Preparatning savdo nomi
Bisoprol Ta'sir etuvchi modda (XPN) bisoprolol (bisoprolol)
Dori shakli
tabletkalar
Tarkibi
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi Faol modda 100% moddaga qayta hisoblaganda 2,5 mg, 5 mg, 10 mg bisoprolol fumarati; Yordamchi moddalar 2,5 mg li tabletkalar mikrokristall sellyuloza (102), suvsiz kaltsiy gidrofosfati, krospovidon, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati; 5 mg va 10 mg li tabletkalar laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza (102), suvsiz kaltsiy gidrofosfati, krospovidon, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, sariq quyosh shafaqi FCF (E 110) LAKE, magniy stearati. Ta'rifi oq rangli, dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq yuzali, riskali yoki riskasiz, 2,5 mg li tabletkalar. Tabletkaning yuzasida marmorlikka yo‘l qo‘yiladi. Dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq yuzali, och-pushti rangli, riskali yoki riskasiz, 5 mg li tabletkalar. Tabletkani yuzasida dog‘lar bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi. Dumaloq shaklli, yassi yuzali, faskali va riskali, och-pushti rangli, 10 mg li tabletkalar. Tabletkani yuzasida dog‘lar bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.
Farmakoterapevtik guruhi
β-adrenoretseptorlarning selektiv blokatorlari. ATX kodi S07A V07.
Farmakologik xususiyatlari
Selektiv β1–adrenoblokator. Terapevtik dozalarda qo‘llanganida ichki simpatomimetik faollikka va klinik yaqqol membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega emas. Antianginal ta'sir ko‘rsatadi YuQS va yurakdan qonni otilib chiqishi va arterial bosimni pasayishi hisobiga miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi, diastolik bosimni kamayishi va diastolani uzayishi hisobiga miokardni kislorod bilan ta'minlanishini oshiradi. Yurakdan qonni otilib chiqishi, buyrak orqali renin sekretsiyasini tormozlanishini, shuningdek aorta ravog‘i va karotid sinusi baroretseptorlariga ta'siri hisobiga gipotenziv ta'sir ko‘rsatadi. Bisoprolni uzoq muddat qo‘llanganida birinchi navbatda periferik tomirlarning qarshiligi oshadi. Surunkali yurak yetishmovchiligida dori vositasi faollashtirilgan simpatoadrenal va renin-angiotenzin-aldosteron tizimini susaytiradi. Bronxlarning va tomirlarning silliq muskullaridagi β2-retseptorlari, shuningdek endokrin tizimining β2-retseptorlari bilan juda kam o‘xshashlikka ega. Preparat faqat yakka hollarda bronxlarning va periferik arteriyalarning silliq mushaklarga, shuningdek glyukoza metabolizmiga ta'sir qilishi mumkin. Bir marta qo‘llanganida bisoprololning ta'siri 24 soat davomida saqlanadi.
Farmakokinetikasi
Bisoprol ichga qabul qilinganidan keyin me'da–ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Biokiraolishi taxminan 90% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga preparatni qabul qilgandan keyin 1-3 soatdan so‘ng erishiladi. Qonning plazma oqsillari bog‘lanishi taxminan 30% ni tashkil qiladi. Jigar orqali “birinchi o‘tishi” samarasi kuchsiz ifodalangan (10% dan kam). Jigarda dozaning taxminan 50% faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qilib biotransformatsiyaga uchraydi. Taxminan 98% organizmdan buyrak orqali chiqariladi, 50% - o‘zgarmagan holatda, qolganlari – metabolitlar holida, dozaning taxminan 2% - ichak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish vaqti-10-12 soatni tashkil qiladi.
