Preparatning savdo nomi
Sikloval
Ta'sir etuvchi modda (XPN) valatsiklovir

Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda valatsiklovir - 500 mg;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, polivinilpirrolidon, natriy kroskarmeloza, natriy kraxmal glikolyati, LS-gidroksipropiltsellyuloza, kremniy dioksidi, magniy stearati.
Ta'rifi dumaloq, ikki tomonlama qavariq, moviy rangli, plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
viruslarga qarshi preparat.
ATX kodi J05AB11.


Farmakologik xususiyatlari

Viruslarga qarshi preparat.
So‘rilganidan so‘ng valatsiklovir valatsiklovirgidrolazaning ta'siri ostida atsiklovirga tez va to‘liq aylanadi.
Atsiklovir in vitro sharoitida Herpes simplex 1- va 2-turi viruslariga, Varicella zoster va Epshteyn-Barr viruslariga, sitomegalovirusga va odam gerpes virusining 6 turiga qarshi spetsifik ingibitsiya qiluvchi faollikka ega. Atsiklovir fosforlangani va faol shakli atsiklovir trifosfatiga aylanganidan keyinoq viruslarning DNK sintezini ingibitsiya qiladi. Fosforlanishning birinchi bosqichi viruslarga nisbatan spetsifik bo‘lgan fermentlar ishtirokida kechadi va xujayra kinazalari tomonidan yakunlanadi. Atsiklovirni spetsifik virus fermenti tomonidan faollashuvi katta miqyosda uning selektivligi bilan tushuntiriladi.
Atsiklovir trifosfati virusning DNK polimeraza fermentini raqobatli ingibitsiya qiladi va nukleozid analogi bo‘lganligi sababli, virus DNK siga tizilib oladi, bu DNK zanjirini obligat (to‘liq) uzilishiga, DNK sintezini to‘xtashiga, va oqibatda virus replikatsiyasini bloklanishiga olib keladi.
Immuniteti saqlangan patsiyentlarda valatsiklovirga nisbatan kam sezuvchan bo‘lgan Herpes simplex va Varicella zoster viruslari juda kam uchraydi, lekin ba'zan immunitetni og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda aniqlanishi mumkin.
Rezistentlik virusning timidinkinazasi tanqisligi bilan bog‘liq bo‘ladi, bu xo‘jayin organizmida virusni haddan tashqari keng tarqalishiga olib keladi. Ba'zida atsiklovirga nisbatan sezgirlikni pasayishi virus timidinkinazasi yoki DNK polimerazasini tuzilishi buzilgan virus shtammlarini paydo bo‘lishi bilan bog‘liqdir.
Ichga qabul qilinganidan keyin valatsiklovir me'da-ichak tizimidan yaxshi so‘riladi va atsiklovir va valinga tez va deyarli to‘liq parchalanadi. Valatsiklovirning biokiraolishligi 54% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 15% ni tashkil etadi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda atsiklovirning yarim chiqarilish davri T12 taxminan 3 soatni tashkil qiladi. Valatsiklovir organizmdan siydik bilan asosan atsiklovir (dozaning 80% ko‘prog‘i) va uning metaboliti ko‘rinishida chiqariladi.


