Preparatning savdo nomi
Konkor
Ta'sir etuvchi modda (XPN) bisoprolol

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 5 va 10 mg dan

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
Yadrosi
faol modda bisoprolol fumarati– 5,0 mg/10,0 mg;
yordamchi moddalar suvsiz kalьtsiy gidrofosfati – 132,0 mg/127,5 mg; mayda kukunli makkajo‘xori kraxmali – 14,5 mg/14,0mg; suvsiz kolloid kremniy dioksidi –
1,5 mg/1,5 mg; mikrokristall sellyuloza – 10,0 mg/10,0 mg; krospovidon – 5,5 mg/5,5 mg; magniy stearati – 1,5 mg/1,5 mg.
Plyonka qobig‘i
- 5 milligramm dozasi uchun - gipromelloza 2910/15 – 2,2 mg; makrogol 400 – 0,53 mg; dimetikon 100 – 0,11 mg; temir oksidi sariq bo‘yovchisi (E172) – 0,02 mg; titan dioksidi (E171) – 0,97 mg.
- 10 milligramm dozasi uchun - gipromelloza 2910/15 – 2,2 mg; makrogol 400 – 0,53 mg; dimetikon 100 – 0,22 mg; temir oksidi sariq bo‘yovchisi (E172) – 0,12 mg; temir oksidi qizil bo‘yovchisi (E172) – 0,002 mg; titan dioksidi (E171) – 0,85 mg.

Ta'rifi
Plyonka qobiq bilan qoplangan 5 mg li tabletkalar yuraksimon shaklli, ikkiyoqlama qavariq, ikkala tomonida riskasi bo‘lgan och-sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Plyonka qobiq bilan qoplangan 10 mg li tabletkalar yuraksimon shaklli, ikkiyoqlama qavariq, ikkala tomonida riskasi bo‘lgan och-sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
selektiv β1 – adrenoblokator.
ATX kodi C07AB07.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika

Ta'sir mexanizmi
Bisoprolol –yaqqol ichki simpatomimetik va membranobarqarorlashtiruvchi faollikka ega bo‘lmagan β1 – adrenoblokatordir. Bronxlar va qon tomirlarning silliq mushaklarining β2-adrenoretseptorlariga, shuningdek metabolizmni boshqarilishida ishtirok etuvchi β2-adrenoretseptorlarga nisbatan kam yaqinlikka ega. Shuning uchun bisoprololni nafas yo‘llarining qarshiligiga va β2-adrenoretseptorlari jalb qilingan metabolizm jarayonlariga ta'sir qilmaydi. Preparatni β1-adrenoretseptorlariga tanlangan ta'siri terapevtik diapazoni chegarasida saqlanadi. Bisoprolol yaqqol ifodalangan salbiy inotrop ta'sirga ega emas.
Preparatni maksimal samarasiga ichga qabul qilinganidan keyin 3-4 soatdan so‘ng erishiladi. Bisoprololoni sutkada bir marta buyurilganda yarim chiqarilish davri 10-12 soatni tashkil qiladi, samarasi esa 24 soat davomida saqlanadi. Umuman olganda bisoprololoni maksimal antigipertenziv ta'siriga davolash boshlangandan keyin 2 hafta o‘tgach erishiladi.
Yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarni shoshilinch davolashda bisoprolol yurak qisqarishlari sonini va zarbdor hajmni kamaytiradi va shu orqali otilib chiqarilish fraktsiyasi hajmini va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini pasaytiradi. Uzoq vaqt davolanganda azaldan oshgan umumiy periferik qon tomir qarshiligini pasaytiradi. Boshqalar qatori plazmada renin faolligini, β-adrenoblokatorlarni antigipertenziv ta'sir mexanizmini asosi kabi muhokama qilinadi.
Bisoprolol yurakda β1- adrenoretseptorlarni bloklab adrenergik boshqaruvni bostiradi.
Bu yurak qisqarishlari sonini sekinlashishini va qisqaruvchanligini pasayishini chaqiradi, u esa miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Oxirgi stenokardiya va yurakni ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda hohlangan samara bo‘lib hisoblanadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Bisoprololni ichga qabul qilinganda uning 90% dan ortig‘i me'da-ichak yo‘llari orqali so‘riladi. Ovqatni bir vaqtda qabul qilish preparatni so‘rilishiga ta'sir qilmaydi.
Uning jigar orqali «Birinchi o‘tish» samarasi <10%.
Mutloq biokiraolishligi 90% atrofidani tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
Bisoprololni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30% tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi – 3,5 l/k
Metabolizmi va chiqarilishi
Bisoprolol organizmdan ikkkita yo‘l bilan chiqariladi Bisoprololni 50% jigarda keyinchalik buyraklar orqali chiqariladigan nofaol metabolitlarni hosil qilib biotransformatsiyaga uchraydi, qolgan 50% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Dori vositasini buyraklar va jigar orqali bir xil darajada chiqarilganligi tufayli jigar va buyraklarni yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi (shuningdek «
Qo‘llash usuli va dozalari
» va «Jigar yoki buyrak yetishmovchiligida dozalash» bo‘limlariga qarang).
Umumiy klirensi soatiga 15 lni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri 10-12 soatni tashkil qiladi («
Farmakodinamika
» bo‘limiga qarang).
To‘gri proportsional
Bisoprololni kinetikasi to‘gri proprtsionallikka va yoshga bog‘liq emas


