Lotin nomi Nolpaza
Chiqarish shakli
Ichak bilan qoplangan tabletkalar

Farmakologik ta'sir

Nolpaza oshqozon parietal hujayralarida h+-K+-Atpaz (proton pompasi) fermentini inhibe qiladi va shu bilan xlorid kislota sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Bu tirnash xususiyati beruvchi xususiyatidan qat'i nazar, xlorid kislotaning bazal va stimulyatsiya qilingan sekretsiyasi darajasining pasayishiga olib keladi. Preparatni 20 mg dozada og'iz orqali bir marta qabul qilgandan so'ng, pantoprazolning ta'siri birinchi soat ichida sodir bo'ladi,maksimal ta'sirga 2-2, 5 soatdan keyin erishiladi. Preparatni qabul qilishni to'xtatgandan so'ng, sekretor faollik 3-4 kundan keyin to'liq tiklanadi.


Farmakokinetikasi


Pantoprazol oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi, plazmadagi Cmax 1-1,5 mkg/ml ni tashkil qiladi va og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 2-2,5 soat o'tgach erishiladi, uning qiymati bir necha marta qabul qilinganda doimiy bo'lib qoladi. Preparatning bioavailability 77% ni tashkil qiladi. Bir vaqtning o'zida ovqatlanish auc, Cmax va bioavailability balliga ta'sir qilmaydi; faqat preparatning boshlanishida o'zgarish mavjud.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 98% ni tashkil qiladi. Tarqatish hajmi taxminan 0,15 l / kg, klirens esa 0,1 l / soat / kg ni tashkil qiladi.Pantoprazol jigarda deyarli butunlay metabollanadi. Cyp2c19 ferment tizimining inhibitori hisoblanadi. Pantoprazolning parietal hujayralarning proton pompasi bilan o'ziga xos bog'lanishi tufayli T1/2 terapevtik ta'sir davomiyligi bilan bog'liq emas.
Metabolitlarning chiqarilishi (80%) — asosan buyraklar orqali; qolgan qismi safro bilan chiqariladi. Qon zardobida va siydikda aniqlangan asosiy metabolit desmetil pantoprazol bo'lib, u sulfat bilan konjugatsiyalanadi. Desmetil pantoprazolning T1/2 taxminan 1,5 soat, ya'ni pantoprazolning T1 / 2 dan ancha yuqori. Surunkali buyrak etishmovchiligida (shu jumladan gemodializda) preparatning dozalarini o'zgartirish talab qilinmaydi.T1 / 2 — sog'lom odamlarda bo'lgani kabi qisqa.pantoprazolning juda oz miqdori dializ qilinishi mumkin.
Jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda (Child-Pugh tasnifi bo'yicha a va B sinflari) pantoprazolni kuniga 20 mg dozada qabul qilganda, T1/2 3-6 soatgacha, AUC 3-5 baravar, Cmax esa sog'lom odamlarga nisbatan 1,3 baravar ko'payadi.
Keksa bemorlarda auc ning kichik o'sishi va cmaxning ko'tarilishi yosh bemorlarda tegishli ma'lumotlarga nisbatan klinik ahamiyatga ega emas.

Ko'rsatkichlar

* gastroezofagial reflyuks kasalligi (Gerd), shu jumladan eroziv-ülseratif reflyuks ezofagit va Gerd bilan bog'liq alomatlar oshqozon yonishi, kislotali regürjitatsiya, yutish paytida og'riq;
* NSAID bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning eroziv-yarali shikastlanishi;
* oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi (davolash va oldini olish);
* Helicobacter pylori eradikatsiyasi ikkita antibiotik bilan birgalikda;
* Zollinger-Ellison sindromi va oshqozon sekretsiyasining ko'payishi bilan bog'liq boshqa patologik holatlar.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

* pantoprazol yoki Nolpazaning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
* preparat sorbitolni o'z ichiga oladi, shuning uchun kamdan-kam uchraydigan irsiy fruktoza intoleransi bo'lganlar uchun tavsiya etilmaydi;
* nevrotik genezisning dispepsiyasi;
* 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik o'rganilmagan).
Ehtiyotkorlik bilan homiladorlik, laktatsiya davri, jigar etishmovchiligi, siyanokobalamin (B12 vitamini) etishmovchiligi uchun xavf omillari, ayniqsa gipo - va axlorhidriya fonida.

