Preparatning savdo nomi
Nosh-Pen MR Ta'sir etuvchi modda (XPN) drotaverin gidroxloridi.
Dori shakli
tabletkalar.
Tarkibi
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi faol modda drotaverin gidroxloridi - 40 mg; yordamchi moddalar sut qandi, makkajo‘xori kraxmali, krospovidon, tal'k, magniy stearati, stearin kislotasi. Ta'rifi sariq rangli yashil tusli tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi
. Spazmolitik vositalar. ATX kodi A03AD02
Farmakologik xususiyatlari
. Miotrop spazmolitik. Kimyoviy tuzilishi va farmakologik xususiyatlari bo‘yicha papaveringa yaqin, ammo kuchliroq va davomiyroq ta'sirga ega. Drotaverinning ta'siri papaverinning ta'siridan kuchliroq, so‘rilishi esa – tezroq va to‘liqroq, u plazma oqsillari bilan kamroq bog‘lanadi. Drotaverin izoxinolinning hosilasi bo‘lib, fosfodiesteraza III (FDE III) va FDE V izoenzimlarni ingibitsiya qilmasdan, (FED IV) fermentini susaytirish yo‘li bilan silliq mushaklarga spazmolitik ta'sir ko‘rsatadi. Fosfodiesteraza IV fermentining ingibitsiya qilinishi, sAMF kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi, bu miozinning kinazasini yengil zanjirining (MLCK) faolligini pasaytiradi, bu o‘z navbatida silliq mushaklarni bo‘shashiga olib keladi. Miokard va qon tomirlarning silliq mushaklari hujayralaridagi sAMF ni gidrolizlovchi ferment, asosan FDE III izoenzimidir, bu, drotaverin yurak-qon tomirlar tomonidan turli nojo‘ya ta'sirlar chaqirgan va yurak-tomir tizimiga yaqqol ta'siri bo‘lmagan samarali spazmolitik modda ekanligidan dalolat beradi. Preparat nerv boshqarilishi va ham nerv, ham mushak etiologiyali o‘z-o‘zini boshqarishning buzilishi oqibatidagi silliq mushaklarning spazmlarida samaralidir. Vegetativ innervatsiyaning turidan qat'iy nazar, drotaverin me'da-ichak, o‘t yo‘llari, urogenital va qon tomir tizimlarida joylashgan silliq mushaklariga ta'sir qiladi. O‘zining qon tomirlarni kengaytiruvchi ta'siri tufayli, u to‘qimalarda qon aylanishini yaxshilaydi.
Farmakokinetikasi
Preparat peroral qo‘llanganida me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Katta bo‘lmagan kontsentratsiyalarda plazma albuminlari, globulinlari bilan bog‘lanadi. Peroral qo‘llanganida qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 45-60 minutda qayd qilinadi. Preparatning metobolizmi jigarda kechadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) - 16-22 soat tashkil qiladi. 72 soat ichida amalda organizmdan chiqariladi, taxminan 50% - siydik bilan, 30% - ahlat bilan chiqariladi. Asosan metobolitlari ko‘rinishida chiqariladi, siydikda o‘zgarmagan holda aniqlanmaydi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi.
