Preparatning savdo nomi
Etatsizin®

Dori shakli
qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi.
faol modda 50 mg etatsizin;
yordamchi moddalar kartoshka kraxmali, qand, metiltsellyuloza, kaltsiy stearati.
Ta'rifi dumaloq, ikki tomonlama qavariq, sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida deyarli oq rangli yadro va qobig‘i ko‘rinadi.

Farmakoterapevtik guruhi
IC sinf antiaritmik vositasi.
ATX kodi S01VS09


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Etatsizin® - 1S sinf antiaritmik preparati (AAP) hisoblanadi. Jadal va uzoq muddatli antiaritmik ta'sirga ega. Xujayra membranasining ham tashqi ham ichki yuzasidagi natriy kanallariga ta'sir ko‘rsatib, asosan natriyni tez kirishini susaytiradi. Kamroq darajada sekin kiruvchi kaltsiy oqimini susaytiradi. Etatsizin® sekin kaltsiy oqimini blokadasi bilan bog‘liq bo‘lgan manfiy inotrop samaraga ega.
Etatsizin® harakat potentsiali maydonini o‘sish tezligini (Vmax) susaytiradi, tinchlik potentsialini o‘zgartirmaydi. Miokardning o‘tkazuvchi tizimi bo‘ylab qo‘zg‘alishni o‘tkazilishini sekinlashtiradi. Etatsizinning ta'sirida EKG da R tishni kengayishi va QRS kompleksini, shuningdek R-Q, P-R intervallarini uzayishini kuzatish mumkin.
Etatsizin® yurak qisqarishlari sonini o‘zgartirmaydi va arterial bosimiga ta'sir qilmaydi. Terapevtik dozalari qo‘llanganda aritmogen samarasi kam hollarda rivojlanadi. Etatsizin® miokard fibrillyatsiyasi bo‘sag‘asini oshiradi, shuningdek o‘tkir miokard ishemiyasi sharoitida fibrillyatsiyaga o‘tuvchi yurak ritmi buzilishlarini bartaraf etadi.
Etatsizin® xolinolitik xususiyatlarga ega, shuning uchun u vagusni faollashuvi bilan bog‘liq aritmiyalarni davolashda samaralidir.
Etatsizin® shuningdek, o‘rtacha antiishemik va mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta'sirga ega.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi va taqsimlanishi
Ichga qabul qilinganda Etatsizin® me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi va qonda 30-60 minutdan keyin paydo bo‘ladi. Ovqat qabul qilish preparatni so‘rilishiga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasida Etatsizin®ning maksimal kontsentratsiyasiga 2,5 -3 soatdan keyin erishiladi. Preparatni biokiraolishligi – 40%. Etatsizinning 90% plazma oqsillari bilan bilan bog‘lanadi. Etatsizin®katta taqsimlanish hajmiga ega (taxminan 400 l). Preparatning ta'siri 6-8 soat davom etadi.
Etatsizin® yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Ko‘krak suti bilan chiqariladi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Etatsizin® jigar orqali birinchi o‘tishi vaqtida jadal metabolizmga uchraydi. Hosil bo‘lgan metabolitlaridan ayrimlari antiaritmik faollikka ega. Yarim chiqarilish davri 2,5 soatni tashkil qiladi. Organizmdan metabolitlar holida siydik bilan chiqariladi.
Uzoq muddat qo‘llangandan so‘ng preparatni kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.



Qo‘llanilishi

Yurak qorinchalar usti va qorinchalari ekstrasistoliyasi, qorinchalar usti va qorinchalar taxikardiyasi, yurak bo‘lmachalarini lipillashi va xilpillashida qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalari
Kattalarga dozani shaxsiy ravishda belgilanadi. Odatdagi doza 50 mg kuniga 2-3 martani tashkil qiladi. Davolovchi samara yetarli bo‘lmaganida doza 50 mg dan kuniga 4 martagacha oshiriladi.
Antiaritmik samara yetarli bo‘lmaganda Etatsizin® va beta-adrenoblokatorlarni majmuada qo‘llash mumkin.
Keksa yoshli patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, boshlang‘ich dozani kamaytirish va dozani ehtiyotkorlik bilan oshirish lozim.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda uzoq muddat qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki gepatotoksik ta'siri bo‘lishi mumkin (jigar faoliyatini og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas).
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (buyrak faoliyatini buzilishlarida qo‘llash mumkin emas).
Pediatrik populyatsiya
Bolalarga va o‘smirlarda (18 yoshgacha) qo‘llash mumkin emas, chunki dori vositasiniqo‘llash xavfsizligi va samarasi to‘g‘risida yetarli ma'lumotlar yo‘q.
Qo‘llash usuli
Etatsizin® ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar ichga buyuriladi.
Agar dorini qabul qilishni o‘tkazib yuborgan bo‘lsangiz, uni eslashingiz bilanoq darhol qabul qiling, biroq keyingi qabul qilish vaqti yaqinlashgan bo‘lsa, qabul qilishni o‘tkazib yuboring. O‘tkazib yuborilgan dozaning o‘rnini to‘ldirish uchun ikkibarobar dozani qabul qilmang.