Qo‘llanilishi
- Arterial gipertenziya; - yurak ishemik kasalligi (stenokardiya); - surunkali yurak yetishmovchiligida qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparatni ertalab, chaynamasdan, ovqatlanishdan qat'iy nazar, oz miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish lozim. Arterial gipertenziya va stabil stenokardiyani davolash. Arterial gipertenziya va stabil stenokardiyada boshlang‘ich doza sutkada 2,5-5 mg ni, o‘rtacha sutkalik doza - 5-10 mg ni, maksimal sutkalik doza - 20 mg ni tashkil qiladi. Surunkali yurak yetishmovchiligini davolash. Surunkali yurak yetishmovchiligida preparat so‘ngi olti hafta davomida zo‘rayish kuzatilmagan barqaror holatda bo‘lgan, yurakning sistolik faoliyati pasaygan (exokardiografiya ma'lumotlariga ko‘ra zarb hajmi ≤35%), o‘rtacha va og‘ir darajadagi yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga buyuriladi. Boshlang‘ich doza birinchi xafta davomida sutkada 1,25 mg dan bir martani tashkil qiladi (shunday dozalash mumkin bo‘lgan bisoprolol preparatlari qo‘llaniladi). Ikkinchi hafta davomida sutkada 2,5 mg dan qabul qilish buyuriladi. Uchinchi hafta davomida davolovchi doza sutkada 3,75 mg ni tashkil qiladi (shunday dozalash mumkin bo‘lgan bisoprolol preparatlari qo‘llaniladi). To‘rtinchidan sakkizinchi haftalarda 5 mg dan qabul qilish buyuriladi. So‘ngra dozani 7,5 mg gacha oshiriladi (8 haftadan 12 haftagacha). Davolashning 12 haftasidan keyin maksimal sutkalik doza - 10 mg. Preparat dozasini oshirish yurak qisqarishlari soni, arterial bosim ko‘rsatkichlari, bemorning umumiy holati bilan boshqariladi. Maksimal doza - sutkada 10 mg. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni davolashda Bisoprolni angiotenzinga-aylantiruvchi fermenti ingibitori, diuretik va yurak glikozidi bilan majmuaviy qo‘llash mumkin. 1,25 mg dozada preparat bilan davolashni boshlagandan keyin, surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyent 4 soat davomida tekshirilishi kerak (arterial bosimi, YuQS, o‘tkazuvchanligini buzilishi, yurak yetishmovchiligi simptomlarini kuchayishi); zarurati bo‘lganida preparat bekor qilinadi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar. Jigar va buyrak faoliyatini yengil yoki o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun odatda dozani tanlashni o‘tkazishi shart emas. Buyrak faoliyatini yaqqol susayishi (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam) va jigar faoliyatini buzilishining og‘ir shakli bo‘lgan bemorlar uchun doza 10 mg preparatdan oshmasligi lozim. Dozani shaxsiy ravishda tanlanadi. Davolash kursi uzoq muddat va kasallikning xarakteri va kechishiga bog‘liq. Davolash kursini dozani asta-sekin kamaytirish bilan tugatish lozim. Davolashni birdan to‘xtatish mumkin emas!
Nojo‘ya ta'sir
lari Noxush samaralari paydo bo‘lishi tez-tezligiga qarab quyidagi toifalar bo‘yicha tasniflanadi juda tez-tez (>1/100), tez-tez (>1/100 va <1/10), ba'zida (>1/1000 va <1/100), kam (>1\10000 va <1/1000), juda kam (<1/10000). Nerv tizimi tomonidan tez-tez - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i (ayniqsa davolashni boshida, odatda kuchsiz namoyon bo‘ladi va 1–2 hafta davomida o‘tib ketadi); ba'zida - uyquni buzilishi, depressiya; kam hollarda – gallyutsinatsiyalar, paresteziyalar. Ko‘rish a'zolari tomonidan kam hollarda – ko‘rishni buzilishi, ko‘z yosh ajralishini kamayishi (kontakt linzalarni taqishda hisobga olish kerak); juda kam hollarda - kon'yunktivit. Eshitish a'zolari tomonidan kam hollarda – eshitishni buzilishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan juda tez-tez - bradikardiya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda); tez-tez – sovuq hissi yoki oyoq va qo‘llarni muzlashi, davolashni boshida yurak yetishmovchiligi davomiyligini yomonlashish belgilari (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda), ba'zida atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni buzilishi (arterial gipertenziyasi va yurak ishemik kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda), ortostatik gipotenziya. Nafas tizimi tomonidan ba'zida anamnezida bronxial astmasi va nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm; kam