Homiladorlik va emizishda foydalanish

Homilador ayollarda pantoprazolni qo'llash tajribasi cheklangan. Homiladorlik paytida va emizish paytida, agar onaga ijobiy ta'sir homila va bola uchun mumkin bo'lgan xavfni oqlasa, foydalanish mumkin.
Pantoprazolni ona suti bilan ajratish to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Maxsus ko'rsatmalar

Terapiyani boshlashdan oldin malign neoplazmaning mavjudligini istisno qilish kerak (endoskopik nazorat, agar kerak bo'lsa biopsiya bilan — ayniqsa oshqozon yarasi bilan), chunki simptomlarni niqoblash bilan davolash to'g'ri tashxisni kechiktirishi mumkin. Agar 4 haftalik pantoprazol terapiyasidan so'ng bemorda kerakli terapevtik ta'sir bo'lmasa, u qayta tekshirilishi kerak. Boshqa proton nasos inhibitörleri singari, pantoprazol ham hipo - va axlorhidriya fonida siyanokobalamin (B12 vitamini) so'rilishini kamaytirishi mumkin. Bu, ayniqsa, uzoq muddatli davolashda va B12 vitamini etishmovchiligi uchun xavf omillari bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Uzoq muddatli terapiya, ayniqsa 1 yildan ortiq davom etadigan terapiya bemorni muntazam ravishda kuzatishni talab qiladi.
Haydash yoki jismoniy va ruhiy reaktsiyalarning yuqori tezligini talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'siri. Preparat avtomobil yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.


Tarkibi


1 tabletkada yadro mavjud pantoprazol natriy sesquigidrat 22,55 mg (pantoprazolga to'g'ri keladi-20 mg);
yordamchi moddalar mannitol; krospovidon; suvsiz natriy karbonat; sorbitol; kaltsiy stearat;
qobiq gipromelloza; povidon; Titanium dioksid (E171); temir bo'yoq sariq oksidi (E172); propilen glikol; metakril kislotasi va etil akrilat kopolimer (11); 30% dispersiya (dispersiya) eudragit l30d, metakril kislotasi va etil akrilat kopolimer va suvdan tashqari, natriy emulsifikator sifatida lauril sulfatni o'z ichiga oladi (0,7%, dispersiyadagi quruq modda uchun hisoblangan) va polisorbat 80 (2,3%, dispersiyadagi quruq modda uchun hisoblangan), talk, makrogol 6000

Qo'llash usuli va dozasi

Ichkarida, planshetni chaynash va sindirish kerak emas. Tabletkani ovqatdan oldin, odatda nonushta qilishdan oldin ozgina suyuqlik bilan butunlay yutib yuboring. Ikki marta qabul qilinganda, preparatning ikkinchi dozasini kechki ovqatdan oldin olish tavsiya etiladi.
Gerd, shu jumladan eroziv-ülseratif reflyuks ezofagit va unga bog'liq alomatlar oshqozon yonishi, kislotali regürjitatsiya, yutish paytida og'riq
- engil daraja tavsiya etilgan doz-1 jadval. Nolpazlar kuniga 20 mg;
- o'rtacha va og'ir tavsiya etilgan doz - 1-2 jadval. Nolpazlar kuniga 40 mg (kuniga 40-80 mg). Semptomlardan xalos bo'lish odatda 2-4 hafta ichida sodir bo'ladi. Terapiya kursi 4-8 hafta. Oldini olish uchun, shuningdek, qo'llab-quvvatlovchi uzoq muddatli terapiya sifatida kuniga 20 mg oling (1 jadval. Nolpazalar 20 mg), agar kerak bo'lsa, dozasi kuniga 40-80 mg gacha oshiriladi. Agar alomatlar paydo bo'lsa, preparatni "talabga binoan" qabul qilish mumkin.
Qabul qilish bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning eroziv-ülseratif lezyonlari tavsiya etilgan doz — 1-2 jadval. Nolpazlar 40 mg (kuniga 40-80 mg). Terapiya kursi-4-8 hafta. Nsaidlarni uzoq muddat qo'llash fonida eroziv lezyonlarning oldini olish uchun-har biri 20 mg.
Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi (davolash va oldini olish) — kuniga 40-80 mg buyuriladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasining kuchayishi uchun davolash kursi odatda 2 hafta, oshqozon yarasi 4-8 hafta. Agar kerak bo'lsa, terapiya davomiyligi oshadi.
Helicobacter pylori eradikatsiyasi (antibiotiklar bilan birgalikda) tavsiya etilgan doz-1 jadval. Nolpazalar (40 mg) kuniga 2 marta ikkita antibiotik bilan birgalikda, odatda antikelikobakteriya terapiyasi kursi 7-14 kun.
Zollinger-Ellison sindromi va oshqozon sekretsiyasining ko'payishi bilan bog'liq boshqa patologik holatlar pantoprazol bilan uzoq muddatli terapiyaning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 80 mg (2 jadval. Nolpazlar kuniga 40 mg), 2 dozaga bo'linadi. Keyinchalik, kunlik dozani oshqozon sekretsiyasining boshlang'ich darajasiga qarab titrlash mumkin. Oshqozon sekretsiyasini etarli darajada nazorat qilish uchun pantoprazolning kunlik dozasini 160 mg gacha vaqtincha oshirish mumkin. Terapiyaning davomiyligi individual ravishda tanlanadi.
Jigar funktsiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda pantoprazolning dozasi kuniga 40 mg dan oshmasligi kerak va "jigar" fermentlarining faolligini muntazam ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi, ayniqsa pantoprazol bilan uzoq muddatli davolashda. Agar "jigar" fermentlarining faolligi oshsa, preparatni bekor qilish tavsiya etiladi.
Keksa odamlarda va buyrak kasalligi bo'lgan bemorlarda pantoprazolning maksimal sutkalik dozasi 40 mg ni tashkil qiladi.Helicobacter pylori eradikatsiya terapiyasini olgan keksa odamlarda terapiya davomiyligi odatda 7 kundan oshmaydi.

