Preparatning savdo nomi
Utrojestan®
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) progesteron

Dori shakli
kapsulalar

Tarkibi

Bir kapsula saqlaydi
Faol modda progesteron (tabiiy mikronlashtirilgan progesteron) 100 yoki 200 mg.
Yordamchi moddalar kungaboqar moyi, soya letsitini, jelatin, glitserol, titan dioksidi.
Ta'rifi 100 mg li kapsulalar – dumaloq, 200 mg li kapsulalar – oval, oqish gomogen moyli (fazalarga sezilarli darajada bo‘linmagan) suspenziyani saqlovchi sarg‘ish rangli yumshoq yaltiroq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi
gestagen
ATX kodi G03DA04


Farmakologik xususiyatlari

Gestagen tuxumdonlarning sariq tana gormonidir. Preparat gormon uchun nishon a'zolarning hujayralari sirtidagi retseptorlar bilan bog‘lanib, yadroga kiradi, u yerda DNK ni faollashtirib, RNK sintezini rag‘batlantiradi. Bachadon shilliq qavatini proliferatsiya fazasidan follikulyar gormon tomonidan chaqirilgan sekretsiya fazasiga, tuxum hujayra urug‘langanidan so‘ng esa – urug‘langan tuxum hujayrani rivojlanishi uchun kerak bo‘lgan holatga o‘tishiga yordam beradi. Bachadon va bachadon naylari mushaklarining qo‘zg‘aluvchanligi va qisqaruvchanligini kamaytiradi, sut bezining oxirgi elementlarini rivojlanishini rag‘batlantiradi.
Proteinlipazani rag‘batlantirib, yog‘ zahirasini oshiradi; glyukozaning utilizatsiyasini oshiradi; bazal va rag‘batlantirilgan insulinning kontsentratsiyasini oshirib, jigarda glikogenni to‘planishiga yordam beradi; gipofizning gonadotrop gormonlarini ishlab chiqarilishini oshiradi; azotemiyani kamaytiradi, siydik bilan azotni chiqarilishini oshiradi. Sut bezlari atsinuslarining sekretor qismini o‘sishini faollashtiradi va laktatsiyani indutsiyalaydi. Normal endometriyni hosil bo‘lishiga yordam beradi.




Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida
So‘rilishi
Mikronlashtirilgan progesteron me'da-ichak yo‘llaridan so‘riladi. Qon plazmasida progesteronning kontsentratsiyasi birinchi soat davomida asta-sekin oshib boradi, qonda maksimal kontsentratsiyasi (Smax) qabul qilinganidan so‘ng 1-3 soatdan keyin aniqlanadi.
Qon plazmasida progesteronning kontsentratsiyasi qabul qilinganidan so‘ng 1 soatdan keyin 0,13 ng/ml dan 4,25 ng/ml gacha, 2 soatdan keyin 11,75 ng/ml gacha oshadi va qabul qilingandan so‘ng 3 soatdan keyin 8,37 ng/ml ni, 6 soatdan keyin 2 ng/ml ni, 8 soatdan keyin 1,64 ng/ml ni tashkil etadi.
Metabolizmi
Qon plazmasida aniqlanadigan asosiy metabolitlari 20-alfa-gidroksi-delta-4-alfa-pregnanolon va 5-alfa-digidroprogesterondir.
Chiqarilishi
Siydik bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, shulardan 95% ni glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalangan metabolitlar bo‘lib, asosan 3-alfa, 5-beta-pregnandioldir (pregnandion). Qon plazmasidava siydikda aniqlanadigan yuqorida ko‘rsatilgan metabolitlari sariq tananing fiziologik sekretsiyasida hosil bo‘ladigan moddalarga o‘xshashdir.
Qinga qo‘llanganida
So‘rilishi
Preparat tez so‘riladi, progesteron bachadonda to‘planadi, qon plazmasida progesteronning yuqori miqdori, preparat yuborilganidan so‘ng 1 soatdan keyin kuzatiladi. Qon plazmasida progesteron maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) yuborilganidan so‘ng 2-6 soatdan keyin erishiladi. Preparat 100 mg dan sutkada 2 marta yuborilganida o‘rtacha kontsentratsiyasi 24 soat davomida 9,7 ng/ml darajada saqlanib turadi.
Sutkada 200 mg dan ortiq dozalarda yuborilganida progesteronning kontsentratsiyasi homiladorlikning 1 uch oyligidagi kontsentratsiyasiga muvofiq keladi.
Metabolizmi
Asosan 3-alfa, 5-beta-pregnandiol hosil qilib, metabolizmga uchraydi. Plazmadagi 5-beta-pregnandiolning miqdori oshmaydi.
Chiqarilishi
Siydik bilan metabolitlar holida chiqariladi, asosiy qismini 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (pregnandion) tashkil etadi. Buni uning kontsentratsiyasini doimiy oshishi bilan tasdiqlanadi (6 soatdan keyin Smax 142 ng/ml)


