Preparatning savdo nomi
Gerpevir
Ta'sir etuvchi modda (MNN) atsiklovir

Dori shakli
tabletkalar.

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 100% moddaga qayta hisoblanganda 400 mg atsiklovir;
yordamchi moddalar kartoshka kraxmali, povidon, kaltsiy stearati.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq, rangli dumaloq shaklli, yassi yuzali, faskali va riskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Tizimli qo‘llash uchun mo‘ljallangan viruslarga qarshi vositalar. Bevosita ta'sir etuvchi viruslarga qarshi preparatlar. Nukleozidlar va qaytar transkriptazaning ingibitorlaridan tashqari nukleozidlar. Atsiklovir.
ATX kodi J05AB01.


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Atsiklovir in vivo va in vitro sharoitlarida odam gerpesi virusi, shu jumladan I va II tip gerpes virusi, suvchechak virusi va o‘rab oluvchi gerpes, Epshteyn-Barr virusi va sitomegaloviruslarga nisbatan ingibitsiya qiluvchi faollikka ega bo‘lgan purinli nukleozidning sintetik analogi hisoblanadi. Hujayra kulturasida atsiklovir I tip gerpes virusiga qarshi eng kuchli faollikni namoyon qiladi va faolligi II tip gerpes virusi, suvchechak va o‘rab oluvchi gerpes virusi, Epshteyn-Barr virusi va sitomegalovirusga qarshi asta-sekin pasayib borishi namoyon bo‘ladi.
Atsiklovirning yuqorida ko‘rsatilgan viruslarga qarshi ingibitsiya qiluvchi faolligi yuqori selektiv hisoblanadi. Normal infektsiyalanmagan hujayrada timidinkinaza fermenti atsiklovirni substrati sifatida foydalanmaydi, shuning uchun esa xo‘jayin organizmning hujayralariga nisbatan atsiklovirning toksik ta'siri minimal hisoblanadi. Lekin, oddiy gerpes, suvchechak, o‘rab oluvchi gerpes va Epshteyin-Barr viruslarida kodlangan timidinkinaza atsiklovirni nukleozidning analogi atsiklovir monofosfatiga aylantiradi va u keyinchalik hujayra fermentlari yordamida bosqichma-bosqich difosfat va trifosfatga aylanadi. Virus DNK siga kirgan atsiklovir trifosfati virusdagi DNK-polimeraza bilan o‘zaro ta'sir etadi va natijada virusning DNK zanjirini sintezi to‘xtaydi.
Immuniteti past bo‘lgan og‘ir bemorlarda uzoq vaqt yoki qayta davolash kursida o‘tkazilganda har doim ham atsiklovir bilan davolashga javob bermaydigan virusning ayrim shtammlari sezgirligini pasayishi kuzatilishi kelib chiqishi mumkin. Sezgirlik yo‘qligini ko‘pchilik klinik holatlari virus timidinkinazasining tanqisligi bilan bog‘liq, lekin virus timidinkinazasi va DNK shikastlanishi to‘g‘risida hamxabarlar bor. In vitro sharoitlarida ayrim oddiy gerpes viruslarini atsiklovir bilan o‘zaro ta'siri ham sezgirligi kamroq shtammlarini shakllanishiga olib keladi. In vitro sharoitlarida ayrim oddiy gerpes viruslarining sezgirligi va atsiklovir bilan davolashning klinik natijalari o‘rtasidagi bog‘liqlik oxirigacha ma'lum emas.



