Preparatning savdo nomi
IMODIUM®
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) loperamid

Dori shakli
kapsulalar

Tarkibi

1 kapsula quyidagilarni saqlaydi
Faol modda 2 mg loperamid gidroxloridi.
Yordamchi moddalar laktoza monogidrati, makkajo‘xorikraxmali, talk, magniy stearat.
Kapsula qobig‘i titan dioksidi (E 171), temir (II) oksidi (E 172), indigokarmin (E 132), temir (II,III) oksidi (E 172), eritrozin (E 127), jelatin.
Ta'rifi to‘q sariq rangli korpusdan va yashil rangli qopqoqdan tashkil topgan qattiq jelatin kapsulalar (o‘lchami 4).
Oq rangli yozuvlar kapsula qopqog‘ida - “Imodium”, tanasida - “JANSSEN”.
Kapsula ichidagi oq rangli kukun.

Farmakoterapevtik guruhi
diareyaga qarshi vosita.
ATX kodi A07DA03.


Farmakologik xususiyatlari

Loperamid ichak devoridagi opioid retseptorlari bilan bog‘lanib, atsetilxolin va prostaglandinlarni ajralib chiqishini susaytiradi, shu orqali peristaltikani susaytiradi va ichak ichidagi massani ichak bo‘ylab o‘tish vaqtini uzaytiradi. Anal sfinkteri tonusini oshiradi. Shu orqali ahlat massalarini tutib tura olmaslikni va ich kelishlari sonini kamaytiradi.


Farmakokinetikasi

Loperamid ichakdan yaxshi so‘riladi, ammo faol birinchi o‘tish metabolizmi tufayli, qon tizimiga biokiraolishligi taxminan 0,3 ni tashkil qiladi.
Klinika oldi ma'lumotlari loperamidni R-glikoproteinning substrati ekanligidan dalolat beradi. Loperamidning qon plazmasi oqsillari (asosan albuminlar bilan) bilan bog‘lanishi 95% ni tashkilqiladi.
Loperamid asosan jigarda metabolizmga uchraydi, kon'yugatsiyalanadi va safro bilan chiqariladi. CYP3A4 va CYP2C8 yordamida oksidlanish N-demetillanish jarayoni loperamidning metabolizmini asosiy yo‘li hisoblanadi. Birinchi o‘tish samarasi natijasidao‘zgarmagan loperamidningqon plazmasidagikontsentratsiyasi juda kam.
Odamda loperamidning yarim chiqarilish davri 9 soatdan 14 soatgacha o‘zgarib turadi, va o‘rtacha 11 soatni tashkil qiladi. O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan ahlat bilan chiqariladi.
Bolalarda farmakokinetik tekshirishlar o‘tkazilmagan. Loperamidning farmakokinetikasi va boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta'sirlari kattalardagi bilan o‘xshashekanligi kuzatiladi.