Qo‘llanilishi

Ayollardagi progesteron tanqis holatlarda qo‘llanadi.
Peroral yuborish yo‘li
- ixtiyorsiz abort xavfi bo‘lganida yoki lyutein yetishmovchiligi aniqlanishi oqibatida birlamchi homila tushishini oldini olishda
- muddatidan oldin tug‘ruq xavfi bo‘lganida
- lyutein yetishmovchiligi oqibatidagi bepushtlikda
- hayz ko‘rish oldi sindromida
- ovulyatsiya yoki anovulyatsiyani buzilishi oqibatida hayz ko‘rish siklini buzilishida
- fibroz-kistoz mastopatiyada
- premenopauzada
- peri- va postmenopauza gormonlar bilan o‘rinbosar davolashda (estrogen preparatlari bilan birga) qo‘llanadi.
Vaginal yuborish yo‘li
- tuxumdonlar faoliyat ko‘rsatmayotgan hollarda (bo‘lmaganida) progesteron tanqisligida gormonlar bilan o‘rinbosar davolash (tuxum hujayralariga donorlik qilish) da;
- ekstrakorporal urug‘lantirishga tayyorgarlik vaqtida lyutein fazasini tutib turishda;
- spontan yoki induktsiyalangan hayz ko‘rish siklida lyutein fazasini tutib turishda;
- muddatidan oldin menopauzada;
- gormonlar bilan o‘rinbosar (estrogen preparatlar bilan birga) davolashda;
- lyutein yetishmovchilik oqibatidagi bepushtlikda;
-progestin yetishmovchiligi oqibatida birlamchi va xavfli abortni oldini olishda;
- bachadan miomasini oldini olishda;
- endometriozni oldini olishda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Davolash davomiyligi kasallikning xarakteri va xususiyatlariga qarab aniqlanadi.
Peroral yuborish yo‘li
Preparat suv bilan ichga qabul qilinadi. Ko‘pchilik hollarda progesteron yetishmovchiligida Utrojestanning dozasi 200-300 mg ni tashkil etadi, 2 marta qabul qilishga bo‘linadi (ertalab va kechqurun).
Ixtiyorsiz abort xavfi bo‘lganida yoki birlamchi homila tushishini oldini olish uchun sutkada 200-600 mg.
Muddatidan oldin tug‘ruq xavfi bo‘lganida 400 mg progesteron o‘tkir bosqichi davomida olingan klinik natijalarga qarab har 6-8 soatda, so‘ngra sutkada 600 mg tutib turuvchi dozada 3 ta qabulga bo‘lib, homiladorlikni 36-haftasigacha qabul qilinadi.
Lyutein fazasi yetishmovchiligida (hayz ko‘rish oldi sindromi, fibroz-kistoz mastopatiya, dismenoreya, premenopauza) sutkalik doza 200 yoki 400 mg ni tashkil etadi, 10 kun davomida (odatda siklning 17-kunidan 26-kunigacha) qabul qilinadi.
Peri- va postmenopauza davrida gormonlar bilan o‘rinbosar davolashda Utrojestan estrogenlarni qabul qilish fonida kuniga 200 mg dan 10-12 kun davomida qo‘llanadi.
Vaginal yuborish yo‘li
Tuxumdonlar faoliyat ko‘rsatmayotgan (bo‘lmagan) ayollarda progesteron umuman bo‘lmaganida (tuxum hujayralariga donorlik qilish) estrogenlar bilan davolash fonida siklning 13 va 14-kunlarida sutkada 200 mg dan, so‘ngra siklni 15-kunidan 25-kunigacha 100 mg dan sutkada 2 marta, 26-kunidan boshlab va homiladorlik aniqlanganida dozani har haftada sutkada 100 mg ga oshirib, sutkada maksimum 600 mg ga yetkaziladi, 3 marta qabulqilishga bo‘linadi. Bunday doza 60 kun davomida qo‘llanishi mumkin.
Ekstrakorporal urug‘lantirish siklini o‘tkazish vaqtida lyutein fazasini tutib turish homiladorlikning I va II uch oyliklari davomida xorionik gonadotropin in'ektsiya qilingan kundan boshlab, sutkada 200 mg dan 600 mg gacha qabul qilish tavsiya etiladi.
Spontan yoki induktsiyalangan hayz ko‘rish siklida, sariq tana faoliyatini buzilishi bilan bog‘liq bo‘lgan bepushtlikda lyutein fazasini tutib turishda siklni 17-kunidan boshlab, 10 kun davomida sutkada 200-300 mg qabul qilish tavsiya etiladi, hayz ko‘rish sikli va homiladorlikni diagnostika qilish kechikkanida davolanishni davom ettirish kerak.