Qo‘llanilishi

-Herpes simplex virusining 1 va 2 turlari tomonidan chaqirilgan teri va shilliq qavatlarning infektsiyalarini (jumladan ilk bor aniqlangan va qaytalanuvchi genital gerpes) ni davolash;
-labial gerpesni davolash;
-Herpes simplex virusining 1 va 2 turlari tomonidan chaqirilgan teri va shilliq qavatlari kasalliklarini, shu jumladan genital gerpesni qaytalanishlarini oldini olish (agar uni xavfsiz jinsiy aloqa bilan birga supressiv terapiya sifatida qabul qilinsa, sog‘lom sherikkagenital gerpesni yuqishini xam pasaytirishi mumkin);
-Varicella zoster tomonidan chaqirilgan o‘rab oluvchi temiratkini davolash;
-a'zolar transplantatsiyasida yuz beruvchi sitomegalovirus infektsiyasini oldini olishda qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Sikloval ichga qabul qilinadi. Preparatni iloji boricha ertaroq buyurish kerak.
Herpes simplex virusi tomonidan chaqirilgan kasalliklarni davolash uchun kattalarga Sikloval 500 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi. Dastlabki og‘irroq hollarda davolashni iloji boricha tezroq boshlash kerak, uning davomiyligi esa 5 kundan 10 kungacha uzaytirilishi lozim. Kasallikni qaytlanishlarida preparatni prodromal davrda yoki kasallikning ilk smptomlari paydo bo‘lishi bilanoq buyurish optimal hisoblanadi va davolashni 3 yoki 5 kun davomida o‘tkazish kerak.
Herpes simplex virusi tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni oldini olish uchun kattalarga immunitetning normal ko‘rsatkichlarida 500 mg dozada sutkada 1 marta buyuriladi. Juda tez-tez qaytalanishlarda (yiliga 10 marta va undan ortiq) preparatni 500 mg dozada ikki marta qabul qilishga bo‘lib (250 mg dan sutkada 2 marta) buyurish samaraliroq bo‘lishi mumkin. Kattalarga immun tanqislikda 500 mg dan sutkada 2 marta buyurish tavsiya qilinadi.
Sog‘lom jinsiy sherikni genital gerpesni yuqishidan oldini olish uchun immuniteti saqlangan va yiliga kasallikni zo‘rayishlari soni 9 nafargacha bo‘lgan patsiyentlarda Siklovalni 500 mg dan sutkada 1 marta buyurish kerak.
Labial gerpesni (lab isitmasini) davolash uchun muqobil davo sifatida preparatni 2 g dozada 2 marta 1 kun davomida buyurish samaralidir. Ikkinchi dozani birinchi doza qabul qilinganidan keyin tahminan 12 soatdan so‘ng (lekin kamida 6 soatdan keyin) qabul qilish lozim. Bunday dozalash tartibida davolash davomiyligi 1 kundan oshmasligi lozim. Davolashni lab isitmasining eng birinchi simptomlari (ya'ni chimchilash, qichishish, achishish) paydo bo‘lishi bilan boshlash kerak.
O‘rab oluvchi gerpesni davolash uchun kattalarga 7 kun davomida 1 g dan sutkada 3 marta buyuriladi.
Sitomegalovirus infektsiyasini oldini olish uchun kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlar uchun tavsiya qiligan doza 2 g dan sutkada 4 martani tashkil etadi. Preparatni transplantatsiya o‘tkazilganidan keyin iloji boricha ertaroq buyuriladi. Dozani kreatinin klirensi (KK) ga qarab pasaytirish lozim. Davolash kursi 90 kunni tashkil qiladi, lekin infektsiyalarni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda davolash muddati uzaytirilishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligida dozalash tartibi kreatinin klirensiga va ko‘rsatmalarga qarab belgilanadi.
Ko‘rsatmalar Kreatinin klirensi Siklovalning dozasi
O‘rab oluvchi gerpesminutiga 15-30 ml1 g dan sutkada 2 marta
minutiga 15 ml dan kam1 g dan sutkada 1 marta
Herpes simplex virusi tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni davolash
minutiga 15 ml dan kam500 mg dansutkada 1 marta
Labial gerpesni davolash minutiga 31-49 ml1 g dan sutkada 2 marta
minutiga 15-30 ml500 mg dan sutkada 2 marta
minutiga 15 ml dan kam500 mg dan 1 marta
Herpes simplex virusi tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni oldini olish minutiga 15 ml dan kam250 mg dan sutkada 1 marta
Immun tanqislikda 500 mg dan sutkada 1 marta
Genital gerpesni yuqishi kamaytirish uchun minutiga 15 ml dan kam250 mg dan sutkada 1 marta

Gemodializdagi patsiyentlarga preparatni gemodializ seansi tugaganidan keyinoq, darhol kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan kam bo‘lgan bemorlar uchun mo‘ljallangan dozada buyurish tavsiya qilinadi.
Sitomegalovirus infektsiyasini oldini olish uchun Siklovalni quyidagi dozalarda buyurish tavsiya qilinadi.
Kreatinin klirensi (mlmin)Siklovalning dozasi
≥752 g dan sutkada 4 marta
50 -751,5 g dan sutkada 4 marta
25 -501,5 g dan sutkada 3 marta
10 -251,5 g dan sutkada 2 marta
10 yoki dializ1,5 g dan sutkada 1 marta

