Preparatning savdo nomi
Atsiklovir-AKOS Ta'sir etuvchi modda (XPN) atsiklovir
Dori shakli
tabletkalar
Tarkibi
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi faol modda atsiklovir (suvsiz moddaga qayta hisoblanganda) – 200 mg; yordamchi moddalar kartoshka kraxmali, magniy stearati, talk. Ta'rifi oq rangli, yassi silindrik, faska va riskali tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi
viruslarga qarshi vosita. ATX kodi J05AB01
Farmakologik xususiyatlari
Viruslarga qarshi (antigerpetik) vosita - purin nukleozidining sintetik analogi, in vitro va in vivo sharoitlarda 1 va 2 tur Herpes simplex viruslari, Varicella zoster virusi, Epshteyn-Barr virusi va sitomegalovirusini replikatsiyasini ingibitsiya qilish xususiyatiga ega. 1 va 2 tur Herpes simplex viruslariga nisbatan; suvchechak va o‘rab oluvchi temiratki (Varicella zoster) chaqiruvchi virusi; Epshteyn-Barr virusiga nisbatan yuqori faol (viruslarning turlari atsiklovirning minimal bostiruvchi kontsentratsiyasi ko‘rsatkichini oshirib borishi tartibida ko‘rsatilgan). Sitomegalovirusga nisbatan o‘rtacha faol. Virusli timidinkinazani saqlovchi infektsiyalangan hujayralarda atsiklovirni fosforlanishi va atsiklovir monofosfatga aylanishi yuz beradi. Guanilattsiklaza ta'siri ostida atsiklovir monofosfat difosfatga va bir qancha xujayra fermentlari ta'siri ostida - trifosfatga aylanadi. Aynan viruslarga yuqori tanlangan ta'siri va odam uchun kam toksikligi, atsiklovirni infektsiyalanmagan hujayralar timidinkinaza fermenti uchun substrat emasligi bilan bog‘liq, shuning uchun u sut emizuvchilarning hujayralari uchun kam toksikdir. Atsiklovir trifosfat virus DNK sintezini (replikatsiyasini) uchta mexanizm orqali ingibitsiya qiladi 1) DNK sintezida dioksiguanezin trifosfat raqobatli o‘rnini almashtiradi; 2) sintezlanayotgan DNK zanjiriga “teriladi” va uning uzayishini to‘xtadi; 3) virusning DNK-polimerazasini fermentini susaytiradi. Natijada odam organizmida viruslarni ko‘payishi bloklanadi. Atsiklovirni ta'sirining spetsifikligi va yuqori selektivligi, shuningdek asosan viruslar bilan shikastlangan hujayralarda to‘planishi bilan bog‘liq. Gerpetik infektsiyalarida toshmaning yangi elementlarining hosil bo‘lishini oldini oladi, teri disseminatsiyasi va vistseral asoratlar ehtimolini pasaytiradi, qatirmalar hosil bo‘lishini tezlashtiradi, o‘rab oluvchi gerpesning o‘tkir fazadagi og‘rig‘ini kamaytiradi. Immunitetni rag‘batlantiruvchi ta'sir ko‘rsatadi.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilinganidan keyin ichakda qisman so‘riladi, past lipofilligi tufayli 200 mg peroral qabul qilingandan keyin so‘rilishi 20% (15-30%), ammo bunda virusli kasalliklarni samarali davolash uchun yetarli bo‘lgan dozaga bog‘liq kontsentratsiyalari hosil bo‘ladi. Ovqat atsiklovirning so‘rilishiga ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmaydi. Doza oshirilishi bilan biokiraolishligi kamayadi. Maksimal kontsentratsiya (Cmax) ichga 200 mg sutkada 5 marta buyurilgandan keyin - 0,7 mkg/ml, minimal kontsentratsiya (Cmin) - 0,4 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti - 1,5-2 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 9-33%. Gematoentsefal