Preparatning savdo nomi
Asiklovir tabletkalar 200 mg
Xalqaro patentlanmagan nomi
(XPN) asiklovir Dori shakil tabletkalar
Tarkibi
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi Faol modda asiklovir - 200 mg; Yordamchi moddalar povidon, kartoshka kraxmali, stearin kislotasi.
Ta’rifi
oqdan oq rangli qaymoq tusligacha, yassi silindr shaklli, faska va riskali tabletkalar. Farmakoterapevtik guru viruslarga warship vosita. ATX kodi J05AB01 Farmakolojik hususiyatlari
Farmakodinamika
si Viruslarga qarshi preparat bo’lib, gerpes viruslariga nisbatan yuqori tanlab ta’sir qilish hususiyatiga ega bo’lgan asiklik purin nukleziodining sintetik analogidir. Virus bilan infeksiyalangan hujayra ichida virus timidinkinazasi ta’siri ostida asiklovirni, asiklovir monofosfati, difosfati va trifosfati hosil bo’lgunicha qator ketma-ket kechuvchi transformatsiya reaksiyalari yuz beradi. Asiklovir trifosfati virus DNK si zanjiriga tizilib olib, virus DNK- polimerazasini raqobatli ingibitsiya qilib, uning sintezini bloklaydi. In vitro sharoitida asiklovir oddiy gerpesning virusi- Herpes simplex ning 1 va 2 tiplari, Varicella zoster virusiga qarshi samaradir; Epshteyn-Barr virusini ingibitsiya qilish uchun esa, yuqoriroq konsentratsiyalari talab qilinadi. In vivo sharoitida asiklovir eng avvalo terapevtik va profilaktik jihatdan Herpes simplex viruslari tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda samaralidir. Farmakinetikasi Ichga qabul qilinganida biokiraolishligi 15-30% ni tashkil qiladi. Asiklovir barcha a’zolar va to’qimalarga, shu jumladan bosh miya va teriga xam yaxshi o’taxi. Plazma oqsillari bilan bog’lanishi 9-33% ni tashkil qiladi va bu using plazmadagi konsentratsiyasiga bog’liq emas. Orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyasining 50% ni tashil qiladi. Asiklovir yo’ldosh to’g’isi orqali o’tadi, ko’krak sutida to’planadi. Ichga 200mg dan sutkada 5 marta buyurilganidan so’ng maksimal konsentratsiyasi - 0,7 mkg/ml, maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti - 1,5-2 soatni tashkil qiladi. Jigarda farmakologik nofaol 9-karboksimetoksimetilguanin birikmasini hosil bo’lishi bilan metabolizmga uchraydi. Buyraklar faoliyati normal bo’lgan katta odamlarda yarim chiqarilishi davri 2-3 soatni tashkil qiladi. Og’ir buyrak yetishmovchiligi bo’lgan bemorlardayarim chiqarilish davri 20 soat, gemodializda- 5,7 soat (bilishiunda asiklovirning plazmadagi konsentratsiyasi dastlabki miqdoriga qaraganda 60% gacha kamayadi). Taxminan 84% buyrak orqali o’zgarmagan holda va 14% metabolitlar xolida chiqariladi. Asiklovirning buyrak klirensi umumiy plazma klirensining 75-80% ni tashkil qiladi. Asiklovirning 2% dann kamrog’i organizиmdan inhak orqali chiqariladi. Qo’llanishi ⁃ Herpes simplex ning 1 va 2 tip viruslari tomonidan chaqirilgan teri va saillir qavatlarning infeksiyalarini, birlamchi, xamda ikkilamchi infeksiyalarni , shu jumladan genital gerpesni davolash. ⁃ Immun statusi normal bo’lgan bemorlarda Herpes simplex ning 1 va 2 tip viruslari tomonidan chaqirilgan qaytalanuvchi infeksiyalarini zo’rayishini oldini olish. ⁃ Immuntanqisligi yaqqol bo’lgan patsiyentlarni OITV-infeksiyasida (OITS bosqichi, erta klinik ko’rinishlari va rivojlangan klinik manzarasi) va suyak qo’mig’i ko’chirib o’tkazilgan patsiyentlarda majmuaviy davolash tarkibida. ⁃ Varicella zoster (suvchehack, shuningdek o’rab oluvchi teniratki - Herpes zoster) virusi chaqirgan birlamchi va qaytalanuvchi infeksiyalarni davolashda qo’llanadi. Qo’llash usual va dozalari Ichga buyuriladi. Preparat ovqatlanish vaqtida yoki ovqatlanishdan keyin darxol, yeterli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi. Dozani kasallikning og’irlik darajasiga qarab, shaxsiy ravishda belgilanadi. 