Preparatning savdo nomi
Esref®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) ezomeprazol

Dori shakli
kapsulalar mikropelletlar bilan

Tarkibi

1 kapsula quydagilarni saqlaydi
faol modda 40 mg ezomeprazolga ekvivalent mikropellet shaklidagi ezomeprazol magniy digidrati;
yordamchi moddalar shakarli sharchalar (neytral mikrogranulalar), gidroksipropilmetil-tsellyuloza, gidroksipropiltsellyuloza, magniy stearati, eudragid, trietiltsitrat, simetikon emulsiyasi, talk;
kapsula qattiq jelatinli №3 (binafsha rangli) jelatin, titan dioksidi, ko‘k rangli bo‘yovchi, qizil rangli bo‘yovchi, sariq rangli bo‘yovchi.
Ta'rifi ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan, oqish och-sariq rangli sferik mikrogranulalar (mikropelletlar) saqlagan binafsha rangli, qattiq jelatinli kapsulalar №3.

Farmakoterapevtik guruhi
Me'da va o‘n ikki barmoqli ichak yaraga qarshi vosita (H+K+ATFaza ingibitori).
ATX kodi A02VS05


Farmakologik xususiyatlari

Ezomeprazol omeprazolning S-izomeri bo‘lib va me'dada maxsus yo‘naltirilgan ta'sir ko‘rsatish mexanizmi hisobiga xlorid kislotasini ishlab chiqarilishini kamaytiradi. U pariyetal hujayralarda proton nasosining maxsus ingibitori hisoblanadi.
Ta'sir mexanizmi. Ezomeprazol kuchsiz asos hisoblanadi. Pariyetal hujayralar kanalchalarining kislotali muhitida ezomeprazol faol shaklga aylanadi, u disulfid ko‘prikcha hisobiga membrananing N+/K+-adenozintrifosfat (ATF)-fazasi bilan birikib, uni ingibitsiya qiladi. Ezomeprazol xlorid kislotasining bazal va har qanday ta'sirlovchi yordamida rag‘batlantirilgan sekretsiyasini yakuniy bosqichida susaytiradi. Me'da sekretsiyasining umumiy hajmini kamaytiradi va pepsinni ajralib chiqishini susaytiradi. Kaslning ichki omilini ishlab chiqarilishi va ovqat massasini me'dadan o‘n ikki barmoq ichakka o‘tish tezligiga ta'sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

Ezomeprazol tez so‘riladi, qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga qabul qilingandan 1-2 soat o‘tgach erishiladi. Bir marta 40 mg doza qabul qilinganda mutloq biokiraolishligi 64% ni tashkil qiladi va sutkada bir marta har kuni qabul qilganda 89% gacha oshadi.
Dozalash tartibi
da kuniga 1 marta muntazam qabul qilinganda T1/2 - 1,3 soat. Oziq-ovqat iste'mol qilish ezomeprazol so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi. Ammo ushbu omil ezomeprazolning me'daning kislotalik muhit darajasiga nisbatan ko‘rsatuvchi ta'sirida sezinarli o‘zgarish chaqirmaydi.
Ezomeprazol R450 sitoxrom tizimi izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy qismi maxsus CYP2C19 ko‘p shaklli izofermenti ishtiroki bilan parchalanadi, bunda ezomeprazolning gidroksillangan va demetilirlangan metabolitlari paydo bo‘ladi. Ezomeprazolning asosiy metabolitlari me'dada xlorid kislotasining ajralishiga ta'sir ko‘rsatmaydi. Ichga qabul qilganda dozaning deyarli 80% metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali, qolgan qismi ichak orqali ajraladi. Siydikda 1% dan kam o‘zgarmagan ezomeprazol aniqlanadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi
Jigar funktsiyasining og‘ir darajali buzilishlarida bemorlar 20 mg dan oshmagan dozani qabul qilishlari kerak. Ezomeprazol yoki uning asosiy metabolitlari sutkada bir marta qabul qilganda jigarda to‘planmaydi.
Bir martalik dozaning farmakokinetik tadqiqotlarida yondosh jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda preparatning klirensi 50% ga kamayishi mumkinligi namoyish etilgan.
Keksa yoshli patsiyentlarda (71-80 yosh), ezomeprazol metabolizmi sezilarli darajada o‘zgarmaydi.