Farmakokinetikasi

Atsiklovir ichakda qisman so‘riladi. 200 mg dozani 4 soatlik interval bilan ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi o‘rtacha cho‘qqi stabil kontsentratsiyasi (Cssmax)
3,1 mkmol (0,7 mkg/ml) ni tashkil etadi va muvofiq ravishda plazmadagi darajasi (Cssmax) 1,8 mkmol (0,4 mkg/ml) bo‘ladi. 400 mg va 800 mg dozalar 4 soatlik interval bilan qabul qilgandan keyin Cssmax darajalar muvofiq ravishda 5,3 mkmol (1,2 mkg/ml) va
8 mkmol (1,8 mkg/ml), Cssmaxning ekvivalent darajalar 2,7 mkmol (0,6 mkg/ml) va
4 mkmol (0,9 mkg/ml) ni tashkil etadi.
Kattalarda atsiklovir vena ichiga yuborilganida yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 2,9 soatni tashkil etadi. Preparatning katta qismi buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Atsiklovirning buyrak klirensi kreatinin klirensidan ancha yuqori va bu preparatni buyraklar orqali chiqarilishi nafaqat kalavalar orqali filtratsiyasi orqali, balki naychalar sekretsiyasi orqali ham chiqarilishini ko‘rsatadi.
9-karboksimetoksimetilguanin atsiklovirning siydikda aniqlanishi mumkin bo‘lgan birdan-bir muhim metaboliti hisoblanadi va qabul qilinadigan dozaning taxminan 10-15% ni tashkil etadi. Agar atsiklovir 1 g probenetsid qabul qilingandan so‘ng bir soat o‘tgach qo‘llanilsa, yakuniy yarim chiqarilish davri va “kontsentratsiya/vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni muvofiq ravishda 18% va 40 % ga ortadi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda o‘rtacha yakuniy yarim chiqarilish davri 19,5 soatni tashkil etadi. Gemodializ vaqtida atsiklovirning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 5,7 soatni tashkil etadi. Atsiklovirning plazmadagi darajasi dializ vaqtida taxminan 60% ga pasayadi. Preparatning orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyaning taxminan 50% ni tashkil etadi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi darajasi nisbatan past (9 dan 33% gacha) va boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'sir qilganida u o‘zgarmaydi.
OITS bilan infektsiyalangan bemorlarni davolash uchun atsiklovir va zidovudin bir vaqtda qo‘llanganda ushbu preparatlarning farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmagan.