Qo‘llanilishi

IMODIUM® o‘tkir va surunkali diareyalarni simptomatik davolash uchun ko‘rsatilgan. Ileostomalipatsiyentlarda preparatni,ich kelishlar sonini va hajmini kamaytirish va ahlatni yanadazichroq konsistentsiyada shakllantirish maqsadida qo‘llash mumkin.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, suv bilan ichish buyuriladi.
Kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalar
O‘tkir diareya kattalar uchun boshlang‘ich doza - 2 kapsula (4 mg) va bolalar uchun 1 kapsula (2 mg), keyinchalik har suyuq ich kelishidan keyin 1 kapsula (2 mg) dan qabul qilinadi.
Surunkali diareya kattalar uchun boshlang‘ich doza - 2 kapsula (4 mg) va bolalar uchun 1 kapsula (2 mg), bu dozani keyinchalik odatda ich kelishlari soni sutkada 1-2 martani tashkil qilishiga mos ravishda to‘g‘rilanadi, bunga odatda tutib turuvchi doza sutkada 1 kapsuladan 6 kapsulagacha (2-12 mg) bo‘lganida erishiladi.
Maksimal sutkalik doza kattalarda o‘tkir va surunkali diareyada - 8 kapsula (16 mg) dan, bolalarda maksimal sutkalik doza tana vaznidan kelib chiqqan holda (3 kapsula 20 kg bola tana vazniga) hisoblanadi, ammo 8 kapsula (16 mg) dan oshmasligi kerak.
Ich kelishi normallashganida yoki 12 soatdan ko‘p vaqt davomida ich kelmaganida preparat bekor qilinadi.
Keksa patsiyentlarda ishlatilishi
Keksa yoshli patsiyentlarni davolashda dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lganpatsiyentlarda ishlatilishi
Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarni davolashda dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Klinik tadqiqot ma'lumotlari bo‘yicha
IMODIUM®ni qabul qilgan ≥1% patsiyentlarda o‘tkir diareyada kuzatilgan noxush reaktsiyalar bosh og‘rig‘i, qabziyat, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish.
IMODIUM®ni qabul qilgan <1% patsiyentlarda o‘tkir diareyada kuzatilgan noxush reaktsiyalar bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, og‘izni qurishi, qorinda og‘riq, qabziyat, ko‘ngil aynishi, qusish, abdominal diskomfort, qorinni dam bo‘lishi, qorinning yuqori sohalarida og‘riq.
IMODIUM®ni qabul qilgan ≥1% patsiyentlarda surunkali diareyada kuzatilgan noxush reaktsiyalar bosh aylanishi, meteorizm, qabziyat, ko‘ngil aynishi.
IMODIUM®ni qabul qilgan <1% patsiyentlarda surunkali diareyada kuzatilgan noxush reaktsiyalar bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, qorinda og‘riq, og‘izni qurishi, abdominal diskomfort, dispepsiya.
Noxush ko‘rinishlari haqidagi spontan xabarlar bo‘yicha
Quyida sanab o‘tilgan noxush samaralari quyidagicha tasniflangan juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1%, ammo <10%), tez-tez emas (≥0,1%, ammo <1%), kam (≥0,01%, ammo <0,1%) va juda kam (<0,01%), shu jumladan alohida hollar.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar. Juda kam yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaktik reaktsiyalar, anafilaktik shok va anafilaktoid reaktsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar. Juda kam bosh aylanishi, koordinatsiyani buzilishi, ongni chalkashishi, gipertonus, xushdan ketish, uyquchanlik, stupor.
Ko‘rish a'zosi tomonidan buzilishlar. Juda kam mioz.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar. Juda kam ichak tutilishi, shu jumladan paralitik ichak tutilishi, megakolon, toksik megakolon.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar. Juda kam angionevrotik shish, bullez toshmalar (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, ko‘p shaklli eritema va toksik epidermal nekroliz), qichishish, eshakemi.
Buyraklar va siydik-chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar. Juda kam siydikni tutilishi.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar. Juda kam toliqish.
Ayrim hollarda loperamidni qabul qilish va sanab o‘tilgan simptomlar orasida sabab-oqibat bog‘liqligini aniqlash nihoyatda qiyin. Bundan tashqari, bir preparatniklinik tadqiqotlardagi noxush holatlarini paydo bo‘lish tez-tezligini boshqa preparatni nojo‘ya holatlarini tez-tezligi bilan bevosita solishtirilishi mumkin emas va u klinik amaliyotdagi nojo‘ya samaralarni tez-tezliginiaks ettirmasligi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