Qo‘llanilishi

- Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK);
- Eroziv reflyuks-ezofagit;
- Jig‘ildon qaynashi (xaftada ikki yoki undan ortiq epizodlar kuzatilganda);
- Peptik yaradan qon ketgan patsiyentlarda uzoq muddatli kislotani bostiruvchi davolash;
- Majmuaviy davolash tarkibida me'da va 12-barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan bog‘liq yara kasalligi (davolash va profilaktika).
- NYaQV bilan bog‘liq me'da yarasi rivojlanish xavfini kamaytirish;
- Kattalarda endoskopiyadan keyin me'da yarasidan qayta yoki 12 barmoq ichakdan qon ketish xavfini kamaytirish;
- Patologik gipersekretor vaqtida, shu jumladan Zollinger-Ellison sindromida qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga qabul qilish uchun kapsulalar. Kapsulalarni chaynamasdan va bo‘lmasdan butunligicha yutib yuborish kerak.
Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlar
Eroziv reflyuks-ezofagitni davolash 40 mg sutkada bir marta 4 hafta davomida buyuriladi. Birinchi kursdan keyin ezofagit bitmasa yoki uning simptomlari saqlanib qolsa, qo‘shimcha 4 haftalik davolash kursi tavsiya etiladi.
Peptik yara qaytalanishidan keyin uzoq muddatli samarani bir maromdaushlab turuvchi davolash.
Peptik yara qaytalanishini bitganidan keyin sutkada 1 marta 40 mg dan 4 hafta davomida buyuriladi.
Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish uchun tegishli antibakterial davolash bilan majmuada, Helicobacter pylori bilan bog‘liq me'da va 12-barmoq ichak yarasini davolashda, Helicobacter pylori bilan bog‘liq 12-barmoq ichak yarasi bo‘lgan patsiyentlarda peptik yaralar qaytalanishini oldini olish uchun ezomeprazol — 40 mg, amoksitsillin — 1 g va klaritromitsin — 500 mg kuniga 2 marotaba 7 kun davomida buyuriladi.
NYaQV bilan bog‘liq me'da yarasini davolash - sutkada 1 marta 40 mg. Davolash davomiyligi 4-8 xaftani tashkil qiladi.
Zollinger-Ellison sindromini davolash preparatning tavsiya qilingan boshlang‘ich dozasi kuni ikki marta 40 mg ni tashkil qiladi. Keyinchalik bemorning individual o‘ziga xos xususiyatiga qarab, dozaga tuzatish kiritish mumkin. Davolash klinik ko‘rsatmalariga muvofiq davom ettiriladi.
Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar va keksa yoshli patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligida doza sutkada 20 mg dan oshmasligi kerak.


Nojo‘ya ta'sirlari
Quyida keltirilgan nojo‘ya samaralar preparatning dozasiga bog‘liq emas.
Nojo‘ya samaralar qancha ko‘p uchrashiga bog‘liq holda guruhlarga tasniflangan juda tez-tez ≥1/10, tez-tez ≥ 1/100 dan <1/10 gacha, tez-tez emas ≥ 1/1,000 dan <1/100 gacha, kam hollarda ≥1/10,000 dan <1/1,000 gacha, juda kam hollarda <1/10,000, uchrashish tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholash imkoniyati mumkin emas).
Qon yaratish tizimi tomonidan kam hollarda – leykopeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda – agranulotsitoz, pantsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan kam hollarda – isitma, angionevrotik shish, anafilaktik shok kabi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.
Moddalar almashinuvi tomonidan tez-tez emas – periferik shish; kam hollarda – giponatriyemiya.
Ruhiy buzilishlar tez-tez emas – uyqusizlik; kam hollarda – qo‘zg‘aluvchanlik, ongni chalqashishi, depressiya; juda kam hollarda – agressiya, gallyutsinatsiyalar.
Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik, vertigo; kam hollarda – ta'm hissining buzilishlari.
Ko‘rish a'zolari tomonidan kam hollarda – ko‘rish fokusining buzilishi.
Nafas tizimi tomonidan kam hollarda – bronxospazm.
Me'da-ichak yo‘li tomonidan tez-tez – qorinda og‘riq, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish; kam hollarda – stomatit.
Jigar va safro chiqaruvchi yo‘llari tomonidan tez-tez emas – jigar fermentlarining miqdorini oshishi; kam hollarda – sariqlik yoki sariqliksiz bilan gepatit; juda kam hollarda - jigar yetishmovchiligi, jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda entsefalopatiya.
Dermatologik reaktsiyalari tez-tez emas – dermatit, qichishish, eshakemi; kam hollarda – alopetsiya, yorug‘likka yuqori sezuvchanlik.
Suyak-mushak tizimi tomonidan kam hollarda – bo‘g‘imlarda og‘riq, mushaklarda og‘riq; juda kam hollarda – mushaklar zaifligi; juda kam hollarda – suyak sinishi xavfi paydo bo‘lishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan juda kam hollarda – interstitsial nefrit.
Jinsiy a'zolar tomonidan juda kam hollarda – ginekomastiya.
Boshqalar kam hollarda – diskomfort his qilish, ter ajralishining oshishi kuzatilishi mumkin.

NOXUSh REAKTSIYaLAR YuZAGA KELGINDA ShIFOKORGA MUROJAAT QILING!


