Preparatning savdo nomi
Metrogil®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) metronidazol

Dori shakli
vaginal gel

Tarkibi

1 gramm gel quyidagilarni saqlaydi
faol modda metronidazol - 10 mg;
yordamchi moddalar propilparagidroksibenzoat, propilenglikol, karbomer 940, dinatriy edetati, natriy gidroksidi, tozalangan suv.
Ta'rifi rangsizdan och-sariq rangligacha bo‘lgan bir xil gel.

Farmakoterapevtik guruhi
asosan ginekologiyada qo‘llanadigan vosita
ATX kodi G01AF01


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Protozoylarga qarshi va mikroblarga qarshi preparat, 5-nitroimidazol hosilasidir. Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning xujayra ichidagi transport proteinlari tomonidan metronidazolning 5-nitroguruhini biokimyoviy qaytarilishidan iborat. Metronidazolning qaytarilgan 5-nitroguruhi mikroorganizmlarning nuklein kislotalarining sintezini ingibitsiya qilib, mikroorganizm xujayralaridagi DNK bilan o‘zaro ta'sirlashadi, bu bakteriyani nobud bo‘lishiga olib keladi.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., shuningdek obligat anaeroblar Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) va ayrim grammusbat mikroorganizmlar (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Bu shtammlar uchun MBK 0,125-6,25 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar metronidazolga sezgir emas, lekin aralash flora (aeroblar va anaeroblar) bo‘lganida metronidazol oddiy aeroblarga qarshi samarali antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko‘rsatadi.



Farmakokinetikasi

5 g Metrogil® bir marta intravaginal yuborilgandan keyin qon zardobida preparatning o‘rtacha maksimal kontsentratsiyasi 237 ng/ml, bu 500 mg doza ichga qabul qilingandagi metronidazolning o‘rtacha maksimal kontsentratsiyasining 2% ni tashkil etadi. 5 g bir martalik doza intravaginal qo‘llanilgandan keyin maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 6-12 soatni tashkil qiladi.
Preparat intravaginal qo‘llanilgandan keyin tizimli so‘rilishga uchraydi (taxminan 56%). Ko‘krak sutiga va ko‘pgina to‘qimalarga kiradi, gematoentsefalik to‘siq va yo‘ldosh orqali kiradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20% dan kamroq. Jigarda gidroksilizatsiya, oksidlanish va glyukuronizatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ning faolligi – dastlabki birikma faolligining 30% ni tashkil qiladi.
Vaginal gelning nisbiy biokiraolishligi metronidazol qin tabletkalarining bir martalik dozasi (500 mg) biokiraolishligidan 2 marta yuqori, bu preparatni qin suyuqligiga yuqori kirish qobiliyati bilan bog‘liq. Shuning uchun intravaginal qo‘llanilgandan keyin metronidazolning past kontsentratsiyalarida ham terapevtik samaraga erishiladi.


Qo‘llanilishi

Klinik va mikrobiologik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan turli etiologiyali bakterial vaginozlar; urogenital trixomoniazda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etilgan doza intravaginal 5 g (bir to‘liq applikator) kuniga 2 martani (ertalab va kechqurun) tashkil qiladi. Davolash kursi – 5 kun.

Nojo‘ya ta'sirlari
Mahalliy reaktsiyalar achishish hissi yoki tez-tez siyish, vulvit; jinsiy sherikda –achishish hissi yoki jinsiy olatni ta'sirlanishi.
Preparat bekor qilingandan keyin – qin kandidozini rivojlanishi.
Quyidagi tizimli samaralar rivojlanishi mumkin bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, og‘izni qurishi, ta'm bilishni o‘zgarishi, shu jumladan og‘izda “metall” ta'mi, ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahani pasayishi, qorin bo‘shlig‘ida spastik og‘riq, qabziyat yoki diareya, siydikni to‘q rangga bo‘yalishi, leykopeniya yoki leykotsitoz.
Allergik reaktsiyalar teri toshmasi, eshakemi.
Har qanday noxush nojo‘ya samaralar rivojlanganda davolashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak!





Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan nitroimidazol hosilalariga), leykopeniya (shu jumladan anamnezdagi), harakat koordinatsiyasini buzilishlari, markaziy nerv tizimini organik shikastlanishlari (shu jumladan tutqanoq), jigar yetishmovchiligi.
Homiladorlik – I uch oylik, laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Faqat intravaginal qo‘llash uchun!
Disulfiramga o‘xshab etanolni o‘zlashtiraolmaslikni chaqiradi.
Bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, depolyarizatsiyalamaydigan miorelaksantlar (vekuroniy bromidi) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasi oshishi mumkin.
Fenobarbital jigarning mikrosomal fermentlarini induktsiyasi hisobiga metronidazolning metabolizmini tezlashtiradi, bu qon zardobida uning kontsentratsiyasini oshishi va nojo‘ya samaralar rivojlanishi xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.


Maxsus ko‘rsatmalar

Jinsiy sheriklarni bir vaqtda davolash tavsiya etiladi.
Davolash kursi vaqtida jinsiy hayotdan saqlanish kerak.
Trichomonas vaginalis chaqirgan vaginitda jinsiy sherikni ichga qabul qilish uchun metronidazol bilan bir vaqtda davolash maqsadga muvofiq. Preparatni ichga qabul qilish uchun metronidazol bilan birga qo‘llanilganda, ayniqsa takroran davolaganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak (leykopeniya xavfi). Davolash davrida alkogolni iste'mol qilish mumkin emas (disulfiramsimon reaktsiyalar qorinda spastik og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, to‘satdan yuzga qon quyilishi rivojlanishi mumkin).
Metrogil® treponemalarni immobilizatsiya qilishi va Nelson sinamasini soxtamusbat natijasiga olib kelishi mumkin.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlikning II va III uch oyliklarida – faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha, ona uchun potentsial foyda va homila uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfni baholaganda.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Ushbu yuborish usulida dozani oshirib yuborilishi holatlari aniqlanmagan.




Chiqarilish shakli

Vaginal gel 1%.
-30 g dan uchi alyumin membrana va membranani teshish uchun uchligi bo‘lgan polietilen buraladigan qopqoq bilan berkitilgan alyumin tubada. Bir tuba applikator va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida.
-30 g dan uchi alyumin folga, laminatsiya qilingan polietilen va polipropilen qopqoq bilan berkitilgan laminatsiya qilingan plastik tubada. Bir tuba applikator va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida.
-30 g dan uchi alyumin folga, laminatsiya qilingan polietilen va folgani teshish uchun uchligi bo‘lgan polipropilen qopqoq bilan berkitilgan laminatsiya qilingan plastik tubada. Bir tuba applikator va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi
/Qayd etish guvohnomasining egasi
«Yunik Farmasyutikal Laboratoriz» firmasi
(«Dj.B.Kemikals end Farmasyutikals Ltd.» firmasining bo‘linmasi)
Vorli, Mumbay - 400 030, Hindiston

Ite'molchilarni e'tirozini qabul qiluvchi tashkilot
Rossiyadagi vakolatxonasi
Moskva sh. 121059, Bryanskaya ko‘ch., 5 uy
Tel. (495) 662 1811, Faks (495) 662 1812