Metronidazol eritmasi 500mg/100ml MR

Preparatning savdo nomi

MR Metronidazol
Ta'sir etuvchi modda (XPN) metronidazol

Dori shakli

infuziya uchun eritma.

Tarkibi

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi
faol modda metronidazol-500 mg.
yordamchi moddalar natriy xloridi, limon kislotasi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi

Protozoylarga qarshi vositalar.
ATX kodi J01XD01

Farmakologik xususiyatlari

Protozoylarga qarshi va mikroblarga qarshi preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va bir xujayrali mikroorganizmlarning hujayra ichki transport oqsillarining 5-nitroguruhini biokimyoviy tiklanishiga bog‘liq. Tiklangan 5-nitroguruhi mikroorganizmlar hujayrasining DNK si bilan o‘zaro ta'sir qilib, ularning nuklein kislotalari sintezini ingibitsiya qiladi, bu bakteriyaning halok bo‘lishiga olib keladi. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., hamda obligat anaeroblar Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), va ayrim grammusbat mikroorganizmlarga (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) nisbatan faol. Ushbu shtammlar uchun MBK 0,125-6,25 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Amoksitsillin bilan birga Helicobacter pylori ga nisbatan (amoksitsillin metronidazolga chidamlilik rivojlanishini bostiradi) faollik namoyon qiladi.
Metronidazolga aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar sezgir emas, ammo aralash flora borligida (aeroblar va anaeroblar) metronidazol antibiotiklar bilan oddiy aeroblarga qarshi samarali sinergik ta'sir qiladi.
O‘smalarni nurlanishga sezgirligini oshiradi, alkogolga sensibilizatsiya (disulfiramsimon ta'sir) chaqiradi, reparativ jarayonlarni rag‘batlantiradi.

