Preparatning savdo nomi
NO-SHPA/NO-SPA
Ta'sir etuvchi modda (XPN) drotaverin/drotaverine

Dori shakli
tabletkalar

Tarkibi

1 tabletkada quyidagilar saqlanadi
Faol modda 40 mg drotaverin gidroxloridi.
Yordamchi moddalar magniy stearati (E470), talьk (E533), povidon (E1201), makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.
Ta'rifi dumaloq, ikki tomonlama qavariq, yashil yoki zarg‘aldoq tusli sariq rangli, bir tomonida “spa” gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar

Farmakoterapevtik guruhi
spazmolitik vosita
ATX kodi A03AD02.

Farmakologik ta'siri

Farmakodinamika

Drotaverin izoxinolinning hosilasi bo‘lib, u fosfodiesteraza IV (FED IV) fermentini bostirish yo‘li bilan silliq mushaklarga spazmolitik ta'sir ko‘rsatadi. Fosfodiesteraza IV fermentining ingibirlanishi sAMF kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi, bu miozin kinazasining yengil zanjirining faolligini pasaytiradi va silliq mushaklarning bo‘shashishiga olib keladi.
Silliq mushaklarning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasaytirish uchun FDE IV funktsional jihatdan juda muhimdir va FDE IV ni selektiv ingibitorlari giperkinetik kasalliklar va me'da-ichak yo‘llarining spastik holatlari bilan bog‘liq bo‘lgan turli simptomlarni davolashda foydali bo‘lishlari mumkin.
Drotaverin yurak-tomir tizimiga nojo‘ya ta'sir ko‘rsatish xususiyatiga ega, chunki miokard va tomirlarning silliq mushaklarining xujayralarida asosan FDE III izoenzimi saqlanadi
Miokard va tomirlarning silliq mushaklarining xujayralaridagi sAMFni gidrolizlovchi ferment, asosan FDE III izoenzimidir, bu drotaverinning jiddiy yurak-tomir nojo‘ya ta'sirlari bo‘lmagan va yurak-tomir tizimiga nisbatan kuchli terapevtik faollikka ega samarali spazmolitik agentligini tushuntiradi.
Preparat xam nerv, ham mushak etiologiyali silliq mushaklarning spazmlarida samaralidir. Vegetativ innervatsiyaning turidan qat'iy nazar, drotaverin me'da-ichak, o‘t-safro, urogenital va tomir tizimlarida joylashgan silliq mushaklariga ta'sir qiladi.
O‘zining tomirlarni kengaytiruvchi ta'siri tufayli, u to‘qimalarda qon aylanishini yaxshilaydi.
Uning ta'siri papaverinnikidan kuchliroq, so‘rilishi esa – tezroq va to‘liqroq, u plazma oqsillari bilan kamroq bog‘lanadi. Drotaverinning afzalligi, uni papaverin parenteral yuborilganidan keyin kuzatiladigan nafas tizimiga rag‘batlantiruvchi ta'sirga ega emasligidir.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Drotaverin peroral ham, parenteral ham yuborilganidan keyin tez va to‘liq so‘riladi.
Taqsimlanishi
U odam plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada (95-98%), ayniqsa alьbuminlar, gamma va beta-globulinlar bilan bog‘lanadi. Ichga qabul qilinganidan keyin maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti 45-60 minut.
Biotransformatsiyasi va chiqarilishi
Drotaverin jigarda metabolizmga uchraydi, uning yarimchiqarilish davri 8-10 soatni tashkil qiladi. Jigarda “birinchi o‘tish” samarasidan so‘ng 65% doza qon plazmasida o‘zgarmasdan qoladi. 72 soat ichida drotaverin organizmdan to‘liq chiqariladi, 50% dan ortig‘i siydik bilan va taxminan 30% - ahlat bilan chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi, dastlabki birikma siydikda aniqlanmaydi.


Qo‘llanilishi

• safro chiqarish yo‘llarining kasalliklari xoletsistolitiaz, xolangolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit bilan bog‘liq bo‘lgan silliq mushaklarning spazmlari.
• siydik yo‘llarining silliq mushaklarining spazmlari nefrolitiaz, uretrolitiaz, piyelit, sistit, qovuqning tenezmlari.
• kelib chiqishi me'da-ichak yo‘llaridan bo‘lgan silliq mushaklarning spazmlari me'da va o‘nikki barmoq ichak yara kasalligi, gastrit, me'daning kardial va privratnik qismini spazmi, enterit, kolit, qabziyat bilan bo‘lgan spastik kolit va ichak shilliq qavati kolitining meteoristik shakllari.
• tenzion turdagi bosh og‘rig‘i (mushak zo‘riqishi oqibatidagi bosh og‘riqlari, psixogen, stressli, surunkali kundalik bosh og‘rig‘i, transformatsiyalangan migrenь);
• ginekologiyada og‘riqli hayz ko‘rishlarda.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar odatdagi o‘rtacha doza 120-240 mg ni, ya'ni kuniga 3-6 tabletkani tashkil qiladi, ularni 2-3 martada qabul qilish kerak. Kattalar uchun bir martalik doza 40-80 mg (1-2 tabletka).
Drotaverinni bolalarda qo‘llanishi klinik sinovlarda baholanmagan.
Drotaverinni bolalarda qabul qilishning zarurati tug‘ilgan hollarda
6-12 yoshli bolalar 6 yoshdan katta bolalar uchun tavsiya qilingan sutkalik doza 80 mg, kuniga 2 tabletkani tashkil qiladi, ularni 2 martada qabul qilish kerak. 6-12 yoshli bolalar uchun bir martalik doza - 40 mg (1 tabletka).
12 yoshdan oshgan bolalar 12 yoshdan katta bolalar uchun tavsiya qilingan sutkalik doza
160 mg, kuniga 4 tabletkani tashkil qiladi, ularni 2-4 martada qabul qilish kerak. 12 yoshdan oshgan bolalar uchun bir martalik doza 40-80 mg ni, ya'ni 1-2 tabletkani tashkil qiladi.
6 yoshdan kichik bolalarda kullash tavsiya etilmaydi

