Preparatning savdo nomi

Egilok tabletkalari - 25 mg, 50 mg, 100 mg


Ta'sir etuvchi modda (XPN)
Metoprolol


Dori shakli
Peroral qabul qilish uchun tabletkalar.

Ta'rifi
Tashqi ko‘rinishi
25 mg li tabletkalar – oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida ikkita kesishgan bo‘luvchi chiziqlari va ikki yoqlama qiyaligi ("ikki yoqlama qarsillash") va boshqa tomonida - ma'lum uslubda ishlangan o‘yma naqshli "E" harfi va 435 raqami bo‘lgan, hidsiz yoki deyarli hidsiz tabletkalar.
Tabletkani bo‘luvchi chiziq faqat qulay qabul qilish uchun xizmat qiladi. Uning yordamida tabletkalarni teng dozalarga taqsimlab bo‘lmaydi.
50 mg li tabletkalar – oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida riska bo‘luvchi chiziqlari va boshqa tomonida - ma'lum uslubda ishlangan o‘yma naqshli "E" harfi va 434 raqami bo‘lgan, hidsiz yoki deyarli hidsiz tabletkalar.
Tabletkani bo‘luvchi chiziq faqat qulay qabul qilish uchun xizmat qiladi. Uning yordamida tabletkalarni teng dozalarga taqsimlab bo‘lmaydi.


Tarkibi

Faol modda
Har bir tabletkada 25 mg, 50 mg yoki 100 mg metoprolol tartrati bor.
Yordamchi moddalar
mikrokristalli sellyuloza
natriy karboksimetilkraxmali (A turi)
kolloid suvsiz kremniy dioksidi
povidon
magniy stearati


Farmakoterapevtik guruhi
Selektiv beta-adrenoretseptorlar blokatorlari, metoprolol.
ATK C07AV02


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Metoprolol – kardioselektiv β1-blokator bo‘lib, u β2-retseptorlariga qaraganda, past dozalarda sezilarli darajada β1-retseptorlarini bloklashga qodir. Metoprolol o‘ziga xos simpatomimetik yoki membranani stabillashtiruvchi ta'sirga ega emas.
Ta'sir mexanizmi
shuningdek, jismoniy va ruhiy zo‘riqish va stress paytida yurak ritmining sur'ati, qisqarish qobiliyati, daqiqali hajmi va qon bosimining tez pasayishiga olib keladi.
Endogen adrenalin miqdori oshganda, metoprolol noselektiv beta-blokatorlarga qaraganda qon bosimiga kamroq ta'sir qiladi. Zarur bo‘lsa, obstruktiv o‘pka kasalliklari bo‘lgan bemorlarga metoprololni β2-agonist bilan birgalikda buyurish mumkin. Terapevtik dozalarda metoprolol noselektiv β-blokatorlarga qaraganda β2-agonistlarning bronxlarni kengaytiruvchi ta'siriga kamroq ta'sir qiladi.
Noselektiv beta-blokatorlarga nisbatan, metoprolol insulin ishlab chiqarilishiga va uglevod almashinuviga kam ta'sir qiladi. Preparat gipoglikemiyaga bo‘lgan yurak-qon tomirlar reaktsiyasini sezilarli darajada o‘zgartirmaydi va gipoglikemik xurujlar davomiyligini oshirmaydi.

