Tamsaprost kapsulasi 0,4 mg № 30

Preparatning savdo nomi

Tamsaprost, Tamsaprost
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Tamsulozin, Tamsulosin

Dori shakli

ajralib chiqishi modifikatsiyalangan kapsulalar.

Tarkibi

Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan kapsula quyidagilarni saqlaydi
faol modda 0,4 mg tamsulozin gidroxloridi;
yordamchi moddalar qandli shariklar, mannit, saxaroza, talьk, gipromelloza, etiltsellyuloza, dietilftalat; kapsula temir III oksidi bo‘yovchisi, temir II-III oksidi bo‘yovchisi, titan dioksidi, temir II oksid bo‘yovchisi, jelatin.
Ta'rifi oq yoki deyarli oq sferik pelletlarni saqlovchi, №2 o‘lchamli, korpusi to‘q sariq va tiniq bo‘lmagan och-yashil qopqoqchali, qattiq jelatinli kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Prostata bezining xavfsiz gipertrofiyasida qo‘llanadigan vositalar. α-adrenoretseptorlarning antagonistlari.
ATX kodi G04CA02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta'sir mexanizmi
Tamsulozin postsinaptik α1-adrenoretseptorlarning, xususan α-adrenoretseptorlarning α1A va α1D kabi turi bo‘lgan retseptorlarning, selektiv raqobatli antagonisti bo‘lib hisoblanadi; dori vositasi qo‘llanganida prostata bezi va siydik chiqarish yo‘linining silliq mushaklarini bo‘shashishi sodir bo‘ladi.
Farmakodinamik samaralari
Dori vositasi qo‘llanganida siydik oqimining maksimal tezligi oshadi. Prostata bezi va siydik chiqarish yo‘lining silliq mushaklarini bo‘shashishi hisobiga obstruktsiya bartaraf etiladi, buning natijasida bo‘shatilish simptomi, shuningdek asosan qovuq tonusining o‘zgarishi bilan bog‘liq bo‘lgan to‘ldirilish simptomlari pasayadi. Qovuqning bo‘shatilishi va to‘ldirilishi simptomlariga tegishli bo‘lgan yuqorida ko‘rsatilgan samara uzoq muddatli davolashda saqlanadi, bunda ahamiyatli darajada operativ aralashuvga zarurat paydo bo‘lish paytigacha yoki qovuq kateterizatsiyasini bajarish paytigacha bo‘lgan davr vaqtining davomiyligi uzayadi.
α1-adrenoretseptorlar antagonistlari qo‘llanganida qon-tomirlarning periferik qarshiligini kamayishiga bog‘liq bo‘lgan arterial bosimni pasayishi qayd etilishi mumkin. Tamsulozin gidroxloridi bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda arterial bosimning pasayishi klinik ahamiyatga ega bo‘lmagan.
Bolalar
Tamsulozin dozalarini tanlash (quyi dozalar – 0,001-0,002 mg/kg, o‘rta dozalar – 0,002-0,004 mg/kg va yuqori dozalar – 0,004-0,008 mg/kg) bo‘yicha ikki tomonlama yopiq randomizatsiya qilingan platsebo-nazoratlangan klinik tadqiqotlarda qovuqning neyrogen disfunktsiyasi bo‘lgan 161 nafar bola (2-16 yoshdagi) ishtirok etgan. Baholashning birlamchi yakuniy nuqtasi bo‘lib, chiqib ketish nuqtasining detruzor bosimi suv ustuninig 40 santimetridan pastroq patsiyentlarni soni hisoblangan (bir va o‘sha kunda ikki marta o‘lchangan ma'lumotga muvofiq). Baholashning ikkilamchi yakuniy nuqtalari bo‘lib chiqib ketish nuqtasining detruzor bosimining o‘zgarishini dastlabki daraja bilan solishtirishdagi mutloq va nisbiy ko‘rsatkichlar, gidronefrozda va gidroureterada buyraklar funktsiyasini yaxshilanishi yoki