1 va 2 tip Herpes simplex viruslari tomonidan chaqirilgan teri va shishlik qavatlarning infeksiyalarini davolashda Kattalarga preparat 200 mg dan kuniga 5 marta, 5 kun davomida kunduzi 4 soaplik intervallar bilan va kechasi 8 soatlik interval bilan buyuriladi. Kasallik og’irroq kechgan hollarda davolash kursi shifokor tavsiyasiga ko’ra 10 kungacha uzaytirilishi mumkin. Immuntanqisligi yaqqol namoyon bo’lgan xolatlarda, shu jumladan OITV- infeksiyasini rivojlangan klinik manzarasida (shu jumladan OITV-infeksiyasi va OITS bosqichining ilk klinik ko’rinishlarida), suyak ko’migi ko’chirib o’tkazilgandan keyin kompleks davolash tarkibida, 400 mg dan sutkada 5 martabuyuriladi. 1 v 2 tip Herpes simplex viruslari tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni qaytalanishlarini oldini olish uchun va kasallikni qaytalanishida immuniteti normal bo’lgan patsiyentlarga 200mg dan xar 6 soatda sutkada 4 marta buyuriladi, kurs davomiyligi 6 oydan 12 oygacha. 1 va 2 tip Herpes simplex viruslari tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni oldini olish uchun, immuntanqisligi bo’lgan kattalarga preparatni 200 mg dan suktade 4 marta, xar 6 soasad buyurish tavsiya etiladi, maksimal doza- infeksiyaning og;irligiga qarab, 400 ml gacha asiklovir sutkada 5 marta buyuriladi. Bolalarga Herpes simplex tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash uchun va bu infeksiyalarni oldini olish uchun immun himoyasi susaygan patsiyentlar, 3 yoshdan oshgan bolalar xuddi kattalardagi kabi dozalarni qabul qiladilar. Varicelllazoster chaqirgan infeksiyalarni davolashda Kattalarga 800 mg dan insutkada 5 marta, kunduzi xar 4 soatda, kechasi esa 8 soatlik interval bilan buyuriladi. Davolash kursining davomiyligi 7-10 kun. Bolalarga suvchechak 20 mg/kg dan sutkada 4 marta 5 kun davomida (maksimal bir martalik doza), 3 yoshdan 6 yoshgacha bo’lgan bolalarga 400 mg dan sutkada 4 marta, 6 yoshdan kattalar 800 mg dan suktade 4 marta 5 kun davomida buyuriladi. Herpes zoster chaqirgan infeksiyalarni davolashda kattalarga 5 kun davomida 800mg dan sutkada 4 marta car 6 soasad buyuriladi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo’lgan patsiyentlarda Herpes zoster chaqirgan infeksiyalarni davolash va holding Polish uchun kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo’lgan bemorlarda preparatning dozasini sutkada 2 marta 12 soatlik interval bilan 200 mg gacha kamaytirib buyurish kerak. Varicella zoster chaqirgan infeksiyalarni davolash va oldini olish uchun kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo’lgan bemorlarda preparatning dozasini sutkada 2 marta 12 soatlik interval bilan 800 mg gacha kamaytirib buyurish tavsiya qilinadi , kreatinin klirensi minutiga 10-25 ml bo’lganida 800 mg dan sutkada 3 marta 8 soatlik intervallar bilan buyuriladi. Nojuya ta’sirlari Preparat odanda yaxshi o’zlashtiriladi. Me’da-ichak yolları tomonidan kamdan-kam xollarda- qorinda og’riqlar, ko’ngil aynishi, qusish, diareya. Qon tomonidan sigar fermentlari faolligini biroz o’tkinchi oshishi, kam xollarda- mochevina va kreatinin darajasini biroz oshishi, giperbilubinemiya, leykopeniya, eritropeniya. Markaziy nerv tizimi tomonidan kam xollarda- bosh og’rig’, xolsizlik; aloxida xollarda qaltirash, bosh aylanishi, kuchli toliqish, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziya, ongni chalkashishi, gallyutsinasiyalar, diqqatni jamlashning pasayishi, qattiq hayajon. Allergik reaksiyalar anafialtik reaksiyalar, teri toshmalari, kuchishish, Layell sindromi, eshakemii, ko’p shaklli essudativ eritema, shningdek, Stivens-Djons sindromi, isitma. Boshqalar kam xollarda- allopetsiya, perifirik ishish, ko’rishni buzilishi, limfoadenopatiya, mialgiya, loxastlik, ozib ketish. Qo’llash mumkin bo’lmagan xolatlar Asiklovir, gansiklovir yoki biron-bir yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik, laktaza yetishmovchiligi, laktozani