Qo‘llanilishi

-Oddiy gerpes virusi chaqirgan teri va shilliq qavatlarning virusli infektsiyalari, shu jumladan birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpesni davolash.
-Immuniteti normal bo‘lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalar supressiyasi (qaytalanishini oldini olish).
-Immuntanqisligi bo‘lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni oldini olish.
-Varicella zoster virusi chaqirgan infektsiyalar (suvchechak va o‘rab oluvchi gerpes) ni davolash uchun qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkani butun holda suv bilan qabul qilish kerak. Atsiklovirning yuqori dozalari qo‘llanganida organizmning gidratatsiyasini adekvat darajada tutib turish kerak.
Kattalar
Oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni davolash.
Oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni davolash uchun Gerpevir tabletkalarini 200 mg dozada kuniga 5 marta tungi vaqtdan tashqri taxminan 4 soatlik interval bilan qabul qilish kerak.
Davolash 5 kun davom etishi kerak, lekin og‘ir darajadagi birlamchi infektsiyada u uzaytirilishi mumkin.
Og‘ir darajadagi immuntanqisligi bo‘lgan bemorlar (masalan, suyak ko‘migi ko‘chirib o‘tkazilganidan keyin) uchun yoki ichakda so‘rilishi past bo‘lgan bemorlar uchun dozani
400 mg gacha ikki marta oshirish yoki vena ichiga yuborish uchun muvofiq dozani qo‘llash mumkin.
Davolashni infektsiya rivojlanish boshlanganidan keyin iloji boricha ertaroq boshlash kerak. Qaytalanuvchi gerpesda davolashni prodromal davrda yoki terining shikastlanishini birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan boshlash afzal.
Oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarning qaytalanishini oldini olish (supressiv davolash).
Immuniteti normal bo‘lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarning qaytalanishini oldini olish uchun Gerpevir tabletkalari 200 mg dozada kuniga 4 marta 6 soatlik interval bilan qabul qilinadi.
Qulay bo‘lishi uchun ko‘pchilik patsiyentlar Gerpevir ni 400 mg dan sutkada 2 marta 12 soatlik interval bilan qabul qilishlari mumkin.
Davolash Gerpevirning 200 mg gacha bo‘lgan dozasi sutkada 3 marta 8 soatlik interval bilan yoki sutkada 2 marta 12 soatlik interval bilan qabul qilishni bekor qilingandan keyin ham samarali bo‘ladi.
Ba'zi bemorlarda radikal yaxshilanish Gerpevirni 800 mg sutkalik dozada qabul qilgandan keyin kuzatiladi.
Kasallikning tabiiy kechishida yuz berishi mumkin bo‘lgan o‘zgarishlarini kuzatish uchun Gerpevir preparati bilan davolashni vaqti-vaqti bilan 6-12 oylik interval bilan to‘xtatib turish kerak.
Oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni oldini olish.
Immuntanqisligi bo‘lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni oldini olish uchun Gerpevir tabletkalarini 200 mg dozada sutkada 4 marta 6 soatlik interval bilan qabul qilish kerak.
Ahamiyatli darajadagi immuntanqisligi bo‘lgan bemorlar (masalan, suyak ko‘migi ko‘chirib o‘tkazilgandan keyin) uchun yoki ichakda so‘rilishi past bo‘lgan bemorlarda dozani 400 mg gacha ikki marta oshirish yoki muvofiq dozani vena ichiga yuborish mumkin.
Oldini olish davomiyligi rivojlanish xavfini davomiyligiga bog‘liq.
Suvchechak va o‘rab oluvchi gerpesni davolash
Suvchechak virusi va o‘rab oluvchi gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni davolash uchun Gerpevir tabletkalarini 800 mg dozada kuniga 5 marta tungi vaqtdan tashqari 4 soatlik interval bilan qabul qilish kerak. Davolash 7 kun davom etishi kerak.
Og‘ir darajadagi immuntanqisligi bo‘lgan bemorlar (masalan, suyak ko‘migi ko‘chirib o‘tkazilgandan keyin) ga yoki ichakda so‘rilishi past bo‘lgan bemorlarga yaxshisi vena ichiga yuborgan afzal.
Davolashni kasallik boshlangandan keyin iloji boricha ertaroq boshlash kerak, agar davolash toshmalar paydo bo‘lgan zaxoti darrov boshlansa, natija yaxshi bo‘ladi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak faoliyati buzilishi mumkinligini hisobga olish va ular uchun dozani muvofiq ravishda o‘zgartirish kerak. (“Buyrak yetishmovchiligi” bo‘limiga qarang).