Abort xavfi bo‘lgan hollarda yoki progesteron yetishmovchiligi fonida rivojlanadigan birlamchi abortlarni oldini olish maqsadida homiladorlikning I va II uch oyliklarida har kuni 200-400 mg dan 2 marta qabulga bo‘lib buyuriladi. Kapsulalar qin ichiga chuqur kiritiladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
- Allergik reaktsiyalar.
- Ichga qabul qilinganida – uyquchanlik, o‘tkinchi bosh aylanishi (preparat qabul qilinganidan so‘ng 1-3 soatdan keyin), juda kam – hayz ko‘rish sikllari orasidagi vaqtda qon ketishi kuzatiladi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik, trombozlarga moyillik, flebitning o‘tkir shakllari yoki tromboembolik kasalliklar; jinsiy yo‘llardan noma'lum genezli qon ketishi; to‘liq bo‘lmagan abort, porfiriya.
Sut bezlari va jinsiy a'zolarning havfli o‘smalariga taxmin qilinganida yoki aniqlanganida.
Peroral yuborish yo‘li – jigar faoliyatini yaqqol buzilishlarida.
Ehtiyotkorlik bilan
Yurak qon-tomir tizimi kasalliklari, arterial gipertenziya, surunkali yurak yetishmovchiligi, qandli diabet, bronxial astma, tutqanoq, migren, depressiya; giperlipoproteinemiya, laktatsiya davri.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Diuretiklar, gipotenziv dori vositalar, immunodepressantlar, antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi. Oksitotsinning laktogen ta'sirini kamaytiradi.
Utrojestanni barbituratlar, fenitoin, rifampitsin, fenilbutazon, spironolakton, grizeofulvin, ampitsillin, tetratsiklin bilan birga qabul qilish dori vositalarning ta'sirini o‘zgarishiga olib kelishi mumkin.
Utrojestan va boshqa progestagenlar qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda glyukozani o‘zlashtirilishini pasaytirishi va insulin va boshqa gipoglikemik preparatlarga bo‘lgan talabni oshirishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni kontratseptsiya maqsadida qo‘llash mumkin emas.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda homiladorlik vaqtida og‘iz orqali ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Og‘iz orqali qabul qilinganida avtotransportni boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli turdagi faoliyatlarni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Yuqorida sanab o‘tilgan nojo‘ya samaralar asosan dozasi oshirib yuborilganligidan dalolat beradi. Ular preparatning dozasi kamaytirilganida o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.


Chiqarilish shakli

100 mg li kapsulalar, 14 kapsuladan blisterda, 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.
200 mg li kapsulalar, 7 kapsuladan blisterda, 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

25oS yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Qayd etish guvohnomasi berilgan shaxsning nomi va yuridik manzili
Bezen Xelzkea SA
Avenyu Luiz 287, 1050 Bryussel, Belgiya.


Ishlab chiqaruvchi
ning nomi va manzili
OLIK (Tailand) Limited
Udomsorayut Roud 16-kvartal, 166, Bangpain ishlab chiqarish zonasi, Bangkrason, Bangpain, 13160 Ayutxaya provintsiyasi, Tayland
166 Moo 16, Bangpa-In Industrial Estate, Udomsorayuth Road, Bangkrason, Bangpa-In, Ayutthaya Province 13160, Thailand
Belgiyaning Bezen Xelzkea SA buyurtmasi bo‘yicha ishlab chiqarilgan.

Iste'molchilarning shikoyatlari quyidagi manzil bo‘yicha jo‘natilsin
Bezen Xelzkea RUS MChJ
123557 Moskva, Sredniy Tishinskiy ko‘ch., 28
tel. (495) 980 10 67;
faks (495) 980 10 68
www.besins-healthcare.ru