o’zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktoz mal’absorbtsiyada qo’llash mumkin emas. Preparatni laktasiya davrida qabul qilish mumkin emas. 3 yoshgacha bo’lgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun) qo’llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan xomiladorlikda, keksa yoshdagi shaxslarda va katta dozalarni qabul qilayotgan, ayniqsa degidratasiya fonidagi patsiyentlarga; buyrak faoliyatini buzilishida; nevrologik buzilishlarda yoki tsitotoksik dori vositalarini qabul qilishda nevrologik reaksiyada (shu jumladan anamnezdagi) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Dorilarning o’zaro ta’siri Probenetsid bilan bir vaqtda qo’llanishi asiklovirning o’rtacha yarim chiqarilish davrini oshishiga va klirensini pasayishiga olib keladi. Nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganida buyraklar faoliyatini buzilish xavfi oshadi. Mahsus ko’rsatmalar Kattaalr va 3 yoshdan bolalarda asoratwlardan saqlanish uchun qat’iy shifokor ko’rsatmasi bo’yicha qo’llash kerak. Asiklovirning yarim chiqarilishi davri uzayishi sababli, buyrak faoliyatini buzilishi bo’lgan patsiyentlarga, keksa yoshdagi bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Preparat qo’llanganida yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilinishini ta’minlash lozim. Preparatni qabul qilishda buyraklar faoliyatini (qondagi mochevina va qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasini) nazorat qilish kerak. Asiklovir gerpesni jinsiy yo’l orqali o’tishidan himoya qilmadydi, shuning uchun davolash davrida, xatto klinik ko’rinishlar yo’qligida xam jinsiy aloqadan saqlanish kerak. Immuniteti susaygan bemorlarni asiklovir bilan uzoq yoki qayta davolash, uning ta’siriga sezgir bo’lmagan viruslarning shtammlarini paydo bo’lishiga olib kelishi mumkin. Asiklovirga sezgir bo’lmagan ko’chilik viruslarning shtammlarida virusli timidinkinazaning nisbiy yetishmovchiligi aniqlandadi; timidinkinazasi o’zgargan yoki DNK-polimerazasi o’zgargan chtammlar chaqirilgan. Herpes zoster virusining izolyatsiyalangan shtammlariga asiklovirning In vitro ta’siri yanada kamroq sezgir shtammlarni yuzaga kelishini chaqirishi mumkin. Xomiladorlik va laktasiya. Asiklovir yo’ldosh to’sig’i orqali o’tadi va ko’krak sutida yig’iladi. Xomiladorlik davrida qo’llash faqat xayotiy ko’rsatmalar bo’yicha ona uchun taxmin qilingan foyda, xomila uchun potensial xavfdan ustun bo’lgandagina qo’llash mumkin. Laktasiya davrida asiklovirni qabul qilish zarurati bo’lganida emizishni to’xtatish lozim. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishkash qobiliyatiga ta’siri. Davolasnish davrida avtotransportni boshqarishda, mexanizmlar bilan ishlashda va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xafvki faoliyat turlari bilan shug’ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigaı joyda saqlansin va yaroqlik muddati o’tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Asiklovir Ochoa 20 g dozada qabul qilinganligi haqida xabar qilingan. Simptomlari qattiq hayajon, koma, tirishishlar, letargiya. Agar asiklovirning konsentratsiyasi buyrak naychalarida 2,5 mg/ml miqdoridagi eruvchanligidan osas, aning buyrak naychalarida presipitatsiyasi yuz berishi mumkin. Davolash simptomatik.
Chiqarilish shakli
200 mg dan tabletkalar. 10 tabletkadankontur uyali o’ramlarda. 1,2 yoku 3 kontur uyali o’ram qo’llash bo’yicha yo’riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Saqlash sharoiti
. Quorum, yorug’likdan ximoyalangan joyda, 25oC dan yuqori bo’lmagan xaroratda saqlansin. Yaroqlik muddati. 3 yil Dorixonalardan berisi tartibi. Shifokor resepti bo’yicha.
Ishlab chiqaruvchi
«SPRING PHARMACEUTIC» MCHJ, O’zbekiston Respublikasi, Namangan viloyati, Qosonsoy tumani, Qo’qomboy, Navbahor MFY. Tel +998-99-694-23-63 email spring_pharmaceutic@mail.ru