mg saxaroza, 10,9 mg tal'k, 2,7 mg akatsiya qatroni, 1 mg sandaraka qatroni, 0,7 mg magniy karbonati, 0,7 mg titan dioksidi (E171), 0,6 mg kanifol, 0,06 mg karnaub mumi, 0,05 mg sanset sarig‘i (E 110).
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg
faol modda nitsergolin – 10 mg
yordamchi moddalar 94,3 mg kaltsiy gidrofosfat digidrati, 22,4 mg mikrokristall sellyuloza, 2 mg magniy stearati, 1,3 mg natriy karboksimetiltsellyuloza; qandli qobig‘i 33,4 mg saxaroza, 10,9 mg talk, 2,7 mg akatsiya qatroni, 1 mg sandaraka qatroni, 0,7 mg magniy karbonati, 0,7 mg titan dioksidi (E171), 0,6 mg kanifol, 0,06 mg karnaub mumi.
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 30 mg
faol modda nitsergolin – 30 mg
yordamchi moddalar 72,69 mg kaltsiy gidrofosfat digidrati, 22,4 mg mikrokristall sellyuloza, 3,61 mg magniy stearati, 1,3 mg natriy karboksimetiltsellyuloza; plyonka qobiq 2,8985 mg gipromelloza, 0,7246 mg titan dioksidi (E171), 0,2899 mg polietileglikol 6000, 0,0725 mg temir (II) oksidi (E172), 0,0145 mg silikon.
Ta'rifi
5 mg li tabletkalar dumaloq shaklli, qavariq, to‘q sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
10 mg li tabletkalar dumaloq shaklli, qavariq, oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
30 mg li tabletkalar dumaloq shaklli, ikki tomonmala qavariq, sariq rangli qobiq bilan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
alfa-adrenoblokator
ATX kodi S04AE02


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Nitsergolin – ergolinning hosilasi bo‘lib, bosh miyadagi metabolik va gemodinamik jarayonlarni yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini pasaytiradi va qonning gemoreologik ko‘rsatkichlarini yaxshilaydi, qo‘l va oyoqlarda qon oqimini oshiradi,nitsergolin qon oqimini yaxshilanishiga olib keluvchi α1–adrenobloklovchi ta'sirni namoyon etadi va serebral neyrotransmitter tizimlarga – noradrenergik, dofaminergik va atsetilxolinergik tizimlarga bevosita ta'sir ko‘rsatadi. Preparatni qo‘llash fonida noradrenergik, dofaminergik va atsetilxolinergik serebral tizimlarning faolligi oshadi, bu kognitiv jarayonlarni yaxshilanishiga olib keladi. Nitsergolin bilan uzoq muddatli davolash natijasida kognitiv faoliyatni turg‘un yaxshilanishi va dementsiya bilan bog‘liq hulqni buzilishlarining yaqqolligini kamayishi kuzatiladi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan so‘ng nitsergolin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Nitsergolin metabolizmining asosiy mahsulotlari 1,6 dimetil-8β-gidroksimetil-10α-metoksiergolin (MMDL, gidroliz mahsulotlari) va 6 metil-8β-gidroksimetil-10α-metoksiergolin (MDL, CYP2D6 izofermentining ta'siri ostida metil guruhini ajralib chiqishi mahsulotlari). Nitsergolin ichga qabul qilinganida va vena ichiga yuborilganida MMDL va MDL uchun «kontsentratsiya-vaqt» egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) ning ko‘rsatkichlarini nisbati “birinchi o‘tish”dagi yaqqol metabolizmni ko‘rsatadi. 30 mg nitsergolin ichga qabul qilinganidan so‘ng MMDL ning maksimal kontsentratsiyasi (2114 mg/ml) va MDL ning maksimal kontsentratsiyasi (4114 mg/ml) ga muvofiq ravishda taxminan 1 va 4 soatdan keyin erishiladi, so‘ngra MDL ning kontsentratsiyasi 13-20 soatli yarim chiqarilish davri bilan pasayadi. Tadqiqotlar qonda boshqa metabolitlari (shu jumladan MMDL) ning to‘planmasligini tasdiqladi. Ovqat iste'mol qilish yoki dori shakli nitsergolinning so‘rilish darajasi va tezligiga jiddiy ta'sir ko‘rsatmaydi. Nitsergolin plazma oqsillari bilan faol (> 90%) bog‘lanadi, shu bilan birga glikoproteinning -kislotasiga uning yaqinligi, zardob albuminiga qaraganda yuqoriroq. Nitsergolin va uning metabolitlarini qon hujayralarida taqsimlanishi mumkinligini ko‘rsatilgan. 60 mg gacha dozalar qo‘llanganida nitsergolinning farmakokinetikasi proportsional xarakterga ega va patsiyentning yoshiga qarab o‘zgarmaydi.
Nitsergolin metabolitlar ko‘rinishida, asosan buyraklar orqali (umumiy dozaning taxminan 80%) va oz miqdorda (10-20%) – ichak orqali chiqariladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarga nisbatan metabolizm mahsulotlarining siydik bilan ancha past darajada chiqarilishi kuzatilgan.