IMODIUM®ni loperamidga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas.
IMODIUM® ni asosiy davolash vositasi sifatida
-qon aralash ich kelishi va yuqori tana harorati bilan ifodalanuvchi o‘tkir dizenteriyaga chalingan patsiyentlarda,
-o‘tkir yarali koliti bo‘lgan patsiyentlarda,
-invaziv mikroorganizmlar, shu jumladan Salmonella, Shigella va Campylobacter chaqirgan bakterial enterokoliti bo‘lgan patsiyentlarda,
-keng ta'sir doirasiga ega antibiotiklar qo‘llanishi bilan assotsiatsiyalangan soxtamembranoz koliti bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas.
IMODIUM®ni ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolon kabi jiddiy asoratlar xavfi tufayli, peristaltikani sekinlashishi ma'qul bo‘lmagan hollarda qo‘llash mumkin emas. Qabziyat, qorinni dam bo‘lishi yoki ichak tutilishi yuz berganida IMODIUM®ni darhol bekor qilish kerak.
Ehtiyotkorlik bilan
Jigar faoliyatini og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda IMODIUM®ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki ularda birinchi o‘tish metabolizmi sekinlashgan bo‘ladi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Klinika oldi tadqiqotning ma'lumotlari bo‘yicha loperamid R-glikoproteinning substrati hisoblanadi. Loperamid (bir marta 16 mg dozada) va R-glikoprotein ingibitori bo‘lgan xinidin yoki ritonavir bir vaqtda qo‘llanganida, qon plazmasida loperamidning kontsentratsiyasi 2-3 marta oshadi. Loperamid tavsiya qilingan dozalarda qo‘llanganida R-glikoprotein bilan ta'riflangan farmakokinetik o‘zaro ta'sirining klinik ahamiyati ma'lum emas.
Loperamid (bir marta 4 mg dozada) va CYP3A4 va R-glikoproteinining ingibitori bo‘lgan itrakonazolni bir vaqtda qo‘llash, loperamidning plazmadagi kontsentratsiyasini 3-4 marta oshishiga olib keladi. Xuddi shu tadqiqotda CYP2S8 ingibitori gemfibrozilni qo‘llash, qon plazmasida loperamidning kontsentratsiyasini taxminan 2 marta oshishiga olib kelgan. Itrakonazol va gemfibrozilni birga qo‘llash qon plazmasida loperamidning cho‘qqi kontsentratsiyasini 4 marta oshishiga olib kelgan va qon plazmasida umumiy ekspozitsiyasini 13 marta oshirgan. Ushbu oshish markaziy nerv tizimiga (MNT) ta'siri bilan assotsiatsiyalanmagan, uning faoliyati psixomotor testlar yordamida baholangan (ya'ni, uyquchanlikni sub'ektiv baholash va raqamli simvollarni almashtirish testi).
Loperamid (bir marta 16 mg dozada) va CYP3A4 va R-glikoproteinining ingibitori ketokonazolni bir vaqtda qo‘llash, loperamidning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini besh marta oshishiga olib kelgan. Ushbu oshish qorachiqning o‘lchami bo‘yicha baholangan farmakodinamik ta'sirning oshishi bilan bog‘liq bo‘lmagan.
Ichga qabul qilingan desmopressin bilan bir vaqtda qo‘llashda, ehtimol me'da-ichak yo‘llarining motorikasini sekinlashishi sababli, qon plazmasida desmopressinning kontsentratsiyasi 3 marta oshgan.
O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega preparatlar loperamidning samarasini kuchaytirishi mumkinligi, me'da-ichak yo‘llaridan o‘tish tezligini oshiruvchi preparatlar esa loperamidning samarasini kamaytirishi mumkinligi kutiladi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Diareyani loperamid bilan davolash simptomatik xarakterga ega ekanligi tufayli,diareyaning sababini aniqlanganda diareyani bartaraf qilishga yo‘naltirilgan muvofiq davolashni ham o‘tkazish kerak. Og‘ir diareyali patsiyentlarda, ayniqsa bolalarda suyuqlik va elektrolitlar yo‘qotilishi mumkin. Bunday hollarda muvofiq o‘rinbosar davolashni (suyuqlik va elektrolitlarni qabul qilish) o‘tkazish kerak.
