Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika
si
Loperamid diareyaga qarshi faollikka ega. Ichak devoridagi opiat retseptorlari bilan o’zaro ta’sirga kirishadi va atsetilxolin va prostagladinni ajralib chiqishini bloklaydi. Ichak peristiltikasini sekinlashtiradi va ichakning ichidagisini ichak bo’ylab o’tish vaqtini uzaytiradi. Preparat anal sfinkterning tonusini oshiradi, axlat massalarini ushlanib qolishiga va defekasiya (ich kelishi) ga qistovlar sonini kamayishiga yordam beradi.
Loperamid ichak devori uchun yuqori spetsifik modda xisoblanadi, cheklangan miqdorda qon aylanish tizimiga tushadi va gematozentsefalik to’siq orqali deyarli o’tmaydi.
Markaziy ta’sir bo’sag’asi, diareyaga qarshi maksimal samarasiga ega bo’lgan ancha yuqoridir.


Farmakokinetikasi

Ta’siri fez boshlanadi(tabletka ichga qabul qilinganidan keyin 1 saat o’tgach 85% loperamid me’da-ichak yo’llarida, 5%-jigarda aniqlanadi) va 4-6 sont davom etadi.
Plazmada loperamidning maksimal konsentratsiyasi 4 statdan keyin aniqlanadi. Plazma oqsillari Bilan bot;lanishi - 97% tashkil qiladi.

Qo’llanilishi
Truly genezli O’tkirbek va surunkali diareyani simptomatiki davolash uchun qo’llanadi.
«Sayyoh diareyasi» rivojlanganida 2 sutkagacha davolash davomiyligini tavsiya etish mumkin. Axlatda qon paydo bo’lgandagina uning sababi aniqlanmagunicha qo’llashni tox’tatish kerak.


Qo’llash usuli
va dozalari
Loperamid ichga peroral buyuriladi. Loperamid organizmda suyuqlik va elektrolitlarning darajasini pasayishi bilan kechuvchi jiddiy diareyani boshlang’ich davolash uchun mo’ljallanmagan. Xususan, bolalarda bunday xolatlarni o’rnini bosuvchi dori vositalarni parenteral yoki peroral buyurish orqali kompentsatsiya qilgan afzal.
O’tkir diareyada kattalar uchun boshlang’ich doza 2 tabletka (4 mg) ni, 6 yoshdan boshlab bolalar ucun- 1 tabletka (2 mg) ni tashkil etadi; keyinchalik har bir ich ketishidan keyin 1 tabletka (2 mg) qabul qilinadi.
Surunkali diareyada kattalar uchun boshlang’ich dozasi xar kuni 2 tabletka (4 mg) ni, 6 yoshdan bolalar ucun xar kuni 1 tabletka (2 mg) ni tashkil etadi. Keyinroq bu doza qattiq ich kelishi sutkada 1-2 martani tashkil qilishi uchun tuzatish kiritiladi, bunga odatda samarani bir maromda ushlab turish uchun sutkada 1-6 tabletka (2-12 mg) qabul qilinganida erishiladi.
O’tkir va surunkali diareyada maksimal sutkalik dozasi kattalar uchun 8 tabletka (16 mg) ni tashkil etadi; bu doza bolalar uchun bolaning tana vaznidan kelib chiqib hisoblanishi kerak (20 kg tana vazniga 3 tabletka).
O’tkir diareyada, agar 48 coat davomida klinik belgilarni yaxshilanishi kuzatilmasa, loperamid gidroxloridini qabul qilishni to’xtatish kerak.
Keksa yoshdagi bemorlarni davolash uchun qo’llanilishi.
Keksa yoshdgi patsiyentlar uchun preparaning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Buyrak funksiyasini buzilishlarida qo’llanilishi.
Buyrak funksiyasini buzilishlari bo;lgan patsiyentlar uchun dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
JIgar funksiyasini buzilishlarida qo’llanilishi.
Jigar funksiyasini buzilishi bo’lgan patsiyentlarga loperamidning ta’siri yuzasidan farmakokinetik ma’lumotlar yo’qligi sababli, bunday patsiyentlarda jigar orqali «birinchi marta o’tish» metabolizmi sekinlashganligi sababli, preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak(«Maxsus ko’rsatmalar» bo’limiga qarang).