Klinik samaradorligi va xavfsizligi
Qisqa muddatli klinik tadkikotlarda metoprololning triglitseridlar miqdorini biroz oshirishi va qon plazmasidagi erkin yog‘ kislotalari miqdorini biroz pasaytirishi aniqlandi. Ba'zi hollarda yuqori zichlikdagi lipoproteidlar (YuZLP) miqdorining biroz pasayishi kuzatildi. Ushbu pasayish noselektiv β-blokatorlarga qaraganda kam sezildi. Shunga qaramasdan, uzoq muddatli tadqiqotda metoprolol bilan bir necha yillik davolanishdan so‘ng xolesterin miqdorining statistik jihatdan sezilarli darajada pasayishi kuzatildi. Metoprolol bilan davolash fonida hayot sifati o‘zgarmagan yoki yaxshilanmagan. Miokard infarktidan keyin metoprolol bilan davolash hayot sifatini yaxshilaydi.
Arterial gipertenziyada u bemorlarning tik turgan va yotgan holatida qon bosimini pasaytiradi. Metoprolol bilan davolashning boshida periferik qon tomir qarshiligining qisqa muddatli (bir necha soat davom etadigan), klinik jihatdan ahamiyatsiz oshishi kuzatildi. Preparatning uzoq muddatli gipotenziv ta'siri umumiy periferik qon tomir qarshiligining asta-sekin pasayishi bilan bog‘liq.
Arterial gipertenziyada preparatni uzoq muddat qo‘llash, chap qorincha massasining statistik jihatdan sezilarli pasayishiga, va uning to‘lishi va diastolik funktsiyasining yaxshilanishiga olib keladi.
O‘rta yoki o‘rtacha gipertenziyasi bo‘lgan erkaklarda metoprolol yurak-qon tomir kasalliklaridan o‘lim hollarini kamaytiradi (birinchi navbatda, to‘satdan o‘lim, o‘limga olib keladigan va halokatli bo‘lmagan miokard infarktlari va insultlar).
Boshqa beta-blokatorlar singari, metoprolol tizimli arterial bosimni, yurak urishlari sonini va miokard qisqarishini kamaytirish orqali miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Yurak urishlari sonini kamaytirish va diastolaning mos ravishda uzaytirilishi bilan, metoprolol qon oqimi buzilgan miokard sohalarini qon bilan ta'minlanishi va kislorod bilan to‘yinishini yaxshilaydi.
Stenokardiyada, yuqoridagi ma'lumotlarga asoslanib, preparat ishemiyaning xurujlari soni, davomiyligi va og‘irligini, hamda uning simptomsiz ko‘rinishini kamaytiradi, shuningdek, bemorning jismoniy ish qobiliyatini yaxshilaydi.
Miokard infarktida metoprolol to‘satdan o‘lim xavfini kamaytirish orqali o‘lim hollarini kamaytiradi. Bu ta'sir, birinchi navbatda, qorinchalar fibrillyatsiyasi epizodlarini oldini olish bilan bog‘liq. Ushbu ta'sirning mexanizmi ikki xil (1) sayyor nervning markaziy qo‘zg‘alishi miokardning elektrik turg‘unligiga ijobiy ta'sir ko‘rsatadi, (2) simpatik asab tizimining ta'sirlarini bloklash miokard qisqarishini, yurak urishlari sonini va qon bosimini pasaytiradi. Metoprololni ham erta, ham kech bosqichlarida, shuningdek, yuqori xavf guruhining bemorlarida (yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan) va diabetga chalingan bemorlarda qo‘llaganda o‘lim hollarining pasayishi kuzatiladi. Miokard infarktidan keyin preparatning qo‘llanilishi, halokatli bo‘lmagan qayta infarkt ehtimolini kamaytiradi.
Aritmiyalarda (supraventrikulyar taxikardiya, hilpillovchi aritmiya va qorinchalar ekstrasistoliyasi) metoprolol qorincha qisqarishlarining sur'atini va qorincha ekstrasistolalari sonini kamaytiradi.
Metoprolol yurak o‘ynog‘i bilan kechadigan yurakning funktsional buzilishlarini davolash uchun qo‘llanilishi mumkin.
Metoprolol migren xurujlarini oldini olish uchun qo‘llanilishi mumkin.
Gipertireozda metoprolol kasallikning klinik alomatlarini kamaytiradi, shuning uchun uni qo‘shimcha terapiya sifatida qo‘llash mumkin.


Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Metoprolol oshqozon-ichak traktidan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat bilan iste'mol qilish metoprololning bioo‘zlashtirilishini 30-40% ga oshirishi mumkin.
Taqsimlanishi
Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi qabul qilingandan so‘ng 1,5-2 soatdan keyin erishiladi. Preparatning qon plazmasidagi miqdorida sezilarli individual o‘zgarishlarga qaramay, har bir alohida bemorda bu farqlar ahamiyatsiz. So‘rilgandan keyin, metoprolol asosan jigar orqali birinchi o‘tish yo‘li bilan metabolizlanadi. Metoprololning bioo‘zlashtirilishi bir marta qabul qilinganda taxminan 50% ni va takroriy qo‘llaganda taxminan 70% ni tashkil qiladi.
Metoprolol oz miqdorda (taxminan 5-10%) qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi.
Metoprolol to‘qimalarda keng taqsimlanadi va yuqori taqsimlanish hajmiga ega (5,6 l/kg).
Biotransformatsiyasi
Metoprolol jigarda CYP2D6 sitoxrom P-450 izofermenti tomonidan metabolizlanadi. Metabolitlarning klinik ahamiyati yo‘q.
Chiqarilishi
O‘rtacha yarim chiqarilish davri (t1/2) 3,5 soatni tashkil qiladi (1 dan 9 soatgacha). Preparatning umumiy klirensi taxminan 1 l/daq ni tashkil qiladi.
Qabul qilingan dozaning taxminan 95% siydik bilan, 5% o‘zgarmagan metoprolol shaklida chiqariladi. Ba'zi hollarda, bu oxirgi qiymat 30% gacha bo‘lishi mumkin.
Keksa bemorlarda metoprololning farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar aniqlanmagan.
Chiziqliligi/nochiziqliligi
Preparat terapevtik dozalar oralig‘ida chiziqli farmakokinetika bilan tavsiflanadi.
Bemorlarning maxsus guruhlari
Keksa bemorlarda metoprololning farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmaydi.
Buyrak funktsiyasining buzilishi metoprololning tizimli bioo‘zlashtirilishi yoki chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Biroq, bu holatlarda metabolitlar chiqarilishining pasayishi kuzatiladi.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (KFT ˂5 ml/daq) metabolitlarning sezilarli darajada to‘planishi kuzatiladi. Biroq, metabolitlarning bunday to‘planishi beta-adrenergik blokada darajasini oshirmaydi.
Jigar funktsiyasining buzilishi metoprololning farmakokinetikasiga kam ta'sir qiladi. Biroq, og‘ir jigar sirrozida va porto-kaval shunt qo‘yilgandan so‘ng, bioo‘zlashtirilishi oshishi, umumiy klirensi esa pasayishi mumkin. Porto-kaval shuntlashdan so‘ng preparatning umumiy klirensi taxminan 0,3 l/daq ni tashkil qiladi va kontsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydon sog‘lom odamlarga nisbatan taxminan 6 baravar oshadi.

Qo‘llash uchun ko‘rsatmalar
• Arterial gipertenziya – monoterapiya sifatida yoki kerak bo‘lganda boshqa gipotenziv preparatlar bilan birgalikda qo‘llaniladi; gipertoniyasi bo‘lgan bemorlarda yurak-qon tomir va koronar kasalliklardan o‘lim hollarini (shu jumladan, to‘satdan o‘lim sur'atini) kamaytiradi.
• Stenokardiya. Preparatni monoterapiya sifatida va boshqa antistenokardiyal vositalar bilan birgalikda qo‘llash mumkin.
• Qo‘llab-quvvatlovchi davolash – miokard infarktidan keyin ikkilamchi profilaktika uchun.
• Yurak ritmining buzilishlari (sinusli taxikardiya, supraventrikulyar taxikardiya, qorincha ekstrasistolalari).
• Gipertireoz (yurak urishlari sonini kamaytirish uchun).
• Migren xurujlarini oldini olish.
• Yurak o‘ynog‘i bilan kechuvchi yurakning funktsional buzilishlari.


Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash rejimi
Kuchli bradikardiyani oldini olish uchun dozani yakka tartibda va asta-sekin tanlash kerak.
Tavsiya etilgan dozalar
Gipertenziya
O‘rta yoki o‘rtacha gipertenziyada boshlang‘ich doza – kuniga 25-50 mg dan ikki marta (ertalab va kechqurun). Zarur bo‘lsa, sutkalik dozani asta-sekin 2 x 100 mg gacha oshirish yoki boshqa gipotenziv vositani qo‘shish mumkin. Maksimal doza – bir necha qabulga bo‘lingan 200 mg/kun.
Stenokardiya
Boshlang‘ich doza – kuniga 25-50 mg dan ikki-uch marta. Ta'sirga qarab, bu dozani asta-sekin kuniga 200 mg gacha oshirish yoki boshqa antistenokardiyal preparatni qo‘shish mumkin.
Miokard infarktidan keyingi qo‘llab-quvvatlovchi davolash
Odatdagi tavsiya etilgan doza – kuniga 50-100 mg dan ikki marta (ertalab va kechqurun).
Aritmiyalar
Boshlang‘ich doza – kuniga 25 dan 50 mg gacha, ikki yoki uch marta. Zarur bo‘lsa, sutkalik dozani asta-sekin 200 mg gacha oshirish yoki boshqa antiaritmik vositani qo‘shish mumkin.
Gipertireoz
Odatdagi tavsiya etilgan sutkalik doza – kuniga 150-200 mg, 3-4 ta qabulga bo‘lingan.
Yurak o‘ynog‘i bilan kechuvchi yurakning funktsional buzilishlari
Odatdagi tavsiya etilgan sutkalik doza – 2 x 50 mg (ertalab va kechqurun); Zarur bo‘lsa, uni asta-sekin 2 x 100 mg gacha oshirish mumkin.
Migren xurujlarini oldini olish
Odatda tavsiya etilgan sutkalik doza 2 x 50 mg (ertalab va kechqurun); agar kerak bo‘lsa, uni 2 x 100 mg ga oshirish mumkin.
Bemorlarning maxsus guruhlari
Buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda, preparatning dozasini belgilash talab qilinmaydi.
Jigar sirrozida metoprololning plazma oqsillari bilan kam bog‘lanishi (5-10%) tufayli odatda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Jigarning og‘ir yetishmovchiligida (masalan, shuntlash operatsiyasidan keyin) metoprololning dozasini kamaytirish kerak bo‘lishi mumkin.
Keksa bemorlarda dozani aniqlash talab qilinmaydi.

Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar
Bolalar va o‘smirlarda preparatning faqat cheklangan qo‘llash tajribasi mavjud. Egilok tabletkalarining samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan.
Qo‘llash usuli
Peroral qabul qilish (ichish) uchun tabletkalar.
Tabletkalarni ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Tabletkani bo‘luvchi chiziq faqat qulay qabul qilish uchun xizmat qiladi. Uning yordamida tabletkalarni teng dozalarga taqsimlab bo‘lmaydi.

Nojo‘ya ta'siri
Metoprolol odatda bemorlar tomonidan yaxshi o‘zlashtiriladi, nojo‘ya ta'siri odatda yengil va tez qaytadi. Quyida sanab o‘tilgan nojo‘ya ta'sirlar klinik sinovlarda va metoprololni terapevtik qo‘llaganda qayd etilgan. Ba'zi hollarda, nojo‘ya ta'sirning preparatni qo‘llash bilan bog‘liqligi ishonchli tarzda aniqlanmagan. Quyida ko‘rsatilgan nojo‘ya ta'sirlar sur'atining ko‘rsatkichlari quyidagicha aniqlangan juda tez-tez ≥1/10; tez-tez ​​≥1/100 - <1/10; tez-tez emas ≥1/1000 - <1/100; kam ≥1/10 000 - <1/1000; juda kam ≥1/10 000; sur'ati noma'lum mavjud ma'lumotlarga asosan aniqlab bo‘lmaydi.

Qon va limfa tizimining buzilishlari
Juda kam
trombotsitopeniya
Moddalar almashinuvi va ovqatlanishning buzilishlari
Tez-tez emas
tana ​​vaznining oshishi
Ruhiy buzilishlar
Tez-tez emas
depressiya, diqqatni jamlash qiyinlashishi, uyquchanlik yoki uyqusizlik, dahshatli tushlar
Kam hollarda
asabiylashish, xavotirlik holati, jinsiy zaiflik/ jinsiy funktsiyaning buzilishi
Juda kam
amneziya, xotira buzilishi, es-hushning o‘zgarishi, gallyutsinatsiyalar
Asab tizimining buzilishlari
Juda tez-tez
charchoqlik
Tez-tez
bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i
Tez-tez emas
paresteziya, mushaklar spazmalari
Juda kam
ta'm sezgilarining o‘zgarishi
Ko‘rish organining buzilishlari
Kam hollarda
ko‘rishning buzilishi, kseroftalmiya va/yoki ko‘zning qizarishi, kon'yunktivit
Eshitish va muvozanat organining buzilishlari
Juda kam
quloqning shang‘illashi, eshitish qobiliyatining buzilishi
Yurak sohasining buzilishlari
Tez-tez
bradikardiya, kuchli yurak o‘ynog‘i
Tez-tez emas
yurak yetishmovchiligi belgilarining kuchayishi, miokard infarktida kardiogen shok*, I darajali atrioventrikulyar blokada, shishlar, yurak sohasida og‘riq
Kam hollarda
aritmiyalar, o‘tkazuvchanlikning buzilishi