Qo‘llanilishi

-o‘tkir va surunkali serebral metabolik va qon tomir buzilishlari (ateroskleroz, arterial gipertenziya, bosh miya qon tomirlarining trombozi va emboliyasi oqibatidagi, shu jumladan tranzitor serebral xuruj, tomirli dementsiyasi (30 mg dozali tabletkalarni qo‘llash lozim) va vagospazm oqibatidagi bosh og‘rig‘i);
-o‘tkir va surunkali periferik metabolik va qon tomir buzilishlari (qo‘l va oyoqlarning organik va funktsional arteriopatiyalari, Reyno kasalligi, periferik qon oqimining buzilishlari bilan bog‘liq sindromlar) da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalar
Nitsergolin ichga 5–10 mg dan sutkada 3 marta, qabul qilishlar orasidagi bir xil intervallar bilan uzoq vaqt davomida, 30 mg dan sutkada 2 marta qabul qilinadi.
Bosh miyada qon aylanishining surunkali buzilishlari, tomirli kognitiv buzilishlar, insultdan keyingi holatlarda nitsergolin 10 mg kuniga 3 marta buyuriladi. Preparatning terapevtik samaradorligi asta-sekin rivojlanadi va davolash kursi kamida 3 oyni tashkil etishi kerak.
Tomirli dementsiyasida 30 mg ni sutkada 2 marta qo‘llash ko‘rsatilgan (bunday hollarda har 6 oyda davolashni davom ettirishning maqsadga muvofiqligi to‘g‘risida shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi).
Bosh miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishlari, ateroskleroz, serebral qon tomirlar trombozi va emboliyasi oqibatidagi ishemik insult, bosh miyada qon aylanishini o‘tuvchan buzilishlarida (tranzitor ishemik xurujlar, gipertonik serebral xurujlar) preparatni parenteral yuborishdan boshlash, so‘ngra preparatni ichga qabul qilib davom ettirish maqsadga muvofiq.
Buyrak faoliyatini buzilishi (zardobdagi kreatinin ≥2 mg/dl) bo‘lgan patsiyentlarga Sermion® ni pastroq terapevtik dozalarda qo‘llash tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Arterial bosim (AB) ni yaqqol pasayishi, asosan parenteral yuborilganida, bosh aylanishi, ongni chalkashishi, bosh og‘rig‘i, dispeptik holatlar, qorinda diskomfort hissi, diareya, qabziyat, ko‘ngil aynishi, teri toshmalari, qizib ketish hissi, uyquchanlik yoki uyqusizlik. Qonda siydik kislotasining kontsentratsiyasi oshishi mumkin, shu bilan birga bu samara dozaga va davolash davomiyligiga bog‘liq emas.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti, o‘tkir qon ketishi, yaqqol bradikardiya, ortostatik boshqaruvni buzilishi, nitsergolinga, ergotaminning boshqa hosilalariga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan
Anamnezdagi giperurikemiya yoki podagrada va/yoki siydik kislotasining metabolizmi yoki chiqarilishini izdan chiqaruvchi dori vositalari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Sermion® gipotenziv vositalarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Sermion® CYP2D6 izofermenti ta'siri ostida metabolizmga uchraydi, shuning uchun uni ayni shu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan o‘zaro ta'sirining bo‘lishi mumkinligini istisno qilish mumkin emas.
Nitsergolin atsetilsalitsil kislotasi bilan qo‘llanilganda qon ketishi vaqti uzayishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Terapevtik dozalarda Sermion® odatda arterial bosimga ta'sir qilmaydi, biroq u arterial gipertenzisi bo‘lgan bemorlarda, uni asta-sekin pasayishini chaqirishi mumkin.
Preparat asta-sekin ta'sir qiladi, shuning uchun uni uzoq muddat davomida qabul qilish kerak, bunday hollarda shifokor vaqti-vaqti bilan (xech bo‘lmaganda har 6 oyda) davolashning samarasini va uni davom ettirishning maqsadga muvofiqligini baholashi lozim.
Homiladorlik va emizish davri
Homiladorlik davrida maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi tufayli, Sermion® ni qo‘llash mumkin emas. Preparatni qabul qilish vaqtida emizishdan voz kechish lozim, chunki nitsergolin va uning metabolizmining mahsulotlari ko‘krak sutiga o‘tadi.
Avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sermion® reaktsiya va diqqatni jamlashni yaxshilashiga qaramasdan, uning avtomobilni boshqarish va murakkab texnikadan foydalanish qobiliyatiga ta'siri maxsus o‘rganilmagan. Har qanday hollarda asosiy kasallikning xarakterini hisobga olib, ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari AB ni o‘tkinchi yaqqol pasayishi. Odatda maxsus davolash talab etilmaydi, bemorni bir necha minut gorizontal holatda bo‘lishi yetarlidir. Juda kam hollarda bosh miya va yurakni qon bilan ta'minlanishini keskin buzilishida, arterial bosimning doimiy nazorati ostida simpatomimetik vositalarni yuborish tavsiya qilinadi.




Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg 15 tabletkadan blisterda (PVX/PVDX-alyumin folga/PVDX). 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg 25 tabletkadan blisterda (PVX/PVDX-alyumin folga/PVDX). 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 30 mg 15 tabletkadan blisterda(PVX/PVDX-alyumin folga/PVDX). 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Pfayzer Italiya S.r.L., Italiya
Marino del Tronto, 63100 Askoli Picheno, Italiya.

Iste'molchilarning e'tirozlari vakolatxonaning manziliga yuborilsin.
«Pfayzer Eych. Si. Pi. Korporeyshn» korporatsiyasi vakolatxonasi,
123317, Moskva, Presnenskaya nab., 10 uy
“Bashnya na Naberejnoy” BM (S blok)
Telefon (495) 287-5000
Faks (495) 287-5300