Organizmning gidratatsiya xolatini adekvat darajada tutib turish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi
Gerpevir® ni buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotlik bilan buyurish kerak. Organizmning gidratatsiya xolatini adekvat darajada tutib turish kerak.
Buyrak yetishmovligi bo‘lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni oldini olish va davolashda atsiklovirning tavsiya qilingan peroral dozalari, hatto ushbu dozalar vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan xavfsiz darajadan ortiqroq bo‘lganida ham preparatni organizmda to‘planishiga olib kelmaydi. Lekin, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan bemorlar uchun 200 mg dan kuniga 2 marta taxminan 12 soatlik interval bilan tayinlash tavsiya etiladi.
Varicella zoster virusi chaqirgan infektsiyalar (suvchechak va o‘rab oluvchi gerpes) ni davolashda immuniteti ahamiyatli darajada pasaygan bemorlar uchun og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) 800 mg dan sutkada 2 marta taxminan 12 soatlik interval bilan tayinlash, o‘rtacha darajada buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga taxminan 10-25 ml atrofida) bo‘lgan bemorlar ga 800 mg dan sutkada 3 marta 8 soatlik interval bilan tayinlash tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Qon va limfa tizim anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya.
Immun tizimi anafilaktsiya.
Ruhiy buzilishlar va nerv tizimi tomonidan buzilishlar bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, qo‘zg‘aluvchanlik, ongni chalkashishi, tremor, ataksiya, dizartriya, gallyutsinatsiyalar, psixotik simptomlar, tirishishlar, uyquchanlik, entsefalopatiya, koma. Yuqorida keltirilgan nevrotik reaktsiyalar umuman olganda orqaga qaytadi va odatda buyrak yetishmovchiligi yoki boshqa xavf omillari bo‘lgan bemorlarda kuzatiladi (“
Maxsus ko‘rsatmalar
” bo‘limiga qarang).
Respirator tizim va ko‘krak qafasi a'zolari hansirash.
Gastroekterologik tizim ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq.
Gepatobiliar tizimi bilirubin va jigar fermentlarining darajasini qaytuvchan oshishi, sariqlik, gepatit.
Teri va teri osti to‘qimalari qichishish, toshmalar (shu jumladan yorug‘likka sezuvchanlik), eshakemi, sochlarni tez diffuz to‘kilishi. Sochlarni to‘kilishi ko‘pgina kasalliklar va dorilar bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lsada, uni bevosita atsiklovir bilan bog‘likligi aniqlanmagan. Angionevrotik shish.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi qonda mochevina va kreatininning darajasini oshishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, buyraklarda og‘riq. Buyraklardagi og‘riq buyrak yetishmovchiligi va kristalluriya bilan assotsiatsiyalangan bo‘lishi mumkin.
Umumiy buzilishlar toliqish, isitmalash.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Atsiklovir, valatsiklovir yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Atsiklovirni boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta'siri aniqlanmagan.
Atsiklovir asosan o‘zgarmagan holda buyraklar orqali naychalar sekretsiyasi yo‘li bilanchiqariladi, shuning uchun chiqarilish mexanizmi o‘xshash bo‘lgan biror bir dori vositalari atsiklovirning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Probenetsid simetidin atsiklovirning yarim chiqarilish davri va “kontsentratsiya/vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydonni oshiradi.
A'zolarni ko‘chirib o‘tkazilgandan keyin bemorlarga immunosupressantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida atsiklovir va immunosupressiv preparatning nofaol metabolitning darajasi ham ortadi, lekin atsiklovirning terapevtik indeksi kengligini hisobga olib dozaga tuzatish kiritish shart emas.