to‘siqdan o‘tadi. A'zolar va to‘qimalarga yaxshi o‘tadi (shu jumladan bosh miya, buyraklar, o‘pka, jigar, ko‘z ichi suyuqligi, ko‘z yoshi suyuqligi, ichak, mushaklar, taloq, ko‘krak suti, bachadon, shilliq pardalar va qin ajralmalari, sperma, amniotik suyuqlik, gerpetik pufakchalar ichidagisi); orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi, qondagi kabi - 50%. Atsiklovir yo‘ldosh orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan ahamiyatsiz kontsentratsiyalarda chiqariladi. 200 mg dozada sutkada 5 marta ichga qabul qilinganidan keyin, atsiklovir ko‘krak sutida plazmadagi kontsentratsiyasidan 0,6-4,1% tashkil qiluvchi kontsentratsiyalari aniqlanadi (ko‘krak sutidagi bunday kontsentratsiyalarda emizikli bolalar ona suti bilan 0,3 mg/kg gacha bo‘lgan dozada atsiklovir olishlari mumkin). Jigarda 9-karbometoksimetilguanin metaboliti hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan buyraklar orqali chiqariladi ichga qabul qilinganida - katta qismi o‘zgarmagan holda (dozaning 62-91%) va metaboliti ko‘rinishda (o‘rtacha 14%). 2% kamrog‘i me'da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi; izi miqdorlari nafas bilan chiqaralayotgan havoda aniqlanadi. 6 soat davomidagi bir martalik gemodializ seansida atsiklovirning plazmadagi kontsentratsiyasi taxminan 60% kamayadi; peritonial dializda atsiklovirning klirensi ahamiyatli o‘zgarmaydi. Ichga qabul qilinganida kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) - 3,3 soat, 1 yoshdan 18 yoshgacha bolalar va o‘smirlarda - 2,6 soat. Chiqarilish tezligi yosh o‘tgan sari sekinlashadi, lekin faol preparatning T1/2 biroz oshadi. Og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 - 20 soatgacha. Buyrak yetishmovchiligidagi (kattalarda kreatinin klirensning (KK) ko‘rsatkichilariga qarab) T1/2; KK 80 ml/min - 2,5 soat, 50-80 ml/min - 3 soat, 15-50 ml/min - 3,5soat, anuriyada - 19,5 soat, gemodializ o‘tkazish vaqtida - 5,7 soat, doimiy ambulator peritonial dializda - 14-18 soat. OITS-infektsiyalangan patsiyentlarga atsiklovir va zidovudin bir vaqtda yuborilganida ikkala preparatning farmakokinetik xarakteristikasi deyarli o‘zgarmaydi.
Qo‘llanilishi
Herpes simplex ni 1 va 2 tur va Varicella zoster viruslari chiqargan infektsiyalarni davolash va oldini olish - teri va shilliq qavatlarning oddiy gerpesi (birlamchi va qaytalanuvchi); - genital gerpes (birlamchi va qaytalanuvchi); - o‘rab oluvchi temiratki (o‘rab oluvchi gerpes); - suvchechak (tipik toshma paydo bo‘lganidan keyingi birinchi 24 soat) - yaqqol immuntanqisligi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan transplantatsiyadan keyin, immunodepressiv dori vositalarini qabul qilganda, OIV-infektsiyalangan patsiyentlarda, ximioterapiya fonida) qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar, bir stakan suv bilan birga qabul qilinadi. Kattalarga teri va shilliq qavatlarning oddiy gerpesini davolash uchun – 200 mg dan sutkada 5 marta (har 4 soatda kunduz kuni, tungi uyqudan tashqari) 5 kun davomida, zarurati bo‘lganida davolash davomiyligi uzaytirilishi mumkin. Immun tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarni davolashda preparatning bir martalik dozasini 400 mg