O‘tkir miokard infarkti bo‘lgan 46 000 nafar bemorni o‘z ichiga olgan tadqiqotda, metoprolol qabul qilgan odamlarda kardiogen shok rivojlanishining bashorat ko‘rsatkichi past bo‘lgan bemorlarning kichik guruhida, kardiogen shokning rivojlanish sur'ati, platsebo qabul qilgan (1,9%) shaxslarga nisbatan, 0,4% (2,3%) ga yuqori bo‘lgan. Shok indeksi – yoshi, jinsi, davolashni boshlashning bo‘lishi mumkin bo‘lgan kechikishi, Killip tasnifi, qon bosimi, yurak urishlari soni, EKG o‘zgarishlari, anamnezdagi gipertoniya asosida hisoblab chiqilgan va shok rivojlanishining mutlaq xavfini aks ettirgan. Kardiogen shok rivojlanishining bashorat ko‘rsatkichi past bo‘lgan bemorlarning kichik guruhiga o‘tkir miokard infarktida metoprolol bilan davolash tavsiya etilgan bemorlar kirgan.

Qon tomirlar buzilishlari
Tez-tez
ortostatik gipotenziya (juda kam hollarda hushdan ketish bilan), sovuq qo‘l-oyoqlar
Juda kam
oldindan mavjud bo‘lgan periferik qon aylanishining buzilishlari fonidagi gangrena
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i organlarining buzilishlari
Tez-tez
zo‘riqish holatidagi dispnoe
Tez-tez emas
bronxospazm (hatto tashhislangan o‘pka obstruktiv kasalligi bo‘lmasa ham)
Kam hollarda
rinit
Oshqozon-ichak traktining buzilishlari
Tez-tez
​​ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, diareya, qabziyat;

Tez-tez emas
qusish;

Kam hollarda
og‘iz qurushi
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llarining buzilishlari
Kam hollarda
gepatit
Teri va teri osti to‘qimalarining buzilishlari
Tez-tez emas
teri toshmasi (eshakemi yoki temiratkiga o‘xshash, terining distrofik zararlanishi), kuchli terlash;
Kam hollarda
soch to‘kilishi;
Juda kam
fotodermatit, avj oluvchi temiratki.
Skelet-mushaklar tizimi va biriktiruvchi to‘qimalarning buzilishlari
Juda kam
artralgiya
Laboratoriya va instrumental tadqiqotlarning natijalariga ta'siri
Kam hollarda
jigar funktsiyasi testlarining o‘zgarishi

Yuqorida sanab o‘tilgan ta'sirlardan biri klinik jihatdan ahamiyatli jadallikka erishsa, va uning sababini ishonchli aniqlab bo‘lmasa, egilok® preparatini qabul qilishni to‘xtatish kerak.



Ehtimoliy nojo‘ya reaktsiyalar haqida xabar berish
Preparatning ehtimoliy nojo‘ya reaktsiyalari to‘g‘risida ma'lumot berish juda muhim, bu preparatning xavf/foyda nisbatlarini doimiy ravishda kuzatib borish imkonini beradi. Tibbiy xodimlar yo‘riqnomaning oxirida ko‘rsatilgan aloqalar orqali, shuningdek ma'lumot to‘plash milliy tizimi orqali har qanday shubhali nojo‘ya reaktsiyalar to‘g‘risida ma'lumotlarni taqdim qilishlari lozim.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Metoprololga, boshqa beta-blokatorlarga yoki 6.1 bo‘limida sanab o‘tilgan boshqa yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.
• II yoki III darajali atrioventrikulyar blokada.
• Dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi (o‘pka shishi, gipoperfuziya va gipotoniya bilan)
• Klinik jihatdan kuchli ifodalangan sinusli bradikardiya
• Sinus tuguni zaifligi sindromi.
• (Kardiogen) shok.
• Periferik arterial qon aylanishining og‘ir buzilishi.
• Cheklangan klinik ma'lumotlar sababli, o‘tkir miokard infarktida metoprololni qo‘llash qarshi ko‘rsatilgan, agar
• yurak urishlari soni bir daqiqada 45 dan kam;
• P-Q intervali 240 msek dan oshadi,
• sistolik qon bosimi 100 mm sim.ust. dan past.
• Inotrop vositalar (beta-agonistlar) bilan doimiy yoki davriy davolashga muhtoj bo‘lgan bemorlar.

Boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta'siri
Egilok va boshqa gipotenziv vositalarning gipotenziv ta'siri odatda umumlashadi, shuning uchun gipotenziyani oldini olish uchun bunday dorilarning kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Biroq, zarur bo‘lganda, gipotenziv preparatlar ta'sirining umumlashishi, qon bosimini yanada samarali nazorat qilish uchun qo‘llanilishi mumkin.
Metoprololni diltiazem/verapamil kabi kaltsiy kanallarining blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llash, salbiy inotrop va xronotrop ta'sirlarning kuchayishiga olib keladi. Beta-blokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamil kabi kaltsiy kanallari blokatorlarini tomir ichiga yuborish tavsiya etilmaydi.
Quyidagi vositalar bilan kombinatsiyalaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak
• Peroral antiaritmik preparatlar (xinidin va amiodaron kabi), shuningdek parasimpatomimetiklar (gipotenziya, bradikardiya, atrioventrikulyar blokada xavfi).
• Digitalis glikozidlari (bradikardiya, o‘tkazuvchanlikning buzilishi xavfi; metoprolol digitalis preparatlarining ijobiy inotrop ta'siriga ta'sir qilmaydi).
• Boshqa gipotenziv preparatlar (ayniqsa guanetidin, rezerpin, alfa-metildopa, klonidin va guanfatsin guruhlari), gipotenziya va/yoki bradikardiya xavfi tufayli
• Klonidin bilan birgalikda qo‘llaganda davolashni to‘xtatish kerak, avval metoprololni, keyin esa (bir necha kundan keyin) klonidinni bekor qilish bilan. Agar birinchi navbatda klonidin bekor qilinsa, gipertonik kriz rivojlanishi mumkin.
• Markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi ba'zi dorilar (uxlatadigan vositalar, trankvilizatorlar, tri- va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar) va spirtli ichimliklar (gipotenziya xavfi).
• Uxlatadigan vositalar (yurak faoliyatining pasayishi xavfi).
• α- va β-simpatomimetiklar (gipertenziya xavfi, sezilarli bradikardiya; yurakning to‘xtashi mumkinligi).
• Ergotamin (tomirni toraytiruvchi ta'sirining kuchayishi).
• β2-simpatomimetiklar (o‘zaro antagonizm).
• nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, masalan, indometatsin va boshqa prostaglandin-sintaza ingibitorlari (ehtimol, gipotenziv ta'sirning pasayishi).
• Estrogenlar (metoprololning gipotenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin).
• Peroral diabetga qarshi preparatlar va insulin (metoprolol ularning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi va gipoglikemiya belgilarini niqoblashi mumkin).
• Kuraresimon miorelaksantlar (nerv-mushaklar blokadasining kuchayishi).
• CYP2D6 fermentlarining ingibitorlari (masalan, simetidin, ba'zi antigistamin preparatlar /masalan, difengidramin/, ba'zi antiaritmik preparatlar /masalan, amiodaron, xinidin, propafenon/, ba'zi antipsixotik vositalar /masalan, tioridazin/, ba'zi COX-2 ingibitorlari /masalan, selekoksib/, spirtli ichimliklar, gidralazin; serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari /masalan, paroksetin, fluoksetin, sertralin, estsitalopram/ - plazmadagi kontsentratsiyasining oshishi tufayli metoprolol ta'sirlarining kuchayishi.
• CYP2D6 fermentlarining induktorlari (masalan, rifampitsin va barbituratlar) – jigarda metabolizmning kuchayishi tufayli metoprololning ta'siri pasayishi mumkin.
• ganglioblokatorlar, boshqa beta-blokatorlar (masalan, ko‘z tomchilari) yoki MAO ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llash chuqur tibbiy nazoratni talab qiladi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Metoprololni qabul qilayotgan bemorlarda anafilaktik shok og‘irroq kechishi mumkin.
Juda kam hollarda, avvaldan mavjud bo‘lgan atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikning o‘rtacha buzilishlari ba'zida atrioventrikulyar blokning rivojlanishi bilan kuchayishi mumkin.
Agar avj oluvchi bradikardiya yuzaga kelsa, dozani kamaytirish yoki preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Metoprolol periferik arterial qon aylanishi buzilishining belgilarini kuchaytirishi mumkin.
Egilok preparatini keskin bekor qilishdan saqlanish lozim. Egilok tabletkalarini, dozani bosqichma-bosqich kamaytirish yo‘li bilan taxminan 14 kun davomida, sutkalik doza - 25 mg ga yetgunga qadar, asta-sekin to‘xtatish kerak. Keskin bekor qilish stenokardiya simptomlarini kuchaytirishi va koronar buzilishlar xavfini oshirishi mumkin. Koronar arteriyalar kasalligi bo‘lgan bemorlar, preparatni bekor qilish vaqtida, alohida e'tiborni talab qiladi.
Kardioselektiv beta-blokatorlar, noselektiv beta-blokatorlarga qaraganda, nafas olish funktsiyasiga yanada zaif ta'sir ko‘rsatishiga qaramay, iloji boricha, ularni nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari bo‘lgan bemorlarga buyurmaslik tavsiya etiladi. Agar bronxial astmasi bo‘lgan bemorlarga metoprololni buyurish zarur bo‘lsa, ular bilan bir vaqtning o‘zida β2-agonistlarni (tabletkalarda va/yoki aerozol shaklida) yuborish yoki avvaldan qo‘llanilgan β2-agonistlarning dozasini o‘zgartirish talab qilinishi mumkin.
Selektiv beta-blokatorlar nisbatan kam hollarda uglevod almashinuviga ta'sir qilishiga yoki giperglikemiya belgilarini niqoblashiga qaramay, agar Egilok preparati buyurilgan bo‘lsa, diabeti bo‘lgan bemorlarga uglevod almashinuvining holatini tez-tez tekshirishlari va zarur bo‘lganda insulin yoki peroral diabetga qarshi vositalar dozasini belgilashlari kerak (shuningdek, 4.5 O‘zaro ta'sirlar bo‘limiga qarang).
Feoxromotsitoma bo‘lgan bemorlarni davolashda metoprololni alfa-blokatorlar bilan birgalikda qo‘llash lozim.
Anesteziologni har qanday jarrohlik operatsiyasidan oldin bemorning metoprololni qabul qilganligi haqida ogohlantirish zarur, lekin egilok preparati bilan davolashni to‘xtatish tavsiya etilmaydi (shuningdek, 4.5 bo‘limiga qarang).