Nojuya ta’sirlari
Allergic reaksiyalar teri toshmasi, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, bulyoz toshma, Stivens-Djonson sindromi, ko’p shaklli eritma va toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), shuningdek og’ir darajadagi o’ta
Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktik shok va anafilaktoid reaksiyalar.
Ovqat xazm qilish yo’llari tomonidan qabziyat, meteorizm, og’izni qurishi, qorinda sanchiqlar va spazmlar, abdominal og’riq, ichak tutilishi, ko’ngil aynishi, qusish, megakolon, shu jumladan toksik megakolon; dispepsiya.
Siydik chiqarish yollata tomonidan siydikni tutilishi.
Nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, bosh og’rig’i, xushni yo’qolishi, ongni chalkashishi, tremor.
Preparatni qabul qilish vaqtida yuqorida sanab o’tilgan nojuya reaksiyalar bilan bir qatorda, diareya sindromiga xos bo’lgan simptomlar (abdominal og’riq (diskomfort, ko’ngil aynishi, qusish, og’izni qurishi, toliqish xissi, uyquchanlik, bosh aylanishi, meteorizm) namoyon bo’lishi mumkin. Shuning uchun bu simptomlar va nojuya samaralarning namoyon bo’lishini farqlash qiyin.

Qo’llash mumkin bo’lmagan xolatlar
Loperamid gidroxloridiga yoki preparatning biron bir boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik. Galaktozani oz’lashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi, glyukoza-galaktoza ma’absorbtsiyasi sindromida qo’llash mumkin emas.
Quyidagilar bo’lgan patsiyentlarga birlamchi davolash sifatida qo’llanilmasin
-ichni qon aralash kelishi va isitmasi bo’lgan o’tkir dizenteriya;
-keng ta’sir doirasiga ega bo’lgan antibiotiklarni qo’llash oqibatida rivojlangan o’tkir yarali va soxta membranos kolit;
-Salmonella, Shigella Yogi Campylobacter keltirib chinargan bacterial enterokolit;
-preparatni metabolizmi uchun zarur bo’lgan jigar funksiyasini buzilishlari, chunki bu dozani nisbiy oshirib yuborilishiga olib kelishi mumkin.
Axamiyatli darajadagi asoratlarni, shu jumladan, ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolonni rivojlanishi xavfi borligi sababli, ichak xarakatini susaytirish mumkin bo’lmagan xolatlarda qo’llash mumkin emas.
Atar qabziyat, qorinni dam bo’lishi yoki qisman ilhak tutilishi rivojlansa, preparat qabul qilishni darxol to’xtatish kerak.

Dorilarning o’zaro ta’siri
Zamburug’larga qarshi preparatlar. Itrakonazol loperamidning plazmadagi cho’qqi konsentratsiyasini axamiyatli darajada (3-4 marta) oshiradi, shuningdek preparatning yarim chiqarilish devrini uzaytiradi. Loperamid va ketokonazolni bir vaktad qabul qilish loperamidning zardobdagi darajasini 5 marta oshiradi, biroq bu preparatning farmakokinetik samaralarini oshishiga olib kelmaydi.
Gipolipidemik vositalar. Loperamid va gemfibrozilni bir vaqtda qabul qilish qonda loperamidning konsentratsiyasini 2 marta oshiradi va unung yarim chiqarilish davrini uzaytiradi.
Itrakonazol va gemfibrozil majmuasi loperamid bilan bir vaqtda qo’llanganida qon zardobida preapratni mavjud bo’lish vaqtini 13 marta uzaytiradi, lekin bu ko’rsatkichlar markaziy nerv tizimining funksiyasiga ta’sir qilmaydi.
R-glikoproteinlarning ingibitorlari. Loperamidni (16 mg dozada) rinotavir yoki xinidin bilan bir vaqtda qo’llanilishi plazmada loperamidning biokiraolishligini 2-3 marta oshishiga lib kelishi mumkin.
Antibakterial preparatlar. Ko-trimoksazolni qo’llash loperamidning biokiraolishligini oshiradi.
Antiaritmik preparatlar. Xinidin va loperamidni bir vaqtda qo’llanilishi nafas funksiyasini susayishiga olib kelishi mumkin.
Gipotalamus, gipofiz hormonları, gonadotroy gormonlar va ularning antagonistlari. Desmopressin va loperamidni birga qo’llash me’da-ichak yo’llarida desmopressinning so’rilishini oshishi xisobiga uning qon zardobadagi darajasini 2 marta oshishiga olib keladi.