Nojo‘ya ta'sirlari
Klinik sinovlarda tadqiqotchilar tomonidan drotaverin bilan bog‘liq quyidagi nojo‘ya samaralar qayd etilgan va quyidagi ko‘rinishlar tez-tezligi keltirilgan juda ko‘p tarqalgan (>1/10); tarqalgan (>1/100, <1/10); ko‘p tarqalmagan (>1/1000, <1/100); kam (>1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000) va quyidagi tizimlar bo‘yicha tasniflangan
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan kam ko‘ngil aynishi, qabziyat
Nerv tizimini tomonidan kam bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan kam yurak tez urishi, arterial bosimni pasayishi
Immun tizimi tomonidan buzilishlari kam allergik reaktsiyalar (angionevrotik shish, eshakemi, toshma, qichishish) (“
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
” bo‘limiga qarang).
Nojo‘ya ta'sirlari paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Yo‘riqnomada eslatib o‘tilmagan nojo‘ya ta'sirlari paydo bo‘lganida, bu haqida davolovchi shifokorni xabardor qilish kerak.
Yo‘riqnomada eslatib o‘tilmagan nojo‘ya ta'sirlari paydo bo‘lganida, bu haqida davolovchi shifokorni xabardor qilish kerak.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-ta'sir qiluvchi moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;
-og‘ir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi;
-og‘ir yurak yetishmovchiligi;
-6 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
No-shpa levodopa bilan birga qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki oxirgisini parkinsonizmga qarshi samarasi pasayadi va tremor va rigidlikni kuchayishi kuzatiladi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Arterial bosim pasayganida preparatni qo‘llash yuqori ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Preparat 52 mg laktoza saqlaydi. Tavsiya qilingan dozalashga muvofiq qabul qilinganida har bir doza 156 mg gacha laktoza saqlaydi. Bu laktozani o‘zlashtiraolmaydigan shaxslarda me'da-ichak shikoyatlarini chaqirishi mumkin.
Ushbu shakli laktoza tanqisligi, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktozaning so‘rilishini buzilish sindromi bo‘lgan bemorlar uchun to‘g‘ri kelmaydi.
Bolalarda qat'iy ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llash kerak, chunki drotaverinni bu guruh bemorlarda qo‘llash yetarlicha o‘rganilmagan («Qo‘llanishi» va «
Qo‘llash usuli va dozalari
» ga qarang). Preparatni bolalarda kullash buyicha klinik sinovlar utkazilmagan.
Homiladorlik va emizish
Hayvonlardagi klinika oldi tekshirishlarning va klinik ma'lumotlarning retrospektiv tekshirishlarining natijalari, drotaverinni homiladorlik davrida peroral qo‘llash homilaga va uning rivojlanishiga ta'sir ko‘rsatmasligini ko‘rsatdi. Biroq, preparatni homiladorlik vaqtida buyurishda ehtiyotkorlik kerak.
Zarur klinik ma'lumotlarning yo‘qligi sababli, laktatsiya davrida buyurish tavsiya qilinmaydi.
Fertil holatlarga ta'siri bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q.
Avtotransport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi paydo bo‘lganida transportni haydash va stanoklarda ishlash kabi potentsial xavfli harakatlarda saqlanish kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Drotaverinni dozasini oshirib yuborilishi o‘limga olib keluvchi yurak ritmi va o‘tkazuvchanligini buzilishlari, shu jumladan Gis tutami oyoqchalarining to‘liq blokadasi va yurakni to‘xtab qolishini chaqirishi mumkin. Doza oshirib yuborilgan hollarda bemor kuzatuv ostida bo‘lishi hamda simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashni olishi lozim. Qusishni qo‘zg‘atish va/yoki me'dani yuvish tavsiya qilinadi.


Chiqarilish shakli

24 tabletkadan PVX/alyuminiy blisterda. 1 blisterdan qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.
100 tabletkadan polietilen tiqinli polipropilen flakonda. 1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.


Saqlash sharoiti

Bolalar olaolmaydigan joyda saklansin!
PVX/alyuminiy o‘ramdagi tabletkalar 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.
Flakondagi tabletkalar 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

NO-SHPA (drotaverin, 40 mg li tabletkalar o‘ramda №24x1, 40 mg li tabletkalar flakonlarda №100) 3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz beriladi.


Ishlab chiqaruvchi

XINOIN Farmatsevtik va Kimyo mahsulotlari zavodi YoAJ, Vengriya

Ishlab chiqaruvchi
ning manzili
Levai u. 5, 2112 Veresegyhaz, Hungary (Vengriya)

O‘zbekiston Respublikasi hududidagi dori vositasining sifatiga tegishli
shikoyatlar (takliflar)ni qabul qiluvchi tashkilotning manzili va nomi
«Sanofi-Aventis Grup» kompaniyasining O‘zbekiston Respublikasidagi vakolatxonasi
O‘zbekiston, 100015, Toshkent sh., Oybek ko‘ch., 24
Tel. (998 78) 147 03 44/45; Faks. (998 78) 147 03 47
www.sanofi.uz