Homiladorlik va laktatsiya davri
Klinika oldi tadqiqotlari
Klinika oldi sinovlari nomaqbul ta'sirlarni aniqlamadi.
Odamlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar
Homiladorlik
Preparatni faqat xavf va foydani to‘liq baholagandan keyin qo‘llash mumkin. Agar homiladorlik paytida preparatni qo‘llash muqarrar bo‘lsa, homilani va yangi tug‘ilgan chaqaloqni tug‘ilgandan keyin bir necha kun (48-72 soat) davomida chuqur kuzatib borish zarur, chunki bachadon-yo‘ldosh qon oqimining pasayishi homila o‘sishiga ta'sir qilishi, va homilaning qon aylanishiga kirib, preparat bradikardiya, nafas olishning sustlashishi, qon bosimini pasaytirishi va gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin.
Ko‘krak suti bilan emizish (laktatsiya)
Ko‘krak suti bilan emizish davrida preparatni faqat xavf va foydani to‘liq baholagandan keyin qo‘llash mumkin. Metoprololning terapevtik dozalari ko‘krak sutiga oz miqdorda o‘tishi va homilaga beta-blokator ta'sir qilish ehtimoli kam bo‘lsa-da, bolaning ahvolini doimiy ravishda kuzatib borish kerak (bradikardiya ehtimoli bor).