O‘tkir diareyada 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, IMODIUM®ni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Patsiyentlar shifokorga murojat qilishlari kerak. IMODIUM® ni qabul qiluvchi OITS bo‘lgan patsiyentlar qorinni dam bo‘lishining birinchi belgilarida davolashni to‘xtatishlari kerak. Toksik megakolon xavfi yuqori bo‘lgan OITS va virus va bakterial etiologiyali infektsion koliti bo‘lgan patsiyentlarda loperamid bilan davolash o‘tkazilganida ichakni tutilishi haqida alohida xabarlar berilgan.
Garchi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda farmakokinetik ma'lumotlar bo‘lmasada, bunday bemorlarda jigar orqali birinchi o‘tish metabolizmi pasayganligi tufayli, IMODIUM®ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar faoliyati buzilgan patsiyentlar MNTni toksik shikastlanish belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun sinchkov kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.
Agar dori vositasi yaroqsiz holga kelsa yoki yaroqlilik muddati tugasa – uni ko‘chaga yoki oqava suvga tashlamang! Dori vositasini paketga joylashtiring va chiqindi uchun konteynerga joylang. Ushbu choralar atrof-muhitni himoya qilishga yordam beradi!
Homiladorlik va emizish davri
Homiladorlik vaqtida qo‘llanishi
Hozirgi vaqtgacha loperamidning teratogen yoki embriotoksik ta'siri borligi haqida ma'lumotlar yo‘q. IMODIUM®ni homiladorlik davrida, ayniqsa birinchi uch oyligida, faqatagar ona uchun taxmin qilinadigan foyda, homila uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lganidagina buyurish mumkin.
Laktatsiya vaqtida qo‘llanishi
Loperamid oz miqdorda ayollarda ko‘krak sutiga o‘tishi mumkin, shuning uchun IMODIUM®ni emizish davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diareyani loperamid bilan davolashda charchoqlik, bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo‘lishi mumkin. Ushbu simptomlar paydo bo‘lganida patsiyentlar avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanishi va ehtiyotkorlikka rioya qilishi tavsiya qilinadi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Dozani oshirib yuborilish hollarida (shu jumladan jigar faoliyatini buzilishi sababli dozani oshirib yuborilishi) markaziy nerv tizimini susayishi (stupor, harakatlar koordinatsiyasini buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushaklar tonusini oshishi, nafasni susayishi) siydikni tutilishi va ichak tutilishi yuz berishi mumkin. Bolalarda MNTning faoliyatini susayishi kattalarga nisbatan ko‘proq uchraydi.
Davolash
Dozani oshirib yuborilish simptomlari paydo bo‘lganida bemorga antidot sifatida nalokson ishlatish mumkin. Loperamidni naloksonga qaraganda uzoqroq ta'sir qilish tufayli (1 dan 3 soatgacha), naloksonni takroran yuborish zarurati tug‘ilishi mumkin. Markaziy nerv tizimi faoliyatini susayishini aniqlash uchun patsiyentning holatini kamida 48 soat davomida sinchiklab kuzatish kerak.


Chiqarilish shakli

Kapsulalar 2 mg. 6 yoki 20 kapsuladan PVX blisterda va alyuminiy folgada. Har birblister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birgakarton qutida.


Saqlash sharoiti

15 dan 30oS bo‘lgan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

“Yanssen-Silag S.p.A”, Fransiya
Ishlab chiqarishnimanzili “Janssen-Cilag” Domaine de Maigremont, 27100 Val de Reuil, Franse/ “Yanssen-Silag “, Domen de Megremon, 27100 Val de Rey, Fransiya.

E'tirozlarni qabul qiluvchi tashkilot
“Djonson & Djonson” MChJ, Rossiya
121614, Moskva sh., Krilatskaya ko‘ch., 17 uy, 2 qur., tel (495) 726-55-55.