gacha oshirish kerak, kursning davomiyligi - 10 kun va ko‘proq. Kattalarda genetal gerpesni davolash uchun – 200 mg dan sutkada 5 marta (har 4 soat kunduz kuni, tungi uyqudan tashqari) 10 kun davomida, zarurati bo‘lsa davolash muddatini uzaytirish mumkin. Immun tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarni davolashda preparatning bir martalik dozasini 400 mg gacha oshirish kerak. Davolashni infektsiya paydo bo‘lganidan keyin iloji boricha boshlash kerak; qaytalanishlarida preparatni prodromal davrida yoki toshmaning birinchi belgilari paydo bo‘lganida buyurish tavsiya etiladi. Oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarning qaytalanishlarini oldini olish uchun (shu jumladan immuntanqisligi bo‘lgan bemorlarda), preparat 200 mg dan sutkada 4 marta buyuriladi (har 6 soatda). Immunstatusi normal bo‘lgan patsiyentlarga teri va shilliq pardalarning oddiy gerpesini oldini olish maqsadida 400 mg dan sutkada 2 marta buyurish mumkin (har 12 soatda). Yaqqol immuntanqisligi holida (suyak ko‘migi transplantatsiyasidan keyin yoki ichakdan so‘rilishini buzilishlarida) – 400 mg dan sutkada 5 marta. Qaytalanuvchi genital gerpesda (yilida 6 epizoddan kam) uzlukli davolash – 200 mg dan sutkada 5 marta 5 kun davomida. Qaytalanuvchi genital gerpes (yilga 6 epizoddan ko‘p) davomli bostiruvchi davolash – 400 mg dan kuniga 2 marta yoki 200 mg dan sutkada 3-5 marta (kurs davomiyligi 12 oygacha). Profilaktik davolash kursi davomiyligi infektsiyalanish xavfi bo‘lgan davomiylik davri bilan aniqlanadi. O‘rab oluvchi temiratki (o‘rab oluvchi gerpesni) davolashda – 800 mg dan sutkada 5 marta (har 4 soatda kunduz kuni, tungi uyqudan tashqari) 7-10 kun davomida. Qabulga maksimal bir martalik dozasi – 800 mg. Yuqori dozalarni ichga qabul qiluvchi patsiyentlar yetarlicha miqdorda suyuqlik qabul qilishlari kerak. 3 yoshdan oshgan bolalarga preparat kattalarga buyurilgan dozalarda buyuriladi. Suvchechakni davolash kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga – 800 mg dan sutkada 4 marta, 3-6 yoshli bolalarga – 400 mg dan sutkasiga 4 marta. Aniqroq dozani 20 mg/kg hisobidan belgilash mumkin, lekin 800 mg dan ko‘p emas sutkasida 4 marta. Davolash kursi - 5 kun. Buyraklar faoliyatinining buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda doza va dozalash tartibiga kreatinin klirensining kattaligi va infektsiya turiga qarab tuzatish kiritish kerak. Herpes simplex chaqirgan infektsiyani davolash uchun, kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lganida preparatning sutkalik dozasini 400 mg gacha kamaytirish kerak, uni 2 qabulga bo‘lib (ular orasidagi interval 12 soatdan kam bo‘lmasligi kerak, ya'ni 200 mg dan sutkada 2 marta). Varicella zoster chaqirgan infektsiyalarni davolashda va yaqqol immuntanqisligi bo‘lgan bemorlardagi tutib turuvchi davolashda kreatinin klirensi – minutiga 10-25 ml bo‘lgan patsiyentlarga preparat sutkada 2,4 g dozada 3 qabulda 8 soat oraliq bilan buyuriladi (800 mg dan sutkada 3 marta). Kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan patsiyentlarda sutkalik doza 1,6 g gacha kamaytiriladi, qabul qilish soni sutkada 2 marta 12 soat oraliq bilan (800 mg dan sutkada 2 marta).