Nojo‘ya ta'sirlari
Etatsizin® boshqa dori vositalari kabi barcha patsiyentlarda kuzatilmasada nojo‘ya ta'sirlarni chaqirishi mumkin.
MedDRA (Reglamentar faoliyat terminologiyasining tibbiy lug‘ati)tasnifi tizimi bo‘yicha nojo‘ya ta'sirlar tez-tezligi
juda tez-tez (≥ 1/10);
tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha);
tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha);
kam hollarda (≥ 1/10 000 dan < 1/1000 gacha);
juda kam hollarda (< 1/10 000);
tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo‘yicha aniqlash mumkin emas).
Yurak tomonidan buzilishlar
Kam hollarda – AV blokada, yurak qorinchasi ichki o‘tkazuvchanligini buzilishi, miokardning qisqaruvchanligini pasayishi.
Juda kam hollarda (alohida hollarda) to‘satdan o‘lim xavfi bilan kechuvchi aritmiyaga olib keluvchi samara; sinus tugunini to‘xtab qolishi.
Noma'lum - EKG dagi o‘zgarishlar (PQ intervalini uzayishi, R tishini va QRS kompleksini kengayishi).
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez – bosh aylanishi, muvozanatni buzilishi.
Kam hollarda -bosh og‘rig‘i.
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar
Tez-tez - akkomodatsiyani buzilishi (davolashni boshida).
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda – ko‘ngil aynishi, epigastriyada og‘riq.
Agar davolash vaqtida yo‘riqnomada ta'riflanmagan nojo‘ya ta'sirlar namoyon bo‘lsa yoki eslatib o‘tilgan nojo‘ya ta'sirlarni birontasi ayniqsa juda yaqqol namoyon bo‘lsa, shifokorga murojaat qilishingizni so‘raymiz.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-Etatsizinga va/yoki dori vositasining yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik
-Yurakning struktur shikastlanishlari (shu jumladan o‘tkir koronar sindrom, o‘tkir miokard infarkti va miokard infarktidan keyin 3 oy davomida, chap qorincha miokardining yaqqol gipertrofiyasi, yurak bo‘shlig‘ining yaqqol dilatatsiyasi)
-Og‘ir yurak yetishmovchiligining NYHA tasnifi bo‘yicha III va IV bosqichi, chap qorinchaning qoni otib chiqarish fraktsiyasini pasayishi (exokardiografiya ma'lumotlari), kardiogen shok, yaqqol arterial gipotenziya.
-Yurak o‘tkazuvchanligi va ritmini yaqqol buzilishlari (shu jumladan II darajali sinoatrial (SA) blokada yoki sinus arrest ning boshqa hollari, II va III darajali atrioventrikulyar (AV) blokada, qorincha ichki o‘tkazuvchanligini buzilishi (Gis tutami oyoqchalarining to‘liq blokadasi).
-Jigarva/yoki buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari.
-Emizish davri
-Bolalar va 18 yoshgacha o‘smirlar
-IS sinf (etatsizin) va IA sinf antiaritmik preparatlari (AAP) (xinidin, prokainamid, dizopiramid, aymalin) bilan bir vaqtda qo‘llash.
-MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Siz qabul qilayotgan barcha, shu jumladan retseptsiz beriladigan dori vositalari haqida ham davolovchi shifokorga albatta xabar bering.
1S sinf AAP (etmozin, etatsizin, enkainid, flekainid, dorkaimid, propafenon) birgalikda qo‘llash mumkin emas. 1S sinfini AAP 1A sinfi AAP bilan birgalikda qo‘llash mumkin emas.
Etatsizinni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas.
Beta-adrenoblokatorlarni Etatsizin bilan majmuasi aritmiyaga qarshi samarani kuchaytiradi, ayniqsa jismoniy zo‘riqish yoki stress oqibatida avj oluvchi aritmiyalarga nisbatan samarani kuchaytiradi. Bunday majmua etatsizinning katta bo‘lmagan dozalarini ishlatish imkonini beradi, bu nojo‘ya samaralarni rivojlanish tez-tezligini pasaytiradi. Bu majmua paroksizmal taxikardiyalarni, shu jumladan yurak qorinchalari taxikardiyalarini oldini olish va davolash uchun qo‘llaniladi.
Etatsizin va digoksin birga qo‘llanganida preparatlarning antiaritmik ta'sirlari kuchayadi va miokardning qisqaruvchanlik qobiliyati yaxshilanadi. Ular birga qo‘llanganida ko‘ngil aynishi, ishtahani pasayishi kuzatilishi mumkin, bu qonda digoksinning kontsentratsiyasini oshishi bilan bog‘liq. Bunday hollarda etatsizining dozasini kamaytirish talab etiladi.
Etatsizin bilan davolanishda alkogolni iste'mol qilish mumkin emas.