barqarorlashishi, kateterizatsiya bilan olingan siydik hajmining o‘zgarish ko‘rsatkichlari, shuningdek kateterizatsiya vaqtida siydikni tutib turaolmaslik holatlarining soni (kateterizatsiya jurnallaridan olingan ma'lumotlarga muvofiq) hisoblangan. Turli dozalarda platsebo yoki tamsulozin qabul qilgan patsiyentlar guruhlaridagi birlamchi va ikklamchi yakuniy nuqtalar orasida ahamiyatga ega bo‘lgan farqlar topilmagan. Dori vositasi qo‘llanganida dozaga bog‘liq bo‘lgan javob, biron-bir doza darajasida, qayd etilmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Tamsulozin gidroxloridi ichakda so‘riladi va deyarli butunlay tizimli qon oqimiga tushadi. Tamsulozin gidroxloridi ovqat qabul qilingandan keyin darhol qo‘llanganida so‘rilishi pasayadi. Patsiyent doim bitta va xuddi shunday ovqat qabul qilganidan keyin dori vositasini qabul qilsa, muvozanatli kontsentratsiyaga erishilishi mumkin. Tamsulozin farmakokinetikasiga proportsionallik xos.
Tamsulozin gidroxloridi ichga ovqatdan keyin bir marta qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) taxminan 6 soatdan keyin erishiladi. Dori vositasi qo‘llanilganidan 5 kun o‘tganidan keyin qayd qilinadigan muvozanatli holatda Cmax qiymati bir marta qabul qilinganidan keyingi xuddi shunday ko‘rsatkichdan 2/3 ga ortiqroq.
Yuqorida ko‘rsatilgan ma'lumotlar keksa yoshdagi patsiyentlar uchun olingan bo‘lib, ularnig yoshroq bo‘lgan patsiyentlardagi xuddi shunday ma'lumotlarga mos kelishi taxmin qilinadi.
Bir marta va ko‘p marta qo‘llanganidan keyin dori vositasining qon plazmasidagi qiymatlari ahamiyatli darajada o‘zgaradi.
Taqsimlanishi
Odam organizmida tamsulozin taxminan 99 % qon plazmasining oqsillari bilan bog‘lanadi. Dori vositasining taqsimlanish hajmi ahamiyatsiz (taxminan 0,2 l/kg).Metabolizmi
Tamsulozin jigarda metabolizmga sekin uchraydi (“birinchi o‘tish” samarasi ahamiyatsiz). Dori vositasi qon plazmasida asosan o‘zgarmagan ko‘rinishda aniqlanadi.
Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tamsulozin jigarning mikrosomal fermentlariga deyarli induktsiya qiluvchi ta'sir ko‘rsatmagan.
In vitro sharoitida o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalari CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari tamsulozin gidroxloridini (ehtimol, dori vositasini metabolizmga uchrashida, shuningdek R450 sitoxrom tizimining boshqa izofermentlari ahamiyatsiz darajada ishtirok etadi) metabolizmga uchrashida ishtirok etishidan dalolat beradi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ingibitsiya qilinganida tamsulozin gidroxloridini tizimli ta'siri oshishi mumkin. Biron-bir metabolitining faolligi dastlabki faol moddaning faolligidan yuqori emas.
Chiqarilishi
Tamsulozin gidroxloridi va uning metabolitlari organizmdan asosan siydik bilan chiqariladi; dori vositasini yuborilgan dozasining taxminan 9 % organizmdan o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi.
Ovqatdan keyin ichga bir marta peroral qabul qilinganidan keyin va muvozanat holatda tamsulozin gidroxloridini yarim chiqarilish davrlari muvofiq ravishda taxminan 10 soat va 13 soatni tashkil etadi.

