Торговое название препарата
Омез®

Действующее вещество
(МНН) омепразол

Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые

Состав

Одна капсула содержит
активное вещество омепразол 20 мг,
вспомогательные вещества маннитол, лактоза, натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат безводный, сахароза, сахароза (25/30), гипромеллоза (6cps)
Основная оболочка гипромеллоза (6 cps)
Кишечнорастворимая оболочка кислоты метакриловой кополимер (тип С) (эудрагит L 100-55), натрия гидроксид, макрогол 6000, тальк очищенный, титана диоксид, твердая желатиновая капсула.

Описание
твердые желатиновые, размер №2, с бесцветным прозрачным корпусом, розовой прозрачной крышечкой и маркировкой черного цвета "OMEZ" на корпусе и крышке; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
противоязвенное средство (ингибитор Н+-К+-АТФ-азы).
Код ATX А02ВС01


Фармакологические свойства


Фармакодинамика

Механизм действия
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу.
Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты.
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее, чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro.
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А.

Фармакокинетика

Всасывание
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Cmax) омепразола в плазме крови достигается через 1-2 часа. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 97%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидрокси-омепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Выведение
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.


Показания к применению

Взрослые
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Неэрозивный и эрозивный эзофагит;
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит;
- Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона;
- Нelicobaсter pylori–ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии;
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.


Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 18 лет.
Препарат рекомендуется применять перед едой, не повреждая капсулу, запивать небольшим количеством жидкости.
Рекомендуемая доза Омеза для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 20 мг один раз в день в течение 4 недель. Лечение можно продлить еще на 4 недели.
Рекомендуемая доза Омеза для лечения язвенной болезни желудка – 40 мг один раз в день в течение 4-8 недель.
Рекомендуемая доза Омеза для короткого курса лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), неэрозивного эзофагита – 20 мг ежедневно один раз в сутки в течение 4 недель.
Для больных с эрозивным эзофагитом и с осложненными формами ГЭРБ Омез назначается в дозе 20 мг в течение 4 – 8 недель.
В случае недостаточной результативности вышеуказанной терапии у пациентов с I-IV стадиями ГЭРБ рекомендуется принимать 40 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель. При более длительном лечении назначается доза 20 мг при приеме один раз в сутки, утром.
Рекомендуемая начальная доза Омеза для больных, страдающих синдромом Золлингера-Эллисона – 60 мг. При необходимости дозу увеличивают до 120 мг в сутки, разделяя на 2 приема.
Нelicobaсter pylori–ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии рекомендуемая доза 20 мг 2 раза в сутки (строго через 12 часов, утром и вечером) в комбинации с антимикробной терапией в течение 7-14 дней.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.
Рекомендуемая доза - 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель. С целью предотвращения появления новых язв при применении нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется долговременное применение препарата по 20 мг один раз в сутки, утром.


Побочное действие

Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы редко – реакции гиперчувствительности лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения редко – нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто – головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто – боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, частота неизвестна – микроскопический колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто – повышение «печеночных» ферментов (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без), очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи, очень редко – мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, частота неизвестна подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей редко – интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы редко – гинекомастия.
Общие расстройства нечасто – недомогание, периферические отеки; редко – повышенное потоотделение.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.


Противопоказания

- Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
- Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавир.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях
• при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; почечной недостаточности; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
• при наличии «тревожных» симптомов значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
• при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
• при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов клопидогрел, дигоксин, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел «
Лекарственные взаимодействия
»).
• Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.


Лекарственные взаимодействия

Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.
Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
Клопидогрел
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с омепразолом.
Метотрексат
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола.
Коррекция дозы омепразола при совместном применении с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 может потребоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения омепразола. При непродолжительном совместном применении коррекция не требуется в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.


Особые указания

Перед началом и после окончания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение Омезом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. При длительном лечении Омезом могут возникать атрофические гастриты.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Омез у детей до 18 лет не изучена.
Применение у больных с нарушенной функцией печени
Омез метаболизируется в печени и у больных с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата удлиняется, поэтому дозировка препарата у таких больных должна быть снижена.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность
Результаты трех перспективных эпидемиологических исследований (более 1000 исходов воздействия) не демонстрируют никаких побочных эффектов омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно использовать во время беременности.
Период грудного вскармливания
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими видами деятельности, требующими повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.


Передозировка

Симптомы спутанность сознания, сонливость, головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту тошнота, повышенное потоотделение.
Лечение промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.


Форма выпуска

По 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги. По 3 или по 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
Или по 10 капсул в стрипе из алюминиевой фольги. По 3 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.


Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!


Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
Dr. Reddy’s Laboratories Limited,
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills,
Hyderabad –500034, Telangana, India.


Производитель

Dr. Reddy’s Laboratories Limited,
FTO - 2, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal,
Medchal Malkajgiri District,
Telangana, India.

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
Представительство «Dr. Reddy’s Laboratories Limited» в Республике Узбекистан
г. Ташкент, 100031, ул. Афрасиаб, 4
Тел. (99871) 252-24-41
Факс (99871) 252-24-41
pharmacovigilance@drreddys.com