Preparatning savdo nomi
bisoprolol (Bisoprolol) Faol moddalar Bisoprolol Farmakoterapevtik guruh Antihipertenziv vosita (beta - bloker). Chiqarish shakli Konturli hujayra paketidagi 10 ta tabletka, paketda № 10×3, № 10×5, № 10×6. Dozalash shakli 2,5 mg, 5 mg va 10 mg N30 (3x10) bilan qoplangan tabletkalar (kontur hujayralari paketlari)
Tarkibi
Bitta tabletkada quyidagilar mavjud faol modda bisoprolol fumarat – 2,5 mg; 5 mg yoki 10 mg; yordamchi moddalar mikrokristalli tsellyuloza, kaltsiy gidrofosfat dihidrat, makkajo'xori kraxmal, kolloid suvsiz kremniy dioksidi, magniy stearati, natriy kraxmalli glikolat (a turi), abadray II (shu jumladan. polivinil spirti, qisman gidrolizlangan, talk, makrogol 3350, oq rangli pigmentni bo'yash (Titanium dioksid E 171 ni o'z ichiga oladi), pushti rangli pigmentni bo'yash (Titanium dioksid E 171, karmin E 120, indigokarmin e 132 asosidagi alyuminiy lak, temir oksidi qora E 172) yoki ko'k rangli pigmentni bo'yash (Titanium dioksid e 171 ni o'z ichiga oladi). dioksid E 171, indigokarmin e 132 asosidagi alyuminiy lak, sariq xinolin e 104 asosidagi alyuminiy lak).
Farmakologik xususiyatlari
Selektiv β1-adrenoblokator. Miyokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, yurak urish tezligini pasaytiradi (dam olish va stress paytida). Gipotenziv, antiaritmik va antianginal ta'sirga ega. Miyokardning o'tkazuvchanligi va qo'zg'aluvchanligini inhibe qiladi, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni pasaytiradi. Arterial gipertenziya bilan ta'sir 2-5 kundan keyin, barqaror ta'sir 1-2 oydan keyin sodir bo'ladi.
Farmakokinetikasi
Assimilyatsiya va tarqatish. Absorbsiya-80-90%, ovqatlanish emilimga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasidagi Cmax 1-3 soatdan keyin kuzatiladi. qon plazmasidagi oqsillar bilan bog'lanish taxminan 30% ni tashkil qiladi. BBB va platsenta to'sig'idan ozgina miqdorda o'tadi, oz miqdorda ona suti bilan chiqariladi. Metabolizm va yo'q qilish. Dozaning 50% jigarda metabolizmga uchraydi va faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qiladi. T½-10-12 soat. taxminan 98% siydik bilan chiqariladi - 50% o'zgarishsiz, 2% dan kam-safro bilan. Foydalanish uchun ko'rsatmalar 2,5 mg dozasi uchun.angiotensinga aylantiruvchi ferment (Ace) inhibitörleri, diuretiklar va yurak glikozidlari bilan davolashdan tashqari, chap qorincha sistolik funktsiyasi buzilgan kompensatsiyalangan surunkali yurak etishmovchiligini davolash. 5 va 10 mg dozalar uchun.arterial gipertenziya, koronar arteriya kasalligi (angina). Qo'llash usuli Arterial gipertenziya, koronar arteriya kasalligi (angina) tavsiya etilgan doz kuniga 5 mg (1 tabletka bisoprolol 5 mg) ni tashkil qiladi. Agar kerak bo'lsa, sutkalik dozani kuniga 10 mg (1 tabletka bisoprolol 10 mg) ga oshirish mumkin. Dozani oshirishga faqat ayrim hollarda ruxsat beriladi. Maksimal sutkalik doza 20 mg. chap qorincha sistolik funktsiyasi buzilgan kompensatsiyalangan surunkali yurak etishmovchiligi bemorlarning ahvoli bisoprolol bilan davolashning boshida barqaror bo'lishi kerak (o'tkir yurak etishmovchiligi bartaraf etiladi). Dozani titrlash paytida va undan keyin yurak etishmovchiligining vaqtincha yomonlashishi, gipotenziya yoki bradikardiya paydo bo'lishi mumkin. Bisoprolol tabletkalari ovqatdan qat'i nazar, kunning birinchi yarmida suyuqlik bilan to'liq yutilishi kerak titrlash. Bisoprolol bilan davolashni dozani bosqichma-bosqich oshirish bilan boshlash kerak 1-hafta kuniga bir marta 1,25 mg. Yaxshi bardoshlik bilan 2-hafta kuniga bir marta 2,5 mg. Yaxshi bardoshlik bilan 3-hafta kuniga bir marta 3,75 mg. 4-7 hafta davomida yaxshi bardoshlik bilan