Preparatning savdo nomi
Omes®
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) omeprazol

Dori shakli
kapsulalar

Tarkibi

Bir kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda omeprazol – 20 mg.
yordamchi moddalari kaltsiy karbonati, kaliy gidrofosfati, gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), mannitol, qand upasi [saxaroza, kraxmal] (qand pelletlari), qand qiyomi [saxaroza, suv], natriy gidroksidi, natriy laurilsulfati, talk, titan dioksidi, polisorbat-80 (tvin-80).
kapsulaning tarkibi titan dioksidi, jelatin, xinolin sarig‘i bo‘yovchisi (sariq xinolin), sariq shafaq bo‘yovchisi (shafaq-sariq), metilparagidroksibenzoat (metilgidroksibenzoat), propilparagidroksibenzoat (propilgidroksibenzoat), sirka kislotasi.
Ta'rifi ichida oq rangli granulalarni saqlovchi pushti rangli, tiniq qattiq jelatin kapsulalar. Kapsulaning yuzasida OMES yozuvi bosilgan.

Farmakoterapevtik guruhi
me'da-ichak yarasiga qarshi vosita (proton nasosi ingibitori).
ATX kodi A02VS01


Farmakologik xususiyatlari

Omeprazol – me'da va o‘n ikki barmoq ichak yarasiga qarshi preparat bo‘lib, N+/K+-adenozintrifosfat (ATF)-faza fermentining ingibitoridir. Me'daning pariyetal xujayralarida N+/K+-adenozintrifosfat (ATF)-faza (N+/K+-adenozintrifosfat) – (ATF)-faza, ya'ni “proton nasosi”) faolligini tormozlaydi, shu yo‘l bilan vodorod ionlarini o‘tkazilishini va me'dada xlorid kislotasi sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Omeprazol olddori hisoblanadi. Pariyetal xujayralar kanalchalarining kislotali muhitida omeprazol sulfenamid faol metabolitiga aylanadi, u disulfid ko‘prikcha hisobiga membrananing N+/K+-adenozintrifosfat (ATF)-fazasi bilan birikib, uni ingibirlaydi. Bu bilan sulfenamid hosil bo‘lishi uchun mavjud bo‘lgan muhit aynan pariyetal xujayralarga omeprazolni tanlab ta'sir qilishi bilan tushuntiriladi. Omeprazolni sulfenamidga biotransformatsiyasi tez (2-4 minut o‘tgach) amalga oshadi. Sulfenamid kation hisoblanadi va so‘rilmaydi.
Omeprazol xlorid kislotasining har qanday ta'sirlovchi yordamida rag‘batlantirilgan sekretsiyasini bazal va yakuniy bosqichida susaytiradi. Me'da sekretsiyasining umumiy xajmini kamaytiradi va pepsinni ajralib chiqishini susaytiradi. Omeprazolda gepatoprotektor faollik aniqlangan, uning mexanizmi noma'lum. Kasalning ichki omilini ishlab chiqarilishi va ovqat massasini me'dadan o‘n ikki barmoq ichakka o‘tish tezligiga ta'sir qilmaydi. Omeprazol atsetilxolin va gistamin retseptorlari ta'sir qilmaydi.
Omeprazol kapsulalari qobiq bilan qoplangan mikrogranulalar saqlaydi, omeprazolni asta-sekin ajralib chiqishi va ta'sirini boshlanishi qabul qilgandan 1 soatdan keyin boshlanadi, 2 soatdan keyin maksimumga yetadi, 24 soat va undan ko‘proq saqlanadi. 20 mg preparatni bir marta qabul qilgandan keyin maksimal sekretsiyani 50% ga ingibirlanishi 24 soat davom etadi.
Sutkada bir marta qabul qilish kunduzgi va tungi me'da sekretsiyasini tez va samarali susayishini ta'minlaydi, u 4 kun davolashdan keyin maksimumga erishadi. O‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish me'da ichida rN=3,0 ni 17 soat davomida tutib turadi. Preparatni qabul qilishni to‘xtatishdan keyin sekretor faollik 3-5 sutka o‘tgach to‘liq tiklanadi.