hollarda − allergik rinit. Me'da-ichak yo‘llari tomonidan tez – tez - ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat. Gepatobiliar tizimi tomonidan qon plazmasida jigar fermentlari faolligini oshishi (AST, ALT), gepatit. Teri va suyak-mushak tizimi tomonidan ba'zan – mushak kuchsizligi, tirishishlar; kam hollarda - o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (qichishish, ko‘p terlash, toshma); juda kam hollarda – soch to‘kilishi, β–retseptorlari blokatorlari bilan davolashda psoriazi bo‘lgan bemorlarda psoriazsimon toshma shaklida holatni yomonlashishi kuzatilishi mumkin. Endokrin tizimi tomonidan kam hollarda - metabolizmni buzilishi (qonda triglitseridlar darajasini oshishi). Siydik tanosil tizimi tomonidan kam hollarda – potentsiyani buzilishi Umumiy buzilishlar tez-tez – asteniya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda), tez toliqish (ayniqsa davolashni boshida, odatda kuchsiz ifodalangan va 1-2 hafta davomida o‘tib ketadi); ba'zida - asteniya (arterial gipertenziyasi va yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda).
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
- Dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi; - kardiogen shok; - II va III darajali atriovenrtikulyar blokada; - sinus tugunining zaifligi sindromi; - yaqqol sinoatrial blokada; - simptomatik bradikardiya (yurak qisqarishlarining soni minutiga 50 zarbdan kam). - simptomatik arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm. sim. ust. past); - bronxial astma va nafas yo‘llarining boshqa obstruktiv kasalliklarining og‘ir kechishi; - periferik qon aylanishi buzilishining so‘ngi bosqichlari, Reyno kasalligi; - davolanmagan feoxromotsitoma; - metabolik atsidoz; - MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (MAO ingibitorlarining V turidan tashqari); - psoriaz (shu jumladan, oilaviy anamnezida); - homiladorlik, emizish davri; - bolalar; - preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Kaltsiy kanallarining blokatorlari (digidropirindin hosilalari) Bisoprolning gipotenziv ta'sirini potentsiyalaydi. β-retseptorlarning blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, gipoglikemiya simptomlari yashirin bo‘lishi mumkin. Verapamil, diltiazem, klonidin, metildopa, moksinidin, rezerpin bilan bir vaqtda qo‘llanganida bradikardiyani, atrioventrikulyar blokada, yurak yetishmovchiligini rivojlanishiga yoki yomonlashuviga, arterial bosimni pasayishiga olib kelishi mumkin. Bisoprolni aritmiyaga qarshi vositalar bilan birga qo‘llanganida (fenitoin, dizopiramid, lidokain, flekainid, amiodaron) o‘tkazuvchanlikni buzilishi va salbiy inotrop samara paydo bo‘lishi mumkin. Parasimpatik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqti oshishi mumkin va bradikardiyani kelib chiqishi xavfi oshadi. Bisoprolni va β-blokatorlarni bir vaqtda qo‘llanganida (glaukomani davolash uchun ko‘z tomchilarida saqlanadigan) bisoprololni ta'siri kuchayishi mumkin. Insulin va peroral qo‘llash uchun diabetga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida gipoglikemiyani rivojlanishini xavfi oshadi. Anesteziya uchun vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida aritmiya va miokard ishemiyasini kelib chiqishi xavfi oshadi. Yurak glikozidlari (angishvonagul preparatlari) bilan qo‘llanganida yurak qisqarishlari soni kamayishiga, atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni buzilishiga olib kelishi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida bisoprololning gipotenziv samarasi susayadi. β–simpatomimetiklar (dobutamin, ortsiprenalin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida ikkala vositaning samarasi pasayadi. α- va β-adrenoretseptorlarini faollantiradigan simptomimetiklar, (adrenalin, noradrenalin, arterial bosimini oshiradi va o‘tuvchan oqsoqlik holatlarini kuchaytirishi mumkin. Tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazin gipotenziv samarani kuchaytiradi. MAO ingibitorlari bilan (MAO ingibitorlarining V turidan tashqari) bir vaqtda qo‘llanganida preparatning gipotenziv samarasi oshadi (“
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
i” bo‘limiga qaralsin).