Farmakokinetikasi

Organizmning ko‘pchilik to‘qima va suyuqliklarida, shu jumladan o‘pka, buyrak, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, miya, safro, so‘lak, amniotik suyuqlik, abstsesslar bo‘shlig‘i, qin sekreti, urug‘ suyuqligi, ko‘krak sutida bakteritsid kontsentratsiyalarga erishadi. Gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Taqsimlanish hajmi (Vα) kattalarda – taxminan 0,55 l/kg; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,54–0,81 l/kg tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 10-20%.
Qondagi maksimal kontsentratsiyaga (Smax) 30-60 minutdan keyin erishiladi, terapevtik kontsentratsiyasi 6-8 soat davomida saqlanadi. Preparatning qondagi minimal kontsentratsiyasi (Smin) keyingi yuborishda-18 mkg/ml. Me'yoriy safro hosil bo‘lishida metronidazolning safrodagi kontsentratsiyasi vena ichiga (v/i) yuborilganida, plazmadagi kontsentratsiyasidan ancha yuqori bo‘lishi mumkin.
Organizmda metronidazolning taxminan 30-60% gidroksil guruhi qo‘shilishi, oksidlanish va glyukouron kislotasini qo‘shilishi yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksi metronidazol) ham protozoylarga va mikroblarga qarshi ta'sir ko‘rsatadi.
Jigarning me'yoriy faoliyatida yarim chiqarilish davri (T1/2) – 8 soat (6 dan 12 soatgacha), jigarning alkogolli shikastlanishida – 18 soat (10 dan 29 soatgacha), yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda homiladorlikning 28-30 haftaligida tug‘ilgan taxminan – 75 soat, 32-35 haftaligi da muvofiq - 35 soat, 36-40 haftaligida 25 soat. Buyrak orqali – 60-80%, (20% o‘zgarmagan holda), ichaklar orqali – 6-15% chiqariladi.
Buyrak klirensi – minutiga 10,2 ml. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga qayta yuborilganidan keyin metronidazolning qon zardobida to‘planishi kuzatilishi mumkin (shuning uchun buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda qabul qilish sonini kamaytirish kerak). Metronidazol va asosiy metbolitlari gemodializda qondan tez chiqariladi (T½ 2,6 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializda oz miqdorda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Protozoy infektsiyalari ichakdan tashqari amyobiaz, shu jumladan jigarning amyobali abstsessi, ichak amyobiazi (amyobali dizenteriya), trixomoniaz, giardiazis, balantidioz, lyamblioz, teri leyshmoniozi, trixomonad vaginit, trixomonad uretrit, Bacteroides spp. (shu jumladan B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus) chaqirgan infektsiyalar suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari, markaziy nerv tizimining (MNT) infektsiyalari, shu jumladan meningit, bosh miya abstsessi, bakterial endokardit, pnevmoniya, o‘pka empiyemasi va abstsessi.
Bacteroides turlari, shu jumladan B.fragilis guruhi, Slostridium, Peptococcus va Peptostreptococcus turlari chaqirgan infektsiyalar qorin bo‘shlig‘ining infektsiyalari (peritonit, jigar abstsessi), chanoq a'zolarining infektsiyalari (endometrit, endomiometrit, fallopiy naylari va tuxumdonlar abstsessi, jarrohlik operatsiyalaridan keyingi qin ravog‘i infektsiyalari), teri va yumshoq to‘qimalarining infektsiyalari, sepsis.
Soxtamembranoz kolit (antibiotiklarni qo‘llashi bilan bog‘liq).
Helicobacter pylori bilan bog‘liq bo‘lgan gastrit yoki o‘n ikki barmoq ichak yarasi.
Operatsiyadan keyingi asoratlarni (ayniqsa chambar ichak to‘g‘ri ichak oldi sohasidagi operatsiyalar, appendektomiya, ginekologik operatsiyalar) oldin olish.
O‘smalari bo‘lgan bemorlarni nur bilan davolash (o‘smaning chidamliligi o‘sma hujayralaridagi gipoksiya bilan bog‘liq bo‘lgan hollarda, radiosensibilizatsiyalovchivositasi sifatida).
Alkogolizmda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga boshlang‘ich 0,5-1 g dozada v/i tomchilab (infuziya davomiyligi 30-40 minut) buyuriladi, keyin har 8 soatda 500 mg dan minutiga 5 ml tezlikda yuboriladi. Yaxshi o‘zlashtirilganida birinchi 2-3 infuziyadan keyin oqim bilan yuborishga o‘tiladi. Davolash kursi 7 kun tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida v/i ga yuborish uzoqroq muddat davom ettiriladi. Maksimal sutkalik doza - 4 g tashkil qiladi. Ko‘rsatmalar bo‘yicha ichga, 400 mg dozada sutkada 3 martalik tutib turuvchi qabulga o‘tish amalga oshiriladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga xuddi shunday bir martalik 7,5 mg/kg dozadagi tartibda buyuriladi.
Yiringli-septik kasalliklarda odatda 1 davolash kursi o‘tkaziladi.
Oldini olish maqsadida kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga v/i ga tomchilab operatsiya arafasida 0,5-1 g dan, operatsiya kuni va keyingi kunlari sutkada 1,5 g dan (500 mg dan har 8 soatda) buyuriladi. 1-2 kundan keyin ichga tutib turuvchi davolashga o‘tiladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBE) va kreatinin klirensi (KK) minutiga 30 ml dan kam va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza - 1 g dan ko‘p emas, qabullar soni – sutkada 2 marta buyuriladi.
Radiosensibilizatsiyalovchi vosita sifatida v/i ga tomchilab 160 mg/kg yoki tana yuzasining 4-6 g/kv m hisobidan nurlantirishni boshlashdan 0,5–1 soat oldin yuboriladi.