Qo‘llashdagi xavfsizlik choralari
Atsiklovir organizmdan asosan buyrak klirensi yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozani kamaytirish kerak (“Qo‘llash usuli va dozalar” ga qarang). Keksa yoshdagi bemorlarda ham buyrak faoliyatini buzilish ehtimoli katta, shuning uchun ushbu patsiyentlari guruhi uchun dozani kamaytirish talab etilishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar va keksa yoshdagi patsiyentlarlar nevrologik nojo‘ya ta'sirlarni rivojlanish xavf guruhiga kiradi va shuning uchun ularda bunday nojo‘ya reaktsiyalarni o‘z vaqtida aniqlash uchun sinchkov nazorat ostida bo‘lishlari kerak. Olingan ma'lumotlarga ko‘ra, bunday reaktsiyalar umuman olganda davolash to‘xtatilgandan so‘ng orqaga qaytadi. (“Nojo‘ya ta'sirlari” bo‘limiga qarang).
Atsiklovirni yuqori dozalarda qabul qilayotgan bemorlarda gidratatsiyani adekvat darajada tutib turishga alohida ahamiyat berish kerak.


Maxsus ko‘rsatmalar

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Umumiy populyatsiyaga nisbatan onalari homiladorlik davrida atsiklovir qabul qilgan bolalarda tug‘ma nuqsonlar sonini ortishi aniqlanmagan. Lekin, Gerpevir tabletkalarini ona uchun davolashdan kutilgan potentsial foyda homila uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan xolatdagina qabul qilish kerak.
200 mg atsiklovirni kuniga 5 marta og‘iz orqali qabul qilinganda atsiklovir qon plazmasidagi muvofiq darajasining 0,6-4,1% ni tashkil etuvchi kontsentratsiyada ko‘krak sutiga o‘tadi. Shunday sut bilan emizilayotgan bola atsiklovirni sutkada tana vazniga
0,3 mg/kg dozada potentsial ravishda o‘zlashtirishi mumkin.
Shuning uchun, emizayotgan ayollarga atsiklovirni xavf/foyda nisbatini hisobga olgan holda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Bolalar.
Gerpevir tabletkalari 2 yoshdan katta bolalarda qo‘llanadi. 2 yoshdan boshlab immun tanqisligi bo‘lgan bolalarda oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni davolash va oldini olish uchun, kattalarda qo‘llanadigan dozalarni qo‘llash mumkin.
Suvchechakni davolash uchun 6 yoshdan boshlab bolalarga Gerpevir 800 mg dan kuniga 4 marta, 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga Gerpevir 400 mg dan kuniga 4 marta buyurilishi mumkin.
Davolash davomiyligi 5 kunni tashkil etadi.
Yanada aniq bo‘lishi uchun dozani bolaning tana vazniga qarab hisoblash mumkin sutkada Gerpevir tana vazniga 20 mg/kg (800 mg dan oshmasin) 4 qabul qilishga bo‘linadi.
Immuniteti normal bo‘lgan bolalarda oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni oldini olish (qaytalanishlarni oldini olish) va o‘rab oluvchi gerpes chaqirgan infektsiyalarni davolash uchun Gerpevir preparatini qo‘llash yuzasidan maxsus ma'lumotlar yo‘q.
2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatning ushbu dori shakli qo‘llanmaydi.
Avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish xususiyati tizimiga ta'siri
Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish mumkinligi to‘g‘risida masalani hal qilishda patsiyentning klinik xolati va preparatning nojo‘ya ta'sirlari profilini hisobga olish kerak. Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga atsiklovirning ta'siri bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Bundan tashqari, atsiklovirning farmakologiyasi biror bir salbiy ta'sir kuzatilishi mumkinligiga asos bo‘lmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari. Atsiklovir me'da-ichak yo‘llaridan faqat qisman so‘riladi. Patsiyentlar atsiklovirni 20 g gacha bo‘lgan dozada bexosdan qabul qilishganda ham toksik samaralarni chaqirmagan. Peroral atsiklovirni bir necha kun davomida dozasi bexosdan qayta oshirib yuborilganida gastroenterologik (ko‘ngil aynishi va qusish kabi) va nevrologik (bosh og‘rig‘i va ongni chalkashishi) simptomlari kelib chiqadi. Vena ichiga yuborilgan atsiklovirning dozasi oshirib yuborilganda qon zardobida kreatinin miqdori, qonda mochevina azotining miqdori ortadi va natijada buyrak yetishmovchiligi paydo bo‘ladi.
Dozani oshirib yuborilishi
ning nevrologik ko‘rinishlari ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, qo‘zg‘aluvchanlik, tirishishlar va koma bo‘lishi mumkin.
Davolash. Bemorda zaharlanish simptomlarini aniqlash uchun sinchiklab tekshirish kerak. Atsiklovir gemodializ yordamida yaxshi chiqarilgani uchun, doza oshib yuborilganda ushbu muolajani qo‘llash kerak.


Chiqarilish shakli

400 mg dan tabletkalar №10 blisterda. Qutida 1 blister.


Saqlash sharoiti

Original o‘ramda 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

5 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha


Ishlab chiqaruvchi

“Kiyevmedpreparat” JAJ
Ukraina, 01032, Kiyev sh., Saksaganskiy ko‘ch., 139.