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Metoprolol bemorning transport vositalarini boshqarish va baxtsiz hodisalar xavfi yuqori bo‘lgan ishlarni bajarish qobiliyatiga salbiy ta'sir qiladi, ayniqsa davolashning boshida va spirtli ichimliklarni bir vaqtning o‘zida qabul qilish paytida (bosh aylanishi va charchoqlik rivojlanishi mumkin). Shuning uchun, avtomobilni haydash va avariya xavfi bo‘lgan ishlarni bajarishga ruxsat berilgan dozani yakka tartibda belgilash lozim.

Dozaning oshirib yuborilishi
Dozani oshirib yuborish simptomlari gipotenziya, sinusli bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, asistoliya, ko‘ngil aynishi, qusish, bronxospazm, sianoz, gipoglikemiya, hushdan ketish, koma.
Yuqorida sanab o‘tilgan simptomlar spirtli ichimliklar, gipotenziv preparatlar, xinidin va barbituratlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llaganda kuchayishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishning birinchi belgilari preparatni qabul qilganidan keyin 20 daqiqa - 2 soat o‘tgach paydo bo‘ladi.
Davolash dozaning oshirib yuborilishini davolash uchun boshqa chora-tadbirlar qatorida jadal davolash va bemorni diqqat bilan kuzatib borish (qon aylanish va nafas olish ko‘rsatkichlari, buyraklar funktsiyasi, qondagi glyukoza miqdori, zardob elektrolitlari) zarur.
Agar preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa, faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash bilan oshqozonni yuvish (agar yuvish imkoni bo‘lmasa, tajribali tibbiyot xodimlari ishtirokida va bemor hushida bo‘lsa, qusishni qo‘zg‘atish mumkin) preparatning keyingi so‘rilishini kamaytirishi mumkin.
Og‘ir gipotenziya, bradikardiya va yurak yetishmovchiligining xavfi mavjud bo‘lganda, β1-agonistlar 2-5 daqiqalik interval bilan tomir ichiga yoki kutilgan ta'sirga erishilgunga qadar infuziya orqali yuborilishi kerak. Selektiv β1-agonistlar bo‘lmasa, tomir ichiga atropin yoki dofaminni yuborish mumkin. Kutilgan ta'sir bo‘lmasa, boshqa simpatomimetiklarni (dobutamin yoki noradrenalin) qo‘llash kerak. Glyukagonni 1-10 mg dozada yuborish ham beta-retseptorlar kuchli blokadasi ta'sirining qaytishiga erishishda foydali bo‘lishi mumkin. Farmakoterapiyaga rezistent bo‘lgan kuchli bradikardiyada, yurak ritmi yurituvchisining implantatsiyasi talab qilinishi mumkin. Bronxospazmni tomir ichiga β2-agonistini yuborish (masalan, terbutalin) bilan davolash mumkin. Ushbu antidotlarni terapevtikdan dozalardan yuqori miqdorda qo‘llash mumkin. Metoprololni gemodializ yordamida samarali chiqarib bo‘lmaydi.


Chiqarilish shakli

30 ta yoki 60 ta tabletkadan (Egilok preparati 100 mg tabletkalari uchun) jigarrang shisha flakonlarda bemorlar uchun qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalar bilan birga karton o‘ramga qadoqlangan.

Saqlash shartlari
25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.
O‘rama idishda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Yaroqlilik muddati
tugaydigan sana bo‘lib, belgilangan oyning oxirgi kuni hisoblanadi.
Dori vositalarni maishiy chiqindilarga yoki oqava suvlarga tashlamaslik kerak. Agar endi kerak bo‘lmagan preparatni tashlash kerak bo‘lsa, farmatsevtga murojaat qiling. Ushbu choralar atrof-muhit ifloslanishini oldini olishga yordam beradi.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.

Ro‘yxatga olish guvohnomasining egasi
"Farmatsevtika zavodi EGIS" YoAJ
1106 Budapesht, Keresturi ko‘chasi, 30-38
Vengriya