Gemodializdagi patsiyentlarga Siklovalni gemodializ seansi tugaganidan keyin buyurish kerak.
Kreatinin klirensini, ayniqsa buyrak faoliyati tez-tez o‘zgarb turadigan davrda tez-tez nazorat qilib turish kerak.
Jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajada buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda, agar ularda buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lmasa, Siklovalning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
MNT tomonidan bosh og‘rig‘i, toliqish; bosh aylanishi, ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar kabi qaytuvchan nevrologik buzilishlar; kam hollarda - qo‘zg‘aluvchanlik, tremor, ataksiya, dizartriya, ongni buzilishi, tirishishlar, entsefalopatiya; juda kam hollarda - koma (odatda buyrak faoiyatini buzilishlari yoki boshqa moyillik omillari bo‘lgan patsiyentlarda).
Nafas tizimi tomonidan tez-tez emas - dispnoe.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qorinda diskomfort hissi, og‘riqlar, qusish, diareya, anoreksiya; kam hollarda – jigar funktsional testlarini qaytuvchan o‘zgarishlari.
Allergik reaktsiyalar kam hollarda – toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, anafilaksiya.
Qon yaratish tizimi tomonidan juda kam hollarda - leykopeniya (asosan immuniteti susaygan bemorlarda kuzatiladi), trombotsitopeniya.
Dermatologik reaktsiyalartoshma, fotosezuvchanlik; kam hollarda - qichishish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan kam hollarda – buyrak faoliyatini buzilishlari; juda kam hollarda – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrakda sanchiq (buyrak faoliyatini buzilishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin).




Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-Valatsiklovirga, atsiklovirga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda;
-OITV infektsiyasining klinik yaqqol namoyon bo‘lgan shakllarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Valatsiklovirning boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatga ega bo‘lgan o‘zaro ta'sirlari aniqlanmagan.
Atsiklovir buyrak naychalarining faol sekretsiyasi natijasida asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Valatsiklovir qabul qilinganidan keyin simetidin va probenetsid uning buyrak naychalaridagi sekretsiyasini bloklab, atsiklovirning AUC ko‘rsatkichini oshiradi va uning buyrak klirensini kamaytiradi. Biroq Valatsiklovirning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi, chunki atsiklovir keng terapevtik indeksga ega.
Atsiklovirni mofetil mikofenolati (transplantatsiyada qo‘llaniladigan immunodepressan) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, birinchi preparatning va ikkinchining faol bo‘lmagan metabolitining AUC ko‘rsatkichini oshishi aniqlangan.
Valatsiklovirni yuqori dozalarda (sutkada 4 g va undan ortiq) buyrak faoliyatini izdan chiqaruvchi preparatlar (shu jumladan siklosporin, takrolimus) bilan birga qo‘llanganda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim.
Nefrotoksik preparatlar buyrak faoliyatini buzilishini va MNT ni buzilishlarini rivojlanish xavfini oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Degidratatsiya (suvsizlanish) xavfi bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa keksa patsiyentlarda, davolanish davri davomida organizmning adekvat gidratatsiyasini ta'minlash lozim.
Valatsiklovir bilan supressiv davolash genital gerpesning yuqish xavfini pasaytiradi, lekin uni to‘liq istisno eta olmaydi va to‘liq sog‘ayishga olib kelmaydi. Davolash vaqtida patsiyent jinsiy aloqa qilishda jinsiy sherikning xavfsizligini ta'minlash uchun tegishli choralarni ko‘rishi lozim.
Immuniteti normal bo‘lgan patsiyentlarda atsiklovirga nisbatan kam sezuvchan viruslar juda xam kam uchraydi. Viruslarning past sezuvchanligi xujayralarda timidinkinazaning fenotipik tanqisligi bilan bog‘liq bo‘ladi.
Kuchsiz yoki o‘rtacha og‘irlikdagi jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda jigar faoliyatini buzilishlarida preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparatni yuqori (sutkada 4 g va undan ortiq) dozalarda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda nevrologik asoratlarni rivojlanish xavfi yuqori bo‘ladi.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda, buyrak faoliyatini ancha og‘ir buzilishi holatlaridan tashqari holatlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Valatsiklovirni bolalarda klinik qo‘llash tajribasi mavjud emas.
Homiladorlik va laktatsiya
Valatsiklovirni homiladorlik davrida faqat ona uchun potentsial foyda homila uchun yuz berishi mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llanadi.
Valatsiklovirning asosiy metaboliti atsiklovir ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Preparatni laktatsiya davrida buyurilganda ehtiyotkorlikka amal qilish tavsiya qilinadi.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat avtomobilni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari atsiklovirning o‘ta yuqori dozalari bir necha kun davomida ichga qabul qilinganda ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rishi, ongni chalkashishi rivojlangan.
Davolash toksik ta'sirning belgilarini aniqlash maqsadida bemorlar qat'iy nazorat ostida bo‘lishlari lozim. Gemodializ atsiklovirni qondan chiqarib yuborilishini ancha sezilarli kuchaytiradi.


Chiqarilish shakli

500 mg dan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 tabletka o‘ramda.


Saqlash sharoiti

15-25oC haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha!


Ishlab chiqaruvchi

GM Pharmaceuticals Ltd.
Gruziya, Tbilisi sh., Ponichala 65
Tel. +995 32 240480102; Faks +995 32 2404803