Maxsus ko‘rsatmalar

Miokard infarktida preparatni patsiyentning klinik holatini sinchkov nazorati ostida bilan buyuriladi. Etatsizin bilan davolashni miokard infarkti rivojlangandan keyin kamida 3 oydan so‘ng boshlash lozim.
Sinus tugunining kuchsizligi sindromida, I darajali atrioventrikulyar (AV) blokadada, Gis tutami oyoqchalarining to‘liq bo‘lmagan blokadasida, periferik qon aylanishini og‘ir buzilishlarida, yopiq burchakli glaukomada, prostata bezining xavfsiz gipertrofiyasida, kardiomegaliya (aritmogen ta'sirni rivojlanish xavfi oshadi), elektrolitlar muvozanati buzilishida (gipokaliyemiya, giperkaliyemiya, gipomagniyemiya), shuningdek elektrostimulyatorlari bo‘lgan patsiyentlarga (aritmiyani rivojlanishi xavfi), jigar va buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Sinus tuguni kuchsizligi sindromi bo‘lgan patsiyentlarga, asosan agar preparat birinchi marta buyurilgan bo‘lsa, etatsizin buyurgandan keyin 2-3 kundan so‘ng albatta EKG nazorati (QRS kompleksi) majburiydir.
Boshqa antiaritmik vositalar kabi, etatsizin ham aritmogen ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun Etatsizin buyurilganida qilish kerak
1)preparatni qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlarga qat'iy hisobga olish
2)gipokaliyemiyani ertaroq aniqlash va bartaraf qilish
3)kurslik statsionarda boshlagan afzal. Birinchi marta qabul qilgandan keyin, shuningdek takroriy dozalar qabul qilingandan keyin 3-chi va 5-chi kunlari elektrokardiogramma (EKG) yoki yurak faoliyatini monitoring qilish kerak
4)ektopik qorinchalar komplekslari tez-tez uchraganda, blokadalar yoki bradikardiya paydo bo‘lganida davolashni darhol to‘xtatish kerak. Shuningdek etatsizin bilan davolashni, qorinchalar kompleksi 25% dan ko‘proq kengayganida, EKG da ularning amplitudasi, R tishining davomiyligi 0,12 sekunddan ko‘proqqa kamayganida yoki QT intervali >500 ms bo‘lganida darhol to‘xtatish kerak. QT intervali >400 ms bo‘lganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
Aritmogen ta'siri preparatning dozasi bilan to‘g‘ridan-to‘g‘ri bog‘liq emas. Aritmogen ta'sirni yuz berishi ehtimolini kamaytirish uchun etatsizinni beta-adrenoblokatorlarning oz miqdordagi dozalari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etiladi.
Bundan tashqari, jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki etatsizin gepatotsitlarga toksik ta'sir ko‘rsatishi mumkin.
Davolash vaqtida bemorning holatini va yurak-qon tomir tizimi faoliyatini sinchkov nazorat qilish zarur.
Etatsizin® qobiq bilan qoplangan 50 mg li tabletkalar qand saqlaydi. Preparatni fruktozani kam uchraydigan tug‘ma o‘zlashtiraolmasligi, glyukozo-galaktozani kam so‘rilishi yoki saxaroza-izomaltaza tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas.
Tabletka qobig‘i quyosh sarig‘i bo‘yovchisini saqlaydi, u allergik reaktsiyalarni chaqirishi mumkin.
Homiladorlik va emizish
Etatsizin® yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, preparatni homiladorlikka, embrion va homilani rivojlanishiga to‘g‘ri yoki bilvosita yomon ta'sirini ko‘rsatmaydi. Etatsizinni homiladorlik vaqtida qo‘llash bo‘yicha klinik tadqiqotlar ma'lumotlari yo‘q, buyurilganida ona uchun potentsial foyda va homila uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfni hisobga olish lozim, shuning uchun homiladorlikda faqat qa'tiy shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha qo‘llash lozim.
Etatsizin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun emizish davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi va ko‘rishni buzilishini rivojlanishi xavfi tufayli, transport vositalarini boshqarish yoki murakkab mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish tavsiya etilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari miokardni o‘tkazuvchi tizimiga susaytiruvchi ta'sirni kuchayishi, aritmogen ta'sir xavfini oshishi kuzatiladi.
Davolash me'dani yuvish, simptomatik davolash. Patsiyentni sinchkov kuzatish, shuningdek arterial bosim va EKG ni nazorati (monitoringi, EKG da o‘zgarishlar bartaraf bo‘lgunga qadar kamida 6 soat davomida) o‘tkazishzarur.

Chiqarilish shakli

Birlamchi o‘ram 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkali va alyumin folgali kontur uyali o‘ramda (blisterda).
Ikkilamchi o‘rami 5 kontur uyali o‘ramlar (50 tabletka) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

3 yil


Dorixonalardan berish tartibi
.
Retsept bo‘yicha.

Ishlatilmagan preparatni yo‘q qilishda maxsus ehtiyotkorlik choralari
Ishlatilmagan preparatni mahalliy talablarga muvofiq yo‘q qilish lozim.


Ishlab chiqaruvchi
va qayd etish guvohnomasining egasi
“Olaynfarm” AJ
Manzil Rupnitsu ko‘ch. 5, Olayne, LV – 2114, Latviya.