Qo‘llanilishi

Prostata bezining xavfsiz gipertrofiyasi (PBXG) bilan bog‘liq bo‘lgan dizurik buzilishlarni davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat sutkada 1 kapsuladan nonushtadan keyin yoki kun davomida birinchi marta ovqat qabul qilinganidan keyin ichga qabul qilinadi.
Kapsulalarni butunligicha yutish zarur; ularni ezish yoki chaynash kerak emas, chunki bunda faol moddaning modifikatsiyalangan ajralib chiqish jarayoni buzilishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligi va yengil va o‘rta og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparat dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Bolalar
Preparatni bolalarda qo‘llash uchun muvofiq bo‘lgan ko‘rsatmalar mavjud emas.
18 yoshdan kichik bo‘lgan bolalarda tamsulozin qo‘llanishining xavfsizligi va samaradorligi belgilanmagan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- preparatning faol moddasiga (shu jumladan angionevrotik shish) yoki yordamchi moddalarining biron-biriga bo‘lgan o‘ta yuqori sezuvchanlik;
- anamnezdagi ortostatik gipotenziya;
- og‘ir jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.
Nojo‘ya ta'sirlari
Quyida noxush reaktsiyalar MedDRA bo‘yicha tizimli-a'zolar sinfiga muvofiq sanab o‘tilgan. Noxush reaktsiyalarning uchrash tezligini ko‘rsatkichlari quyidagicha aniqlanadi juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 lekin <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 lekin <1/100); kam hollarda (≥1/10000 lekin <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000); uchrash tezligi noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlar asosida baholanishi mumkin emas).
Nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh aylanishi (1,3%); tez-tez emas – bosh og‘rig‘i; kam hollarda – hushidan ketish.
Ko‘rish a'zolari tomonidan uchrash tezligi noma'lum – ko‘rish aniqligining buzilishi, ko‘rishni buzilishlari.
Yurak tomonidan tez-tez emas – palьpitatsiya.
Qon–tomirlar tomonidan tez-tez emas – ortostatik gipotenziya; uchrash tezligi noma'lum– burindan qon ketishi.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan tez-tez emas – rinit.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan tez-tez emas – ich qotishi, diareya, ko‘ngil aynashi, qusish; uchrash tezligi noma'lum – og‘iz qurishi.
Teri va teriosti to‘qimalari tomonidan tez-tez emas – toshma, qichish, eshakemi; kam hollarda – angionevrotik shish; juda kam hollarda –Stivens-Djonson sindromi; uchrash tezligi noma'lum – ko‘pshaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan tez-tez – eyakulyatsiyaning buzilishlari, shu jumladan, retrograd eyakulyatsiya va aneyakulyatsiya; juda kam hollarda – priapizm.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar tez-tez emas – asteniya.
Postmarketing davrda qayd etilgan noxush reaktsiya
Postmarketing davrda, tamsulozin bilan davolash bilan bog‘liq bo‘lgan, katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya aralashuvlarini o‘tkazishda patsiyentlarda intraoperatsion ko‘zning rangdor qavatini atoniyasi sindromi (toraygan qorachiq sindromining varianti) rivojlanish holatlari qayd etilgan. Yuqorida ko‘rsatilgan noxush reaktsiyalarga qo‘shimcha sifatida postmarketing davrda tamsulozin qo‘llangandabo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, aritmiya, taxikardiya, nafas siqilishi sodir bo‘lgani haqida xabar berilgan. Ma'lumot spontan xabarlardan olingani tufayli, bunga o‘xshash noxush reaktsiyalarning uchrash tezligini va ularning tamsulozin qo‘llanishi bilan sabab-oqibat bog‘liqligini aniqlash qiyinchiliklarni keltirib chiqaradi.
Gumon qilinayotgan noxush reaktsiyalar haqida xabarlar
Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilganidan keyin gumon qilinayotgan nojo‘ya reaktsiyalari haqidagi xabarni berish muhim hisoblanadi. Patsiyentda dori vositasiga jiddiy noxush reaktsiyalar aniqlanganida yoki mazkur bo‘limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiya paydo bo‘lganida, Milliy farmakonazorat tizimiga muvofiq xabar berishingizni so‘raymiz.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa α1-adrenoretseptorlarining antagonistlari qo‘llangani kabi, ayrim holatlarda tamsulozin gidroxloridi qo‘llanganida arterial bosimning pasayishi qayd etilishi mumkin, bu kam hollarda hushidan ketish bilan kechishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning (bosh aylanishi, holsizlik) birinchi belgilari rivojlanganida patsiyent o‘tiradigan holatni yoki ortostatik gipotenziyaga bog‘liq bo‘lgan simptomlar bartarf bo‘lishiga qadar gorizontal holatni qabul qilishi lozim.
Tamsaprost bilan davolashni boshlashdan oldin, patsiyentlar simptomlari PBXG bilan bog‘liq bo‘lgan simptomlarga o‘xshash boshqa kasalliklarni aniqlash bo‘yicha tekshiruvlardan o‘tishlari zarur. Davolashni boshlashdan oldin va davriy ravishda preparat bilan davolash vaqtida patsiyentlarda barmoq bilan rektal tekshiruvni o‘tkazish va zarurat bo‘lganda qonda prostatani spetsifik antigeni darajasini nazorat qilish lozim.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (kreatinin klirensi 10 ml/minutdan kam) Tamsaprostni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (bunday patsiyentlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan).
Katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya aralashuvlarini o‘tkazishda, tamsulozin bilan davolshni qabul qilgan yoki avval qabul qilgan patsiyentlarda intraoperatsion ko‘zning rangdor qavatini atoniyasi sindromi (toraygan qorachiq sindromining varianti) rivojlanish holatlari qayd etilgan.
Intraoperatsion ko‘zning rangdor qavatini atoniyasi sindromi operatsiya vaqtida yoki undan keyin ko‘rish a'zolari tomonidan asoratlar paydo bo‘lishini yuqori xavfi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.
Katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya aralashuvlarini o‘tkazishdan 1-2 hafta oldin tamsulozin gidroxloridi bilan davolashni to‘xtatish empirik nuqta nazaridan maqsadga muvofiq bo‘lib hisoblanadi, shunday bo‘lsa-da, dori vositasi bilan davolashni to‘xtatish ustunligi hozirgi vaqtgacha aniqlanmagan.
Intraoperatsion ko‘zning rangdor qavatini atoniyasi sindromi tamsulozin gidroxloridi qo‘llanishini operatsiyadan oldingi ertaroq muddatlarda to‘xtatgan patsiyentlarda qayd etilgan.
Katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya aralashuvlarini o‘tkazish rejalashtirilgan patsiyentlarda Tamsaprost bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya aralashuvlari vaqtida intraoperatsion ko‘zning rangdor qavatini atoniyasi sindromi rivojlanganida tegishli bo‘lgan choralarni o‘tkazush uchun tayyorgarlik maqsadida, operatsiyadan oldingi tekshiruvlarda oftalьmologlar va oftalьmolog-jarrohlar patsiyentlarda, shu jumladan ularning anamnezida tamsulozinni qo‘llanganligi haqidagi ma'lumotni hisobga olishlari kerak.
CYP2D6 metabolizmga sekin uchraydigan patsiyentlarda tamsulozin gidroxloridini bir vaqtda CYP3A4ni kuchli ingibitorlari bilan qo‘llash kerak emas. Tamsaprostni CYP3A4ni kuchli va o‘rta ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
Yordamchi moddalar
Tamsaprost saxarozani saqlaydi, shuning uchun fruktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktozani malьabsorbtsisi yoki saxarazo-izomalьtaza yetishmovchiligi bilan xarakterlanadigan, kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar mazkur preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Fertillik, homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanishi
Preparat ayollarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Qisqa muddatli va uzoq muddatli klinik tadqiqotlarda tamsulozin gidroxloridi qo‘llanganida erkaklarda eyakulyatsiyaning buzilishlari qayd etilgan. Postmarketing davrda eyakulyatsiyaning buzilishlari, shu jumladan retrograd eyakulyatsiya va aneyakulyatsiya holatlarini sodir bo‘lishi qayd etilgan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Patsiyentlar Tamsaprost qo‘llanganida bosh aylanish xavfi paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirilishlari zarur.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Preparatning dorilar bilan o‘zaro ta'siri bo‘yicha tadqiqotlari faqat kattalarda o‘tkazilgan.