Qo‘llanilishi

- arterial gipertenziya
- yurak ishemik kasalligida (stenokardiya) qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari


Dozalash tartibi

Davolashni asosan kichik dozadan boshlab, keyinchalik ularni sekin oshirish lozim. Hamma hollarda dozani individual pulьsni tez-tezligiga va davolovchi samaraga muvofiq tanlash lozim.
Arterial gipertenziya
Bisoprolol fumaratni tavsiya qilingan dozasi 5mgdan kuniga 1 martani tashkil qiladi.
O‘rtacha darajali arterial gipertenziyada (diastolik AB 105 mm. sim. ust.gacha) doza2,5 mgdan sutkada 1 martani tashkil qilishi mumkin. Zarur bo‘lganda dozani sutkada 10 mg gacha oshirish mumkin. Dozani oshirish faqat alohida holatlarda ruxsat beriladi.

Maksimal sutkalik doza 20 mgni tashkil qiladi.
Yurak ishemik kasalligi (stenokardiya)
Bisoprololni tavsiya qilinadigan dozasi 5 mgdan kuniga 1 martani tashkil qiladi.
Zarur bo‘lganda dozani sutkada 10 mggacha oshirish mumkin. Dozani oshirish faqat alohida holatlarda ruxsat beriladi.
Maksimal sutkalik doza 20 mgni tashkil qiladi.

Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida dozalash
Yengil yoki o‘rtacha darajadagi jigar yoki buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda (kreatinin klirensi minutiga <20 ml) va jigar funktsiyasini yaqqol buzilishilari bo‘lgan patsiyentlarda bisoprolol fumaratni sutkalik dozasi 10 mgdan oshmasligi kerak.
Dializda bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololni qo‘llashni cheklangan tajribasi mavjud bo‘lib, u dozalash tartibiga tuzatish kiritishga zaruratni borligini ko‘rsatmaydi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Bolalar
Bisoprololni pediatriya amaliyotida qo‘llash tajribasi yo‘qligi sababli, uni ushbu guruh patsiyentlarda qo‘llash uchun tavsiya qilinmasligi mumkin.
Qo‘llash usuli
Plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni butunligicha, chaynamasdan oz miqdordagi suyuqlik bilan ichgan holda ertalab, ovqatni qabulidan qa'tiy nazar qabul qilish lozim.
Davolashni davomiyligi
Davolashni davomiyligi cheklangan emas va kasallikni xarakteri va og‘irligiga bog‘liq. Konkor preparati bilan davolashni, ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda keskin to‘xtatish kerak emas, chunki bu patsiyent sog‘lom holatini o‘tkir yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Agar davolashni to‘xtatish zarur bo‘lsa, dozani
asta-sekin kamaytirish lozim (masalan, dozani haftada ikkibarobarga kamaytirish).