Nojo‘ya ta'sir
lari Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘riqlari; kam hollarda - bilirubin darajasini va jigar fermentlarining faolligini qaytuvchan oshishi. Qon yaratish tizimi tomonidan juda kam hollarda - anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan kam hollarda - qonda mochevina va kreatinin darajasini oshishi. juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. MNT tomonidan bosh og‘rig‘i, kam hollarda - bosh aylanishi, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik, paresteziyalar, tirishishlar, koma kabi qaytuvchan nevrologik buzilishlar. Odatda bu nojo‘ya samaralari buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparat tavsiya etilgandan yuqori dozalar qabul qilinganida kuzatilgan. Allergik reaktsiyalar toshma, fotosensibilizatsiya, eshakemi, qichishish; kam hollarda -xansirash, angionevrotik shish, anafilaksiya. Isitma, limfoadenopatiya, perefirik shishlar, ko‘rishning buzilishlari, mialgiya. Boshqalar tez charchash; kam hollarda - alopetsiya. Antiretrovirus preparatlarni oluvchi patsiyentlarda, atsiklovirni qo‘shimcha qabul qilish toksik samaralarning ahamiyatli kuchayishini chaqirmagan.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Atsiklovirga o‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan valatsiklovirga), 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. Extiyotkorlik bilan Homiladorlik, laktatsiya davri, degidratatsiya va buyrak yetishmovchiligi. Prepartni homiladorlikda ona uchun taxmin qilingan foyda, homila uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lgan xollarda qo‘llash mumkin.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Immunostimulyatorlarni bir vaqtda buyurishda samarasining kuchayishi kuzatiladi. Boshqa nefrotoksik dori vositalar - nefrotoksik ta'siri xavfini oshishi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Atsiklovir bilan uzoq muddat yoki takroran davolanish immuniteti past bo‘lgan bemorlarda, uning ta'siriga sezgirligi bo‘lmagan virus shtammlarini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Ko‘pchilik ajratilgan atsiklovirga sezgir bo‘lmagan virus shtammlarida, virus timidinkinazasining nisbiy yetishmovchiligi aniqlangan; o‘zgargan termidinkinazali yoki o‘zgargan DNK-polimirazali shtammlar ajratilgan. In vitro sharoitda alohida ajratilgan Herpes simplex virus shtammlariga atsiklovirning ta'siri kam sezgirlikka ega bo‘lgan shtammlarning paydo bo‘lishini chaqirishi mumkin. Adekvat va qat'iy nazoratli klinik tadqiqotlarda preparatni homiladorlik davrida qo‘llashning xavfsizligi tekshirilmagan. Qo‘llash faqat agar ona uchun taxmin qilingan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lgan holda ko‘rsatilgan. Preparatni yuqori peroral dozalari bilan davolash davrida kirishini patsiyentning organizmiga suyuqlikni yetarlicha kirishini ta'minlash kerak. Laktatsiya davrida preparat faqat o‘ta zarur bo‘lgan holda va qisqa kurs bilan buyuriladi, atsiklovirni ko‘krak sutiga ahamiyatsiz kirishi tufayli ko‘krak bilan emizish to‘xtatilmaydi, lekin katta ehtiyotkorlik bilan shifokorning qat'iy nazorati ostida davom ettiriladi. Atsiklovir gerpesni jinsiy yo‘l bilan yuqishini oldini olmaydi, shuning uchun davolanish davrida jinsiy aloqadan saqlanish kerak, hatto klinik ko‘rinishlar bo‘lmaganida ham. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
20 g atsiklovirni og‘iz orqali qabul qilish spetsifik simptomlarning rivojlanishiga olib kelmaydi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar 200 mg dan. 10 tabletka kontur uyali o‘ramda. 1, 2, 3 kontur uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutilarda.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
5 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Retsept bo‘yicha.
Ishlab chiqaruvchi
Xaridorlardan e'tirozlarni qabul qiluvchi ishlab chiqaruvchi korxona qabul qiladi. ”Aktsionernoye Kurganskoye obsh'estvo meditsinskix preparatov i izdeliy” (“Sintez” OAJ) ochiq aktsiyadorlik jamiyati. 64008, Rossiya, Kurgan sh., Konstitutsiya prospekti, 7 Tel./faks (3522) 48-16-89 e/mail real@kurgansintez.ru Internet-sayt http/www/kurgansintez.ru