Nurlantirishning har bir seansidan oldin 1-2 hafta davomida qo‘llanadi. Nur bilan davolashning qolgan davrida metronidazol qo‘llanmaydi. Maksimal bir martalik doza 10 g dan, kurslik - 60 g dan oshmasligi kerak. Nurlantirish chaqirgan intoksikatsiyani bartaraf qilish uchun glyukoza yoki natriy xloridining izotonik eritmalarini tomchilab yuborish qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan diareya, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, ichak sanchig‘i, qabziyat, og‘izda «metall» ta'mi, og‘izni qurishi, glossit, stomatit, pankreatit.
Nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, harakat koordinatsiyasini buzilishi, ataksiya, ongni chalkashishi, ta'sirchanlik, depressiya, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, holsizlik, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, tirishishlar, gallyutsinatsiyalar, periferik neyropatiya.
Allergik reaktsiyalar eshakemi, teri toshmasi, terini qizarishi, burunni bitishi, isitma, artralgiyalar.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan dizuriya, sistit, poliuriya, siydikni tutib turaolmaslik, kandidoz, siydikni qizil-jigarrang rangga bo‘yalishi.
Mahalliy reaktsiyalar tromboflebit (og‘riq, in'ektsiya qilingan joyda qizarish va shish).
Boshqalar neytropeniya, leykopeniya, EKG da T tishini tekislanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, leykopeniya (shu jumladan anamnezdagi), MNT organik shikastlanishlari (shu jumladan tutqanoq), jigar yetishmovchiligi, (yuqori dozalarda buyurilgan holda), homiladorlik (I uch oyligi), laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Homiladorlik (II-III uch oyliklar), buyrak/jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan
qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Metronidazol v/i ga yuborish uchun boshqa dori vositalari bilan aralashtirish tavsiya qilinmaydi.
Bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, bu protrombin hosil bo‘lishi vaqtini uzayishiga olib keladi.
Disulfiramga o‘xshab etanolni o‘zlashtiraolmaslikni chaqiradi. Disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llash turli nevrologik simptomlarning (buyurishlar oralig‘i – 2 haftadan kam bo‘lmasligi kerak) rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Simetidin metronidazolning metabolizmnining ingibitsiya qiladi, bu qon zardobida uning kontsentratsiyasini oshishiga va nojo‘ya ta'sirlarining rivojlanishi xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.
Jigar mikrosomol oksidlanish fermentlarini rag‘batlantiruvchi (fenobarbital, fenitoin) preparatlarni bir vaqtda buyurish, metronidazolni chiqarishini tezlashtirishi mumkin, buning natijasida uning plazmadagi kontsentratsiyasi pasayadi.
Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda, litiyning plazmadagi kontsentratsiyasini oshishi va intoksikatsiya belgilarini rivojlanishi mumkin.
Qutbsizlantirmaydigan miorelaksantlar (vekuroniy bromidi) bilan birga qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Sulfanilamidlar metronidazolning mikroblarga qarshi ta'sirini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash davrida etanolni qabul qilish mumkin emas (disulfiramsimon reaktsiyalar rivojlanishi mumkin qorinda spastik og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yuzga to‘satdan qon oqib kelishi).
18 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda amoksitsillin bilan majmuada qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Uzoq muddat davolashda qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Leykopeniyada davolashni davom ettirish infektsion jarayonni rivojlanish xavfiga bog‘liq.
Ataksiya, bosh aylanishini paydo bo‘lishi va bemorlarda boshqa har qanday nevrologik holatning yomonlashishi davolashni to‘xtatilishini talab qiladi.
Treponemalarni immobilizatsiya qilishi va soxtamusbat Nelson sinamasiga olib kelishi mumkin.
Siydikni to‘q ranga bo‘yaydi. Ayollardagi trixomonad vaginitni va erkaklardagi trixomonad uretritni davolashda jinsiy hayotdan saqlanish kerak. Davolash xayz ko‘rish vaqtida to‘xtatilmaydi. Trixomoniazni davolashdan keyin hayz ko‘rishning navbatdagi uch sikli oldidan va keyin nazorat sinamalarini o‘tkazish lozim. Lyambliozni davolashdan keyin, agar belgilari saqlansa, 3-4 haftadan keyin bir necha kun oralig‘ida ahlatni 3 marta tahlilini (ayrim muvaffaqiyatli davolangan bemorlarda invaziya chaqirgan laktozani o‘zlashtiraolmaslik bir necha hafta yoki oylar davomida, lyamblioz belgilarini eslatib saqlanishi mumkin) o‘tkazish lozim.
Laktatsiya davrida emizishni to‘xtatish tavsiya qilinadi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ko‘ngil aynishi, qusish, ataksiya.
Davolash me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni yuborish (preparat ichga qabul qilingan holda), gemodializni o‘tkazish. Metronidazol va uning metabolitlari gemodializda yaxshi chiqariladi.

Chiqarilish shakli

0,5% li infuziya uchun eritma 100 ml dan plastik flakonlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqarilgan

Eurolife Healthcare Pvt. Ltd., Hindiston

Qadoqlangan
«MERRYMED FARM» MChJ
O‘zbekiston Respublikasi, Namangan viloyati, Namangan tumani, Bog‘ishamol KFY, Sherbuloq ko‘chasi, 1 uy. Tel (0369) 224-67-22