doz kuniga bir marta 5 mg gacha oshiriladi. Yaxshi bardoshlik bilan doz keyingi 4 hafta davomida kuniga bir marta 7,5 mg gacha oshiriladi. Yaxshi bardoshlik bilan doz doimiy ravishda parvarishlash dozasi sifatida kuniga bir marta 10 mg gacha oshiriladi. Titrlash bosqichida yurak urishi, qon bosimi va yurak terapiyasining yomonlashuvi belgilarini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Dozani tuzatish. Agar tavsiya etilgan maksimal dozaga toqat qilinmasa, dozani asta-sekin kamaytirish kerak. Yurak etishmovchiligi, gipotenziya yoki bradikardiya vaqtincha yomonlashganda, bisoprololol bilan davolanishni vaqtincha kamaytirish yoki to'xtatish ko'rib chiqilishi mumkin. Har bir holatda bemorning ahvoli barqarorlashganda, davolanishni tiklash uchun bisoprololol dozasini titrlash kerak. Davolashni to'xtatish dozani asta-sekin kamaytirish kerak, chunki to'satdan bekor qilish kasallikning keskin kuchayishiga olib kelishi mumkin. Dozani asta-sekin kamaytirish kerak (haftasiga 25%). Buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Arterial gipertenziya yoki koronar arteriya kasalligi va engil va o'rtacha darajadagi jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun odatda dozani tanlash kerak emas. Buyrak etishmovchiligining og'ir shakli (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) va og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun sutkalik doza 10 mg bisoprololdan oshmasligi kerak. Keksa bemorlar. Preparatning dozasini tuzatish talab qilinmaydi. Yon ta'siri Yon ta'siri paydo bo'lish chastotasi bo'yicha tasniflanadi juda tez-tez (>1/10), ko'pincha (>1/100, <1/10), ba'zan (>1/1000 va <1/100), kamdan-kam hollarda (>1/10000 va <1/1000), juda kam (<1/10000). Asab tizimi tomonidan ko'pincha bosh aylanishi, bosh og'rig'i (ayniqsa, davolanishning boshida, odatda engil va 1-2 hafta ichida yo'qoladi). Ba'zan uyqu buzilishi, depressiya. Kamdan kam hollarda gallyutsinatsiyalar, paresteziyalar. Ko'rish organlari tomonidan kamdan-kam hollarda ko'z yoshlarini ajratish buzilishi (kotakta linzalarini kiyganda hisobga oling). Juda kamdan-kam hollarda kon'yunktivit. Eshitish organlari tomonidan kamdan-kam hollarda eshitish buzilishi. Yurak-qon tomir tizimidan juda tez-tez bradikardiya (yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda). Ko'pincha ekstremitalarning sovuqligi yoki harakatsizligi hissi, davolanishning boshida yurak etishmovchiligining yomonlashuvi belgilari (surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda). Ba'zan atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi (arterial gipertenziya va yurak tomirlari kasalligi bo'lgan bemorlarda), ortostatik gipotenziya. Nafas olish tizimidan ba'zan bronxial astma tarixi va nafas yo'llarining surunkali obstruktiv kasalliklari bo'lgan bemorlarda bronxospazm. Kamdan kam allergik rinit. Oshqozon-ichak traktidan ko'pincha ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ich qotishi. Jigar tomonidan kamdan-kam hollarda metabolik kasalliklar (qondagi triglitseridlar darajasining oshishi), qon plazmasidagi jigar fermentlarining faolligi (ACT, Alt), gepatit. Teri va mushak-skelet tizimidan ba'zan mushaklarning kuchsizligi, kramplar. Kamdan kam yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (qichishish, ortiqcha terlash, toshmalar). Juda kamdan-kam hollarda soch to'kilishi, beta retseptorlari blokerlari bilan davolashda psoriatik toshma shaklida toshbaqa kasalligi bilan og'rigan bemorlarning ahvoli yomonlashishi mumkin. Genitoüriner tizim tomonidan kamdan-kam hollarda kuchning buzilishi. Umumiy kasalliklar ko'pincha asteniya (surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), charchoq (ayniqsa, davolanishning boshida, odatda engil va 1-2 hafta ichida yo'qoladi). Ba'zan asteniya (arterial gipertenziya va koronar arteriya kasalligi bo'lgan bemorlarda). Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar - Bisoprololga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik; - vena ichiga inotrop terapiya zarur bo'lganda dekompensatsiya holatida o'tkir yurak etishmovchiligi yoki surunkali yurak etishmovchiligi; - kardiogen shok; - II yoki III darajali atrioventrikulyar blok (sun'iy yurak haydovchisi bo'lmagan taqdirda); - sinus tugunining zaiflik sindromi; - sinoatrial blok; - Semptomatik bradikardiya (yurak urishi daqiqada 60 martadan kam); - arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi 100 mm HG dan past).); - bronxial astma yoki surunkali obstruktiv o'pka kasalligining og'ir shakli; - periferik qon aylanishining okklyuziv buzilishining og'ir shakllari, Raynaud kasalligi; - davolanmagan feokromotsitoma; - metabolik atsidoz. Dori vositalarining o'zaro ta'siri Tavsiya etilmagan kombinatsiyalar antiaritmik dorilar I sinf (masalan, xinidin, disopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon). AV o'tkazuvchanlik vaqtiga ta'sirning kuchayishi va salbiy inotrop ta'sirning oshishi kuzatilishi mumkin. Verapamil guruhidan kaltsiy kanal blokerlari va kamroq darajada diltiazem guruhidan. Kontraktillik va AV o'tkazuvchanligiga salbiy ta'sir. Beta-bloker terapiyasini olgan bemorlarga verapamilni yuborish og'ir arterial gipotenziya va AV blokadasining rivojlanishi bilan birga bo'lishi mumkin. Markaziy ta'sirga ega antihipertenziv vositalar (masalan, klofelin, metildopa, moxonidin, rilmenidin). Markaziy ta'sirga ega antihipertenziv dorilarni bir vaqtda qo'llash Markaziy asab tizimining simpatik ohangini yanada pasaytirishi va natijada yurak urishi va yurak chiqishini kamaytirishi va vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Terapiyani keskin to'xtatish, ayniqsa beta-blokerlarni oldindan bekor qilish sharoitida, rebound ta'sirini (arterial gipertenziya) rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak bo'lgan kombinatsiyalar dihidropiridin tipidagi kaltsiy kanal Blokerlari (masalan, felodipin va amlodipin). Birgalikda foydalanish yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda arterial gipotenziya va qorincha nasos funktsiyasining pasayishi xavfini oshirishi mumkinligini istisno qilib bo'lmaydi. III darajali antiaritmik dorilar (masalan, amiodaron). AV o'tkazuvchanligi vaqtiga ta'sir kuchayishi mumkin. Parasempatomimetika. Bir vaqtning o'zida qo'llash AV o'tkazuvchanlik vaqtini oshirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Mahalliy foydalanish uchun mo'ljallangan beta-blokerlar (masalan, glaukomani davolash uchun ko'z tomchilari). Bisoprololning tizimli ta'sirini kuchaytirish mumkin. Insulin va og'iz orqali shakar kamaytiradigan dorilar. Gipoglikemik ta'sirni kuchaytirish. Beta-adrenergik retseptorlari blokadasi gipoglikemiya alomatlarini yashirishi mumkin. Anestezikalar. Refleks taxikardiyasini inhibe qilish va arterial gipotenziya xavfini oshirish. Foxglove preparatlari. Atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik vaqtining ko'payishi, yurak urish tezligining pasayishi. Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID). Bisoprololning antihipertenziv ta'sirini inhibe qilishi mumkin. Beta-sempatomimetika (masalan, izoprenalin, dobutamin). Bisoprolol bilan kombinatsiya ikkala dorining ta'sirini inhibe qilishi mumkin. Beta va alfa-adrenergik retseptorlarga ta'sir qiluvchi simpatomimetika (masalan, norepinefrin, adrenalin). Bisoprolol bilan birikma alfa-adrenoreseptor vositachiligida kuchayishi mumkin vazokonstriktor ushbu dorilarning ta'siri, bu qon bosimi darajasining oshishiga va intervalgacha oqsoqlanishning kuchayishiga olib keladi. Bunday o'zaro ta'sir selektiv bo'lmagan beta-blokerlardan foydalanish ehtimoli ko'proq. Antihipertenziv dorilar yoki qon bosimini pasaytiradigan boshqa dorilarni (masalan, trisiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bir vaqtda qo'llash arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Maxsus ko'rsatmalar Kompensatsiyalangan surunkali yurak etishmovchiligini bisoprolol bilan davolash dozani titrlashdan boshlanadi. Mutlaq ko'rsatkichlar bo'lmasa, bisoprolol terapiyasini keskin to'xtatmaslik kerak, bu yurakning vaqtincha yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Bu, ayniqsa, koronar arteriya kasalligi bilan og'rigan bemorlar uchun to'g'ri keladi. Kompensatsiyalangan surunkali yurak etishmovchiligini bisoprolol bilan davolashni boshlash doimiy monitoringni talab qiladi. Bisoprololni bunday kasalliklar va kasalliklarga chalingan yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun terapevtik qo'llash tajribasi yo'q - insulinga bog'liq diabet (i tip); - Buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi; - jigar funktsiyasining jiddiy buzilishi; - cheklovchi kardiyomiyopatiya; - yurak klapanlarining gemodinamik jihatdan muhim organik shikastlanishi; - so'nggi uch oy ichida rivojlangan miokard infarkti. Bisoprololni quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak - qondagi glyukoza darajasining aniq o'zgarishi bilan qandli diabet; bisoprololning ta'siri (masalan, taxikardiya, yurak urishi yoki ko'p terlash) gipoglikemiya alomatlarini yashirishi mumkin; - qattiq ro'za; - o'ziga xos giposensitizatsiya terapiyasi. Boshqa beta-blokerlar singari, bisoprolol ham organizmning allergenlarga sezgirligini oshirishi va anafilaktik reaktsiyalarni kuchaytirishi mumkin. Adrenalin terapiyasi har doim ham kerakli terapevtik ta'sirni ta'minlamaydi; - I darajali atrioventrikulyar blokada; - Prinzmetal angina Pektorisi; - periferik arterial tomirlarning okklyuzion shikastlanishi. Klinik ko'rinishlarning ko'payishi kuzatilishi mumkin (ko'pincha-bisoprolol terapiyasining boshida). Psoriaz bilan og'rigan bemorlar va psoriaz foydasiga anamnestik ma'lumotlarga ega bo'lganlar beta-blokerlarni (shu jumladan bisoprolol) faqat foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholagandan so'ng olishlari kerak. Bisoprolol terapiyasi tirotoksikoz alomatlarini yashirishi mumkin. Feokromotsitoma bilan og'rigan bemorlarni davolashda bisoprolol terapiyasi alfa-blokerlardan foydalanishdan oldin boshlanmasligi kerak. Beta-adrenoreseptorlarning blokadasi behushlik va traxeya intubatsiyasi induksiyasi paytida, shuningdek operatsiyadan keyingi davrda yurak ritmi buzilishi va miokard ishemiyasini rivojlanish ehtimolini kamaytiradi. Bugungi kunda operatsiyadan oldingi davrda beta-blokerlar bilan qo'llab-quvvatlovchi terapiyani davom ettirish tavsiya etiladi. Anesteziolog bemorning beta-blokerlarni qabul qilishini bilishi kerak, chunki beta-blokerlarning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri bradyaritmiyalarning rivojlanishiga, refleks taxikardiyasini bostirishga va qon yo'qotilishini qoplash uchun refleks qobiliyatini bostirishga olib kelishi mumkin. Agar operatsiyadan oldingi davrda beta-bloker terapiyasini to'xtatish kerak deb hisoblansa, bekor qilish asta-sekin amalga oshirilishi va behushlikdan taxminan 48 soat oldin bajarilishi kerak. Bronxial astma bilan og'rigan va o'pkaning boshqa surunkali obstruktiv patologiyasi bo'lgan, bu klinik ko'rinishlar bilan