Farmakokinetikasi

So‘rilishi – yuqori. Biokiraolishligi – 30-40% (jigar yetishmovchiligida deyarli 100% gacha yetadi), keksa yoshli odamlarda va jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda ortadi, buyrak faoliyatining yetishmovchiligi ta'sir ko‘rsatmaydi. Maksimal kontsentratsiyasiga erishish uchun zarur vaqt (TSmax) – 0,5-3,5 soatni tashkil qiladi. Yuqori lipofillikka ega bo‘lib, me'daning pariyetal xujayralariga oson kiradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90-95% (albumin va kislotali alfa1-glikoprotein).
Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 0,5-1 soat (jigar yetishmovchiligida – 3 soat), klirensi – minutiga 500-600 ml CYP2C19 ferment tizimi ishtirokida jigarda deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi va 6 farmakologik nofaol metabolitlarini (gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari va boshqalarni) hosil qiladi. CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi. Metabolitlari shaklida buyrak (70-80%) va safro (20-30%) bilan chiqariladi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida chiqarilishi kreatinin klirensini pasayishiga proportsional ravishda pasayadi. Keksa yoshli patsiyentlarda chiqarilish kamayadi.


Qo‘llanilishi

• Me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi (zo‘rayish bosqichida va qaytalanishga qarshi davolashda), shu jumladan Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan yara kasalliigi (majmuaviy davolash tarkibida);
• Reflyuks-ezofagit (shu jumladan, eroziv);
• Gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellison sindromi, me'da-ichak yo‘llarining stress yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz);
• Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish oqibatidagi gastropatiya.


Qo‘llash usuli va dozalari

Kapsulalarni odatda ertalab, chaynamasdan, ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suv bilan (ovqatdan bevosita oldin) ichga qabul qilinadi.
Me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayishi, reflyuks-ezofagit va nosteroid yallig‘lanishga qarshi qarshi preparatlarni qabul qilish oqibatidagi gastropatiyalarda – 20 mg sutkada 1 marta buyuriladi. Reflyuks-ezofagitni og‘ir darajali kechishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani sutkada 1 marta 40 mg gacha oshiriladi.
O‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligini davolash kursi – 2-4 hafta, zarurati bo‘lganida – 4-5 hafta; me'da yara kasalligi, reflyuks-ezofagit, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish oqibatidagi me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlarida – 4-8 hafta davomida davom ettiriladi.
Kasallik simptomlarini kamayishi va yarani chandiqlanishi ko‘pgina hollarda 2 hafta davomida yuz beradi. Ikki xaftalik davolash kursidan keyin yarani to‘liq chandiqlanishi amalga oshmagan patsiyentlarga, davolashni yana 2 hafta davom ettirish kerak.
Me'da va o‘n ikki barmoq ichak yarasiga qarshi boshqa dori vositalari bilan davolashga rezistent bemorlarga, sutkada 40 mg buyuriladi. O‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligida davolash kursi – 4 hafta, me'da yara kasalligi va reflyuks-ezofagitda – 8 hafta.
Zollinger-Ellison sindromida – odatda 60 mg dan sutkada 1 marta; zarurati bo‘lganida dazani sutkada 80-120 mg gacha oshiriladi (dozani 2 qabulga bo‘linadi).
Me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini qaytalanishini oldini olish uchun – 10 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.
Helicobacter pylori ni eradikatsiyasi uchun “uchtalik” davolash (1 hafta davomida omeprazol 20 mg, amoksitsillin 1 g, klaritromitsin 500 mg – sutkada 2 marta; yoki omeprazol 20 mg, klaritromitsin 250 mg, metronidazol 400 mg – sutkada 2 marta; yoki omeprazol 40 mg sutkada 1 marta, amoksitsillin 500 mg va metronidazol 400 mg – sutkada 3 marta) yoki “ikkitalik” davolash (2 xafta davomida omeprazol 20-40 mg va amoksitsillin 750 mg – sutkada 2 marta yoki omeprazol 40 mg- sutkada 1marta va klaritromitsin 500 mg – sutkada 3 marta yoki amoksitsillin 0,75-1,5 g – sutkada 2 marta) o‘tkaziladi.
Alohida holatlarda. jigar yetishmovchiligida 10-20 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi (og‘ir darajali jigar yetishmovchiligida sutkalik doza 20 mg dan oshmasligi kerak); buyrak faoliyatini buzilishida va keksa yoshli patsiyentlarda dozalash tartibini to‘g‘rilash talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan diareya yoki qabziyat, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizim; kam hollarda – “jigar” fermentlarining faolligini oshishi, ta'm bilishni buzilishi; ayrim hollarda – og‘izni qurishi, stomatit, jigarni mavjud kasalliklari bo‘lgan bemorlarda – gepatit (shu jumladan, sariqlik bilan), jigar faoliyatini buzilishi.
Nerv tizimi tomonidan og‘ir darajali somatik kasalliklari bo‘lgan bemorlarda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, qo‘zg‘alish, depressiya, jigarni mavjud kasalliklari bo‘lgan bemorlarda – entsefalopatiya.
Tayanch-harakat apparati tomonidan ayrim hollarda – artralgiya, miasteniya, mialgiya.
Qon yaratish tizimi tomonidan ayrim hollarda – leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, pantsitopeniya.
Teri qoplamalari tomonidan kam – teri toshmasi va/yoki qichishish, ayrim hollarda fotosensibilizatsiya, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, alopetsiya.
Allergik reaktsiyalar eshakemi, angionevrotik shish, isitma, bronxospazm, interstitsial nefrit va anafilaktik shok.
Boshqalar kam – ko‘rishni buzilishi, lohaslik, periferik shish, ko‘p terlash, ginekomastiya, uzoq muddat davolash vaqtida me'da glandulyar kistalarni hosil bo‘lishi (xlorid kislotasini sekretsiyasini ingibirlanishi natijasida, xavfsiz, qaytuvchan xarakterga ega).