Maxsus ko‘rsatmalar
Davolashni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas, davolash kursini sekin, dozani asta-sekin pasaytirish yo‘li bilan to‘xtatish lozim. Preparatni quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim - qonda glyukoza darajasini tez o‘zgaradigan qandli diabetda, bu gipoglikemiyaning simptomlari (masalan, taxikardiya, yurak urishi hissi, ko‘p terlash); yashirin bo‘lishi mumkinligini e'tiborga olib; - qat'iy parhezda; - desensibilizatsiyalovchi davolash; - I darajali atrioventrikulyar blokada; - Printsmetal stenokardiyasi; - periferik qon aylanishining buzilishi (davolanish boshida shikoyatlar ko‘payishi mumkin). Anamnezida bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda davolashni boshlashdan oldin, tashqi nafas faoliyati tekshiruvini o‘tkazishi tavsiya etiladi. Agar umumiy anasteziyani qo‘llash bilan jarrohlik aralashuvlar rejalashtirilayotgan bo‘lsa, β-adrenoretseptorlarining blokatorlarini qabul qilinganligi haqida vrach-anesteziologni albatta ogohlantirish zarur. β-adrenoretseptorlar blokatorini jarrohlik aralashuvlari vaqtida qo‘llash tavsiya etilmaydi, bu aritmiya va miokard ishemiyasini kelib chiqishi xavfini oshirishi mumkin. Umumiy anesteziyadan 48 soat oldin preparat dozani asta sekin kamaytirish va qabul qilishni to‘xtatish lozim. Agar dastlab samarali α-adrenoblokadaga erishilmagan bo‘lsa, preparatni feoxromotsitomasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Preparatni qabul qilish fonida tireotoksikoz simptomlari niqoblanishi mumkin. Preparat bilan davolanish vaqtida alkogolni iste'mol qilish mumkin emas. Preparat laktoza saqlaydi, shuning uchun galaktozani o‘zlashtiraolmaslikning kam uchraydigan nasliy shakli, laktoza yetishmovchiligi yoki glyukozo-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni qabul qilish mumkin emas. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bolalar Preparatni xavfsizligi va samaradorligi haqidagi ma'lumotlar yo‘qligi tufayli bolalarni davolash uchun qo‘llanilmaydi. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Yakka hollarda davolashni boshida va preparatni almashtirilganida avtomobilni yoki murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyati pasayishi mumkin. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari bradikardiya, arterial gipotenziya, yurak yetishmovchiligi, bronxospazm, gipoglikemiya. Davolash preparatni bekor qilish, me'dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish. Zarurati bo‘lganida-simptomatik davolash o‘tkaziladi. Bradikardiyada atropinni vena ichiga yuborish. Arterial gipotenziyada tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni qabul qilish, glyukagonni vena ichiga yuborish. II va III darajali atrioventrikulyar blokadada ortsiprenalinni infuzion yuborish; zarurati bo‘lganida-kardiostimulyatsiya. Yurak yetishmovchiligida holatni yomonlashishi diuretik vositalarni vena ichiga yuborish. Bronxospazmda bronxolitik preparatlar (masalan, ortsiprenalin), β2-adrenomimetiklar va/yoki euffilin. Gipoglikemiyada glyukozani vena ichiga yuborish.
Chiqarilish shakli
2, 5 mg dan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 2, 3 yoki 5 blisterdan qutida. 5 mg va 10 mg dan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 2, 3 yoki 5 blisterdan qutida.
Saqlash sharoiti
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil (2,5 mg li tabletkalar). 3 yil (5 mg va 10 mg li tabletkalar).
Dorixonalardan berish tartibi
Retsept bo‘yicha.
Ishlab chiqaruvchi
“Farmak” JAJ. Ukraina, 04080, Kiyev sh., Frunze ko‘ch., 63