Maxsus ko’rsatmalar
Flukonazolni qo’llanishi kam xollarda, asosan jiddiy yondosh kasalliklari bo’lgan bemorlarda jigarning toksik o’zgarishlari bilan, shu jumladan o’lim bilan yakunlangan.
Flukonazol bilan bog’liq gepatotoksik samaralar bo’lgan xollalrda, ularni umumiy sutkalik dozasiga, davolash davomiyligiga, bemorning jinsi va Toshiba aniq bog’liqligi aniqlanmagan. Flukonazolning gepatotoksik ta’siri odatda qaytuvchan bo’lgan
Uning belgilari davolash to’xtatilganidan keyin yo’qolgan. Jigarning flukonazol bilan bog’liq bo’lishi mumkin bo’lgan shikastlanishining klinik belgilari paydo bo’lganida, preparatni beror qilish lozim. OITS bo’lgan bemorlar ko’pchilik preparatlar qo’llanganida og’ir teri reaksiyalarining rivojlanishiga ko’proq moyil bo’ladilar. Yuza joylashgan zamburug’li infeksiyalari bo’lgan bemorlarda toshma rivojlangan xollarda va u flukonazol bilan aniq bog’liq deb baxolanganida preparatni beror qilish lozim.
Invaziv tizimli zamburug’li infeksiyalari boldan bemorlarda toshma paydo bo’lganida sinchiklab kuzatish va bullyoz o’zgarishlar yoki ko’p shaklli eritma paydo bo’lganida flukonazolni bekor qilish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilishi bemorlarda preparat bir marta qo’llanganida dozaga tuzatish kiritish to’girlash talab qilinmaydi. Takror qo’llanganda KK qarab mo’ljallanadi. Agar KK minutia 50 ml dan ko’p bolsa, dozaga tuzatish kiritish kerak bo’lmaydi KK minutiga
11 dan 20 ml gacha bo’lganda odatdagi dozani 33% 72 sota interval bilan qabul qilinadi; KK minutiga 21 dan 40 ml gacha bo’lganda odatdagi dozaning yarmi, 48 soatni interval bilan bilan qabul qilinadi.
Dializda bo’lgan bemorlarda, dializning xar bir seansidan keyin bir doza qabul qilinadi.
Flukonazol tsizaprid, rifabutin yoki R 450 tsitoxrom tizimi orqali metabolizmga uchraydigna boshqa preparatlar bilan vaqtda qabul qilinganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Davolashni klinik - gematologik remissa paydo bo’lgunigacha davom ettirish kerak, chunki uni barvaqt to’xtatilishi qaytalanishlarga olib kelishi mumkin.
Xomiladorlik va emizish davrida qo’llanilishi
Loperamidning teratogen va embriotoksik xususiyatlari yuzasidan ma’lumotlar yo’qligiga qaramasdan, xomiladorlik davrida, ayniqsa G Auch oyligida ona uchun kutilgan terapevtik samara, Comilla bola urchin potensial xavfdan ustun bo’lgan xoldagina preparatni buyurish kerak.
Loperamid oz miqdorda ko’krak sutiga o’tadi, shuning uchun preparatni qo’llash zarurati bo’lganida emizishni to’xtatish tavsiya etiladi.
Bolalar
6 yoshigacha bolalarda qo’llash mumkin emas.
Avtotransportni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan isolas qobiliyatiga ta’siri.
Preparat odatda psixomotor reaksiyalar tezligiga ta’sir qilmaydi, ammo xolsizlik, charchoqlik, uyquchanlik yoki bosh aylanishi paydo bo’lganida avtomobilni yoki murakkab mexanizmlar bilan isolas tavsiya qilinmaydi.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari markaziy nere tizimi funksiyasini susayishi (stupor, koordinatsiyani buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushaklar gipertonusi, nafasni susayishi), siydikni tutilishi va chai t’utilisai simptomlariga o’xshash bo’lgan simptomlar kompleksi kuzatiladi. Bolalarda gematozenfalikf to’siq to’liq faoliyat ko’rsatmasligi sababli, ular markaziy nerv tizimiga nisbatan ta’siriga sezgirdir.
Davolash preparatning dozasi oshirib yuborilganida, darxol me’dani yuvish va faolgashtirilgan ko’mir yuborish kerak. Antidot sifatida nalokson qo’llanadi (vena ichiga 0,4 mg/ml dozada, 2-3 minutlik interval bilan, ko’p marta yuboriladi,chunki loperamid gidroxloridning ta’sir davomiyligi naloksonga nisbatan ko’pdir (1-3 soat). Birinchi 48 soat davomida yaxshilab kuzatish muxim xisoblanadi. Zarurat bo’lganida nafas funksiyasini yetarli darajada ushlab turish kerak.


Chiqarilish shakli

10 ta tabletkadan kontur uyali o’ramlarda. Kontur uyali o’ramlar (№10 (1х10)), (№20 (2x10)) tabletkadan qo’llanilishiga doir yo’riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

Quruv, yoruq’likdan ximoyalangan 25 gradusdan yuqori bo’lmagan haroratda saqlansin.

Dorixonalardan berisi tertibi
Retsepsiz

Yaroqlik muddati
2 yil.
Yaroqlik muddati o’tganidan keyin ishlatilmasin.


Ishlab chiqaruvchi

«NAVBAHOR SANOAT» MCHJ
O’zbekiston Respublikasi, Toshkent sh. Chilonzor-6, Cho’pon-Ota ko’chasi 17/1-uy
Tel +99871 202-15-51