Tamsulozin gidroxloridi atenolol, enalapril yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda dorilarning o‘zaro ta'siri qayd etilmagan. Simetidin bilan birgalikda qo‘llanganida qon plazmasida tamsulozin kontsentratsiyasi oshadi, furosemid bilan majmuaviy qo‘llanganda qon plazmasida tamsulozin kontsentratsiyasi pasayadi; shunday bo‘lsa-da, bunday vaziyatlarda qon plazmasida tamsulozin gidroxloridining kontsentratsiyasi davolash diapazoni chegaralarida bo‘ladi, shuning uchun dori vositasini dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
In vitro sharoitida o‘tkazilgan tadqiqotlarda diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganda odam qon plazmasida tamsulozinni erkin fraktsiyasini ko‘rsatkichi o‘zgarmagan. Tamsulozin odam qon plazmasida diazepamni, propranololni, trixlormetiazidni va xlormadinonni erkin fraktsiyasini ko‘rsatkichlariga ta'sir ko‘rsatmagan.
Diklofenak va varfarin bilan birgalikda qo‘llanganda tamsulozinni odam organizmidan chiqarilish tezligi oshishi mumkin.
CYP3A4ni kuchli ingibitorlari bilan majmuaviy qo‘llanganda tamsulozin gidroxloridini tizimli ta'sir qilishi oshishi mumkin. Ketokonazol (CYP3A4ni kuchli ingibitori) bilan bir vaqtda qo‘llanganda tamsulozin gidroxloridi uchun Cmax va egri chiziq ostidagi maydon “kontsentratsiya-vaqt” (AUC) ko‘rsatkichlari muvofiq ravishda 2,2 marta va 2,8 marta oshgan.
CYP2D6 metabolizmga sekin uchraydigan patsiyentlarda Tamsaprostni CYP3A4ni kuchli ingibitorlari bilan majmuada qo‘llash kerak emas.
Preparatni CYP3A4ni kuchli va o‘rta ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Paroksetin (SYP2D6ni kuchli ingibitori) bilan majmuaviy qo‘llanganda tamsulozin gidroxloridi uchun Cmax va AUC qiymatlari muvofiq ravishda 1,3 marta va 1,6 marta oshgan, biroq yuqorida ko‘rsatilgan o‘zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas deb hisoblanadi.
Tamsulozin gidroxloridi boshqa α1-adrenoretseptorlar antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida gipotenziv ta'sir qayd etilishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Tamsulozin gidroxloridini dozasi oshirib yuborilganida og‘ir arterial gipotenziya rivojlanish xavfi mavjud.
Og‘ir arterial gipotenziya doza oshirib yuborilishining turli darajalarida qayd etilgan.
Davolash
Tamsulozin gidroxloridini dozasi oshirib yuborilishi bilan bog‘liq bo‘lgan arterial bosimning keskin pasayishida yurak-qon tomir tizimi funktsiyasini ushlab turishga yo‘naltirilgan kechiktirib bo‘lmaydigan davolashni o‘tkazish zarur. Agar patsiyent gorizontal holatga keltirilsa, arterial bosim va yurak qisqarishi soni ko‘rsatkichlari me'yorga kelishi mumkin; bunday holat sodir bo‘lmagan vaziyatlarda hajm-egallovchi eritmalarni va zarurat bo‘lganda qon-tomirni toraytiruvchi vositalarni qo‘llash lozim. Buyraklar funktsiyasini nazorat qilish va ushlab turuvchi davolashni o‘tkazish zarur.
Tamsulozin ahamiyatli darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi, shuning uchun, ehtimol dializ samarasizdir. Dori vositasini tizimli qon oqimiga keyingi tushishini oldini olish maqsadida tegishli bo‘lgan tadbirlarni o‘tkazish, masalan qusishni chaqirish mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi

ko‘p miqdordagi tamsulozin gidroxloridini qabul qilinishi holati bilan bog‘liq bo‘lsa, me'dani yuvish muolajasini o‘tkazish, faollashtirilgan ko‘mirni va osmatik surgi vostalarni, masalan natriy sulьfatni qo‘llash maqsadga muvofiq bo‘lishi mumkin.

Chiqarilish shakli

Ajralib chiqishi modifikatsiyalangan kapsulalar.
10 kapsula blisterda.
2, 3 yoki 9 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan

sanadan boshlab 4 yil

Yaroqlilik muddati

o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.