Yon ta'siri

JSST tasnifiga ko'ra yon ta'siri keltirilgan
Gematopoetik organlar tomonidan juda kamdan — kam hollarda-leykopeniya, trombotsitopeniya.
Ovqat hazm qilish tizimidan ko'pincha — qorin og'rig'i, diareya, ich qotishi, meteorizm; kamdan — kam hollarda — ko'ngil aynishi, qusish; kamdan — kam hollarda-quruq og'iz; juda kamdan-kam hollarda-jigar transaminazalari va gamma-glutamin transferaza (ght) faolligining oshishi, jigar etishmovchiligi bilan yoki bo'lmasdan sariqlikka olib keladigan jigarning og'ir shikastlanishi.
Immunitet tizimidan juda kamdan — kam hollarda anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.
Mushak-skelet tizimidan kamdan-kam hollarda-artralgiya; juda kamdan — kam hollarda-mialgiya.
Markaziy va periferik asab tizimidan ko'pincha-bosh og'rig'i; kamdan — kam hollarda-bosh aylanishi, ko'rishning buzilishi (loyqa ko'rish).
Ruhiy kasalliklar juda kamdan — kam hollarda-depressiya.
Genitouriya tizimidan juda kamdan — kam hollarda-interstitsial nefrit.
Allergik reaktsiyalar kamdan-kam hollarda-qichishish va toshma; juda kamdan — kam hollarda-ürtiker, angioedema, Stivens-Jonson sindromi, polimorfik eritema yoki Lyell sindromi, fotosensitizatsiya.
Umumiy kasalliklar juda kamdan — kam hollarda-periferik shish, gipertermiya, zaiflik, sut bezlarining og'riqli tarangligi, triglitseridlarning ko'payishi.
Agar jiddiy kiruvchi ta'sirlar rivojlansa, Nolpaza bilan davolanishni to'xtatish kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Nolpaza biologik mavjudligi oshqozon muhitining pH darajasiga va kislotali pH qiymatlarida (masalan, ketokonazol) so'rilishiga bog'liq bo'lgan dorilarning emishini kamaytiradi.
Pantoprazol jigarda sitoxrom P450 ferment tizimi orqali metabollanadi. Pantoprazolning xuddi shu tizim tomonidan metabolizmga uchragan dorilar bilan o'zaro ta'sirini istisno qilib bo'lmaydi. Shunga qaramay, klinik tadkikotlarda digoksin, diazepam, diklofenak, etanol, fenitoin, glibenklamid, karbamazepin, kofein, metoprolol, naproksen, nifedipin, piroksikam, teofillin va og'iz kontratseptivlari bilan muhim o'zaro ta'sirlar aniqlanmagan.
Klinik farmakokinetik tadqiqotlarda varfarin bilan bir vaqtda qo'llanilganda mazmunli o'zaro ta'sirlar aniqlanmagan bo'lsa-da, MHO o'zgarishi haqida bir nechta alohida xabarlar qayd etilgan. Pantoprazol bilan bir vaqtda kumarin antikoagulyantlarini qabul qiladigan bemorlarda protrombin vaqtini yoki MHO ni muntazam ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi.
Pantoprazolni antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilishda dorilarning o'zaro ta'siri qayd etilmagan.

Dozani oshirib yuborish

Odamlarda dozani oshirib yuborish belgilari ma'lum emas.
Davolash maxsus antidot mavjud emas. Mastlikning odatiy belgilari bilan kechadigan preparatning haddan tashqari dozasi bo'lsa, detoksifikatsiya choralari qo'llaniladi. Davolash simptomatik.

Saqlash shartlari
Preparat bolalar qo'li etmaydigan joyda 30°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlanishi kerak.


Yaroqlilik muddati

5 yil

Faol modda
Pantoprazol