birga bo'lishi mumkin, bronxodilatatorlar bilan birgalikda davolash tavsiya etiladi. Ba'zida bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda nafas yo'llarining qarshiligi oshadi. Bunday hollarda beta2-adrenomimetika dozasini oshirish kerak bo'lishi mumkin. Laktoza. Ushbu preparatning tarkibi laktozani o'z ichiga oladi. Ushbu preparatni kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi bo'lgan bemorlar qabul qilmasligi kerak. Homiladorlik va emizish davrida foydalanish homiladorlik. Bisoprolol homiladorlik va homila (yangi tug'ilgan chaqaloq) rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatadigan farmakologik ta'sirga ega. Umuman olganda, beta-blokerlar platsenta qon oqimini kamaytiradi, embrion o'sishining kechikishi, homilaning intrauterin o'limi, homiladorlikning erta tugashi va erta tug'ilish xavfini oshiradi. Kiruvchi ta'sirlar (masalan, gipoglikemiya va bradikardiya) embrionlarda ham, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda ham kuzatilishi mumkin. Homiladorlik paytida bisoprololni qo'llash tavsiya etilmaydi. Istisno, onaning foydasi homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lgan holatlardir. Uteroplasental qon oqimi va homilaning intrauterin o'sishini kuzatish tavsiya etiladi. Agar bisoprololning homiladorlik va (yoki) homila rivojlanishiga salbiy ta'siri bo'lsa, muqobil terapiyani tayinlash haqida o'ylash kerak. Bundan tashqari, yangi tug'ilgan chaqaloqlarning holatini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Gipoglikemiya va bradikardiya tug'ruqdan keyingi davrning dastlabki 3 kunida qayd etiladi. Emizish. Bisoprololning ona sutiga o'tish qobiliyati, shuningdek, emizikli chaqaloqlar uchun bisoprololning xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'q. Shu munosabat bilan, bisoprolol terapiyasi fonida emizish tavsiya etilmaydi. Bolalar bolalarda bisoprololni qo'llash tajribasiga ega emaslar, shuning uchun preparatni bolalarni davolash uchun tavsiya etish mumkin emas. Davolash boshlanishida va preparatni almashtirishda, shuningdek spirtli ichimliklar bilan o'zaro ta'sir qilishda individual holatlarda transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati haydash yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin. Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasligi kerak va bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlanishi kerak. Dozani oshirib yuborish Semptomlar aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, og'ir bradikardiya, AV blokadasi, qon bosimining keskin pasayishi, surunkali yurak etishmovchiligi, tirnoq yoki kaftlarning siyanozi, nafas olish qiyinlishuvi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushidan ketish, konvulsiyalar. Davolash oshqozonni yuvish va adsorbentlarni tayinlash; simptomatik terapiya rivojlangan AV blokadasi bilan-1-2 mg atropin, epinefrin yoki vaqtincha yurak stimulyatorini kiritish; qorincha ekstrasistoliyasi bilan-lidokain (ia sinfidagi dorilar ishlatilmaydi ); qon bosimi pasayganda, bemor Trendelenburg holatida bo'lishi kerak; agar o'pka shishi belgilari bo'lmasa - plazma o'rnini bosuvchi eritmalarda, samarasizligi bilan - epinefrin, dopamin, dobutaminni kiritish; yurak etishmovchiligi bilan - yurak glikozidlari, diuretiklar, glyukagon; konvulsiyalar bilan - diazepamda; bronxospazm bilan beta-adrenostimulyatorlar nafas olish yo'li bilan. Gipoglikemiya vena ichiga glyukoza yuborish. Bisoprolol dializ bilan tanadan yomon chiqariladi. Saqlash shartlari Yorug'lik va namlikdan himoyalangan joyda 25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda.
Yaroqlilik muddati
2 yil. Ta'til shartlari Retsept bo'yicha.