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, bolalar, homiladorlik, laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan.
Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Ampitsillin efirlari, temir tuzlari, itrakonazol va ketokonazolning so‘rilishini kamaytirishi mumkin (omeprazol me'daning rN ko‘rsatkichini oshiradi).
Sitoxrom R450 ingibitori bo‘lib, diazepam, bilvosita antikoagulyantlar, fenitoin (tsitoxrom CYP2C19 ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan dori vositalari) ning kontsentratsiyasini oshirishi va chiqarilishini kamaytirishi mumkin, bu ayrim hollarda ushbu dori vositalarining dozasini kamaytirishni talab etishi mumkin. Klaritromitsinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Ayni vaqtda omeprazolni sutkada 1 marta 20 mg dozada uzoq muddat kofein, teofillin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol, etanol, siklosporin, lidokain, xinidin va estradiol bilan majmuada qo‘llash, ularning plazmadagi kontsentratsiyasini o‘zgartirishiga olib kelmagan.
Qon yaratish tizimiga va boshqa dori vositalariga ingibirlovchi ta'sir ko‘rsatadi.
Birga qabul qilinadigan boshqa antatsidlar bilan o‘zaro ta'siri aniqlanmagan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni boshlashdan oldin xavfli o‘sma jarayoni (ayniqsa me'da yarasida) mavjudligini inkor qilish kerak, chunki davolash simptomatikani niqoblaydi, to‘g‘ri tashhis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.
Ovqat bilan qabul qilish uning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ongni chalkashishi, ko‘rishni noaniqliligi, uyquchanlik, og‘izni qurishi, ko‘ngil aynishi, taxikardiya, aritmiya, bosh og‘rig‘i.
Davolash simptomatik. Gemodializ yetarli darajada samarali emas.
Spetsifik antidoti mavjud emas. Davolash simptomatik.






Chiqarilish shakli

10 kapsuladan alyumin folgali kontur uyasiz o‘ramda.
3 kontur uyasiz o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

Salqin, qorong‘i, quruq, joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

“Combitic Global Caplet Pvt. Ltd.”, Hindiston.