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- Faol moddaga, tarkibini egallagan benzimidazollar yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
-Homiladorlik va laktatsiya davri;
-12 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Ezomeprazol atazanavir kabi antiretrovirus preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilishi tavsiya etilmaydi, ezomeprazolni nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Yuqori dozada metotreksat yuborilganda, ezomeprazol bilan davolashni vaqtincha to‘xtatish kerakligini inobatga olish kerak.
Ezomeprazol va takrolimus bir vaqtda qo‘llanganda, qon zardobida takrolimusning kontsentratsiyasi oshishi kuzatilgan. Doimo qon zardobida takrolimus kontsentratsiyasini, hamda buyrak funktsiyasini (kreatinin klirensi) nazorat qilish kerak. Bunda takrolimus dozalashga tuzatish kiritish kerak.
Ezomeprazol bilan davolash fonida me'da kislotalik muhiti darajasining pasayishi so‘rilishi kislota muhitiga bog‘liq preparatlarda so‘rilish darajasining o‘zgarishiga olib kelishi mumkin.
Me'da shirasining kislotalik muhiti darajasini kamaytiradigan boshqa preparatlar kabi, ezomeprazolning qo‘llanilishi ketokonazol, itrakonazol va erlotinib so‘rilish darajasining pasayishiga va digoksin kabi preparatlarning so‘rilishining oshishiga olib keladi. Digoksin toksikligi juda kam hollarda kuzatilgan. Shunga qaramasdan, keksa yoshli patsiyentlarga ezomeprazol yuqori dozalarda buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Ezomeprazol metabolizmida ishtirok etuvchi CYP2C19 — asosiy fermentning faoliyatini ingibitsiya qiladi. Tegishlicha, ezomeprazolni bir vaqtda metabolizmida CYP2C19 ishtirok etadigan dori vositalarini, masalan, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin preparatlarini qo‘llash, ushbu preparatlarning qonda kontsentratsiyasi oshishiga olib kelishi mumkin, bu, o‘z navbatida, dozani kamaytirish zaruriyatiga olib keladi.
CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarini induktsiya qiladigan preparatlarni, masalan rifampitsin va dalachoy (qizilpoycha) preparatlari, ezomeprazol bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ezomeprazol metabolizmi tezlashtirilgani hisobiga qon plazmasida ezomeprazol kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.
Varfarini 40 mg ezomeprazol bilan birgalikda uzoq vaqt davomida qabul qilgan bemorlarda koagulyatsiya vaqtining o‘zgarishiga olib kelmaydi.
Extiyotkorlik chorasi sifatida klopidogrel bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya qilinmaydi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni boshlashdan oldin me'dada xavfli o‘sma jarayonlarini yo‘qligiga ishonch hosil qilish kerak, chunki preparat o‘sma simptomalarini niqoblashi, bu esa to‘g‘ri tashxis qo‘yishni qiyinlashtirishi va uzoqlashtirishi mumkin.
Ezomeprazol, barcha kislotalik darajasini kamaytiruvchi dori vositalari kabi, gipo- yoki axlogidriya hisobiga V12 vitamini (tsianokobalamin)ning so‘rilishiga ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Preparat tarkibida saxaroza mavjud.
Homiladorlik va laktatsiya. FDA tasnifiga bo‘yicha xomiladorlik vaqtida preparatni qo‘llanish imkoniyati. Xomilaga ta'siri bo‘yicha kategoriyasi belgilanmagan.
Ezomeprazol homiladorlikka ta'sir ko‘rsatishi to‘g‘risida yetarli ma'lumotlar mavjud emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda embrion yoki homila rivojlanishiga bevosita yoki bilvosita salbiy ta'siri aniqlanmagan. Homilador ayollarga preparat tavsiya qilinganda, ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak. Emizish davrida ezomeprazol preparatini buyurish mumkin emas.


Dozani oshirib yuborilishi

Hozirgi vaqtda juda kam hollarda uchraydigan atayin dozani oshirib yuborish holatlari ta'riflangan.
Simptomlari ezomeprazolni ichiga 280 mg dozada qabul qilganda, umumiy zaiflik va me'da-ichak tizimi tomonidan ta'sirlanish kuzatilgan. Ezomeprazol 80 mg dozada ichiga qabul qilinganda, u biror bir salbiy oqibatlar chaqirmagan.
Davolash maxsus antidot haqida ma'lumotlar mavjud emas. Dializ kam samarali, chunki ezomeprazol plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Xar qanday dozani oshirib yuborish xollarida ham davolash simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashdan iborat bo‘lishi kerak.


Chiqarilish shakli

Esref®, mikropelletli kapsulalar 40 mg dan №14, №28 tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S yuqori bo‘lmagan haroratda.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

MChJ “NOBEL PHARMSANOAT” ChEK

O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
MChJ “NOBEL PHARMSANOAT” ChEK
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5“A” Tel (99871) 207 99 00
Faks (99871) 207 99 01

E-mail
HYPERLINK "mailtopv@nobel.uz" pv@nobel.uz
www.nobel.uz