Nojo‘ya ta'sirlari
Quyida keltirilgan nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligini aniqlash uchun tez-tezligini quyidagi mezonlari qo‘llaniladi
Tez-tez ≥1/1 00 dan <1/10 gacha
Tez-tez emas ≥1/10 00 dan <1/100 gacha
Kam hollarda ≥1/10 000 dan, <1/1000 gacha;
Juda kam hollarda <1/10 000
Tez-tezligi noma'lum mavjud ma'lumotlar bo‘yicha baholashni iloji yo‘q.
Laborator va instrumental ma'lumotlar
Kam hollarda qonda triglitseridlar darajasini oshishi, jigar fermentlarai (ALT, AST) faolligini oshishi.
Yurak tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez bradikardiya, AV-o‘tkazuvchanligini buzilishi, mavjud yurak yetishmovchiiligini chuqurlashuvi
Nerv tizimi tomonidan
Tez-tez bosh aylanishi*, bosh og‘rig‘i.
Kam hollarda hushdan ketish.
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda yosh ajralishini kamayishi (kontakt linzalarni taqadigan patsiyentlarda hisobga olish lozim).
Juda kam hollarda kon'yunktivit.
Eshitish a'zosiva muvozanat tomonidan buzilishlar
Kam hollarda eshitish qobiliyatini buzilishi.
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a'zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas bronxial astmasi yoki anamnezda nafas yo‘llarining obstruktiv kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm.
Kam hollarda allergik riniti
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat kabi me'da-ichak yo‘llari tomonidan shikoyatlar
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan
Kam hollarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, toshma, terini qizarishi, qichishishi.
Juda kam hollarda sochni to‘kiilishi. β-adrenoblokatorlar psoriazni chaqirishi yoki psoriazni kechuvini chuqurlashtirishi mumkin, shuningdek terida psoriazsimon o‘zgarishlarni chaqirishi mumkin.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas mushak kuchsizligi, mushaklarni spazmi.
Qon tomirlari tomonidan buzilishlar
Tez-tez sovuqni his qilish yoki qo‘l-oyoqlarni uvishishi
Tez-tez emas gipotenziya
Umumiy buzilishlar va yuborish joyida buzilishlar
Tez-tez toliqish.
Tez-tez emas asteniya.
Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda gepatit
Jinsiy a'zolari va sut bezlari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda potentsiyani buzilishi.
Ruhiyatni buzilishi
Tez-tez emas depressiya, uyquni buzilishi.
Kam hollarda dahshatli tushlar, gallyutsinatsiyalar
Ushbu simptomlar, odatda davolash kursini boshida paydo bo‘lishi mumkin. Ko‘p hollarda ular sust ifodalangan va 1-2 hafta davomida yo‘qoladi.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari

Dozani oshirib yuborilishi
ni eng ko‘p uchraydigan simptomlari AV blokada, yaqqol bradikardiya, arterial bosimini yaqqol pasayishi, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya. Bugungi kunda arterial gipertenziyasi va/yoki yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprolol dozasini oshirib yuborilishini bir nechta holatlari ma'lum (maksimal doza 2000 mg). Ushbu patsiyentlarda bradikardiya va arterial gipertenziyani rivojlanishi aniqlangan. Hamma patsiyentlar sog‘aygan.
Patsiyentlarda bisoprololni yuqori dozasini bir martalik qabuliga sezuvchanlik ahamiyatli darajada farqlanadi. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar eng yuqori sezuvchanlikka ega bo‘lishlari mumkin.
Davolash
Doza oshirib yuborilganida eng avvalo preparatni qabul qilishni to‘xtatish va samarani bir maromda tutib turuvchi simptomatik davolashni boshlash kerak. Cheklangan ma'lumotlarga ko‘ra bisoprolol yomon dializ qilinadigan moddalarga tegishli. Taxmin qilinadigan farmakologik ta'sirlarni va boshqa β- adrenoblokatorlarni qo‘llanishi uchun tavsiyalarni hisobga olgan holda klinik ko‘rsatmalar bo‘yicha quyidagi umumqabul qilingan tadbirlarni o‘tkazish lozim.
Bradikardiya atropinni vena ichiga yuborish. Yetarli darajada samara bo‘lmaganda ortsiprenalin ni yoki boshqa xronotrop samaraga ega dori vositasini ehtiyotkorlik bilan yuborish mumkin. Ayrim hollarda elektrokardiostimulyatorni transvenoz implantatsiyasi zarur bo‘lishi mumkin.
Arterial gipotenziya infuzion davolash va vazopressorlarni yuborish. Glyukagonni vena ichiga yuborish samarali bo‘lishi mumkin.
AV-blokada (II va III darajalar) patsiyentlar sinchkov kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak va ortsiprenalinni vena ichiga in'ektsiyasi ko‘rinishida olishlari kerak. Zarur bo‘lganda kardiostimulyator o‘rnatiladi.
O‘tkir yurak yetishmovchiligi diuretiklarni, musbat inotrop ta'sirga ega preparatlarni, vazodilatatrorlarni vena ichiga yuborish.
Bronxospazmda ortsiprenalin, β2-simpatomimetiklarni va/yoki aminofillin kabi bronxodilatatorlarni buyuriladi.
Gipoglikemiyada glyukozani vena ichiga yuboriladi.


Chiqarilish shakli

30 tabletkadan alyuminiyli folьga va PVX blisterda; 1 blisterdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.
25 tabletkadan alyuminiyli folьga va PVX blisterda; 2 blisterdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati
tugagandan keyin qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha


Ishlab chiqaruvchi

Merk Xelskea KGaA, Germaniya
Frankfurter Shtrasse 250, 64293 Darmshtadt, Germaniya
Merck Healthcare KGaA, Germany
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmastadt, Germany.