Qo‘llanilishi
- biliar tizim kasalliklarida silliq mushaklarini spazmi (xoletsistolitiaz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit); - siydik-chiqarish tizimining silliq mushaklarini spazmi (nefrolitiaz, uretrolitiaz, piyelit, sistit, siydik pufagi tenezmlari). Yordamchi vosita sifatida - ovqat hazm qilish yo‘llari silliq mushklarining spazmida (me'da va o‘nikki barmoq ichakning yarasi, gastrit, enterit, kolit, me'daning kardial sfinkteri spazmi va pilorospazm, meteorizm bilan kechuvchi, yo‘g‘on ichakni ta'sirlanish sindromi); - zo‘riqishdagi bosh og‘rig‘i; - ginekologik kasalliklarda (aldismenoreya), homiladaorlik davrida bachadonning kuchaygan tonusini kamaytirish uchun, xavf soluvchi abortda qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, kattalarga 40-80 mg dan (40 mg dan 1-2 tabletka) kuniga 3 marta buyuriladi. 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatni 10-20 mg bir martalik dozada buyuriladi, maksimal sutkalik doza – 120 mg; 6 dan 12 yoshgacha –20 mg, maksimal sutkalik doza – 200 mg. Buyurishlar soni – sutkada 1-2 marta. Qo‘llash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Nojo‘ya ta'sir
lari Me'da-ichak yo‘llari tomonidan (>1/10000, <1/1000) - ko‘ngil aynishi, qabziyat; Markaziy nerv tizimi tomonidan (>1/10000, <1/1000) - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik; Yurak-qon tomir tizimi tomonidan (>1/10000, <1/1000) - yurakni tez urishi, arterial gipotenziya, aritmiya, qizib ketish hissi; Nafas tizimi tomonidan bronxospazm, burun shilliq qavatini shishi. Allergik dermatoz, kuchli terlash, Kvinke shishi juda kam kuzatiladi. Qandaydir nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lganida shifokorga murojaat qilish lozim.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Drotaveringa yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik. Jigar, buyraklar faoliyatini og‘ir buzilishlari va yurak yetishmovchiligi, II–III darajali atrioventrikulyar blokada, arterial gipotenziya, glaukoma, laktoza tanqisligi, galaktozemiya yoki glyukoza – galaktozani kam so‘rilish sindromi. 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Drotaverin gidroxloridini morfin bilan bir vaqtda qabul qilish, morfinning spazmogen faolligini pasaytiradi, levodopa bilan – uning antiparkinsonik ta'sirini kamaytiradi, rigidlik, tremorni kuchaytiradi. Preparat spazmolitiklarning (shu jumladan m–xolinoblokatorlarning) samarasini kuchaytiradi; tritsiklik antidepressantlar, xinidin, novokainamid tomonidan chaqirilgan arterial gipotenziyani kuchaytiradi. Fenobarbital bilan bir vaqtda qabul qilish, drotaverinning spazmolitik ta'sirini kuchaytiradi. Preparatni boshqa dori vositalari bilan qo‘llash zarurati tug‘ilganda, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Maxsus ko‘rsatmalar
Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida, shuningdek koronar arteriyalarning yaqqol aterosklerozi, arterial bosimni (AB) past bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Preparatning bevosita silliq mushaklarga ta'sir qilishi tufayli, u xolinoblokatorlar guruhi dori vositalarini qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlarida spazmolitik vositasida sifatida ishlatilishi mumkin (glaukoma, prostata bezining gipertrofiyasi va boshq).
Nojo‘ya ta'sir
lar paydo bo‘lgan hollarda preparatni bekor qilish lozim. Drotaverinni homiladorlik davrida parenteral qo‘llash teratogen va embriotoksik ta'sirlarga olib kelmaydi. Biroq, dori vositasi homiladorlik vaqtida buyurilganida ehtiyotkorlik zarur. Kerakli klinik ma'lumotlarning yo‘qligi tufayli laktatsiya davrida buyurish tavsiya etilmaydi. Agarda preparat qo‘llanganidan so‘ng bemorlarda bosh aylanishi kuzatilsa, ular avtomobilni boshqarish va yuqori diqqatni talab qiluvchi ishlarni bajarish kabi potentsial xavfli mashg‘ulotlardan saqlanishlari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari preparatning nojo‘ya ta'sirlari kuchayadi, atrioventrikulyar blokada, yurakni to‘xtab qolishi, nafas markazining falaji yuz berishi mumkin. Davolash qusishni chaqirish va me'dani yuvish. Surgi vositalarni qo‘llash. Patsiyent shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishi kerak. Davolash - simptomatik.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 40 mg kontur-uyali o‘ramlarda.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Retseptsiz.
Ishlab chiqaruvchi
«MERRYMED FARM» MCHJ, O‘zbekiston Respublikasi, Namangan viloyati, Namangan tumani, Bog‘ishamol QFY, Sherbulok ko‘ch. 1 uy. tel (8369) 224 67 22.